セレコキシブ 200-HV USP 変形性関節症・関節リウマチ治療薬（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様セレコキシブ
成分米国薬局

成分

成分情報	コンテンツ
セレコキシブ	200mg

用途

適応症

セレコキシブ 200-HV 薬は次の場合に適応されます。

変形性関節症 (OA) および関節リウマチ (アウト) の症状の治療。

ファットグエンファットの治療ヒトの治療濃度では、セレコキシブはシクロオキシゲナーゼ酵素-1 (COX-1) を阻害しません。 COX-2 は、炎症因子に反応するために作成されます。これにより、炎症性プロスタノイド、特にプロスタグランジン E2 の合成と蓄積が起こり、炎症、浮腫、痛みを引き起こします。

セレコキシブは、COX-2 阻害剤による炎症性プロスタノイドの生成の防止により、動物に対して抗炎症、鎮痛、冷却物質の効果があります。動物の結腸腫瘍では、セレコキシブは腫瘍の新たな発生率と増殖を減少させます。 In Vivo および Ex Vivo 研究では、セレコキシブは Cox-1 酵素との親和性が非常に低いことが示されています。したがって、治療用量では、セレコキシブはCOX -1の活性化によって合成されるプロスタノイドには作用せず、したがって組織、特に胃、腸、血小板のCOX -1に関連する正常な生理学的プロセスには影響を与えません。

動的薬物動態

吸収: セレコキシブを使用すると、容易に吸収され、約 2 ～ 3 時間後に血漿中のピーク濃度に達します。経口カプセルのバイオアベイラビリティは、混合型と比較して 99% です。

分布: 血漿タンパク質に対する凝集の比率 (この比率は濃度に依存しません) は、血漿処理濃度で約 97% であり、セレコキシブは赤血球に対して優先されません。

代謝: セレコキシブは主に、Cytochrom P450 2C9 を介した中間体の変換です。 3 つの代謝産物は、ヒト血漿中で最もアルコールとして同定される COX-1 または COX-2、対応するカルボン酸およびそのグルクロニドとの結合体を阻害する効果がありません。遺伝的多型を持つ人々ではチトクロム P450 2C9 の活性が低下し、これが酵素活性につながります。

除去: セレコキシブの除去は主に肝臓の代謝によるもので、尿中に排泄される量は投与量の 1% 未満です。複数回投与後の販売時間は 8 ～ 12 時間で、クリアランス速度は約 500 ml/分です。

服用する前にセレコキシブ 200-HV USP 変形性関節症・関節リウマチ治療薬（3水疱×10錠）

使用方法

食事中または食後にお飲みください。

カプセルを飲み込むのが難しい患者の場合は、ペレットに含まれる量の薬剤をリンゴのスムージー、お粥、ヨーグルト、または砕いたバナナに入れて飲むことができます。このとき、常温のアップルスムージー、おかゆ、ヨーグルト、またはつぶしたバナナなどに小さじ一杯程度の薬を全量加え、すぐに水で飲んでください。リンゴジュース、おかゆ、またはヨーグルトと混合した薬剤の量は、冷蔵庫（2℃～8℃/35°F～45°F）で保管すると約6時間安定です。冷蔵庫に保管しないでください。砕いたバナナに混ぜた薬剤はすぐに服用する必要があります。

投与量

成人:

変形性関節症 (OA) の対症療法: セレコキシブの推奨は、200 mg を 1 回または 100 mg x 2 回/日です。

関節リウマチ (RA) の症状の治療: セレコキシブの推奨は 100 mg または 200 x 2 回/日です。

再発炎 (AS): セレコキシブの推奨は、200 mg を 1 日単回または 100 mg を 2 回です。一部の患者では、毎日合計 400 mg を摂取すると症状が改善する場合があります。その後、必要に応じて、推奨用量は 200 mg x 2 回/日です。その後、必要に応じて、推奨用量は 200 mg x 2 回/日です。

