Celecoxib 200-HV USP lék na osteoartritidu, revmatoidní artritidu (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace celekoxib
Složka USP

Složka

Informace o složení	Obsah
celekoxib	200 mg

Použití

Indikace

Celecoxib 200-HV je indikován v následujících případech:

Léčba příznaků osteoartritidy (OA) a revmatoidní artritidy (out).

Léčba Phat Nguyen Phat. Při léčebné koncentraci u člověka celekoxib neinhibuje enzym cyklooxygenázu-1 (COX-1). COX-2 je vytvořen, aby reagoval na zánětlivá činidla. To vede k syntéze a akumulaci zánětlivých prostanoidů, zejména prostaglandinu E2, způsobujících zánět, edém a bolest.

Celecoxib působí na zvířata jako protizánětlivé, analgetické a chladivé látky díky prevenci produkce zánětlivých prostanoidů prostřednictvím inhibitorů COX-2. U nádoru tlustého střeva u zvířat celekoxib snižuje nový výskyt a množení nádorů. Studie in vivo a EX vivo ukazují, že celekoxib má velmi nízkou afinitu s enzymem Cox-1. Proto celekoxib v léčebné dávce nepůsobí na prostanoidy syntetizované aktivací COX -1, a proto neovlivňuje normální fyziologické procesy související s COX -1 ve tkáních, zejména v žaludku, střevech a krevních destičkách.

Dynamická farmakokinetika

absorpce: Při použití s celekoxibem se snadno vstřebává a maximální koncentrace v plazmě je dosažena přibližně po 2-3 hodinách. Perorální biologická dostupnost tobolek je 99 % ve srovnání se smíšenou formou.

Distribuce: Poměr koheze k plazmatickým proteinům (tento poměr nezávisí na koncentracích) je při plazmatických koncentracích asi 97 % a celekoxib není u erytrocytů upřednostňován.

Metabolismus: Celecoxib je hlavně přeměnou zprostředkovatelů prostřednictvím Cytochromu P450 2C9. Tři metabolické produkty nemají žádný inhibiční účinek na COX-1 nebo COX-2 identifikované v lidské plazmě jako nejvíce alkohol, odpovídající karboxylová kyselina a její konjugovaná forma s jejím glukuronidem. Aktivita Cytochromu P450 2C9 se u geneticky polymorfních lidí snižuje a to vede k enzymatické aktivitě.

Eliminace: Vyloučení celekoxibu je způsobeno hlavně metabolismem jater, přičemž méně než 1 % dávky se vylučuje močí. Po vícedávkovém použití je doba prodeje 8–12 hodin a rychlost clearance je asi 500 ml/min.

Před odběrem Celecoxib 200-HV USP lék na osteoartritidu, revmatoidní artritidu (3 blistry x 10 tablet)

Jak používat

pijte při jídle nebo po jídle.

Pro pacienty s potížemi s polykáním tobolek je možné množství léků v peletách dát k pití do jablečných smoothies, kaší, jogurtů nebo drcených banánů. V tu dobu je nutné celé množství drogy přidat asi do malé lžičky jablečného smoothie, kaše, jogurtu nebo rozdrcených banánů pokojové teploty a ihned zapít vodou. Množství léčiva smíchané s jablečným džusem, kaší nebo jogurtem je stabilní po dobu asi 6 hodin při skladování v chladničce (2 °C – 8 °C/35 °F – 45 °F). Neuchovávejte v lednici, množství drogy smíchané s rozdrcenými banány je nutné ihned užít.

Dávkování

Dospělí:

Symptomatická léčba osteoartrózy (OA): Doporučení celekoxibu jsou 200 mg jednorázově nebo 100 mg 2krát denně.

Léčba příznaků revmatoidní artritidy (RA): Doporučení celekoxibu jsou 100 mg nebo 200 x 2krát denně.

Againstitis (AS): Doporučení celekoxibu jsou 200 mg jednorázově nebo 100 mg dvakrát denně. Někteří pacienti mohou být lepší, pokud užívají celkovou dávku 400 mg denně. V následujících dnech je doporučená dávka 200 mg x 2krát denně podle potřeby. V následujících dnech je doporučená dávka 200 mg x 2krát denně podle potřeby.

