Селлсепт 500 мг Рош предотвращает острую трансплантацию (5 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 5 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Микофеноловая кислота
Состав Пересадка почки, пересадка сердца

Состав

Информация о составеСодержание
Микофеноловая кислота500мг

Использование

Показания

Cellcept показан для предотвращения острых отходов трансплантата и лечения впервые возникших или плохо реагирующих отходов трансплантата у пациентов с несистемной трансплантацией почки.

Селлсепт показан для предотвращения острой трансплантации у пациентов, перенесших трансплантацию сердца, с той же кровью. У пациентов, проходящих лечение, NMF помогает улучшить жизнь в первый год после трансплантации сердца.

Cellcept показан для предотвращения острой трансплантации печени у пациентов, не перенесших пересадку крови.

Селлсепт следует применять одновременно с циклоспорином и кортикостероидами.

Фармакокологическая

Микофенолят мофетил (ММФ) представляет собой форму сложного эфира 2-морфолинэтила микофеноловой кислоты (МФК). MPA представляет собой ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (IMPDH) с сильными, селективными, неконкурентными и восстановительными ингибиторами, поэтому De Novo является ингибитором синтеза гуанозиновых нуклеотидов. Механизм MPA ингибирует ферментативную активность IMPDH, которая, по-видимому, заключается в способности имитировать структуру как никотинамидадениндинуклеотида, так и каталитической молекулы воды. Это предотвратит окисление IMP в ксантозо-5-монофосфат, что является основным этапом на пути Denovo синтеза гуанозинового нуклеотида.

МПа оказывает более сильное воздействие на лимфоциты других клеточных линий, поскольку Т-лимфоциты и В-лимфоциты зависят от их пролиферации по пути синтеза пуринов De Novo, в то время как другие клеточные линии могут воспользоваться другими регенеративными путями.

Фармакокинетика

Фармакокинетика микофенолата мофетила (ММФ) изучалась у пациентов с заболеваниями почек, сердца и печени.

В целом фармакокинетика МПА у пациентов, перенесших трансплантацию сердца и почки, одинакова. На правильном этапе перед трансплантацией пациенты с трансплантацией печени принимают дозу 1,5 г MMF или внутривенно дозу MMF1G с эквивалентной концентрацией MPA по сравнению с пациентами с трансплантацией почки, использующими 1 г MMF перорально или внутривенно.

поглощение

После перорального и передаточного применения микофенолата мофетила быстро и широко всасывается и полностью переходит в активные метаболиты, которыми является МПА. Средняя биодоступность микофенолата мофетила при пероральном приеме, исходя из AUC МПА, составляет 94% по сравнению с микофенолата мофетилом, применяемым внутривенно. Микофенолята мофетила можно систематически оценивать после внутривенной инфузии. Однако после употребления концентрация препарата ниже указанного предела (0,4 нг/мл).

В первый раз после трансплантации (

Пища не влияет на уровень абсорбции (AUC МПа) микофенолата мофетила при применении в дозе 1,5 г два раза в день у пациентов с трансплантацией почки. Однако пиковая концентрация МПа снижалась примерно на 40% при консервировании продуктов питания. Оценивается эквивалент биологической пероральной лекарственной формы перорального клеточного препарата. Показано, что две таблетки по 500 мг эквивалентны 4 капсулам по 250 мг.

Распространение

Благодаря реабсорбции посредством циклического цикла концентрация МПА в плазме обычно увеличивается примерно через 6-12 часов после приема препарата. AUC МПА снижается почти на 40% при одновременном применении холестирамина (4 г три раза в день), подходящего для прерывания цикла рециркуляции. В клинической концентрации 97% МПа связывается с альбумином плазмы.

преобразование

МПа метаболизируется глюкуронилтрансферазой (изомер ISOFOFform UGT1A9) в неактивную форму фенольного глюкуронида МПА (MPAG). В Vivo MPAG преобразуется в свободный МПА посредством цикла рециркуляции. Также образуется небольшое количество ацилглюкуронида (ампаг). Ампаг обладает фармакологической активностью и, как полагают, вызывает ряд нежелательных эффектов ММФ (диарея, лейкопения).

Устранение

Использование микофенолата мофетила через пероральный радиоактивный канал позволяет полностью получить то количество использованного лекарства, при этом 93% препарата содержится в перцовой воде, а 6% - в фекалиях. Большая часть (около 87%) дозы препарата выводится через перечную воду в виде MPAG. Незначительное количество (100 кг/мл) удаляется и небольшое количество МПАГ. За счет прохождения через кишечную циркуляцию препараты выводят желчные кислоты, например холестирамин, снижая МПА (см. раздел 2.7 «Передозировка»).

