Целекоксиб 200-HV USP для лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Целекоксиб
Склад USP

Склад

Інформація про склад	Зміст
Целекоксиб	200 мг

Використання

Показання

Препарат Целекоксиб 200-ГВ показаний у таких випадках:

Лікування симптомів остеоартриту (ОА) та ревматоїдного артриту (поза).

Лікування Фат Нгуен Фат. У концентрації для лікування людини целекоксиб не інгібує фермент циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). ЦОГ-2 створений для реагування на збудники запалення. Це призводить до синтезу та накопичення запальних простаноїдів, особливо простагландину E2, що викликає запалення, набряк і біль.

Целекоксиб має протизапальну, знеболювальну та охолоджуючу дію на тварин завдяки запобіганню виробленню запалених простаноїдів через інгібітори ЦОГ-2. При пухлинах товстої кишки у тварин целекоксиб зменшує частоту новоутворень і розмноження пухлин. Дослідження In Vivo та EX Vivo показують, що целекоксиб має дуже низьку спорідненість із ферментом ЦОГ-1. Таким чином, у лікувальній дозі целекоксиб не діє на простаноїди, синтезовані шляхом активації ЦОГ-1, отже, не впливає на нормальні фізіологічні процеси, пов’язані з ЦОГ-1 у тканинах, особливо в шлунку, кишечнику та тромбоцитах.

Динамічна фармакокінетика

всмоктування: при застосуванні з целекоксибом він легко всмоктується та досягає пікової концентрації в плазмі приблизно через 2-3 години. Біодоступність пероральних капсул становить 99% порівняно зі змішаною формою.

Розподіл. Співвідношення когезії та білків плазми (це співвідношення не залежить від концентрації) становить приблизно 97% у концентраціях у плазмі для обробки, і целекоксиб не має пріоритету щодо еритроцитів.

Метаболізм: Целекоксиб є головним чином перетворенням проміжних речовин через Cytochrom P450 2C9. Три продукти метаболізму не впливають на інгібування ЦОГ-1 або ЦОГ-2, ідентифікованих у плазмі крові людини як більшість алкоголю, відповідної карбонової кислоти та її кон’югованої форми з глюкуронідом. У генетично поліморфних людей активність Cytochrom P450 2C9 знижується, що призводить до активності ферменту.

Виведення: виведення целекоксибу відбувається головним чином за рахунок метаболізму в печінці, при цьому менше 1 % дози виводиться із сечею. Після багаторазового застосування час продажу становить 8-12 годин, а швидкість виведення становить близько 500 мл/хв.

Перед прийомом Целекоксиб 200-HV USP для лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

пити під час або після їжі.

Пацієнтам, яким важко ковтати капсули, можна додавати кількість препарату в гранулах у яблучний смузі, кашу, йогурт або подрібнені банани. У цей час всю кількість препарату необхідно додати приблизно до маленької чайної ложки яблучного смузі, каші, йогурту або подрібнених бананів кімнатної температури і негайно запити водою. Кількість препарату, змішаного з яблучним соком, кашею або йогуртом, стабільна протягом приблизно 6 годин при зберіганні в холодильнику (2 °C - 8 °C/35 °F - 45 °F). Не зберігаючи в холодильнику, кількість препарату, змішаного з подрібненими бананами, необхідно прийняти негайно.

Дозування

Дорослі:

Симптоматичне лікування остеоартрозу (ОА): рекомендована доза целекоксибу — 200 мг одноразово або 100 мг 2 рази на добу.

Лікування симптомів ревматоїдного артриту (РА): рекомендована доза целекоксибу становить 100 мг або 200 х 2 рази на день.

Регініт (AS): рекомендована доза целекоксибу становить 200 мг одноразово або 100 мг двічі на день. Деяким пацієнтам може бути краще, якщо вони прийматимуть загальну дозу 400 мг на день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу за потреби. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу за потреби.

Люди з низьким метаболізмом CYP2C9: пацієнти, які знають або підозрюють поганий метаболізм через CYP2C9 на основі історії досвіду з іншими субстратами CYP2C9, повинні бути обережними при застосуванні целекоксибу. Почніть лікування з найменшої рекомендованої дози.

