Ceozime 200mg Theragen Etex pengobatan osteoarthritis, rheumatoid arthritis (3 blister x 10 tablet)

Efek farmakologis: Obat anti-inflamasi non-steroid

Kode ATC: M01AH01

Celecoxib minangka obat anti-inflamasi nonsteroid, inhibisi selektif saka cyclooxygenase-2 (COX-2), nduweni efek anti-inflamasi, analgesik, nyuda demam.

Mekanisme tumindak Celecoxib amarga inhibisi sintesis prostaglandin, utamane liwat nyandhet isoenzyme cyclooxygenase-2 (COX-2), sing nyebabake nyuda pembentukan prekursor prostaglandin. Ora kaya obat anti-inflamasi nonsteroid sadurunge, Celecoxib ora nyandhet isenzyme cyclo-oxygenase-T (COX-1) kanthi konsentrasi perawatan manungsa.

COX-I minangka enzim struktural sing ditemokake ing meh kabeh leukosit gedhe lan platelet. Cox-1 melu trombosis (kayata thrombocytopenia kanggo mungkasi latihan) kanggo njaga pager mukosa protèktif fungsi weteng lan ginjel (kayata njaga perfusi ginjel).

Amarga ora nyandhet COX-1, Celecoxib kurang bisa nyebabake efek samping (contone, kanggo trombosit saka mukosa lambung), nanging bisa nyebabake efek samping ginjel sing padha karo obat anti-inflamasi non-steroid non-selektif.

Farmakokinetik

panyerepan

Celecoxib cepet diserap liwat saluran pencernaan.

Njupuk Celecoxib kanthi panganan dhuwur lemak sing nyuda wektu kanggo nggayuh konsentrasi plasma puncak dibandhingake karo ngombe nalika keluwen udakara 1 nganti 2 jam lan nambah 10-20% wilayah ing kurva (AUC). Celecoxib bisa digunakake bebarengan karo panganan tanpa nggatekake wektu mangan. Konsentrasi plasma obat kasebut biasane 3 jam sawise njupuk dosis siji 200 mg nalika keluwen, lan rata-rata yaiku 705 ng / ml.

Konsentrasi obat ing kahanan stabil ing plasma diraih sajrone 5 dina, ora ana akumulasi. Ing wong tuwa sing umure luwih saka 65 taun, konsentrasi puncak plasma lan AUC mundhak 40 lan 50%, dibandhingake karo wong enom; AUC saka Celecoxib ing negara stabil mundhak 40 utawa 180% saka entheng utawa medium, sing cocog karo gagal ati, lan 40% nyuda gagal ginjel kronis (kacepetan filtrasi glomerular 35 - 60 ml / min) dibandhingake karo wong normal.

Distribusi

Volt distribusi Ing konsentrasi perawatan plasma, 97% Celecoxib ditempelake ing protein plasma.

Metabolisme

Celecoxib dimetabolisme ing ati dadi metabolit non-aktif dening isenzim CYP4502C9.

Eliminasi

Setengah saka umur ngilangake plasma Celecoxib sawise ngombe yaiku 11 jam, lan koefisien reresik ing plasma kira-kira 500 ml / menit. Setengah umur obat kasebut kanggo wong sing gagal ginjel utawa gagal ati.

Celecoxib ngilangi udakara 27% ing urin lan 57% ing feces, kurang saka 3% dosis sing diilangi ora owah.

Ati-ati nalika nggunakake

Efek jantung

trombosis kardiovaskuler: Obat anti-inflamasi non-steroid (NSAIDs), non-aspirin, nggunakake gula sistemik, bisa nambah risiko trombosis kardiovaskular, kalebu infark miokard lan stroke, sing bisa nyebabake pati. Resiko iki bisa katon awal ing sawetara minggu pisanan njupuk obat kasebut lan bisa saya tambah suwe. Risiko trombosis kardiovaskular dicathet utamane ing dosis dhuwur.

Dokter kudu ngevaluasi sacara periodik kedadeyan penyakit kardiovaskular, sanajan pasien ora duwe gejala kardiovaskular sadurunge. Pasien kudu dielingake babagan gejala penyakit kardiovaskular sing serius lan kudu ngunjungi dhokter sanalika katon. Kanggo nyilikake risiko efek samping, Celecoxib dibutuhake ing dosis saben dina sing paling murah ing wektu sing paling cendhak, rong uji klinis gedhe, sing dikontrol dening efek NSAID sing selektif ing COX-2 liyane ing 10-14 dina pisanan saka operasi arteri koroner (karo arteri koroner mundhak). saka serangan jantung lan stroke. Celecoxib dudu alternatif kanggo asam acetylsalicylic kanggo nyegah penyumbatan penyakit kardiovaskular amarga kurang fungsi trombosit. Amarga Celecoxib ora nyandhet agregasi trombosit, resistensi trombosit ora kena mandheg (kayata asam acetylsalicylic).