Устранение МПа зависит от многих транспортируемых веществ. Транспорт органического аниона полипептида (OATPS) и белка 2, связанного с лекарственной устойчивостью (MRP2), также связан с элиминацией МПа; CATP, MRP2 и белок рака молочной железы (BCRP) связаны с секрецией глюкуронидов. Белок 1, устойчивый к лекарствам (MDR1), также может транспортировать МПА, но роль этого вещества, по-видимому, ограничена в процессе абсорбции. Почки и метаболиты МПА могут взаимодействовать с органическими анионами в почках.

фармакокинетика по специальным предметам

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью

В исследовании однократной дозы (в каждой группе по 6 объектов) средняя концентрация МПА наблюдается после перорального применения у больных с хронической почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации

Динамическая фармакокинетика при многократном применении микофенолата мофетила у пациентов с хронической почечной недостаточностью не изучалась.

Пациенты с медленным восстановлением функции почек после трансплантации

У пациентов с медленным восстановлением функции почки после трансплантации средняя AUC0-12 в плазме МПа эквивалентна концентрации у пациентов с нормальной функцией восстановления органа после трансплантации.

У пациентов с медленным восстановлением функции почек после трансплантации может наблюдаться незначительное повышение уровня плазменного и свободного МПА. Коррекция дозы Селлсепта не требуется (см. раздел 2.2 «Особые указания по дозировке»). Средний показатель АСО-12 МПАГ в плазме в 2-3 раза выше, чем у пациентов с нормальной восстанавливающейся функцией почек после трансплантации почки.

У пациентов после трансплантации почки, у которых трансплантат не восстанавливается, концентрация МПАГ в плазме накапливается; Накопление МПА, если оно и есть, гораздо меньше.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В целом фармакокинетика МПА и МПАГ не зависит от заболевания паренхимы печени у добровольцев с алкогольным циррозом печени при пероральном или внутривенном применении ММФ. Влияние заболеваний печени на этот процесс может зависеть от каждого конкретного заболевания. Заболевания печени с поражением желчевыводящих путей, такие как первичный холестатический цирроз печени, могут вызывать другой эффект.

Дети (

Фармакокинетические параметры оценивались на 55 пациентах с трансплантацией почки (в возрасте от 1 года до 18 лет), принимавших микофенолата мофетил в дозе 600 мг/моль перорально два раза в день (максимальная доза до 1 г два раза в день). Эта доза достигает значения AUC МПА, аналогичного таковому у взрослого пациента с трансплантатом почки, принимавшего Селлцепцию по 1 г два раза в день в ранние и поздние сроки после трансплантации почки. Значение AUC МПА в разных возрастных группах одинаково в ранние и поздние сроки после трансплантации почки.

Пожилые люди (65 лет)

Фармакокинетика у пожилых людей официально не оценивалась.

Прежде чем принимать Селлсепт 500 мг Рош предотвращает острую трансплантацию (5 блистеров по 10 таблеток)

Как использовать

таблетки для перорального применения.

Дозировка

Дозировка Рената при трансплантации почки

Взрослый пациент:

  • Рекомендуемая доза составляет 1 г перорально или внутривенно (минимальное время передачи — два часа) два раза в день (применять по 2 г в день) для пациентов, перенесших трансплантацию почки. Использование доз Cellcepts в дозе 2 г демонстрирует более высокую безопасность, чем у пациентов, использующих Cellcept 3G/день.

    • Дети (от 3 месяцев – 18 лет):

  • Рекомендуемая доза порошка для смешивания Cellcept составляет 600 мг/м2 два раза в день (максимальная доза — 2 г в день). Каждый день (2 г в день).

    Взрослый пациент:

  • Рекомендуемая доза для пациентов, перенесших трансплантацию сердца, составляет 1,5 г перорально или внутривенно (минимальное время передачи — два часа) два раза в день (3 г в день).
  • Информации о применении препаратов пациентам, перенесшим трансплантацию сердца, нет.

    Взрослый пациент:

  • Рекомендуемая доза для пациентов, перенесших трансплантацию печени, составляет 1 г при внутривенном введении (минимальное время передачи — два часа) два раза в день (2 г в день).
  • Информации о применении препаратов при трансплантации печени нет.

    Взрослый пациент:

  • Рекомендуемая доза составляет 1,5 г перорально или внутривенно (минимальное время передачи — два часа) два раза в день (3 г в день).

    • Педиатрический:

  • Нет данных о лечении трансплантации почки впервые или при трудно поддающейся лечению трансплантации почки.

    Лечебная доза для пациентов с нейтропенией

    При наличии нейтропении (абсолютная нейтропения

    применяется у пожилых людей

    Пероральная доза 1 г х два раза в день у пациентов с трансплантатом почки и 1,5 г х 2 раза в день у пациентов с трансплантатом сердца или печени подходит для пожилых пациентов.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью следует избегать доз выше 1 г 2 раза в день для пациентов с трансплантатом почки, страдающих тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации Пациенты с печеночной недостаточностью

    Нет необходимости корректировать дозу для пациентов с трансплантатом почки с тяжелым поражением паренхимы печени. Данных о пациентах, перенесших трансплантацию сердца, с выраженной паренхимой печени нет.

    Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

    Что делать при передозировке? Во многих случаях передозировки нежелательные явления не регистрируются. Неблагоприятные события, о которых сообщалось в случае передозировки, были заранее известны в данных о безопасности препарата.

    Считается, что передозировка микофенолата мофетила может чрезмерно угнетать иммунную систему, повышая чувствительность к инфекции и ингибитору костного мозга (см. пункты примечания и предостережения). При возникновении нейтрофильного лейкоза необходимо отменить или уменьшить дозу препарата Селлсепт. (См. категорию и осторожный пункт).

    МПа не выводится при диализе. Однако при высоких дозах (концентрации C в плазме выше 100 кг/мл) небольшое количество MPAG выводилось. Лекарства, увеличивающие выброс желчных кислот, такие как холестирамин, могут быть выведены МПА за счет увеличения выведения лекарств (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).

    В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

    Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

    • Побочные эффекты

    Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

    Понимание событий, возникающих при применении иммунодепрессантов, зачастую сложно определить из-за наличия существующего заболевания и одновременного применения множества различных препаратов.

    Опыт клинических исследований

    Основные нежелательные реакции связаны с применением Селлсепта при профилактическом лечении поражений почек, сердца и печени в сочетании с кортикостероидами и циклоспорином, включая: диарею, лейкопению, заражение крови и рвоту; И есть данные, что частота некоторых типов инфекций выше, например, при возможности заражения. Нежелательные явления возникают при внутривенном применении целлоцепта, аналогичного пероральному применению.

    Безопасность Cellcept у пациентов, получающих трансплантацию почки, трудно оценить аналогичным образом у пациентов в 3 клинических исследованиях с контролем резервной профилактики отходов с помощью доз 3G/день. Диарея и лейкемия, за которыми следуют анемия, тошнота, боли в животе, инфекции крови, тошнота и рвота, расстройство желудка, являются наиболее выраженными побочными эффектами или обнаруживаются у пациентов, применяющих селлсепт, а не у пациентов, получающих внутривенные кортикостероиды.

    Злокачественное заболевание

    Как и пациенты, получающие многие иммунодепрессивные препараты, пациенты, использующие Селлсепт в схеме иммуносупрессивного лечения, являются субъектами, у которых увеличивается риск развития лимфомы и других злокачественных заболеваний, особенно кожных заболеваний. В клинических исследованиях с контролем у пациентов с заболеваниями почек, сердца и печени в течение не менее года установлено, что лимфома или лимфома возникает у 0,4–1% пациентов, применяющих Селлсепт (2G или 3G в день) в сочетании с другими иммунными ингибиторами.

    Частота рака кожи не является пигментной опухолью, что составляет около 1,6% до 3,2% пациентов, другие виды рака составляют около 0,7-2,1%. Данные по безопасности за 3 года у пациентов, перенесших трансплантацию сердца и почек, не показывают каких-либо неожиданных изменений в показателях заболеваемости раком по сравнению с данными за 1 год. Пациенты, перенесшие трансплантацию печени, находятся под наблюдением не менее одного года, но менее 3 лет. В тестах с изучением трудно поддающегося лечению состояния трансплантации почки доля лимфом составляет 3,9% при среднем времени отслеживания 42 месяца.

    Возможность заражения

    Все пациенты, перенесшие трансплантацию органов, подвергаются риску случайного заражения, этот риск увеличивается в зависимости от дозы иммунодепрессантов (см. примечания и осторожность). В клинических исследованиях с контролем у пациентов с трансплантацией почки (при дозе 2 г), сердца и печени контролируют в течение не менее 1 года, установлено, что наиболее частыми оппортунистическими инфекциями у пациентов, применяющих Селлсепт (2G или 3G в день) наряду с другими иммунодепрессантами, являются: грибковая инфекция слизистой оболочки кожи Candida, вирус вируса крови ЦМВ/цитомаловирусный синдром и вирус простого герпеса. Доля пациентов, инфицированных вирусом крови ЦМВ/цитомегаловирусным синдромом, составляет 13,5%.

    Дети (от 3 месяцев до 18 лет)

    Типы и частота побочных реакций в клинических исследованиях с участием более 100 детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет при использовании микофенолата мофетила в дозе 600 мг/мес перорально два раза в день аналогичны таковым у взрослых пациентов, принимавших 1 г Селлсепта два раза в день. Однако нежелательные явления, связанные с последующим лечением, возникают с частотой > 10% у детей раннего возраста и чаще возникают у детей, особенно у детей до 6 лет, по сравнению с пациентами со зрелой диареей, лейкопенией, заражением крови, инфекцией, анемией.

