セレブレックス変形性関節症・関節リウマチ治療薬バイアトリス200mg（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様セレコキシブ
成分月経困難症、変形性関節症、関節脊椎炎、関節炎、関節リウマチ

成分

成分情報	コンテンツ
セレコキシブ	200mg

用途

適応症

セレブレックス 200 mg は次の場合に適応されます。

変形性関節症 (OA) および関節リウマチ (アウト) の症状の治療。シクロオキシゲナーゼ酵素 - 2 (COX - 2) の阻害による最初のプロスタグランジン合成。ヒトの治療濃度では、セレコキシブはシクロオキシゲナーゼ酵素 - 1 (COX - 1) を阻害しません。 COX-2 は、炎症因子に反応するために作成されます。これにより、炎症性プロスタノイド、特にプロスタグランジン E2 の合成と蓄積が起こり、炎症、浮腫、痛みを引き起こします。

セレコキシブは、COX -2 阻害による炎症性プロスタノイドの生成の防止により、動物に対して抗炎症、鎮痛、冷却効果をもたらします。治療用量では、セレコキシブは COX -1 の活性化によって合成されるプロスタノイドには作用しないため、p> の COX - 1 に関連する正常な生理学的プロセスには影響しません。

薬物動態

吸収

セレコキシブを使用すると、吸収されやすく、約 2 ～ 3 時間後に血漿中のピーク濃度に達します。経口カプセルのバイオアベイラビリティは、翻訳の種類と比較して 99% です (最適な経口形態が利用可能です)。食事（脂肪分が豊富）と一緒に薬物を使用すると、約 4 時間後に達成される TMAX によって示される吸収が遅くなり、生物学的利用能が 20% 増加します。

配布

血漿タンパク質との結合率は血漿処理濃度で約 97% であり、セレコキシブは赤血球に関連して優先されません。平均安定分布積分は健康な成人で約 500L/70 kg であり、セレコキシブが組織内に広範囲に分布していることを示しています。前臨床研究により、血液関門を克服する薬剤が特定されました。

代謝

セレコキシブは主にサイトクロム P450 2C9 を通じて代謝されます。 3 つの代謝産物は、ヒトの血漿中で最良のアルコールとして同定されている COX-1 または COX-2、対応するカルボン酸、およびそのグルクロン酸と結合した形態を阻害する効果がありません。多型を持つ人ではサイトクロム P450 2C9 の活性が低下し、これが酵素活性の低下につながります。たとえば、多型 CYP2C9*3 の契約者です。

排除

セレコキシブの除去は主に肝臓を介した代謝によるもので、尿中に排泄される量は投与量の 1% 未満です。複数回投与後の販売時間は 8 ～ 12 時間で、クリアランス速度は約 500 ml/分です。複数回投与すると、血漿中の薬物濃度は 5 日目までは安定します。

服用する前にセレブレックス変形性関節症・関節リウマチ治療薬バイアトリス200mg（3水疱×10錠）

使用方法

セレコキシブカプセルは、食品と一緒に使用しても、そうでなくても使用できます。セレコキシブの心血管リスクは薬物使用の用量と時間に応じて増加する可能性があるため、可能な限り最短の時間で最低用量を使用する必要があります。

カプセルを飲み込むのが難しい患者の場合は、リンゴのスムージー、お粥、ヨーグルト、または砕いたバナナのジュースに適量の錠剤を入れて飲むことができます。このとき、常温のアップルスムージー、おかゆ、ヨーグルト、またはつぶしたバナナなどに小さじ一杯程度の薬を全量加え、すぐに水で飲んでください。アップルスムージー、おかゆ、ヨーグルトに混ぜた薬剤の量は、冷蔵庫（2℃～80℃/35°F～45°F）で保管すると約6時間安定です。砕いたバナナと混ぜた量は冷蔵庫に保管せず、すぐにお召し上がりください。