Літні: зазвичай не потрібно коригувати дозу. Однак для пацієнтів літнього віку з масою тіла менше 50 кг доцільно починати лікування з найнижчої рекомендованої дози.

Печінкова недостатність: без коригування дози для пацієнтів із легкою печінковою недостатністю (група А). Пацієнтам із артритом або середньою печінковою недостатністю (група В) застосовувати целекоксиб у половині рекомендованої дози.

Ниркова недостатність: без коригування дози для пацієнтів із середньою та легкою нирковою недостатністю. Немає досліджень за участю пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.

Застосування в комбінації з флуконазолом : целекоксиб слід застосовувати в половинній рекомендованій дозі, оскільки флуконазол є інгібітором CYP2C.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Клінічний досвід передозування обмежений. Застосування одноразової дози до 1200 мг або багаторазових доз (2 рази/добу) із загальною дозою 1200 мг у здорових людей не виявляє жодних небажаних ефектів клінічного значення. У разі підозри на передозування слід вжити відповідних медичних заходів. Добриво не є ефективним заходом для усунення препаратів, оскільки препарат міцно пов’язаний з білком.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні Celecoxib 200HV USPHARMA 3X10 можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Неврологічні: головний біль, безсоння.

Травлення: біль у животі, розлад травлення , діарея, нудота, метеоризм.

Око: кон'юнктивіт.

Тіло: біль у грудях.

Рідко, ADR

Психічне: ілюзія.

Дихальна система: тромбоемболія легеневої артерії, пневмонія.

шлунково-кишкова кровотеча: шлунково-кишкова кровотеча.

Гепатит: гепатит.

Шкіра: реакція на світло.

Нирки: гостра ниркова недостатність , гіпоглікемічний натрій.

репродуктивна система: порушення менструального циклу.

Дуже рідко

Імунна система: анафілактичні реакції.

Неврологія: крововилив у мозок, стерильний менінгіт, втрата смаку, втрата нюху.

судинні: запалення судин.

печінка: печінкова недостатність, спалах гепатиту, некроз печінки, застій жовчі, жовчний гепатит, жовтяниця.

Нирки: інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром , мінімальне ураження гломерулонефритом.

Невідома частота

Репродуктивна система: порушення фертильності у жінок.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Целекоксиб 200-HV протипоказаний препарат у таких випадках:

Пацієнти з гіперчутливістю до целекоксибу або будь-якого компонента препарату в анамнезі.

Пацієнти з гіперчутливістю до сульфонамідів в анамнезі.

Пацієнти з астмою, кропив’янкою або алергічними реакціями в анамнезі після прийому ацетилсаліцилової кислоти (аза [аспірин]) або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗП), включаючи інші специфічні інгібітори циклоксиду-2 (ЦОГ-2).

Лікування болю під час операції з трансплантації коронарної артерії (АКШ).

Застереження при застосуванні

вплив на серце:

серцево-судинний тромбоз: препарат може збільшити ризик серцево-судинного тромбозу, включаючи інфаркт міокарда та інсульт, що може призвести до смерті. Цей ризик може з’явитися на початку перших кількох тижнів прийому препарату та може збільшуватися з часом. Ризик серцево-судинного тромбозу реєструється в основному при високих дозах. Лікарі повинні періодично оцінювати появу серцево-судинних подій, навіть якщо у пацієнта не було попередніх серцево-судинних симптомів. Пацієнтів необхідно попередити про симптоми серйозних серцево-судинних захворювань і негайно звернутися до лікаря. Щоб звести до мінімуму ризик несприятливих інцидентів, целекоксиб потрібно приймати в найнижчих добових дозах, щоб досягти ефекту в найкоротший час. Два основних контрольованих клінічних випробування показали збільшення частоти інфаркту міокарда та інсульту при застосуванні іншого НПЗП із селективною дією на ЦОГ-2 для лікування болю в перші 10-14 днів після операції з трансплантації штучної коронарної артерії (АКШ). Целекоксиб не є заміною ацетилсаліцилової кислоти для профілактики обструкції, серцево-судинного тромбозу внаслідок недостатньої функції тромбоцитів. Оскільки целекоксиб не пригнічує збирання тромбоцитів, резистентність тромбоцитів не слід припиняти (наприклад, ацетилсаліцилову кислоту) під час застосування целекоксибу.