    Пациенты старшего возраста (> 65 лет)

    Пожилые пациенты, особенно пациенты, применяющие Селлсепт в комбинированном режиме с иммунодепрессантами, могут подвергаться более высокому риску развития некоторых инфекций по сравнению с молодыми людьми (в том числе цитомегаловирусной инфекции, распространенной в организациях), желудочно-кишечных кровотечений и отека легких.

    Безопасность Cellcept применяется перорально

    О понимании событий сообщается у 10% и от 3% до 10% пациентов, получавших целлопт в тестах, подтверждающих профилактическое лечение для реабилитации почек (3 теста, данные 2G и 3G). Испытание по трансплантации сердца и подтвержденный тест по трансплантации печени указаны в таблице ниже.

    О явлениях понимания сообщается у 10% и у 3% - циклоспорином и кортикостероидами.

    Неблагоприятное явление зафиксировано у пациентов, перенесших трансплантацию почки (n = 991)*

    Тело:

  • ≥ 10%: депрессия, лихорадка, головная боль, инфекция, боль (включая боли в животе, спине и груди), отеки, заражение крови.
  • ≥ 10%: анемия (включая пятна), лейкопения, лейкемия, тромбоциты.
  • ≥ 10%: мочевые кровотечения, некроз почек, инфекции мочевыводящих путей
  • ≥ 10%: гипертония.
  • ≥ 10%: гиперхолестерин, уровень сахара в крови, гиперкалиемия, гипокалиемия, снижение уровня фосфатов в крови. Повышение, гиперкальциемия, гиперлипидемия, увеличение объема крови, гипокальциемия, гипогликемия, снижение белка в крови, гиперурикемия, увеличение массы тела.

    • Пищеварительная система:

  • ≥ 10%: запор, диарея, расстройство желудка, тошнота, рвота, монилиоз (кандидозная инфекция) во рту. рот.

    • Дыхательная система:

  • ≥ 10%: усиление кашля, одышка, фарингит, пневмония, бронхит
  • ≥ 10%: акне, простой герпес.
  • ≥ 10%: Головокружение, бессонница, тремор.
  • 3–

    Ощущения:

  • 3–

    Эндокринная система:

  • 3 – Организм
  • ≥ 10%: слабость, лихорадка, озноб, головная боль, инфекция, боль (включая боль в животе, спине и груди), отек, заражение крови.

    Кровь и лимфа:

  • ≥ 10%: анемия (включая пятна), синяки, лейкемия, снижение тромбоцитов.
  • ≥ 10%: нарушения функции почек (функция почек, повышение креатинина), мочи, инфекции мочевыводящих путей.
  • ≥ 10%: аритмия, замедление сердечного ритма, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гипотензия, перикардиальный выпот.

    Обмен веществ, питание:

  • ≥ 10%: кислая инфекция (вследствие метаболизма или респираторных заболеваний), повышение билирубина в крови, повышение буллы, креатинина, высокая концентрация ферментов (лактодегидрогеназа, сгот, сгпт), гиперхолестеринемия, гиперемия, гиперкалиемия, гиперлипидемия в крови, гиперурикемия, гиперурическая жидкость, гиперкин, снижение массы тела.
  • ≥ 10%: запор, диарея, расстройство желудка, метеоризм, тошнота и рвота, монилиоз (кандидозная инфекция) во рту.

    Дыхательная система:

  • ≥ 10%: астма, усиление кашля, одышка, фарингит, плевральный выпот, пневмония, ринит, синусит.
  • ≥ 10%: прыщи, простой герпес, опоясывающий герпес, сыпь.
  • ≥ 10%: возбуждение, тревога, спутанность сознания, депрессия, головокружение, снижение мышечного тонуса, бессонница, парестезии, сонливость, тремор.
  • ≥ 10%: судороги в ногах, мышечные боли, миастения.
  • 3– ≥ 10%: Снижение зрения.
  • 3– Тело:
  • ≥ 10%: асцит, слабость, озноб, вздутие живота, лихорадка, головная боль, грыжа, инфекции, боль (включая боль в животе, спине и груди), отек, перитонит, инфекции крови.

    Кровь и лимфа:

  • ≥ 10%: анемия (включая пятна), лейкопения, лейкемия, тромбоциты.
  • ≥ 10%: Нарушения функции почек (снижение функции почек, повышение сывороточного креатинина), инфекции мочевыводящих путей
  • ≥ 10%: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение
  • 3 – ≥ 10 %: повышение билирубина в крови, увеличение креатинина, нарушение процесса заживления, гиперемия, гиперкалиемия, гипокптурия, гипокалиемия, снижение уровня сахара в крови, снижение содержания магния в крови, гипогликемия, снижение содержания белка в крови. ферментов (СГОТ и СГПТ), гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, фосфор в крови, артериальная гипертензия, гипоксия натрия в крови, гипоксия, уменьшение объема крови, увеличение веса, потеря веса.
  • ≥ 10%: повышение функциональных показателей печени (включая АСТ, АЛТ), анорексия, холецистит, желтуха, запор, диарея, расстройство желудка, метеоризм, гепатит, тошнота и рвота, монилиоз (кандидозная инфекция) во рту. Ректальная кишка, язва желудка.

