Ceutocid 200 Capsule Incepta Léčba příznaků osteoartrózy, revmatoidní artritidy (4 blistry x 10 tablet)

farmakokinetika

vstřebávání:

Celecoxib se rychle vstřebává gastrointestinálním traktem. Užívejte celekoxib s jídlem s vysokým obsahem tuku, které zpomaluje čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace ve srovnání s pitím za 1 až 2 hodiny a zvyšuje 10-20 % plochy pod křivkou (AUC). Celecoxib lze užívat současně s jídlem, aniž byste věnovali pozornost času jídla.

Maximální koncentrace v plazmě je obvykle 3 hodiny po užití jedné dávky 200 mg při hladovění a průměr se rovná 705 nanogam/ml. Koncentrace léčiva ve stabilním stavu v plazmě je dosaženo do 5 dnů; Nedochází k akumulaci. U starších osob nad 65 let se maximální koncentrace v plazmě a AUC zvýšily o 40-50 %, což odpovídá mladým lidem; AUC celekoxibu se ve stabilním stavu zvyšuje o 40 nebo 180 % u lidí s mírným nebo středně těžkým selháním jater a 40% pokles u pacientů s chronickým selháním ledvin (rychlost glomerulární filtrace 35–60 ml/min) ve srovnání s normálními lidmi.

Distribuce:

Distribuční objem je ve stabilním stavu asi 400 litrů (asi 7,5 litru na tkáň). Při plazmatických koncentracích je 97 % celekoxibu vázáno na plazmatické proteiny.

Eliminace:

Polovina životnosti celekoxibu po vypití trvá 11 hodin a clearance v plazmě je asi 500 ml/min. Poločas léku trvá u lidí se selháním ledvin nebo jater. Celecoxib je metabolizován v játrech na neaktivní metabolity 1Soenzymem CYP450 2C9, celecoxib se vyloučil asi 27 % močí a 57 % stolicí, méně než 3 % dávek zůstalo nezměněno.

Selhání ledvin: nebylo studováno a nedoporučuje se pro selhání ledvin. Pokud je nutné použít celekoxib u lidí se závažným selháním ledvin, pečlivé sledování funkce ledvin. Výrobce nemá žádná zvláštní doporučení ohledně úpravy dávky pro osoby s chronickým selháním ledvin.

Selhání jater: Dosud nezkoumáno. Nepoužívat u lidí se závažným selháním jater. Při středním jaterním selhání výrobce doporučuje snížení dávky o cca 50 %.

Co dělat při použití předávkování?

Výraz:

Předávkování nesteroidními protizánětlivými léky může způsobit prchavou, ospalost, nevolnost, zvracení a bolest v epigastriu; Tyto projevy jsou často vyléčeny podpůrnou léčbou. Objevuje se také gastrointestinální krvácení. Vzácnějšími projevy jsou hypertenze, akutní renální selhání, respirační inhibice a kóma. Na léčebnou dávku nesteroidních protizánětlivých léků byly hlášeny anafylaktické reakce, které se mohou objevit při předávkování.

Léčba:

Léčba nesteroidními protizánětlivými léky včetně symptomatické a podpůrné léčby; Pro nesteroidní protizánětlivé léky neexistuje žádné specifické antidotum. V prvních 4 hodinách po předávkování může pacientům, kteří se podepsali na patologii nebo užili velké množství léků, pomoci léčba zvracením a/nebo aktivní uhlí (60–100 g pro dospělé nebo 1 až 2 g/kg pro děti) a/nebo osmotické bělidlo. Není známo, zda je celekoxib odstraněn krvácením, ale lék se váže na bílkovinu ve vysoké míře, což naznačuje, že použití nucených opatření na močové cesty, alkalizace moči, krvácení nebo krevní transfuze nemusí být účinné k odstranění velkého množství celekoxibu z těla.

Potřebujete radu od lékaře.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Nejlepší je poradit se s lékařem a lékárníkem.

Pozor při použití

trávení:

U pacientů léčených celekoxibem se vyskytly komplikace horního a dolního gastrointestinálního traktu (perforace, vředy nebo krvácení), některá úmrtí. Při léčbě pacientů s vysokým rizikem gastrointestinálních komplikací skupinami léků NSAID je třeba opatrnosti; Starší pacienti současně užívají jakékoli léky ze skupiny NSAID nebo kyselinu acetylsalicylovou, užívají glukokortikoidy, pacienti užívající alkohol nebo pacienti s anamnézou gastrointestinálních onemocnění, jako jsou vředy a gastrointestinální krvácení.

Riziko zvýšení nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt (zažívací vředy nebo jiné trávicí komplikace), pokud je celekoxib používán současně s kyselinou acetylsalicylovou (i v nízkých dávkách).

Neprokázalo se, že by existoval klinický rozdíl z hlediska bezpečnosti na gastrointestinální trakt při současném použití selektivních inhibitorů COX-2 a kyseliny acetylsalicylové ve srovnání s NSAID + kyselina acetylsalicylová.

