Целекоксиб 200-HV USP лекарственное средство от остеоартрита и ревматоидного артрита (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Целекоксиб
Состав USP

Состав

Информация о составе	Содержание
Целекоксиб	200мг

Использование

Показания

Препарат Целекоксиб 200-HV показан в следующих случаях:

Лечение симптомов остеоартрита (ОА) и ревматоидного артрита (вне).

Лечение Фат Нгуен Фат. В концентрации, используемой для лечения человека, целекоксиб не ингибирует фермент циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). ЦОГ-2 создан для реагирования на воспалительные агенты. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, особенно простагландина Е2, вызывая воспаление, отек и боль.

Целекоксиб оказывает на животных действие противовоспалительных, обезболивающих и охлаждающих веществ за счет предотвращения выработки воспаленных простаноидов посредством ингибиторов ЦОГ-2. При опухолях толстой кишки у животных целекоксиб снижает частоту новых случаев и размножение опухолей. Исследования In Vivo и EX Vivo показывают, что целекоксиб имеет очень низкое сродство к ферменту ЦОГ-1. Следовательно, в лечебной дозе целекоксиб не действует на простаноиды, синтезируемые путем активации ЦОГ-1, следовательно, не влияет на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1, в тканях, особенно в желудке, кишечнике и тромбоцитах.

Динамическая фармакокинетика

Абсорбция: При применении целекоксиба он легко всасывается и достигает пиковой концентрации в плазме примерно через 2-3 часа. Биодоступность капсул при пероральном приеме составляет 99% по сравнению со смешанной формой.

Распределение: коэффициент сцепления с белками плазмы (это соотношение не зависит от концентрации) составляет около 97% при лечебных концентрациях в плазме, и целекоксиб не имеет приоритета перед эритроцитами.

Метаболизм: Целекоксиб в основном представляет собой преобразование посредников посредством цитохрома P450 2C9. Три продукта метаболизма, не обладающие ингибирующим действием на ЦОГ-1 или ЦОГ-2, идентифицированные в плазме человека как наиболее алкогольные, соответствуют карбоновой кислоте и ее конъюгированной форме с ее глюкуронидом. Активность цитохрома P450 2C9 снижается у генетически полиморфных людей, что приводит к активности фермента.

Выведение: Выведение целекоксиба происходит в основном за счет метаболизма в печени, при этом менее 1% дозы выводится с мочой. После многократного применения время реализации составляет 8–12 часов, а скорость выведения составляет около 500 мл/мин.

Прежде чем принимать Целекоксиб 200-HV USP лекарственное средство от остеоартрита и ревматоидного артрита (3 блистера по 10 таблеток)

Как употреблять

напиток во время еды или после еды.

Пациентам, которым трудно глотать капсулы, можно добавлять количество препарата в гранулах в яблочный смузи, кашу, йогурт или измельченные бананы для питья. В это время все количество препарата необходимо добавить примерно в небольшую чайную ложку яблочного смузи, каши, йогурта или измельченных бананов комнатной температуры и сразу же запить водой. Количество препарата, смешанного с яблочным соком, кашей или йогуртом, стабильно около 6 часов при хранении в холодильнике (2–8 °C/35–45 °F). Не хранить в холодильнике, количество препарата, смешанное с измельченными бананами, необходимо принять немедленно.

Дозировка

Взрослые:

Симптоматическое лечение остеоартрита (ОА): Рекомендации целекоксиба составляют 200 мг однократно или 100 мг х 2 раза в день.

Лечение симптомов ревматоидного артрита (РА): Рекомендации по применению целекоксиба составляют 100 или 200 мг 2 раза в день.

Регайт (АС): Рекомендации целекоксиба составляют 200 мг однократно или 100 мг дважды в день. Некоторым пациентам может стать лучше, если они будут принимать общую дозу 400 мг в день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в день при необходимости. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в день при необходимости.