    • Дыхательная система:

  • ≥ 10%: коллапс легких, кашель, одышка, фарингит, плевральный выпот, пневмония, синусит
  • ≥ 10%: зуд, сыпь, потливость.
  • ≥ 10%: тревога, спутанность сознания, депрессия, головокружение, бессонница, парестезии, тремор.
  • 3–

    Ощущения:

  • 3– 3–

    *(Общее количество n = 1483); ** (общее количество n = 578); *** (Общее количество n = 564).

    В трех клинических исследованиях, подтвержденных в отношении предотвращения трансплантации почки, безопасность препарата у пациентов, получающих 2 г Селлсепта, выше, чем у тех, кто ежедневно принимает 3G Селлсепт.

    • Предупреждения

    Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

    Противопоказано

    Лекарственный препарат Селлсепт противопоказан в следующих случаях:

  • Пациенты с гиперчувствительностью к микофенолата мофети или микофеноловой кислоте.

    Меры предосторожности при применении

    опухолях

    Как и все пациенты, применяющие схему, сочетающую иммунодепрессивные препараты, пациенты, применяющие Селлсепт в иммуносупрессивной схеме, подвергаются риску развития лимфомы или других злокачественных заболеваний, особенно кожи (см. раздел «Нежелательные эффекты»). Дневной риск, по-видимому, связан с интенсивностью и продолжительностью иммуносупрессивного лечения, а не с использованием определенного препарата.

    Поскольку все пациенты подвергаются высокому риску развития рака кожи, следует ограничить воздействие солнечного света и ультрафиолетовых лучей, надев защитную одежду и нанеся солнцезащитный крем с высокими защитными факторами.

    Инфекции

    Чрезмерное подавление иммунной системы может также способствовать развитию инфекций, включая оппортунистические инфекции, опасные для жизни инфекции и инфекции крови.

    Инфекции включают потенциальные вирусные триггеры, такие как рецидив гепатита B или гепатита C или инфекции, вызванные полиомавирусом. Некоторые случаи гепатита вследствие рецидива гепатита В или гепатита С зарегистрированы у пациентов с возбудителями, получавших иммунодепрессивные препараты. Прогрессирующая мультифокальная лейкентфалопатия (ПМЛ) связана с вирусом JC, зарегистрировано несколько смертельных случаев у пациентов, получавших лечение Селлсептом. Зарегистрированные случаи часто относятся к группе высокого риска развития ПМЛ, включая иммуносупрессивное лечение и нарушение иммунной функции.

    Для пациентов, принимающих иммунодепрессанты, врачи должны обратить внимание на случай ПМЛ, когда диагноз различается у пациентов с неврологическими симптомами, и должны проконсультироваться с неврологами. Заболевания почек, связанные с вирусом BK, были зарегистрированы во время применения Cellcept у пациентов после трансплантации почки. Эта инфекция может привести к серьезным последствиям, иногда приводящим к почечной недостаточности. Мониторинг пациентов помогает выявить пациентов с риском заболевания почек, связанного с вирусом BK. Необходимо рассмотреть возможность снижения иммуносупрессивной терапии у пациентов с признаками заболевания почек, связанного с вирусом BK.

    Кровь и иммунная система

    Некоторые случаи простых эритроцитов (PRCA) были зарегистрированы у пациентов, получавших лечение Cellcept другими иммунодепрессантами. Механизм возникновения Prca микофенолата мофетила неизвестен; Взаимосвязь других иммунодепрессантов и их комбинации в иммуносупрессивном режиме не ясна. В некоторых случаях PRCA регистрировалось как выздоровление при снижении дозы или прекращении приема целлопта. Однако у пациентов с трансплантацией органов при снижении иммуносупрессивной терапии риск появится при каждой трансплантации.

    Пациентов, использующих селлсепт, следует проинструктировать о необходимости немедленно сообщать о признаках инфекции, синяках, кровотечениях или ингибиторах костного мозга.