Hipertensi: Kaya kabeh NSAID, Celecoxib bisa miwiti hipertensi utawa nambah hipertensi, loro faktor kasebut bisa nambah kedadeyan kardiovaskular. Sampeyan kudu ati-ati nalika nggunakake NSAID, kalebu Celecoxib ing pasien hipertensi. Perlu ngawasi tekanan getih kanthi rapet nalika miwiti perawatan karo Celecoxib uga sajrone perawatan.

Surveying lan edema: Kaya obat-obatan sing nyandhet sintesis prostaglandin, edema lan cairan dicathet ing bagean pasien nggunakake Celecoxib. Mulane, perlu kanggo ngawasi kanthi rapet pasien kanthi gagal jantung kongestif utawa hipertensi. Celecoxib kudu digunakake kanthi ati-ati kanggo pasien sing wis rusak jantung, busung, utawa kondisi sing luwih serius amarga stasis cairan lan edema kalebu sing nggunakake diuretik, utawa duwe risiko nyuda volume getih.

Efek ing saluran pencernaan: Saluran pencernaan ndhuwur lan ngisor, borok utawa getihen dumadi nalika pasien nggunakake Celecoxib. Pasien kanthi risiko komplikasi gastrointestinal paling dhuwur saka jinis iki nalika njupuk NSAID kalebu: Wong tuwa, pasien penyakit kardiovaskular, pasien sing njupuk aspirin, glukokortikoid utawa NSAID liyane, pasien sing nggunakake omben-omben alkohol utawa pasien sing duwe riwayat penyakit gastrointestinal progresif kayata ulkus, getihen utawa inflamasi gastrointestinal. wong tuwa.

Dampak ing ginjel: NSAID kalebu Celecoxib bisa dadi beracun kanggo ginjel. Uji klinis karo Celecoxib wis nuduhake efek sing padha karo NSAID liyane dibandhingake. Pasien kanthi risiko keracunan ginjel sing paling dhuwur yaiku wong sing duwe fungsi ginjel cacat, gagal jantung, gagal ati lan wong tuwa. Perlu ngawasi pasien kasebut kanthi ati-ati nalika diobati karo Celecoxib.

Ati-ati nalika miwiti nambani pasien dehidrasi. Pisanan kudu rehidrasi pasien banjur miwiti perawatan karo Celecoxib.

Penyakit ginjel progresif: Perlu ngawasi kanthi teliti fungsi ginjel ing pasien penyakit ginjel progresif nggunakake Celecoxib.

Reaksi anafilaksis: Kaya NSAID umume, reaksi anafilaksis kedadeyan karo pasien sing nggunakake Celecoxib.

Reaksi kulit sing serius: reaksi kulit sing serius, sawetara sing nyebabake pati, kalebu dermatitis flaking, sindrom Steven-Johnson, lan nekrosis epidermis beracun, wis dilaporake nanging arang banget nggunakake Celecoxib.

Pasien asring duwe risiko dhuwur kanggo kedadeyan kasebut ing tahap awal proses perawatan, sing kedadeyan utamane ing wulan pertama njupuk obat kasebut. Celecoxib kudu mandheg sanalika katon abang kulit, karusakan mukosa, utawa tandha hipersensitivitas.

Efek ing ati: Ora ana panaliten ing pasien kanthi gangguan ati sing abot (C-Pough C). Aja nggunakake Celecoxib ing pasien kanthi gagal ati sing abot. Celecoxib kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien gagal ati ukuran medium (gelar B-Pul), lan kudu diwiwiti kanthi setengah dosis sing disaranake.

Efek sing ora dikarepake arang banget ing ati, kalebu hepatitis (sawetara tiwas), nekrosis ati lan gagal ati (sawetara tiwas utawa transplantasi ati) wis dilapurake menyang Celecoxib.

Pasien sing duwe gejala lan/utawa pratandha gagal ati utawa wong sing ngalami tes fungsi ati sing ora normal kudu dipantau kanthi rapet babagan tandha-tandha pangembangan reaksi Celecoxib sing luwih abot sajrone perawatan. antikoagulan: nggunakake NSAIDs bebarengan karo antikoagulan oral nambah risiko pendarahan lan kudu digunakake kanthi ati-ati. Antikoagulan oral kalebu Warfarin/Coumarin lan antikoagulan oral generasi anyar (kayata Apixaban, Dabigatran lan Rivaroxaban).

Ana laporan babagan kasus pendarahan serius ing pasien sing nggunakake warfarin utawa zat sing padha, kalebu sawetara sing tiwas. Amarga ana laporan babagan nambah wektu prothrombin (INR), efek antikoagulan/INR kudu dipantau ing pasien karo antikoagulan Warfarin/Coumarin utawa dosis sawise miwiti perawatan celecoxib (deleng interaksi obat kasebut).