Люди с плохим метаболизмом CYP2C9: Пациенты, которые знают или подозревают плохой метаболизм через CYP2C9 на основании опыта применения других субстратов CYP2C9 в анамнезе, должны соблюдать осторожность при применении целекоксиба. Начинайте лечение с минимальной рекомендованной дозы.

Пожилые люди: обычно не требуется корректировать дозу. Однако пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг целесообразно начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы.

Печеночная недостаточность: для пациентов с легкой печеночной недостаточностью (группа А) коррекция дозы не требуется. Используйте целекоксиб в половине рекомендуемой дозы для пациентов с артритом или печеночной недостаточностью средней степени тяжести (группа B).

Почечная недостаточность: коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью средней и легкой степени не требуется. Исследований у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не проводилось.

Использование в сочетании с флуконазолом : Целекоксиб следует применять в половине рекомендуемой дозы, поскольку флуконазол является ингибитором CYP2C.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Клинический опыт передозировки ограничен. Применение однократной дозы до 1200 мг или многократных приемов (2 раза/сут) с суммарной дозой 1200 мг у здоровых людей не выявило нежелательных эффектов, имеющих клиническое значение. При подозрении на передозировку следует принять соответствующие меры медицинской поддержки. Удобрение не является эффективной мерой по устранению лекарств, поскольку лекарство прочно связано с белком.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании целекоксиба 200HV USPHARMA 3X10 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Неврологические: головная боль, бессонница.

Пищеварительная система: боли в животе, расстройство желудка, диарея, тошнота, метеоризм.

Глаза: конъюнктивит.

Тело: боль в груди.

Редкая, ADR

Ментальное: Иллюзия.

Дыхательная система: Легочная эмболия, пневмония.

пищеварительное кровотечение: желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатит: Гепатит.

Кожа: Реакция чувствительна к свету.

Почки: острая почечная недостаточность, гипоглик натрия.

репродуктивная система: Нарушения менструального цикла.

Очень редко

Иммунная система: Анафилактические реакции.

Неврология: кровоизлияние в мозг, стерильный менингит, потеря вкуса, потеря обоняния.

сосудистые: воспаление сосудов.

Печень: печеночная недостаточность, вспышка гепатита, некроз печени, застой желчи, билиарный гепатит, желтуха.

Почки: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, минимальное поражение гломерулонефрита.

Неизвестная частота

Репродуктивная система: Нарушения фертильности у женщин.

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Препарат Целекоксиб 200-HV противопоказан в следующих случаях:

Пациенты с гиперчувствительностью к целекоксибу или любому компоненту препарата в анамнезе.

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфонамидам в анамнезе.

Пациенты с астмой, крапивницей или аллергическими реакциями в анамнезе после приема ацетилсалициловой кислоты (ака [Аспирин]) или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая другие специфические ингибиторы циклоксида-2 (ЦОГ-2).

Лечение боли при операции по трансплантации коронарной артерии (АКШ).

Осторожно при использовании

воздействия на сердце:

Сердечно-сосудистый тромбоз: препарат может повышать риск сердечно-сосудистых тромбозов, включая инфаркт миокарда и инсульт, что может привести к смерти. Этот риск может появиться в первые несколько недель приема препарата и со временем может увеличиваться. Риск сердечно-сосудистых тромбозов регистрируется преимущественно при высоких дозах. Врачам необходимо периодически оценивать появление сердечно-сосудистых событий, даже если у пациента ранее не было сердечно-сосудистых симптомов. Пациентов необходимо предупреждать о симптомах серьезных сердечно-сосудистых событий и обращаться к врачу при их появлении. Чтобы свести к минимуму риск нежелательных явлений, целекоксиб необходимо принимать в минимальных суточных дозах, чтобы обеспечить эффект в кратчайшие сроки. Два крупных контролируемых клинических исследования показывают увеличение частоты инфаркта миокарда и инсульта при использовании другого НПВП селективного действия на ЦОГ-2 для лечения боли в первые 10-14 дней после операции по трансплантации искусственной коронарной артерии (АКШ). Целекоксиб не является заменой ацетилсалициловой кислоты для предотвращения обструкции сердечно-сосудистых тромбозов из-за недостаточной функции тромбоцитов. Поскольку целекоксиб не ингибирует сбор тромбоцитов, не следует останавливать резистентность тромбоцитов (например, к ацетилсалициловой кислоте) при использовании целекоксиба.