Lidé se špatným metabolismem CYP2C9: Pacienti, kteří vědí nebo mají podezření na špatný metabolismus prostřednictvím CYP2C9 na základě anamnézy zkušeností s jinými substráty CYP2C9, by měli být při používání celekoxibu opatrní. Začněte léčbu nejnižší doporučenou dávkou.

Starší pacienti: obecně není nutné upravovat dávku. U starších pacientů vážících méně než 50 kg je však vhodné zahájit léčbu nejnižší doporučenou dávkou.

Jaterní selhání: Žádná úprava dávky u pacientů s mírným jaterním selháním (skupina A). U pacientů s artritidou nebo se středně závažným selháním jater (skupina B) použijte celekoxib v poloviční dávce, než je doporučená dávka.

Selhání ledvin: Žádná úprava dávky u pacientů se střední a mírnou poruchou funkce ledvin. Neexistují žádné studie u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

Použití v kombinaci s flukonazolem : Celecoxib by se měl používat v poloviční doporučené dávce, protože flukonazol je inhibitor CYP2C.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Klinické zkušenosti s předávkováním jsou omezené. Užívání jedné dávky až 1200 mg nebo více dávek (2krát/den) s celkovou dávkou 1200 mg u zdravých lidí nevykazuje žádné nežádoucí účinky klinicky významné. V případě podezření na předávkování je třeba přijmout vhodná lékařská podpůrná opatření. Hnojivo není účinným opatřením k odstranění drog, protože léčivo je silně spojeno s proteinem.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání přípravku Celecoxib 200HV USPHARMA 3X10 můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 1/100

Neurologické: bolest hlavy, nespavost.

Trávicí: bolest břicha, zažívací potíže , průjem, nevolnost, plynatost.

Oko: konjunktivitida.

Tělo: bolest na hrudi.

Vzácné, ADR

Mentální: Iluze.

Respirační: Plicní embolie, zápal plic.

trávicí krvácení: gastrointestinální krvácení.

Hepatitida: Hepatitida.

Kůže: Reakce citlivá na světlo.

Ledviny: akutní selhání ledvin , hypoglykemie sodná.

reprodukční systém: menstruační poruchy.

Velmi vzácné

Imunitní systém: Anafylaktické reakce.

Neurologie: cerebrální krvácení, sterilní meningitida, ztráta chuti, ztráta čichu.

cévní: cévní zánět.

játra: selhání jater, propuknutí hepatitidy, nekróza jater, stáze žluči, biliární hepatitida, žloutenka.

Ledviny: intersticiální nefritida, nefrotický syndrom , minimální léze glomerulonefritidy.

Neznámá frekvence

Reprodukční systém: Poruchy plodnosti žen.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se dostavit k včasné léčbě do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Celecoxib 200-HV kontraindikovaný lék v následujících případech:

Pacienti s anamnézou přecitlivělosti na celekoxib nebo kteroukoli složku léku.

Pacienti s anamnézou přecitlivělosti na sulfonamid.

Pacienti s astmatem, kopřivkou nebo alergickými reakcemi v anamnéze po užívání kyseliny acetylsalicylové (asa [Aspirin]) nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), včetně jiných specifických inhibitorů Cycloxide-2 (COX-2).

Léčba bolesti při transplantaci koronární tepny (CABG).

Pozor při použití

účinek na srdce:

kardiovaskulární trombóza: Lék může zvýšit riziko kardiovaskulární trombózy, včetně infarktu myokardu a mrtvice, které mohou vést k úmrtí. Toto riziko se může objevit brzy v prvních týdnech užívání léku a může se časem zvyšovat. Riziko kardiovaskulární trombózy je zaznamenáváno především při vysokých dávkách. Lékaři musí pravidelně hodnotit výskyt kardiovaskulárních příhod, i když pacient nemá žádné předchozí kardiovaskulární příznaky. Pacienty je třeba varovat před příznaky závažných kardiovaskulárních příhod a je nutné, aby ihned, jakmile se objeví, navštívili lékaře. Aby se minimalizovalo riziko nežádoucích příhod, je třeba celekoxib používat v nejnižších denních dávkách, aby byl účinný v co nejkratším čase. Dvě velké kontrolované klinické studie prokázaly zvýšení četnosti infarktu myokardu a cévní mozkové příhody při použití jiného selektivního účinku NSAID na COX-2 k léčbě bolesti v prvních 10–14 dnech po transplantaci umělé koronární tepny (CABG). Celecoxib není náhradou kyseliny acetylsalicylové v prevenci obstrukce, kardiovaskulární trombózy v důsledku nedostatečné funkce krevních destiček. Protože celekoxib neinhibuje shromažďování krevních destiček, neměla by být při používání celekoxibu zastavena rezistence krevních destiček (například kyselina acetylsalicylová).