Гіпертонія:

Целекоксиб може викликати підвищення артеріальної гіпертензії або погіршити вроджену артеріальну гіпертензію, обидва з яких можуть збільшити ризик серцево-судинних подій. Слід бути обережними при застосуванні целекоксибу пацієнтам з артеріальною гіпертензією. Необхідно ретельно контролювати артеріальний тиск на початку лікування целекоксибом, а також під час лікування.

Будьте обережні, застосовуючи целекоксиб пацієнтам із ураженням серця, набряком або іншими захворюваннями, які можуть погіршитися через виділення рідини та набряків, включаючи пацієнтів, які приймають діуретики, або мають ризик зменшення об’єму крові.

Вплив на шлунково-кишковий тракт:

У пацієнтів, які застосовували целекоксиб, спостерігалися перфорація, виразка або шлунково-кишкова кровотеча у верхніх і нижніх відділах шлунково-кишкового тракту. До групи ризику входять переважно люди похилого віку, пацієнти з серцево-судинними захворюваннями, пацієнти, які приймають аспірин, глюкокортикоїди або інші НПЗП, пацієнти, які вживають алкоголь, або пацієнти, які мають в анамнезі або страждають на прогресуючі шлунково-кишкові захворювання, такі як виразки, кровотечі або запалення шлунково-кишкового тракту. Більшість випадкових повідомлень про випадкові смерті, пов’язані з целекоксибом, трапляються у людей похилого віку або пацієнтів зі слабкістю.

Вплив на нирки:

Целекоксиб може бути токсичним для нирок. Клінічні випробування показали, що целекоксиб діє на нирки, подібний до інших НПЗЗ. Пацієнти з найвищим ризиком ниркової токсичності - це пацієнти з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, печінковою недостатністю та літні люди. Ретельний моніторинг цих пацієнтів під час лікування целекоксибом. Будьте обережні, починаючи лікування пацієнтів із зневодненням. Спочатку необхідно провести регідратацію пацієнтів, а потім почати лікування целекоксибом. Прогресуюча хвороба нирок: необхідно ретельно контролювати функцію нирок у пацієнтів із прогресуючою хворобою нирок під час лікування целекоксибом.

Анафілактична реакція:

Як і НПЗП загалом, у пацієнтів, які застосовують целекоксиб, виникають анафілактичні реакції.

Повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з яких можуть призвести до смерті, включаючи лускатий дерматит, синдром Стівена-Джонсона та отруєний епідермальний некроз, але дуже рідко при застосуванні целекоксибу. Пацієнти часто мають високий ризик розвитку цих явищ на ранніх стадіях процесу лікування, більшість із цих випадків виникають переважно в перший місяць лікування. Прийом целекоксибу слід припинити, як тільки з’явиться почервоніння шкіри, пошкодження слизової або будь-які ознаки гіперчутливості.

Вплив на печінку: дослідження за участю пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (група С) не проводились. Не застосовувати целекоксиб пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю. Слід бути обережними при застосуванні целекоксибу пацієнтам із середньо-середньою печінковою недостатністю (група B) і починати з дози, що дорівнює половині рекомендованої дози (див. дозування та спосіб застосування). При застосуванні целекоксибу повідомлялося про дуже мало серйозних реакцій з боку печінки, включаючи спалах гепатиту (деякі випадки призводили до смерті), некроз печінки та печінкову недостатність (деякі випадки смерті або трансплантація печінки). Пацієнти з симптомами та/або ознаками печінкової недостатності або люди з порушеннями показників функції печінки потребують ретельного спостереження щодо ознак серйозного прогресування реакцій з боку печінки під час лікування целекоксибом.

Застосування з пероральними антикоагулянтами: одночасне застосування НПЗЗ з пероральними антикоагулянтами підвищує ризик кровотечі та потребує обережності при застосуванні. Пероральні антикоагулянти включають варфарин/кумарин і нові пероральні антикоагулянти (такі як апіксабан, дабігатран і ривароксабан). Були повідомлення про серйозні кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовували варфарин або подібні речовини, у тому числі про летальні випадки. Через повідомлення про збільшення протромбінового часу (INR) протромбіновий антикоагулянт/часові антикоагулянти слід контролювати у пацієнтів, які застосовують варфарин/кумаринові антикоагулянти після початку лікування целекоксибом або коригування дози цих препаратів.