Гипертония:

Целекоксиб может вызвать повышение артериальной гипертензии или ухудшить природную гипертензию, и то и другое может увеличить риск сердечно-сосудистых событий. Следует соблюдать осторожность при применении целекоксиба у пациентов с артериальной гипертензией. Необходимо тщательно контролировать артериальное давление в начале лечения целекоксибом, а также во время лечения.

Будьте осторожны при применении целекоксиба у пациентов с поражением сердца, отеками или другими состояниями, которые могут усугубляться из-за жидкости и отеков, включая пациентов, принимающих диуретики, или с риском уменьшения объема крови.

Влияние на желудочно-кишечный тракт:

У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались перфорация, язвы или желудочно-кишечные кровотечения в верхних и нижних отделах желудочно-кишечного тракта. В группу риска входят в основном пожилые люди, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациенты, принимающие аспирин, глюкокортикоиды или другие НПВП, пациенты, употребляющие алкоголь, или пациенты с историей или страдающие прогрессирующими желудочно-кишечными заболеваниями, такими как язвы, кровотечения или воспаления желудочно-кишечного тракта. Большинство случайных сообщений о случаях смерти, связанных с применением целекоксиба, приходится на пожилых людей или пациентов со слабостью.

Влияние на почки:

Целекоксиб может быть токсичным для почек. Клинические исследования показали, что целекоксиб оказывает такое же действие на почки, как и другие НПВП. К пациентам с самым высоким риском почечной токсичности относятся лица с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью и пожилые люди. Тщательное наблюдение за этими пациентами при лечении целекоксибом. Будьте осторожны при начале лечения пациентов с обезвоживанием. Сначала больным необходимо провести регидратацию, а затем начинать лечение Целекоксибом. Прогрессирующее заболевание почек: необходимо тщательно контролировать функцию почек у пациентов с заболеванием почек, прогрессирующим лечением целекоксибом.

Анафилактическая реакция:

Как и в целом на препараты НПВП, у пациентов, применяющих целекоксиб, возникают анафилактические реакции.

Сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых могут привести к смерти, включая шелушащийся дерматит, синдром Стивена-Джонсона и отравленный эпидермальный некроз, но очень редко при использовании целекоксиба. Пациенты часто подвергаются высокому риску возникновения этих явлений на ранних стадиях лечебного процесса, большинство таких случаев возникает преимущественно в первый месяц лечения. Прием целекоксиба следует прекратить при появлении покраснения кожи, повреждения слизистых оболочек или признаков гиперчувствительности.

Влияние на печень: исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (группа С) не проводилось. Не используйте Целекоксиб у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при применении целекоксиба у пациентов с печеночной недостаточностью средней и средней степени тяжести (группа В) и начинать с дозы, равной половине рекомендуемой дозы (см. дозировку и способ применения). При применении целекоксиба было зарегистрировано очень мало серьезных реакций со стороны печени, включая вспышку гепатита (некоторые случаи приводили к смерти), некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые случаи со смертельным исходом или трансплантацией печени). Пациентов с симптомами и/или признаками печеночной недостаточности или людей с отклонениями показателей функции печени необходимо тщательно наблюдать на предмет признаков серьезного прогрессирования печеночных реакций во время лечения целекоксибом.