CYP2C9 代謝が悪い人: CYP2C9 の他の基質を使用した経験に基づいて、CYP2C9 による代謝不良を知っている、または疑っている患者は、セレコキシブを使用する際には注意が必要です。推奨される最低用量で治療を開始してください。

高齢者: 通常、投与量を調整する必要はありません。ただし、体重が 50 kg 未満の高齢患者の場合は、推奨される最低用量で治療を開始することをお勧めします。

肝不全: 軽度の肝不全患者には用量調整なし (グループ A)。関節炎患者または中等度の肝不全患者（グループ B）には、セレコキシブを推奨用量の半分で使用してください。

腎不全: 中程度および軽度の腎障害患者には用量調整はありません。重度の腎障害のある患者を対象とした研究はありません。

フルコナゾール と併用: フルコナゾールは CYP2C 阻害剤であるため、セレコキシブは推奨用量の半分で使用する必要があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取の臨床経験は限られています。健康な人に最大 1200 mg の単回投与または合計 1200 mg の複数回投与（1 日あたり 2 回）を使用しても、臨床的に重要な望ましくない影響は示されません。過剰摂取の疑いがある場合には、適切な医療支援措置を講じる必要があります。薬物はタンパク質と強く結びついているため、肥料は薬物を排除する効果的な手段ではありません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Celecoxib 200HV USPHARMA 3X10 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

神経系: 頭痛、不眠症。

消化器: 腹痛、 消化不良 、下痢、吐き気、鼓腸。

目: 結膜炎。

身体: 胸の痛み。

レア、ADR

精神的: 幻想。

呼吸器: 肺塞栓症、肺炎。

消化管出血: 消化管からの出血。

肝炎: 肝炎。

皮膚: 光に敏感に反応します。

腎臓: 急性腎不全 、低血糖。

生殖器系: 月経異常。

非常にまれです

免疫システム: アナフィラキシー反応。

神経内科: 脳出血、無菌性髄膜炎、味覚障害、嗅覚障害。

vascular: 血管の炎症。

肝臓: 肝不全、肝炎の発生、肝壊死、胆汁うっ滞、胆汁性肝炎、黄疸。

腎臓: 間質性腎炎、 ネフローゼ症候群 、糸球体腎炎の最小限の病変。

不明な周波数

生殖器系: 女性の不妊症。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合、セレコキシブ 200-HV は禁忌です。

セレコキシブまたはその薬剤の成分に対して過敏症の病歴のある患者。

スルホンアミドに対する過敏症の既往歴のある患者。

アセチルサリチル酸（asa [アスピリン]）または他の特異的阻害剤シクロキシド-2（COX-2）を含む他の非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の服用後に喘息、蕁麻疹、またはアレルギー反応の病歴がある患者。

冠動脈移植手術 (CABG) における痛みの治療。

使用時の注意

心臓への影響:

心血管血栓症: この薬は、心筋梗塞や脳卒中を含む心血管血栓症のリスクを高める可能性があり、死に至る可能性があります。このリスクは、薬を服用してから最初の数週間の早い段階で現れる可能性があり、時間の経過とともに増加する可能性があります。心血管血栓症のリスクは主に高用量で記録されます。医師は、患者に以前に心血管症状がない場合でも、心血管イベントの出現を定期的に評価する必要があります。患者は重篤な心血管イベントの症状について警告され、症状が現れたらすぐに医師の診察を受ける必要があります。有害事象のリスクを最小限に抑えるために、セレコキシブはできるだけ短い時間で効果を発揮するために、1 日あたりの用量を最小限にする必要があります。 2つの主要な臨床試験（対照）では、人工冠動脈移植手術（CABG）後の最初の10～14日間の痛みを治療するためにCOX-2に対する別のNSAID選択効果を使用すると、心筋梗塞と脳卒中の発生率が増加することが示されている。セレコキシブは、血小板機能の欠如による閉塞、心血管血栓症の予防におけるアセチルサリチル酸の代替品ではありません。セレコキシブは血小板の回収を阻害しないため、セレコキシブの使用中は血小板抵抗性（アセチルサリチル酸など）を止めるべきではありません。