Hypertenze:

Celecoxib může vyvolat zvýšení hypertenze nebo zhoršit inherentní hypertenzi, přičemž obojí může zvýšit riziko kardiovaskulárních příhod. Při použití celekoxibu u pacientů s hypertenzí je třeba postupovat opatrně. Při zahájení léčby celekoxibem i během léčby je nutné pečlivě sledovat krevní tlak.

Buďte opatrní při používání celekoxibu u pacientů, kteří byli poškozeni srdcem, edémy nebo jiné stavy se mohou zhoršit kvůli tekutinám a otokům, včetně pacientů užívajících diuretika nebo u pacientů s rizikem snížení objemu krve.

Účinky na gastrointestinální trakt:

U pacientů užívajících celekoxib se objevila perforace, vředy nebo gastrointestinální krvácení v horní a dolní části gastrointestinálního traktu. Rizikoví pacienti jsou většinou starší pacienti, pacienti s kardiovaskulárními chorobami, pacienti užívající aspirin, glukokortikoidy nebo jiná NSAID, pacienti užívající alkohol nebo pacienti s anamnézou nebo trpící progresivními gastrointestinálními onemocněními, jako jsou vředy, krvácení nebo záněty zažívacího traktu. Většina náhodných hlášení o úmrtích souvisejících s celecoxibem se vyskytuje u starších pacientů nebo pacientů se slabostí.

Účinky na ledviny:

Celecoxib může být toxický pro ledviny. Klinické studie prokázaly, že celekoxib má účinky na ledviny podobné jako ostatní NSAID. Pacienti s nejvyšším rizikem toxicity ledvin jsou ti, kteří mají poruchu funkce ledvin, srdeční selhání, selhání jater a starší lidé. Pečlivé sledování těchto pacientů při léčbě celekoxibem. Buďte opatrní při zahájení léčby dehydratovaných pacientů. Nejprve je nutné pacienty rehydratovat a poté zahájit léčbu celekoxibem. Progresivní onemocnění ledvin: U pacientů s progresivní léčbou onemocnění ledvin celekoxibem je třeba pečlivě sledovat funkci ledvin.

Anafylaktická reakce:

Stejně jako u NSAID obecně se u pacientů užívajících celekoxib objevují anafylaktické reakce.

Při užívání celekoxibu byly hlášeny závažné kožní reakce, některé mohou vést ke smrti, včetně šupinové dermatitidy, Steven-Johnsonova syndromu a otrávené epidermální nekrózy, ale velmi vzácně. Pacienti jsou často vystaveni vysokému riziku těchto příhod v raných fázích léčebného procesu, většina těchto případů se vyskytuje především v prvním měsíci léčby. Celecoxib by měl být ukončen, jakmile se objeví zarudnutí kůže, poškození sliznice nebo jakékoli známky přecitlivělosti.

Účinky na játra: U pacientů se závažným selháním jater (skupina C) nebyla provedena žádná studie. Neužívejte celekoxib u pacientů se závažným selháním jater. Při použití celekoxibu u pacientů se středně středním jaterním selháním (skupina B) je třeba postupovat opatrně a začít s dávkou rovnající se polovině doporučené dávky (viz dávkování a způsob použití). Při užívání celekoxibu bylo hlášeno velmi málo závažných reakcí na játrech, včetně propuknutí hepatitidy (některé případy vedoucí k úmrtí), nekrózy jater a selhání jater (některá úmrtí nebo transplantace jater). Pacienti s příznaky a/nebo známkami jaterního selhání nebo lidé s abnormálními jaterními testy musí být pečlivě sledováni s ohledem na známky závažné progrese jaterních reakcí během léčby celekoxibem.

Užívání s perorálními antikoagulancii: současné užívání NSAID s perorálními antikoagulancii zvyšuje riziko krvácení a při užívání je třeba být opatrný. Perorální antikoagulancia zahrnují warfarin/kumarin a nová perorální antikoagulancia (jako je Apixaban, Dabigatran a Rivaroxaban). Byly hlášeny případy závažného krvácení u pacientů, kteří současně užívali warfarin nebo podobné látky, včetně některých úmrtí. Vzhledem ke zprávě o prodlužování protrombinového (INR) času by měla být protrombinová antikoagulancia/antikoagulancia sledována u pacientů, kteří užívají antikoagulancia warfarin/kumarin po zahájení léčby celekoxibem nebo po úpravě dávky těchto léků.