投与量

成人

変形性関節症 (OA) の対症療法: セレコキシブの推奨は、200 mg を単回または 100 mg を 1 日 2 回使用することです。

関節リウマチの対症療法 (出力): セレコキシブの推奨は 100 mg または 200 mg を 1 日 2 回です。

再発性脊椎炎 (AS): セレコキシブの推奨は、1 日あたり 200 mg の単回投与または 100 mg の 2 回投与です。患者によっては、1 日の合計用量を 400 mg にすると症状が改善する場合があります。

急性疼痛管理: セレコキシブが推奨する開始用量は 400 mg ですが、必要に応じて初日に追加の 200 mg を服用します。その後、必要に応じて、推奨用量は 200 mg を 1 日 2 回摂取します。

原発性月経困難症の治療: セレコキシブが推奨する開始用量は 400 mg ですが、必要に応じて初日に追加の 200 mg を服用します。その後、必要に応じて、推奨用量は 200 mg を 1 日 2 回摂取します。

CYP2C9 代謝が悪い人: CYP2C9 の他の基質を使用した経験に基づいて、CYP2C9 による代謝不良を知っている、または疑っている患者は、セレコキシブを使用する際には注意が必要です。推奨される最低用量で治療を開始してください。

高齢者: 通常、用量を調整する必要はありません。ただし、体重が 50 kg 未満の高齢患者の場合は、推奨される最低用量で治療を開始することをお勧めします。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?過剰摂取の疑いがある場合には、適切な医療支援措置を講じる必要があります。薬物はタンパク質と強く結びついているため、肥料は薬物を排除する効果的な手段ではありません。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

Celebrex 200 mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

アンコモン、1/1000

目の病気: 結膜炎。

全身疾患と投薬: 胸の痛み。

レア 1/1000

精神障害: 錯覚。

呼吸器疾患、胸部および縦隔: 肺塞栓症、肺炎。

胃腸障害: 消化管出血。

肝炎: 肝炎。

皮膚および皮下組織の疾患: 光に敏感な反応。

腎臓および泌尿器疾患: 急性腎不全、低血糖。

生殖障害: 月経障害。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

セレブレックス 200 mg 薬剤は次の場合には禁忌です。

セレコキシブまたはその薬剤の成分に対して過敏症の病歴のある患者。

スルホンアミドに対する過敏症の既往歴のある患者。人工リング（CABG）。

使用上の注意

心臓への影響

心血管血栓症: セレコキシブは重篤な心血管血栓症、心筋梗塞、脳卒中のリスクを高める可能性があり、致命的となる可能性があります。効果的かつ可能な限り短い時間で、最低用量のリスクを最小限に抑えるため。

セレコキシブは、血小板機能の欠如による心血管閉塞の予防におけるアセチルサリチル酸の代替品ではありません。セレコキシブは血小板の攻撃性を阻害しないため、セレコキシブの使用中は血小板抵抗性（アセチルサリチル酸など）を止めてはなりません。

高血圧: セレコキシブによる治療を開始するときおよび治療中は血圧を注意深く監視する必要があります。心臓、浮腫、または利尿薬を服用している患者や血液量のリスクに苦しんでいる患者など、体液や浮腫によって症状が悪化する可能性がある患者にセレコキシブを使用する場合は注意が必要です。

胃腸管への影響: NSAID 薬を服用している患者は、これらの胃腸合併症のリスクが高く、主に高齢者、心血管疾患のある患者、アスピリン、グルココルチコイドなどを服用している患者です。 NSAID、アルコールを使用している患者、潰瘍、血液炎症、消化管などの進行性の胃腸疾患の既往歴がある患者、またはそれらに苦しんでいる患者。

腎臓への影響: 腎毒性のリスクが最も高い患者は、腎機能不全、心不全、肝臓障害のある患者、高齢者です。これらの患者をセレコキシブで治療する場合は注意深くモニタリングしてください。脱水症状のある患者の治療を開始するときは注意してください。まず患者に水分を補給してから、セレコキシブによる治療を開始する必要があります。セレコキシブによる腎疾患の進行性治療を受けている患者の腎機能を注意深く監視する必要がある。