    Пациентам, использующим селлсепт, следует проверять общий состав крови один раз в неделю в течение первого месяца, два раза в месяц во 2-й и 3-й месяцы, затем проверять ежемесячно до конца первого года. В частности, следует контролировать пациентов, применяющих Селлсепт, на предмет выявления нейтрофилов. Множественная лейкопения может быть связана с применением Селлсепта, комбинированных препаратов, вирусными инфекциями или сочетанием этих причин. При наличии нейтрофильной нейтропении (количество абсолютных нейтрофилов

    Желательно информировать пациентов о том, что во время лечения целлоптом эффективность вакцинации может снизиться, и следует избегать применения живых вакцин, снижающих токсичность (см. интерактивные материалы с другими препаратами и формы лекарственного взаимодействия). От гриппа можно сделать прививку. Врачам следует обращаться к национальным инструкциям по вакцинации против гриппа.

    Желудок

    В связи с увеличением частоты нежелательных явлений, возникающих со стороны пищеварительной системы, включая такие редкие случаи, как желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации, следует соблюдать осторожность при приеме Селлсепта у пациентов с заболеваниями пищеварительной системы. Селлсепт является ингибитором инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), поэтому его не следует применять пациентам с гипоксантин-гуанинфосфорибозилгансферазой (HGPRT) (HGPRT), такими как синдром Леша-Нихана и Келли-Зигмиллера.

    Взаимодействие

    Будьте осторожны при смене схемы лечения с терапии, содержащей иммунодепрессивные препараты, которые могут угнетать кишечную циркуляцию МПА, такие как циклоспорин, на другие препараты, не оказывающие такого эффекта, такие как сиролимус, белатацепт, или наоборот, из-за изменения схемы лечения может измениться уровень МПА. Будьте осторожны с препаратами, которые могут ингибировать кишечный цикл МПА, такими как холестирамин, антибиотики из-за способности снижать концентрации в плазме и эффективности Селлсепта.

    Не рекомендуется использовать Селлсепт с азатиоприном, поскольку оба этих препарата могут ингибировать костный мозг, и эта комбинация не изучалась.

    Особые случаи

    У пожилых пациентов риск нежелательных явлений, таких как инфекции (в том числе инвазивные к тканям вирусы), желудочно-кишечные кровотечения и отек легких, может увеличиваться по сравнению с более молодыми пациентами (см. нежелательные эффекты). Противопоказано применение Селлсепта беременным и кормящим матерям.

    Следует избегать применения дозы, превышающей 1 г два раза в день, у пациентов с хронической функцией почек.

    Отсутствие коррекции дозы у пациентов после трансплантации органов имеет функцию медленного восстановления, но необходимо тщательное наблюдение за пациентами (см. Раздел 3.2 «Фармакокинетические свойства и специальные инструкции по дозировке»). Данных о пациентах с трансплантацией сердца или печени с тяжелой почечной недостаточностью нет.

    Клетки орального приема, содержащие аспартам, источник фениламина (что эквивалентно 2,78 мг/5 мл ротовой жидкости). Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении перорального препарата Селлсепт у пациентов с фенилкетонурией.

    Применение препаратов женщинами в период беременности и кормления грудью

    Беременные женщины

    Противопоказано применять селлсепт беременным женщинам и женщинам, которые могут забеременеть без использования высокоэффективной контрацепции. (См. раздел 2.3 «Противопоказания»).

    Перед началом лечения пациенты мужского и женского пола с фертильностью должны быть предупреждены о повышенном риске выкидыша и врожденных пороков развития плода, а также проконсультироваться по вопросам контрацепции и плана беременности. Прежде чем начать лечение селлсептом, пациентки женского пола, скорее всего, получат два результата сыворотки или отрицательные тесты на беременность с чувствительностью не менее 25 млю/мл, второй тест следует провести через 8-10 дней после первого и правильного теста, прежде чем начинать прием селлсепта.

    Тесты на беременность следует повторять при периодическом наблюдении. Обсудите с пациентками результаты всех тестов на беременность. Пациенток следует проинструктировать о необходимости обращения к врачу сразу после беременности.

    Поскольку селлцепт может вызывать генетические и монструозные мутации, женщины, скорее всего, будут беременны, поэтому им следует использовать две надежные меры контрацепции, включая хотя бы одну высокоэффективную меру, перед началом лечения, во время лечения и в течение 6 недель после прекращения лечения, за исключением случаев воздержания от секса. Мужчинам рекомендуется использовать презервативы во время лечения и не менее 90 дней после прекращения лечения. Применение презервативов как для мужчин с фертильностью, так и для мужчин с вазэктомическими трубками из-за риска, связанного со спермой, также может возникнуть у мужчин, перенесших вазэктомию. Кроме того, рекомендация по использованию контрацепции высокоэффективна для партнеров пациента мужского пола в процессе лечения и через 90 дней после приема последней дозы.

    Сообщалось о врожденных дефектах, в том числе множественных дефектах, после обращения препаратов у детей пациентов, принимавших микофенолата мофетил в сочетании с другими иммунодепрессантами во время беременности.