Применение с пероральными антикоагулянтами: одновременное применение НПВП с пероральными антикоагулянтами повышает риск кровотечений, поэтому при их применении необходимо соблюдать осторожность. К пероральным антикоагулянтам относятся варфарин/кумарин и новые пероральные антикоагулянты (такие как апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных кровотечениях у пациентов, одновременно применяющих Варфарин или аналогичные вещества, включая некоторые случаи летального исхода. В связи с сообщениями об увеличении протромбинового времени (МНО) следует контролировать протромбиновые антикоагулянты/антикоагулянты времени у пациентов, которые принимают варфарин/кумариновые антикоагулянты после начала лечения целекоксибом или корректировки дозы этих препаратов.

Обзор: Обладая противовоспалительным действием, целекоксиб может ослаблять диагностические признаки, такие как симптомы лихорадки при диагностике инфекции. Одновременное применение целекоксиба с препаратами НПВП, не являющимися аспирином.

Ингибитор CYP2D6: Целекоксиб представляет собой ингибитор CYP2D6 средней концентрации. Для препаратов, метаболизирующихся посредством CYP2D6, необходимо снизить дозу этих препаратов при начале применения с Целекоксибом или увеличить дозу этих препаратов при прекращении применения Целекоксиба.

Лактозосодержащие препараты: Пациенты с редкими генетическими нарушениями толерантности к галактозе, дефицитом лактозы Лаппа. Или при нарушениях всасывания глюкозы-галактозы не следует использовать этот препарат.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований влияния Целекоксиба на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось, но на основании фармакологических свойств и общего описания безопасности препарат можно отнести к невлияющим препаратам.

Беременность

Исследования на беременных женщинах не проводились. Некоторые исследования на животных показали токсичность для репродуктивной функции. Аналогичных данных о людях нет. Целекоксиб, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, может вызвать ослабление мышц матки и раннего аортального протока, поэтому избегайте применения целекоксиба в третьей четверти беременности. Целекоксиб следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать осложнения у беременных. Данные эпидемиологических исследований показывают повышенный риск самопроизвольного выкидыша после приема синтетических ингибиторов простагландинов на ранних сроках беременности. У животных применение синтетических ингибиторов простагландинов увеличивает риск выкидыша до и после эмбрионального развития.

В период грудного вскармливания

исследования на крысах показывают, что целекоксиб выделяется с молоком в концентрациях, эквивалентных концентрациям в плазме. У кормящих женщин, принимающих целекоксиб, очень небольшое количество целекоксиба попадает в молоко. Из-за нежелательного воздействия целекоксиба на детей, находящихся на грудном вскармливании, в зависимости от желаемой пользы от препарата для матери следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата или прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие лекарств

Целекоксиб в основном метаболизируется через цитокром P450 (CYP) 2C9 в печени. Следует соблюдать осторожность при применении целекоксиба у пациентов, которые имеют или подозревают плохой метаболизм через CYP2C9 на основании анамнеза других субстратов CYP2C9, поскольку у этих пациентов концентрация целекоксиба в плазме может быть аномально высокой из-за снижения метаболического клиренса. Следует начинать лечение с дозы, равной минимальной рекомендованной дозе.

Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами CYP2C9 повышает концентрацию целекоксиба в плазме. Поэтому следует снизить дозу целекоксиба при одновременном применении с ингибиторами CYP2C9.

Одновременное применение целекоксиба с веществами, вызывающими индукцию CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитурат, снижает концентрацию целекоксиба в плазме. Поэтому необходимо увеличить дозу Целекоксиба при одновременном применении с индукцией CYP2C9.

Клинические фармакокинетические исследования и исследования in vitro показывают, что, хотя целекоксиб не является субстратом, ингибиторами CYP2D6. Следовательно, возможно взаимодействие in vivo с препаратами, метаболизируемыми CYP2D6.

Литий: У здоровых людей концентрация лития в плазме увеличивается примерно на 17% при одновременном применении лития и целекоксиба. Необходимо внимательно наблюдать за пациентами, получающими лечение литием, при начале или прекращении применения одновременно с целекоксибом.