高血圧:

セレコキシブは高血圧の増加を開始したり、本来の高血圧を悪化させたりする可能性があり、どちらも心血管イベントのリスクを高める可能性があります。高血圧患者にセレコキシブを使用する場合は注意が必要です。セレコキシブによる治療を開始するときも、治療中も血圧を注意深く監視する必要があります。

心臓によって損傷を受けている患者、浮腫、または利尿薬を服用している患者や血液量が減少するリスクのある患者など、体液や浮腫によって症状が悪化する可能性がある患者にセレコキシブを使用する場合は注意してください。

胃腸管への影響:

セレコキシブを使用した患者では、上部および下部胃腸の穿孔、潰瘍、または消化管出血が発生しました。リスクにさらされている患者は、主に高齢者、心血管疾患を患っている患者、アスピリン、グルココルチコイド、その他のNSAIDsを服用している患者、アルコールを使用している患者、または潰瘍、出血、胃腸炎などの進行性の胃腸疾患の既往歴がある患者、またはそれらに苦しんでいる患者です。セレコキシブに関連した関連死亡に関するランダムな報告のほとんどは、高齢者または衰弱した患者に発生しています。

腎臓への影響:

セレコキシブは腎臓に有毒である可能性があります。臨床試験では、セレコキシブが他の NSAID と同様に腎臓に影響を与えることが示されています。腎毒性のリスクが最も高い患者は、腎機能障害、心不全、肝不全、高齢者です。これらの患者をセレコキシブで治療する場合は注意深くモニタリングしてください。脱水症状のある患者の治療を開始するときは注意してください。まず患者に水分を補給してから、セレコキシブによる治療を開始する必要があります。進行性腎疾患: セレコキシブによる進行性腎疾患治療を受けている患者の腎機能を注意深く監視する必要があります。

アナフィラキシー反応:

一般的な NSAID 薬と同様に、セレコキシブを使用している患者でもアナフィラキシー反応が発生します。

薄片状皮膚炎、スティーブン・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症など、死に至る可能性のある重篤な皮膚反応が報告されていますが、セレコキシブの使用では非常にまれです。患者は治療プロセスの初期段階でこれらの事象のリスクが高いことが多く、これらのケースのほとんどは主に治療の最初の 1 か月間で発生します。皮膚の発赤、粘膜損傷、または過敏症の兆候が現れたら、すぐにセレコキシブを中止する必要があります。

肝臓への影響: 重度の肝不全患者 (グループ C) を対象とした研究はありません。重度の肝不全患者にはセレコキシブを使用しないでください。中等度の肝不全患者（グループB）にセレコキシブを使用する場合は注意が必要で、推奨用量の半分に等しい用量から開始する必要があります（用量と使用方法を参照）。セレコキシブを使用した場合、肝炎の発生（死亡につながる場合もある）、肝壊死、肝不全（死亡または肝移植もある）など、肝臓に対する重篤な反応はほとんど報告されていません。肝不全の症状や兆候がある患者、または肝機能検査で異常が認められた患者は、セレコキシブによる治療中に肝反応の重篤な進行の兆候がないか注意深く監視する必要があります。

経口抗凝固薬との併用: NSAID と経口抗凝固薬を同時に使用すると、出血のリスクが高まるため、使用には注意が必要です。経口抗凝固薬には、ワルファリン/クマリン、および新しい経口抗凝固薬（アピキサバン、ダビガトラン、リバーロキサバンなど）が含まれます。ワルファリンまたは同様の物質を同時に使用している患者で重篤な出血が発生し、死亡例も報告されています。プロトロンビン（INR）時間の増加に関する報告があるため、ワルファリン/クマリン抗凝固薬を使用している患者では、セレコキシブによる治療を開始した後、またはこれらの薬剤の用量を調整した後、プロトロンビン抗凝固薬/時間抗凝固薬をモニタリングする必要があります。