    Чаще всего сообщается о следующих дефектах:

  • Деформации лица, такие как расщелина губы, волчья пасть, маленькая челюсть, расщелина двух глаз. пищевода (например, сужение пищевода)
  • Неврологические дефекты (например, позвонков)

    • В литературе о детских дефектах у матерей, применявших микофенолата мофетил во время беременности, сообщалось у 23-27% детей. Для сравнения: риск деформаций оценивается в 2% детей, живущих в общей численности населения, и около 4-5% у пациентов с трансплантацией органов, получающих неингибиторы немикофенолата мофетила.

    Сообщалось о случаях естественного выкидыша у пациенток, принимавших Микофенолат Мофетил, преимущественно в первые 3 месяца беременности (см. раздел «Постциркуляционный опыт»)

    В литературе риск сообщения составляет около 45-49% после использования микофенолата мофетила по сравнению с показателем от 12 до 33% у пациентов с трансплантацией органов, получающих другие иммунодепрессивные препараты.

    Исследования на животных показывают, что существует токсичность для репродуктивной системы (см. пункты, вызывающие снижение фертильности, тератогенность)

    Женщины, кормящие грудью

    Противопоказано применение Селлсепта во время грудного вскармливания из-за способности вызывать серьезные нежелательные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании (см. разделы о противопоказаниях). Исследования на мышах показывают, что микофенолата мофетил выделяется с молоком. Неясно, выделяется ли CellCep с грудным молоком.

    Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

    Влияние вождения и работы с механизмами Исследования влияния при управлении автомобилем и работой с механизмами не проведены. Данные записываются, и сообщается о побочных реакциях, которые не оказывают никакого влияния.

    Взаимодействие с лекарственными средствами

    Ацикловир: Концентрации ацикловира и мПаг в плазме при использовании с микофенолата мофетилом и ацикловиром выше при использовании каждого из них по отдельности. Поскольку концентрация мПаг в плазме так же, как и концентрация ацикловира или его качественная форма, валацикловир увеличивается при почечной недостаточности, способен уничтожать вредные препараты с устранением конкуренции в почечных канальцах и может вызывать повышение концентрации обоих препаратов.

    Антациды и ингибиторы протонной помпы (PPIS): При приеме плохих антацидов, таких как гидроксид магния и гидроксид алюминия, и PPIS, таких как Лансопразол и Пантопразол, всасывание микофенолата мофетила снижается. При сравнении соотношения трансплантации или потери органов между пациентами Селлсепт с PPLS и пациентами, не принимающими PPIS, не наблюдают существенных различий. Эти данные помогают зарубежным выводам для всех антацидов, поскольку снижение всасывания при одновременном применении селлсепта с гидроксидом магния и гидроксидом алюминия считается меньшим при применении селлсепта одновременно с PPIS.

    Холестирамин: У нормальных здоровых людей 4G холестирамин применяли трижды в день в течение 4 дней, затем применяли однократно в дозе 1,5 г микофенолата мофетила, площадь под кривой МПа уменьшалась на 40%. Следует соблюдать осторожность при использовании с препаратами, ограничивающими рециркуляционное кольцо (соблюдайте осторожность при использовании примечания к товару).

    Циклоспорин А: Микофенолата мофетил не влияет на фармакокинетику циклоспорина А (ЦСА). Однако CSA ингибирует кишечную циркуляцию МПА, снижает уровни МПа на 30-50% у пациентов с трансплантацией почки, получающих лечение Селлсептом и CSA, по сравнению с пациентами, использующими сиролимус или белатацепт и селлсепт с аналогичными дозами Селлсепта. Напротив, изменений концентрации МПа следует ожидать при переводе пациентов с КСА на другие иммунодепрессивные препараты, не влияющие на кишечно-печеночный цикл МПА.

    Телмисартан: одновременное применение телмисартана и Селлсепта снижает уровень микофеноловой кислоты (МФК) примерно на 30%. Телмисартан изменяет выведение МПА за счет активации PPAR гамма (пероксисомальный пролифератор, активирующий гамма-рецепторы), что повышает активность UGT1A9. При сравнении соотношения трансплантаций, соотношения нарушений органов или нежелательных явлений между пациентами, применявшими Селлсепт одновременно и не одновременно с телмисартаном, не наблюдается никаких клинических выводов о фармакокинетике ДДИ.

    ганцикловир: На основании результатов однократного исследования дозировки применения микофенолата мофетила перорально и ганцикловира внутривенно; А известное влияние почек на фармакокинетику микофенолата мофетила (см. раздел «Фармакокинетические свойства» и пункты 2.4 являются идеями и осторожностью) и ганцикловира, при одновременном применении эти препараты конкурируют в механизме почечной секреции) приведет к увеличению концентрации МПАГ и ганцикловира. Существенных изменений в фармакокинетике МПА нет, и нет необходимости корректировать дозу микофенолата мофетила. У пациентов с почечной недостаточностью, одновременно применяющих микофенолата мофетил и ганцикловир или его предшественники, например валганцикловир, следует тщательно наблюдать за пациентами.