Přehled: Díky protizánětlivým účinkům může celekoxib zmizet diagnostické příznaky, jako jsou příznaky horečky při diagnostice infekce. Současné užívání celekoxibu s nesteroidními protizánětlivými léky bez aspirinu.

Inhibitor CYP2D6: Celecoxib je středně silný inhibitor CYP2D6. U léků metabolizovaných prostřednictvím CYP2D6 je nutné snížit dávku těchto léků na začátku užívání s celekoxibem nebo zvýšit dávku těchto léků při ukončení užívání celekoxibu.

Léky obsahující laktózu: Pacienti se vzácnými genetickými poruchami v toleranci galaktózy, deficit laktózy. Nebo poruchy absorpce glukózy a galaktózy by tento lék neměly užívat.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistuje žádná studie o vlivu celekoxibu na schopnost řídit a obsluhovat stroje, ale na základě farmakologických vlastností a obecného popisu bezpečnosti může být lék považován za neovlivňující léky.

Těhotenství

Neexistuje žádný výzkum u těhotných žen. Některé studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu. Neexistují žádné ekvivalentní údaje o lidech. Celecoxib, stejně jako jiné inhibitory syntézy prostaglandinů, může způsobit oslabení děložního svalu a časného aortálního duktusu, proto se vyvarujte užívání celekoxibu ve třetí čtvrtině těhotenství. Celecoxib by měl být během těhotenství podáván pouze tehdy, pokud potenciální přínosy pro matku převyšují potenciální riziko pro plod. Inhibitory syntézy prostaglandinů mohou být pro těhotné ženy nevýhodné. Údaje z epidemiologických studií ukazují zvýšené riziko spontánního potratu po užívání syntetických inhibitorů prostaglandinů v časných stádiích těhotenství. U zvířat použití syntetických inhibitorů prostaglandinů zvyšuje riziko potratu před a po embryu.

Období kojení

Výzkum na potkanech ukazuje, že celekoxib je vylučován do mléka v koncentracích ekvivalentních plazmatickým koncentracím. U kojících žen užívajících celekoxib se do mléka přenáší jen velmi málo celekoxibů. Vzhledem k nežádoucím účinkům celekoxibu na kojící děti by se v závislosti na požadovaném přínosu léku pro matku mělo zvážit vysazení léku nebo ukončení kojení.

Léková interakce

Celecoxib se metabolizuje hlavně prostřednictvím Cytocromu P450 (CYP) 2C9 v játrech. Při použití celekoxibu u pacientů, kteří mají nebo mají podezření na špatný metabolismus prostřednictvím CYP2C9 na základě anamnézy s jinými substráty CYP2C9, je třeba postupovat opatrně, protože tito pacienti mohou mít abnormálně vysokou koncentraci celekoxibu v plazmě v důsledku snížené metabolické clearance. Měli byste zahájit léčbu dávkou rovnající se nejnižší doporučené dávce.

Souběžné podávání celekoxibu s inhibitory CYP2C9 zvyšuje koncentraci celekoxibu v plazmě. Proto by měl být celekoxib při současném užívání s inhibitory CYP2C9 snížen.

Současné podávání celekoxibu s látkami indukujícími CYP2C9, jako je rifampicin, karbamazepin a barbiturát, snižuje koncentraci celekoxibu v plazmě. Proto je nutné zvýšit dávku celekoxibu, pokud se užívá současně s indukcí CYP2C9.

Klinický farmakokinetický výzkum a studie in vitro ukazují, že ačkoli celekoxib není substrátem, je inhibitorem CYP2D6. Proto může docházet k interakcím in vivo s léky metabolizovanými CYP2D6.

Lithium: U zdravých jedinců se koncentrace lithia v plazmě zvýší asi o 17 %, pokud se lithium používá současně s celekoxibem. Při zahájení nebo ukončení současného užívání s celekoxibem je třeba pečlivě sledovat pacienty léčené lithiem.