Огляд. Маючи протизапальну дію, целекоксиб може згасати такі діагностичні ознаки, як симптоми лихоманки при діагностиці інфекції. Целекоксиб одночасне застосування з НПЗЗ препаратами, відмінними від аспірину.

Інгібітор CYP2D6: Целекоксиб є інгібітором CYP2D6 середнього рівня. Для препаратів, які метаболізуються через CYP2D6, необхідно зменшити дозу цих препаратів на початку застосування з целекоксибом або збільшити дозу цих препаратів на момент припинення застосування целекоксибу.

Лактозмісні препарати: пацієнти з рідкісними генетичними порушеннями толерантності до галактози, дефіцитом лактози Лаппа. Або при порушеннях всмоктування глюкози-галактози не слід використовувати цей препарат.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Немає досліджень щодо впливу целекоксибу на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами, але, виходячи з фармакологічних властивостей і загального опису безпеки препарату, його можна вважати препаратами, що не впливають.

Вагітність

Досліджень у вагітних жінок не проводилося. Деякі дослідження на тваринах показали токсичність для відтворення. Немає еквівалентних даних про людей. Целекоксиб, як і інші інгібітори синтезу простагландинів, може призвести до знесилля м’язів матки та ранньої аортальної протоки, тому слід уникати застосування целекоксибу в третьому кварталі вагітності. Целекоксиб слід застосовувати під час вагітності, лише якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Інгібітори синтезу простагландинів можуть завдати шкоди вагітним жінкам. Дані епідеміологічних досліджень показують підвищений ризик спонтанного викидня після прийому інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. У тварин використання синтетичних інгібіторів простагландинів підвищує ризик викидня до та після ембріона.

Період годування груддю

Дослідження на щурах показують, що целекоксиб виділяється в молоко в концентраціях, еквівалентних концентраціям у плазмі. У жінок, які годують груддю, які застосовують целекоксиб, дуже мало целекоксибів проникає в молоко. Через небажаний вплив целекоксибу на дітей, які годуються груддю, залежно від бажаної користі препарату для матері, слід розглянути можливість припинення прийому препарату або припинення грудного вигодовування.

Лікарська взаємодія

Целекоксиб в основному метаболізується через цитокром P450 (CYP) 2C9 у печінці. Слід бути обережними при застосуванні целекоксибу пацієнтам, які мають або підозрюють поганий метаболізм через CYP2C9 на підставі анамнезу з іншими субстратами CYP2C9, оскільки у цих пацієнтів концентрація целекоксибу в плазмі може бути аномально високою через знижений метаболічний кліренс. Лікування слід починати з дози, що дорівнює найменшій рекомендованій дозі.

Одночасне застосування целекоксибу з інгібіторами CYP2C9 підвищує концентрацію целекоксибу в плазмі крові. Тому слід зменшити дозу целекоксибу при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP2C9.

Одночасне застосування целекоксибу з речовинами, що індукують CYP2C9, такими як рифампіцин, карбамазепін і барбітурат, знижує концентрацію целекоксибу в плазмі. Тому необхідно збільшити дозу целекоксибу при одночасному застосуванні з індукцією CYP2C9.

Дослідження клінічної фармакокінетики та дослідження in vitro показують, що хоча целекоксиб не є субстратом, інгібіторами CYP2D6. Таким чином, можлива взаємодія in vivo з препаратами, які метаболізуються CYP2D6.

Літій: у здорових об'єктів концентрації літію в плазмі крові підвищуються приблизно на 17% при одночасному застосуванні літію та целекоксибу. Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами, які отримують лікування літієм, починаючи або припиняючи його одночасне застосування з целекоксибом.

Аспірин : Целекоксиб не впливає на антитромбоцитарну дію низьких доз аспірину. Оскільки целекоксиб не має ефекту на тромбоцити, целекоксиб не є альтернативою аспірину при лікуванні серцево-судинних захворювань.