    Пероральные противозачаточные таблетки: исследование по использованию Селлсепта (1 г два раза в день) с пероральными противозачаточными таблетками, содержащими этинилэстрадиол (0,02–0,04 мг) и левоноргестрел (0,05–0,20 мг), дезогестрел (0,15 мг) или гестоден (0,05–0,10 мг), продолжалось у 18 женщин с psalus Показано, что селлсепт не влияет на клинические эффекты на концентрации прогестерона, ЛГ и ФСГ, поэтому селлсепт не влияет на ингибирование овуляции пероральными контрацептивами. Фармакокинетика пероральных контрацептивов не изменяется на клиническом уровне при одновременном применении с целлоптом (см. пункт для беременных).

    Рифампицин: после подбора правильной дозы по-прежнему наблюдается снижение концентрации МПА (AUC-P) на 70% при использовании в сочетании с рифампицином у пациентов с сердечной недостаточностью. Поэтому рекомендуется внимательно следить за концентрацией МПА и соответствующим образом корректировать концентрацию Селлсепта для поддержания клинического эффекта при совместном применении этих двух препаратов.

    такролит: применение такролимуса одновременно с селлсептом не влияет на площадь под кривой AUC, а также на пиковую концентрацию CMAX МРА у пациентов с трансплантированной печенью. В недавнем исследовании выяснилось, что то же самое происходит и у пациентов, перенесших трансплантацию почки. У пациентов с трансплантатом почки концентрация такролимуса, по-видимому, не изменяется под действием Селлсепта. Однако у пациентов со стабильной трансплантацией печени наблюдается феномен увеличения значения AUC такролимуса примерно на 20% при применении многократных доз селлсепта (1,5 г х 2 раза/день) в сочетании с такролимусом.

    Антибиотики убивают бактерии, продуцирующие b-глюкуронидазу в кишечнике (например, аминогликозиды, цефалоспорины, фторхинолоны и антибиотики пенициллиновой группы), могут влиять на циркуляторный цикл печени mpag/mpa, что приводит к снижению уровня MPA (см. «Предупреждения и предостережения», взаимодействие с лекарственными средствами).

    Информация, касающаяся антибиотиков, следующая:

    Ципрофлоксацин или амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой: 54%-ное снижение уровня МПА (запавший) перед введением дозы зафиксировано у пациентов, перенесших трансплантацию почки, сразу после начала приема ципрофлоксацина и амоксициллина в сочетании с клавулановой кислотой. Этот эффект имеет тенденцию к сокращению продолжительного использования антибиотиков и полному прекращению их использования. Изменение концентрации до приема этой дозы может не отражать общий уровень МПА, поэтому клиническая связь этого изменения до сих пор неясна.

    Норфлоксацин и метронидазол: Норфлоксацин в сочетании с метронидазолом снижает AUC0-48 МПа на 30% после приема однократных доз Селлсепта. Никакого влияния на концентрацию МПа не наблюдается при применении одного из двух антибиотиков по отдельности.

    триметоприм/сульфаметоксазол: концентрация МПА (AUC, CMAX) не изменяется при сочетании с триметопримом/сульфаметоксазолом

    Другие взаимодействия: Используйте комбинацию пробенецида с микофенолата мофетилом при увеличении площади ниже кривой MPAG в 3 раза. Таким образом, известно, что через почечные канальцы выводятся и другие лекарственные средства, которые могут конкурировать с MPAG и тем самым повышать концентрацию MPEG в плазме или выводить лекарства через почечные канальцы. Использование комбинации СЕВЕЛАМЕРа с Селлсептом у взрослых и детей приведет к снижению пиковой концентрации CMAX МПа на 30% и снижению значения AUC0-12 МПа примерно на 25%. На основании этого факта предполагается, что после использования нового 2-часового клеточного препарата СЕВЕЛАМЕР и препараты кальция обладают связывающей силой, связанной с другими корнями свободного фосфата, что позволяет минимизировать влияние этих препаратов на абсорбцию МПА.

    Живая вакцина: Живую вакцину не следует использовать пациентам с нарушенным иммунным ответом. Реакция антител на другие вакцины может быть снижена (см. примечания и предостережения).

    табу

    Компания Cellcept использует капельницы для внутривенного введения, которые несовместимы с другими растворами для внутривенного введения, за исключением раствора для внутривенного введения декстрозы. Не смешивайте и не смешивайте Селлсепт с другими препаратами для внутривенного введения по одной и той же линии передачи.

    Хранение

    Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

    Другие препараты

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    count views

    Популярные ключевые слова