Používejte NSAID současně:

Souběžné podávání Celecoxib a NSAID nejsou aspirin, je třeba se vyhnout.

Kardiovaskulární účinky:

Zvýšené riziko závažného kardiovaskulárního onemocnění, zejména infarktu myokardu, bylo zaznamenáno v dlouhodobém výzkumu, kontrolovaném placebem u pacientů s nepravidelnými polypy žláz, kteří jsou léčeni celekoxibem v dávce 200 mg 2x denně a 400 mg 2x/den. Kardiovaskulární rizika celekoxibu se mohou zvýšit v závislosti na dávkování a době užívání, doporučujeme, aby užívání nejnižší dávky v co nejkratším čase bylo stále účinné. Stav pacienta a úroveň léčby by měly být pravidelně přehodnocovány, zvláště u pacientů s osteoartrózou.

Pacienti s významnými faktory se vyskytujícími v riziku kardiovaskulárních příhod (hypertenze, cukrovka, kouření) by měli být léčeni celekoxibem pouze po pečlivém zhodnocení pacientem. Selektivní inhibitory Cox-2 se nepoužívají jako náhrada acetylsalicylové kyseliny k prevenci trombolytického antiplatibolického účinku. agregace. Léčba krevních destiček by se proto neměla zastavit.

Zadržování vody a otoků:

Jako inhibitory syntézy prostaglandinů byly u pacientů užívajících celekoxib pozorovány retence vody a otoky. Proto by měl být celekoxib používán opatrně u pacientů s anamnézou srdečního selhání, dysfunkce levé komory nebo hypertenze a u pacientů s anamnézou edému z jakéhokoli důvodu z dřívější doby, protože inhibitory prostaglandinu mohou vést k poškození ledvin a retence vody. U pacientů užívajících diuretika nebo u pacientů s rizikem snížení objemu krve je třeba opatrnosti.

Hypertenze:

Stejně jako všechna NSAID může celekoxib zvýšit krevní tlak nebo zhoršit předchozí hypertenzi, což přispívá k výskytu kardiovaskulárních onemocnění. Proto je třeba na začátku léčby celekoxibem a během léčby pečlivě sledovat krevní tlak.

játra, ledviny:

zhoršená funkce ledvin nebo jater a zejména srdeční dysfunkce se pravděpodobněji vyskytne u starších osob, a proto je nutné sledovat příslušný stav pacienta.

NSAID, včetně celekoxibu, mohou být toxické pro ledviny. Klinické testování s celekoxibem ukazuje účinek na ledviny podobný jako u NSA pro srovnání v testu. Pacienti s největším rizikem renální toxicity jsou pacienti s poruchou funkce ledvin, srdečním selháním, jaterní dysfunkcí, užívající diuretika, inhibitory enzymů, receptor angiotenzinu II a starší léky na receptory. Tito pacienti by měli být během léčby celekoxibem pečlivě sledováni.

Při užívání celekoxibu byly hlášeny některé případy závažných jaterních reakcí, včetně akutní hepatitidy (vyskytly se při úmrtí), nekrózy jater a selhání jater (některá úmrtí nebo transplantace jater). V hlášených případech je většina nežádoucích vedlejších účinků na játra zjištěna do jednoho měsíce po zahájení léčby celekoxibem.

Pokud se během léčby u pacientů s poškozenou funkcí jater a ledvin, jak je popsáno, měli léčit, a přestat zvažovat ukončení užívání celekoxibu.

Inhibice enzymu CYP2D6.

Celecoxib inhibuje enzym CYP2D6, i když není silným inhibitorem, doporučuje upravit dávku léků metabolizovaných CYP2D6.

Kožní a tělesné hypersenzitivní reakce.

Byla hlášena těžká kožní reakce, která může být smrtelná, včetně šupinové dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a nekrotické jedovaté epidermis, i když se celekoxib používá jen zřídka. Pacienti s nejvyšším rizikem nežádoucích účinků jsou často zaznamenáváni v raných fázích léčebného procesu: Většina případů nežádoucích účinků se vyskytuje v prvním měsíci léčby. U pacientů užívajících celekoxib byly hlášeny závažné reakce z přecitlivělosti (včetně anafylaktických reakcí, angioedému a vyrážky v důsledku bazální leukémie a systémových příznaků nebo syndromu přecitlivělosti). U pacientů s alergií na sulfonamidy nebo jakoukoli alergií na léky v anamnéze může být riziko kožní reakce nebo závažné reakce přecitlivělosti. Celecoxib by měl být ukončen, když se objeví první příznaky kožní vyrážky, poškození sliznice nebo jakékoli známky přecitlivělosti.

Obecné:

Celecoxib může zakrýt příznaky horečky a příznaky zánětu.