Аспирин : Целекоксиб не влияет на антитромбоцитарный эффект низких доз аспирина. Поскольку эффект на тромбоциты отсутствует, целекоксиб не является альтернативой аспирину при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Препараты против давления включают ингибиторы переноса ангиотензина (ИАПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II (известные как ангиотензин, БРА), диуретики и блокаторы бета-рецепторов: Ингибиторы простагландинов могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов ферментов (ИАПФ) и/ или/ или/ или/ Ангиотензиновые препараты Блокаторы бета-рецепторов. Следует отметить данные взаимодействия при одновременном применении целекоксиба и ингибиторов ангиотензина АПФ, АНГОТЕНЗИН АПФ и/или антагонистов ангиотензина II, диуретиков и блокаторов бета-рецепторов.

У пациентов пожилого возраста, лиц со сниженной жидкостью (в том числе диуретиками) или поражением почек, одновременное применение НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, с ангиотензином (иАПФ), антагонистами ангиотензина II или диуретиками может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность. Эти эффекты часто можно восстановить. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Целекоксиба с этими препаратами. Пациентам необходима достаточная компенсация и контроль функции почек при начале комбинированного режима применения, а также периодический контроль.

Результаты исследования лизиноприла: В 28-дневном клиническом исследовании у пациентов I и II стадии с контролем лизиноприла применение целекоксиба в дозе 200 мг х 2 раза/день не вызывает систолическую и диастолическую гипертензию по сравнению с местом применения плацебо в процессе 24-часового контроля артериального давления. В группе пациентов, применявших одновременно с целекоксибом по 200 мг два раза в день, 48% пациентов не реагируют на лизиноприл при последнем посещении (имеется в виду диастолическое артериальное давление более 90 мм рт.ст. или увеличение центра средней школы более чем на 10% по сравнению с исходным временем), для группы плацебо это число составляет 27%. Эта разница статистически значима.

циклоспорин : поскольку НПВП воздействуют на простагландин в почках, эти препараты могут увеличить риск развития циклоспорина.

флуконазол и кетоконазол: одновременно применять флуконазол в дозе 200 мг 1 раз/день, удваивая концентрацию целекоксиба в плазме, поскольку флуконазол оказывает эффект ингибирования ферментов метаболизма целекоксиба CYP P450. 2С9. Целекоксиб следует начинать в рекомендованной дозе у пациентов, принимающих препараты, ингибирующие CYP2C9, такие как флуконазол. Кетоконазол, ингибитор CYP3A4, не оказывает существенного ингибитора метаболизма целекоксиба.

Декстрометорфан и метопролол: одновременное применение целекоксиба по 200 мг два раза в сутки увеличивает в 2,6 раза и в 1,5 раза концентрацию декстрометорфана и метопролола в плазме (субстраты CYP2D6). Это связано с тем, что целекоксиб ингибирует метаболизм субстратов CYP2D6. Поэтому необходимо снизить дозу препаратов-субстратов CYP2D6 при одновременном начале применения Целекоксиба и увеличить дозу этих препаратов при прекращении применения Целекоксиба.

Диуретики: Клинические исследования показывают, что у некоторых пациентов НПВП могут снижать эффект увеличения выведения натрия с мочой Фуросемида и Тиазида за счет ингибирования синтеза почечного простагландина.

Метотрексат : В клинических исследованиях этих двух препаратов не выявлено важных клинических и фармакокинетических данных между целекоксибом и метотрексатом.

Пероральные контрацептивы: в интерактивном исследовании целекоксиб не оказывает клинического четкого эффекта на фармакокинетику пероральных противозачаточных таблеток (1 мг норэтиндрона 0,035 мг этинилэстрадиола).

Другие препараты: нет клинических сообщений о взаимодействии целекоксиба с антацидами (алюминием и магнием), омепразолом, глибенкламидом (глибидом), фенитоином или толбутамидом.

Хранение

Хранить препарат в сухом, проветриваемом месте, при температуре не выше 30°С, избегая света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.