Ringkesan: Kanthi efek nyuda inflamasi, Celecoxib bisa ngilangi pratandha diagnostik, kayata gejala demam nalika diagnosa infeksi.

Perlu ngindhari panggunaan Celecoxib bebarengan karo NSAID non-aspirin.

Inhibitor CYP 2D6: Celecoxib nuduhake kemampuan kanggo nyandhet CYP2D6 ing tingkat rata-rata. Kanggo obat-obatan sing dimetabolisme dening CYP2D6, bisa uga kudu nyuda dosis sajrone periode wiwitan Celecoxib utawa nambah dosis nalika mandheg nganggo Celecoxib.

Metabolisme sing ora apik liwat CYP2C9:

Pasien sing wis ngerti utawa curiga metabolisme sing ora apik liwat CYP2C9 adhedhasar riwayat/pengalaman karo substrat liyane CYP2C9 kudu ati-ati nalika nggunakake Celecoxib.

Obat kasebut ngandhut laktosa. Pasien sing duwe masalah genetik sing langka kayata toleransi galaktosa, kekurangan laktase utawa malposif glukosa-galaktosa ora kena njupuk obat iki.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Obat kasebut bisa nyebabake reaksi ala kayata insomnia, pusing, sirah, mula kudu ati-ati nalika melu nyopir lan ngoperasikake mesin.

Wanita ngandhut lan nyusoni

meteng

Ora ana riset babagan wanita ngandhut. Sawetara studi kewan nuduhake keracunan ing reproduksi. Ora ana data sing padha karo manungsa.

Celecoxib, uga inhibitor sintesis prostaglandin liyane, bisa nyebabake otot uterus sing ora duwe daya lan duktus aorta awal, ora kudu nggunakake Celecoxib sajrone 3 wulan pungkasan meteng.

Sampeyan mung kudu nggunakake Celecoxib nalika meteng yen entuk manfaat kanggo ibu sing duwe risiko potensial kanggo janin. Inhibitor sintesis prostaglandin bisa nyebabake kerugian kanggo wanita ngandhut. Data saka studi epidemi nuduhake risiko keguguran spontan sawise nggunakake inhibitor sintesis prostaglandin ing tahap awal meteng. Panganggone obat sintesis prostaglandin ing kewan nuduhake risiko keguguran mundhak ing tahap sadurunge lan sawise sarang embrio.

Periode nyusoni

Panaliten tikus nuduhake yen Celecoxib diekskresi ing susu kanthi konsentrasi sing padha karo konsentrasi plasma. Ing wanita sing nyusoni nggunakake Celecoxib, sawetara Celecoxib katon ing susu. Amarga bisa uga duwe efek sing ora dikarepake saka Celecoxib marang bocah-bocah sing nyusoni, gumantung saka mupangat obat kasebut karo ibune, sampeyan kudu nimbang mungkasi obat kasebut utawa mandheg nyusoni.

Pengaruh ing kesuburan

Adhedhasar mekanisme operasi, panggunaan NSAID, kalebu Celecoxib, bisa nundha utawa nyegah ovulasi, sing ana hubungane karo infertilitas bisa pulih ing sawetara wanita.

Wanita sing angel ngandhut utawa ngobati infertilitas, kudu nimbang mungkasi nsaid, kalebu Celecoxib.

Interaksi obat

Konsentrasi karo obat antikoagulan oral: panggunaan NSAID bebarengan karo obat antikoagulan oral nambah risiko pendarahan lan kudu digunakake kanthi ati-ati.

Antikoagulan oral kalebu Warfarin/Coumarin lan antikoagulan oral generasi anyar (kayata Apixaban, Dabigatran lan Rivaroxaban). Ana laporan babagan pendarahan serius ing pasien sing nggunakake bebarengan karo warfarin utawa zat sing padha, kalebu sawetara tiwas.

Amarga ana laporan babagan nambah wektu prothrombin (INR), efek antikoagulan / INR kudu dipantau ing pasien karo antikoagulan Warfarin / Coumarin utawa penyesuaian dosis sawise miwiti perawatan celecoxib.

Obat tekanan antikboo kalebu inhibitor transfer angiotensin (ACEI), tahan reseptor Angiotensin II (ARB), diuretik lan blocker beta: Inhibitor prostaglandin bisa nyuda efek obat antihipertensi kalebu Acei lan/utawa ARB, diuretik lan beta blocker. Sampeyan kudu nyatet interaksi iki nalika nggunakake Celecoxib bebarengan karo Acei lan / utawa ARB, diuretik lan beta blockers.