Ліки проти тиску включають інгібітори передачі ангіотензину (АПФ) та інгібітори рецепторів антагоністів ангіотензину ІІ (відомі як ангіотензин, БРА), діуретики та блокатори бета-рецепторів: інгібітори простагландинів можуть зменшити антигіпертензивний ефект інгібіторів ферментів (АПФ). та/ або/ або/ або/ препарати ангіотензину Блокатори бета-рецепторів. Слід враховувати ці взаємодії при одночасному застосуванні целекоксибу та інгібіторів АПФ і/або антагоністів ангіотензину II, діуретиків і блокаторів бета-рецепторів.

У пацієнтів літнього віку, людей зі зниженою кількістю рідини (включаючи діуретики) або пошкодженням нирок одночасне застосування НПЗП, включаючи інгібітори ЦОГ-2, з ангіотензином (АПФ), антагоністами ангіотензину II або діуретиками може призвести до порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. Ці ефекти часто можна відновити. Тому слід бути обережними при одночасному застосуванні Целекоксибу з цими препаратами. Пацієнтам необхідно отримати достатню компенсацію та контролювати функцію нирок на початку комбінованого застосування, а також проводити періодичний контроль.

Результати дослідження лізиноприлу: у 28-денному клінічному дослідженні у пацієнтів I та II стадії з контролем лізиноприлу застосування целекоксибу 200 мг 2 рази на добу не викликає систолічної та діастолічної гіпертензії порівняно з місцем застосування плацебо в процесі 24-годинного контролю артеріального тиску. У групі пацієнтів, які застосовували целекоксиб одночасно з целекоксибом у дозі 200 мг двічі на добу, 48% пацієнтів не реагували на лізиноприл під час останнього відвідування (це означає, що діастолічний артеріальний тиск перевищує 90 мм рт. ст. або центр центру школи підвищується більш ніж на 10% порівняно з початковим часом), для групи плацебо це число становить 27%. Ця різниця є статистично значущою.

циклоспорин : оскільки НПЗП діють на простагландини нирок, ці препарати можуть підвищити ризик циклоспорину.

флуконазол і кетоконазол: одночасно застосовувати флуконазол у дозі 200 мг 1 раз на добу, подвоїти концентрацію целекоксибу в плазмі через те, що флуконазол має ефект інгібування ферменти для метаболізму целекоксибу CYP P450 2C9. Пацієнтам, які приймають препарати, що пригнічують CYP2C9, як-от флуконазол, лікування целекоксибом слід починати з рекомендованої дози. Кетоконазол, інгібітор CYP3A4, не має істотних інгібіторів метаболізму целекоксибу.

декстрометорфан і метопролол: одночасне застосування целекоксибу у дозі 200 мг 2 рази на добу підвищує концентрацію декстрометорфану та метопрололу в плазмі (субстрати CYP2D6) у 2,6 та 1,5 рази. Це пояснюється тим, що целекоксиб пригнічує метаболізм субстратів CYP2D6. Тому необхідно зменшити дозу препаратів як субстрату CYP2D6 на початку одночасного застосування целекоксибу та збільшити дозу цих препаратів на момент припинення застосування целекоксибу.

Діуретики: Клінічні дослідження показують, що у деяких пацієнтів НПЗП можуть зменшити ефект збільшення виділення натрію із сечею фуросеміду та тіазиду шляхом пригнічення синтезу нирками простагландин.

Метотрексат : у клінічних дослідженнях між цими двома препаратами немає важливої клінічної та фармакокінетики між целекоксибом і метотрексатом.

Оральні контрацептиви: в інтерактивному дослідженні целекоксиб не має клінічно чіткого ефекту з фармакокінетикою оральних контрацептивів (1 мг норетиндрону 0,035 мг). етинілестрадіол).

Інші препарати: немає клінічних взаємодіючих повідомлень між целекоксибом та антацидами (алюміній і магній), омепразолом, глібенкламідом (глібід), фенітоїном або толбутамідом.

Зберігання

Зберігати препарат у сухому, провітрюваному місці, при температурі не нижче 30°С, уникаючи світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.