アナフィラキシー反応: 一般的な NSAID 薬と同様に、セレコキシブを使用している患者ではアナフィラキシー反応が発生します。

重篤な皮膚反応: 患者は治療プロセスの初期段階でこれらの事象が発生するリスクが高いことが多く、これらのケースのほとんどは主に治療の最初の 1 か月間で発生します。皮膚の発赤、粘膜損傷、または過敏症の兆候が現れたら、すぐにセレコキシブの使用を中止する必要があります。

肝臓への影響: 重度の肝不全患者 (小児 - PUGH グループ C) を対象とした研究はありません。重度の肝不全患者にはセレコキシブを使用しないでください。中等度の肝不全患者（小児ピューグループB）にセレコキシブを使用する場合は注意が必要で、推奨用量の半分から開始する必要があります。

機械を運転および操作する能力

機械の運転および操作に対するセレコキシブの影響に関する研究はありませんが、薬理学的特性および薬物の安全性に関する一般的な説明に基づいて、影響のない薬物と見なすことができます。

妊娠

セレコキシブは無力感や初期の大動脈筋肉の低下を引き起こす可能性があるため、妊娠第 3 四半期にはセレコキシブの使用を避けてください。セレコキシブは、母親への潜在的な利益が胎児への顕著な潜在的なリスクに変わる場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。プロスタグランジン合成阻害剤は、妊婦にとって不利益をもたらす可能性があります。

授乳期間

セレコキシブを使用している授乳中の女性では、セレコキシブが母乳に移行することはほとんどありません。セレコキシブは授乳中の子供に望ましくない影響を与えるため、母親が望む薬の効果に応じて、薬の中止または授乳の中止を検討する必要があります。

薬物相互作用

セレコキシブは主に肝臓内のサイトクロム P450 (CYP) 2C9 を介して変換されます。セレコキシブと CYP2C9 阻害剤を同時に使用すると、血漿中のセレコキシブの濃度が増加します。セレコキシブとリファンピシン、カルバマゼピン、バルビツラトなどの CYP2C9 誘導物質を同時に使用すると、血漿セレコキシブ濃度が低下します。さらに、CYP2D6 によって代謝される薬物と生体内で相互作用がある可能性があります。

リチウム: 健康な物体では、リチウムとセレコキシブを同時に使用すると、血漿リチウム濃度が約 17% 増加します。セレコキシブとの併用を開始または中止する場合は、リチウム治療を受けている患者を注意深く監視する必要があります。

アスピリン: セレコキシブは、低用量アスピリンの抗血小板効果には影響を与えません。

プロスタグランジン阻害剤は、アンジオテンシン転移酵素阻害剤 (Acei) やアンジオテンシン II アンタゴニスト、利尿薬、ベータ受容体拮抗薬の抗高血圧効果を低下させる可能性があります。

シクロスポリン: NSAID は腎臓のプロスタグランジンに作用するため、これらの薬剤はシクロスポリン腎中毒のリスクを高める可能性があります。

フルコナゾールとケトコナゾール: フルコナゾールを同時に使用します。セレコキシブ CYP P450 2C9 の酵素代謝を阻害する効果のあるフルコナゾールにより、血漿セレコキシブ濃度の 2 倍の 200mg、1 日 1 回の投与量。 CYP3A4 阻害剤であるケトコナゾールには、重大なセレコキシブ代謝阻害剤はありません。

デキストロメトルファンとメトプロロール: セレコキシブ 200mg を 1 日 2 回同時に使用すると、血漿 (CYP2D6 の基質) 中のデキストロメトルファンとメトプロロールの濃度が 2.6 倍と 1.5 倍に増加します。これは、セレコキシブが CYP2D6 の基質の代謝を阻害するためです。

利尿薬: 臨床研究では、一部の患者において、NSAID が腎臓でのプロスタグランジンの合成を阻害することにより、フロセミドとチアジドの尿によるナトリウム排出増加の影響を軽減できることが示されています。

保管

30 °C を超えない環境で保管してください。

その他の薬

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セレブレックス 変形性関節症・関節リウマチ治療薬 バイアトリス200mg（3水疱×10錠）

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