概要: セレコキシブは抗炎症作用により、感染症診断における発熱症状などの診断徴候を軽減します。セレコキシブは、アスピリン以外の NSAID 薬と同時使用します。

CYP2D6 阻害剤: セレコキシブは中レベルの CYP2D6 阻害剤です。 CYP2D6 によって代謝される薬剤の場合、セレコキシブとの併用を開始する場合はこれらの薬剤の用量を減らすか、セレコキシブの使用を中止する場合はこれらの薬剤の用量を増やす必要があります。

乳糖含有薬剤: ガラクトース耐性、乳糖 Lapp 欠損症の稀な遺伝性疾患を有する患者。または、グルコース-ガラクトース吸収障害がある場合は、この薬を使用しないでください。

機械を運転および操作する能力

機械を運転および操作する能力に対するセレコキシブの影響に関する研究はありませんが、薬理学的特性および薬物の安全性に関する一般的な説明に基づいて、影響のない薬物と見なすことができます。

妊娠

妊婦を対象とした研究はありません。いくつかの動物実験では、生殖に対する毒性が示されています。人間に関しては同等のデータはありません。セレコキシブや他のプロスタグランジン合成阻害剤は、子宮の筋肉や初期の大動脈管の無力化を引き起こす可能性があるため、妊娠第 3 四半期にはセレコキシブの使用を避けてください。セレコキシブは、母親に対する潜在的な利益が胎児に対する潜在的なリスクを上回る場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。プロスタグランジン合成阻害剤は、妊婦にとって不利益をもたらす可能性があります。疫学研究のデータは、妊娠初期にプロスタグランジン合成阻害剤を服用した後に自然流産のリスクが増加することを示しています。動物では、プロスタグランジン合成阻害剤の使用により、胎児の前後で流産のリスクが増加します。

授乳期間

ラットを対象とした研究では、セレコキシブが血漿濃度と同等の濃度で乳中に排泄されることが示されています。セレコキシブを使用している授乳中の女性において、母乳中に移行するセレコキシブはほとんどありません。セレコキシブは授乳中の子供に望ましくない影響を与えるため、母親が望む薬の効果に応じて、薬の中止または授乳の中止を検討する必要があります。

薬物相互作用

セレコキシブは主に肝臓内のサイトクロム P450 (CYP) 2C9 を介して代謝されます。他の CYP2C9 基質の使用歴に基づいて、CYP2C9 による代謝不良がある、またはその疑いがある患者にセレコキシブを使用する場合は、注意が必要です。これらの患者は、代謝クリアランスの低下により血漿中のセレコキシブ濃度が異常に高くなる可能性があります。推奨される最低用量と同じ用量で治療を開始する必要があります。

セレコキシブと CYP2C9 阻害剤を併用すると、血漿中のセレコキシブ濃度が増加します。したがって、CYP2C9 阻害剤と同時に使用する場合は、セレコキシブの使用量を減らす必要があります。

セレコキシブとリファンピシン、カルバマゼピン、バルビツレートなどの CYP2C9 誘導物質を併用すると、血漿セレコキシブ濃度が低下します。したがって、CYP2C9 誘導と同時に使用する場合は、セレコキシブの用量を増やす必要があります。

臨床薬物動態研究とインビトロ研究では、セレコキシブは基質ではないが、CYP2D6 阻害剤であることが示されています。したがって、CYP2D6 によって代謝される薬物との生体内相互作用が存在する可能性があります。

リチウム: 健康な物体では、リチウムとセレコキシブを同時に使用すると、血漿リチウム濃度が約 17% 増加します。セレコキシブとの併用を開始または中止する場合は、リチウム治療を受けている患者を注意深く監視する必要があります。

アスピリン : セレコキシブは、低用量アスピリンの抗血小板効果には影響を与えません。血小板効果がないため、セレコキシブは心血管疾患の治療においてアスピリンの代替品にはなりません。