Perorální antikoagulancia:

U pacientů léčených současně s warfarinem byly hlášeny závažné krvácivé příhody, které mohou způsobit smrt. Byl hlášen mezinárodní čas normalizace (INR). Pečlivé sledování u pacientů s antikoagulační léčbou warfarinem/kumarinem, zejména při zahájení léčby celekoxibem nebo dávkou celekoxibu, se proto mění. Současné užívání antikoagulancií s NSAID může zvýšit riziko krvácení. Při koordinaci celekoxibu s warfarinem nebo jinými perorálními antikoagulancii, včetně nových antikoagulancií (jako je Apixaban, Dabigatran a Rivaroxaban), je třeba opatrnosti.

Riziko kardiovaskulární trombózy:

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), non-aspirin, používají systémový cukr, mohou zvýšit riziko kardiovaskulární trombózy, včetně infarktu myokardu a mrtvice, které mohou vést k úmrtí. Toto riziko se může objevit brzy v prvních týdnech užívání léku a může se časem zvyšovat. Riziko kardiovaskulární trombózy je zaznamenáváno především při vysokých dávkách.

Lékaři musí pravidelně vyhodnocovat výskyt kardiovaskulárních příhod, i když pacient nemá žádné předchozí kardiovaskulární příznaky. Pacienti by měli být upozorněni na příznaky závažných kardiovaskulárních příhod a měli by navštívit lékaře, jakmile se objeví.

Aby se minimalizovalo riziko nežádoucích příhod, je nutné užívat Ceutocid 200 tobolky v nejnižších denních dávkách, které jsou účinné v co nejkratší době.

pomocné látky:

Lék obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými genetickými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem enzymu laktázy nebo malpozitivní glukózo-galaktózou by tento lék neměli užívat.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

příznaky nežádoucích účinků jsou nespavost, závratě, bolest hlavy; Proto je nutné být opatrný při řízení a obsluze strojů.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy:

Dosud neexistují žádné úplné studie o celekoxibu u těhotných žen. Celecoxib by měl být podáván těhotným ženám pouze tehdy, je-li přínos vyšší než riziko, které se může vyskytnout u plodů. Neužívejte celekoxib v posledních 3 měsících těhotenství, protože inhibitory syntézy prostaglandinů mohou mít špatný vliv na kardiovaskulární systém plodu.

kojící ženy:

Interakce s léčivými přípravky

metabolismus celekoxibu prostřednictvím zprostředkovatelů cytochromu P450 2C9 v játrech. Současné užívání celekoxibu s léky, které inhibují tento enzym, může ovlivnit farmakokinetiku celekoxibu, proto buďte opatrní při současném užívání těchto léků. Kromě toho celekoxib také inhibuje Cytochrom P450 2D6. Interakce mezi celekoxibem a léky je proto metabolizována P450 2D6.

Inhibitory enzymu přenášejícího angiotenzin: nesteroidní protizánětlivé léky mohou snížit antihypertenzní účinek inhibitorů enzymů, které přenášejí angiotenzin. Věnujte pozornost této interakci při současném užívání celekoxibu s inhibitory enzymu transferu angiotenzinu. Diuretika: Nesteroidní protizánětlivé léky mohou u některých pacientů snížit účinek zvyšujícího se vylučování sodíku furosemidu a thiazidu, pravděpodobně v důsledku syntézy prostaglandinů a může se zvýšit riziko selhání ledvin.

Aspirin: Ačkoli lze celekoxib používat s nízkou dávkou aspirinu, současné užívání těchto dvou nesteroidních protizánětlivých léků může vést ke zvýšení poměru gastrointestinálních vředů nebo jiným komplikacím ve srovnání se samostatným celekoxibem. Vzhledem k tomu, že neexistuje odolnost krevních destiček, celekoxib není náhradou aspirinu pro prevenci kardiovaskulárních onemocnění.

Flukonazol: Současné užívání celekoxibu s flukonazolem může vést k významnému zvýšení plazmatické koncentrace celekoxibu. Zdá se, že tato farmakokinetická interakce je způsobena flukonazolem inhibujícím isoenzym P450 2C9 spojený s metabolismem celekoxibu. U pacientů současně s flukonazolem by léčba celekoxibem měla být zahájena nejnižšími doporučenými dávkami.

Lithi: Celecoxib může snižovat renální clearance lithia, což vede ke zvýšeným hladinám lithia v plazmě. Pacienti by měli být pečlivě sledováni lithiem a celekoxibem z hlediska příznaků lithia a je třeba upravit dávku při zahájení nebo ukončení léčby celekoxibem.

warfarin: U některých pacientů (zejména u starších pacientů) se při současném užívání celekoxibu s warfarinem vyskytly krvácivé komplikace spojené se zvýšením protrombinového času. Proto je nutné sledovat testy krevní srážlivosti, jako je protrombinový čas, zejména v prvních dnech po zahájení nebo změně léčby, protože u těchto pacientů je vysoké riziko komplikací krvácení.