Kanggo wong tuwa, volume sirkulasi suda (kalebu pasien sing njupuk diuretik) utawa karusakan fungsi ginjel, kombinasi NSAID, kalebu inhibitor COX 2, karo inhibitor transmisi angiotensin, obat antagonis Angiotensin II utawa diuretik bisa nyebabake karusakan ing fungsi ginjel, kalebu insufisiensi ginjel akut.

Efek iki biasane kedadeyan. Mulane, kudu ati-ati nalika nggunakake obat kasebut ing wektu sing padha. Pasien kudu ngombe banyu sing cukup lan klinis, kudu ngawasi lan ngevaluasi fungsi ginjel nalika miwiti perawatan gabungan lan periodik mengko.

Siklosporin lan tacrolimus: Amarga efek ing prostaglandin ginjel, NSAID bisa nambah risiko keracunan ginjel sing disebabake dening siklosporin lan tacrolimus.

Aspirin: Celecoxib ora mengaruhi resistensi platelet saka aspirin dosis rendah. Amarga ora ana efek trombosit, Celecoxib ora dadi alternatif kanggo aspirin ing perawatan penyakit kardiovaskular.

Inhibitor CYP2C9: Celecoxib utamane diowahi liwat Cytocrom P450 (CYP) 29 ing ati. Ati-ati kudu digunakake nalika nggunakake Celecoxib ing pasien sing wis ngerti utawa curiga metabolisme amarga kurang adhedhasar riwayat riwayat karo substrat liyane CYP2C9 amarga konsentrasi obat ing plasma bisa uga ora normal amarga nyuda reresik metabolisme. Coba gunakake dosis paling murah saka %.

Gunakake kombinasi Celecoxib karo inhibitor CYP2C9 bisa nyebabake paningkatan konsentrasi celecoxib ing plasma. Mulane, bisa nimbang dosis celecoxib nalika nggunakake Celecoxib bebarengan karo inhibitor CYP2C9. Induksi CYP2C9: Gunakake Celecoxib ing kombinasi karo zat induksi CYP2C9 kayata rifampicin, carbamazepin lan barbiturat bisa nyebabake nyuda sel plasma ing plasma. Mulane, bisa uga perlu kanggo nambah dosis celecoxib nalika nggunakake Celecoxib bebarengan karo zat induksi CYP2C9. Inhibitor CYP2D6: Farmakokinetik dinamis lan Riset in vitro nuduhake manawa Celecoxib dudu substrat, nanging nduweni efek inhibitor CYP2D6. Mulane, bisa uga ana interaksi In Vivo antarane Celecoxib lan obat-obatan sing dimetabolisme dening CYP2D6.

Methotrexat: Ora ana pengamatan farmakokinetik lan interaksi klinis sing penting ing riset klinis antarane Celecoxib lan Methotrexate.

Litium: Ing obyek sing sehat, konsentrasi litium ing plasma mundhak udakara 17% nalika digunakake ing wektu sing padha lithium lan Celecoxib. Ngawasi kanthi rapet pasien sing diobati nganggo lithium nggunakake Celecoxib utawa mandheg nggunakake Celecoxib.

Kontrasepsi oral: Ing studi interaktif, Celecoxib ora nduwe pengaruh klinis sing jelas marang farmakokinetik pil kontrasepsi oral (1 mg norethindron/0,035 mg etinil estradiol).

Glibenclamid/Tobutamid: Celecoxib ora mengaruhi farmakokinetik tolbutamid (substrat CYP2C9), utawa glibenclamid klinis.

fluconazole: nggunakake Fluconazole kanthi bebarengan ing dosis 200 mg x 1 wektu / dina kanggo pindho konsentrasi Celecoxib ing plasma. Peningkatan iki amarga nyandhet metabolisme Celecoxib liwat CYP P450 209 dening fluconazole. Celecoxib kudu digunakake ing setengah dosis sing disaranake ing pasien sing nggunakake fluconazol, inhibitor CYP2C9.

ketokonazol lan antasida: ketokonazol utawa antasida ora mengaruhi farmakokinetik Celecoxib.

Dextromethorphan lan Metoprolol: bebarengan nggunakake Celecoxib 200 mg kaping pindho dina, asil nambah 2,6 kaping lan 1,5 kaping konsentrasi dextromethorphan lan metoprolol ing plasma (substrat CYP2D6). Peningkatan iki amarga inhibisi Celecoxib ing metabolisme substrat CYP2D6 liwat CYP2D6. Mula, bisa uga kudu nyuda dosis obat-obatan sing dadi substrate GP206 nalika miwiti kanthi mlengkung utawa mundhak dhuwit nalika perawatan horisontal karo Celecoxib.

Diuretik: Pasinaon klinis nuduhake yen ing sawetara pasien, NSAID bisa nyuda efek saka nambah exhaust sodium liwat urin saka Furosemid lan Thiazid kanthi nyegah sintesis prostaglandin.