抗高血圧薬には、アンジオテンシン転移阻害剤 (ACEI) およびアンジオテンシン II アンタゴニスト (アンジオテンシン、ARB として知られる) 受容体阻害剤、利尿薬、β 受容体遮断薬が含まれます。プロスタグランジン阻害剤は、酵素阻害剤 (ACEI) の抗高血圧効果を低下させる可能性があります。または/ または/ または/ アンジオテンシン薬ベータ受容体遮断薬。セレコキシブとアンジオテンシン ACEI、アンジオテンシン ACE 阻害剤および/またはアンジオテンシン II アンタゴニスト、利尿薬、β 受容体遮断薬を同時に使用した場合、これらの相互作用に注意する必要があります。

高齢の患者、体液減少 (利尿薬を含む) または腎障害のある患者の場合、COX-2 阻害剤を含む NSAID とアンジオテンシン (ACEI)、アンジオテンシン II アンタゴニストまたは利尿薬の同時使用により、急性腎障害などの腎機能障害を引き起こす可能性があります。これらの効果は多くの場合回復できます。したがって、セレコキシブとこれらの薬剤を同時に使用する場合には注意が必要です。患者は十分な補償を受け、定期的な管理だけでなく併用療法を開始する際にも腎機能を監視する必要があります。

リシノプリル研究の結果: リシノプリル対照のステージ I および II の患者を対象とした 28 日間の臨床研究では、24 時間の血圧制御の過程でプラセボを使用した場合と比較して、セレコキシブ 200mg x 2 回/日の使用は収縮期高血圧および拡張期高血圧を引き起こしませんでした。セレコキシブ 200mg を 1 日 2 回同時に使用する患者のグループでは、最後の来院時に患者の 48% がリシノプリルに反応しませんでした（つまり、拡張期血圧が 90 mmHg を超えるか、学校の中心血圧が元の時間と比較して 10% 以上増加することを意味します）が、プラセボグループではこの数は 27% でした。この差は統計的に有意です。

シクロスポリン : NSAID は腎臓のプロスタグランジンに作用するため、これらの薬剤はシクロスポリンのリスクを高める可能性があります。

フルコナゾールとケトコナゾール: フルコナゾール 200mg を 1 日 1 回、同時に使用します。フルコナゾールによる血漿セレコキシブ濃度の 2 倍には、セレコキシブ CYP を代謝する酵素を阻害する効果があります。 P450 2C9。フルコナゾールとしてCYP2C9を阻害する薬剤を服用している患者では、セレコキシブの投与を推奨用量で開始する必要があります。 CYP3A4 阻害剤であるケトコナゾールには、重大なセレコキシブ代謝阻害剤はありません。

デキストロメトルファンとメトプロロール: セレコキシブ 200mg を 1 日 2 回同時に使用すると、血漿 (CYP2D6 の基質) 中のデキストロメトルファンとメトプロロールの濃度が 2.6 倍と 1.5 倍に増加します。これは、セレコキシブが CYP2D6 の基質の代謝を阻害するためです。したがって、セレコキシブの使用を同時に開始する場合は、CYP2D6 の基質として薬剤の用量を減らす必要があり、セレコキシブの使用を中止する場合は、これらの薬剤の用量を増やす必要があります。

利尿薬: 臨床研究では、一部の患者において、NSAID が腎臓のプロスタグランジンの合成を阻害することにより、フロセミドとチアジドの尿によるナトリウム排出増加の影響を軽減できることが示されています。

メトトレキサート :これら 2 つの薬の臨床研究において、セレコキシブとメトトレキサートの間には重要な臨床効果や薬物動態はありません。

経口避妊薬: 対話型研究では、セレコキシブは経口避妊薬の薬物動態（1 mg ノルエチンドロン 0.035 mg エチニルエストラジオール）に対して臨床的に明確な効果を示しません。

その他の薬剤: セレコキシブと制酸薬 (アルミニウムおよびマグネシウム)、オメプラゾール、グリベンクラミド (グリビッド)、フェニトイン、またはトルブタミドとの臨床相互作用に関する報告はありません。

保管

薬剤は光を避け、乾燥した風通しの良い場所、温度 30 °C 以下で保管してください。

その他の薬

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