Aspirin : Celecoxib neovlivňuje protidestičkový účinek nízké dávky aspirinu. Vzhledem k tomu, že neexistuje žádný účinek na krevní destičky, celekoxib není alternativou aspirinu při léčbě kardiovaskulárních onemocnění.

Anticboo léky na tlak zahrnují inhibitory přenosu angiotenzinu (ACEI) a antagonisty angiotenzinu II (známé jako angiotenzin, ARB) inhibitory receptorů, diuretika a blokátory beta receptorů: inhibitory prostaglandinu mohou snižovat účinek enzymu/inhibitoru nebo ACEI (účinek enzymu/inhibitoru/hypertenze) Angiotensinové léky Blokátory beta receptorů. Je třeba si uvědomit tyto interakce při současném užívání celekoxibu a inhibitorů ACE a/nebo antagonistů angiotenzinu II, diuretik a blokátorů beta receptorů Angiotensin ACEI ANGOTENSIN ACE.

U starších pacientů, lidí se sníženou tekutinou (včetně diuretik) nebo s poškozením ledvin, současné užívání NSAID, včetně inhibitorů COX-2, s angiotensinem (ACEI), antagonisty angiotenzinu II nebo diuretiky, které může vést k poškození funkce ledvin včetně akutního poškození ledvin. Tyto účinky lze často obnovit. Proto je nutné být opatrný při současném užívání celekoxibu s těmito léky. Pacienti musí být dostatečně kompenzováni a musí sledovat funkci ledvin při zahájení kombinovaného režimu užívání a také při pravidelné kontrole.

Výsledky výzkumu lisinoprilu: V 28denní klinické studii u pacientů ve stadiu I a II s kontrolou lisinoprilu nezpůsobuje užívání celekoxibu 200 mg 2krát denně systolickou a diastolickou hypertenzi ve srovnání s placebem v procesu kontroly krevního tlaku 24 hodin. Ve skupině pacientů užívajících současně celekoxib 200 mg 2x denně 48 % pacientů nereaguje na Lisinopril při posledním návštěvníkovi (tzn. diastolický krevní tlak vyšší než 90 mmHg nebo střed centra školy se zvýší o více než 10 % oproti původní době), u skupiny s placebem je toto číslo 27 %. Tento rozdíl je statisticky významný.

cyklosporin : Vzhledem k tomu, že NSAID působí na prostaglandiny v ledvinách, mohou tyto léky zvýšit riziko cyklosporinu.

flukonazol a ketokonazol: současně používejte flukonazol v dávce 200 mg, 1krát denně, což je dvojnásobek plazmatické koncentrace celekoxibu v důsledku inhibice enzymu flukonazolu P450 Celoxib má účinek na metabolismus flukonazolu P450. 2C9. U pacientů, kteří užívají léky, které inhibují CYP2C9, jako je flukonazol, by měla být léčba celekoxibem zahájena v dávce doporučené. Ketokonazol, inhibitor CYP3A4, nemá žádné významné inhibitory metabolismu celekoxibu.

dextromethorfan a metoprolol: současné užívání celekoxibu 200 mg dvakrát denně zvyšuje 2,6krát a 1,5krát vyšší koncentraci dextromethorfanu a metoprololu v plazmě (substráty CYP2D6). Je to proto, že celekoxib inhibuje metabolismus substrátů CYP2D6. Proto je nutné snížit dávku léků jako substrátu CYP2D6 při zahájení současného užívání celekoxibu a je třeba zvýšit dávku těchto léků, když přestanete užívat celekoxib.

Diuretika: Klinické studie ukazují, že u některých pacientů mohou NSAID snížit účinek zvyšujícího se vypouštění sodíku močí furosemidu a thiazidu inhibicí syntézy ledvinových prospěšných látek. nejsou žádné důležité klinické a farmakokinetiky mezi celekoxibem a methotrexátem v klinickém výzkumu mezi těmito dvěma léky.

Perorální antikoncepce: V interaktivní studii celekoxib nemá klinicky jasný účinek na farmakokinetiku perorálních antikoncepčních pilulek (1 mg norethindron 0,035 mg ethinyl estradiolu).

Jiné léky: Žádné klinické interaktivní zprávy mezi celekoxibem a antacidy (hliník a hořčík), omeprazolem, glibenklamidem (Glybid), fenytoinem nebo tolbutamidem.

Skladování

Lék uchovávejte na suchém, vzdušném místě, při teplotách pod 30 °C, vyhněte se světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.