Ceutocid 200 Kapsel Incepta Behandlung der Symptome von Arthrose, rheumatoider Arthritis (4 Blister x 10 Tabletten)

Pharmakokinetik

Absorption:

Celecoxib wird schnell über den Magen-Darm-Trakt absorbiert. Nehmen Sie Celecoxib zusammen mit fettreichen Nahrungsmitteln ein, wodurch sich die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration im Vergleich zum Trinken um 1 bis 2 Stunden verlangsamt und die Fläche unter der Kurve (AUC) um 10–20 % erhöht wird. Celecoxib kann gleichzeitig mit einer Mahlzeit eingenommen werden, ohne auf die Zeit der Mahlzeiten zu achten.

Die maximale Plasmakonzentration liegt normalerweise 3 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis von 200 mg bei Hunger und der Durchschnitt liegt bei 705 Nanogam/ml. Die Arzneimittelkonzentration im Plasma wird innerhalb von 5 Tagen in einem stabilen Zustand erreicht; Es gibt keine Akkumulation. Bei älteren Menschen über 65 Jahren stiegen die Spitzenkonzentrationen im Plasma und die AUC um 40–50 %, was bei jungen Menschen der Fall war; Die AUC von Celecoxib in einem stabilen Zustand erhöht sich bei Personen mit leichter oder mittlerer Leberinsuffizienz um 40 oder 180 % und verringert sich bei chronischer Niereninsuffizienz um 40 % (glomeruläre Filtrationsgeschwindigkeit von 35–60 ml/min) im Vergleich zu normalen Personen.

Verteilung:

Das Verteilungsvolumen liegt in einem stabilen Zustand bei etwa 400 Litern (ungefähr 7,14 Liter/kg), sodass das Arzneimittel stark im Gewebe verteilt ist. Bei Plasmabehandlungskonzentrationen werden 97 % von Celecoxib an Plasmaproteine ​​gebunden.

Elimination:

Die Hälfte der Lebenszeit, in der Celecoxib nach dem Trinken im Plasma eliminiert wird, beträgt 11 Stunden, und der Clearance-Koeffizient im Plasma beträgt etwa 500 ml/Minute. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt bei Menschen mit Nierenversagen oder Leberversagen. Celecoxib wird in der Leber durch 1Soenzym CYP450 2C9 in nicht aktive Metaboliten metabolisiert. Celecoxib wird zu etwa 27 % im Urin und zu 57 % im Kot ausgeschieden, weniger als 3 % der Dosen blieben unverändert.

Nierenversagen: wurde nicht untersucht und wird bei Nierenversagen nicht empfohlen. Wenn die Anwendung von Celecoxib bei Personen mit schwerer Niereninsuffizienz erforderlich ist, ist eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion erforderlich. Der Hersteller gibt keine besonderen Empfehlungen zur Dosisanpassung für Menschen mit chronischer Niereninsuffizienz.

Leberversagen: Noch nicht untersucht. Nicht bei Personen mit schwerem Leberversagen anwenden. Bei mittlerem Leberversagen empfiehlt der Hersteller eine Dosisreduktion um etwa 50 %.

Was ist bei einer Überdosierung zu tun?

Ausdruck:

Eine Überdosierung nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente kann zu vorübergehender Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen und Oberbauchschmerzen führen. Diese Manifestationen werden häufig durch unterstützende Behandlung geheilt. Es kommt auch zu Magen-Darm-Blutungen. Die selteneren Manifestationen sind Bluthochdruck, akutes Nierenversagen, Atemstillstand und Koma. Anaphylaktische Reaktionen wurden bei der Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika beobachtet und können bei einer Überdosierung auftreten.

Behandlung:

Behandlung mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, einschließlich symptomatischer und unterstützender Behandlung; Für nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente gibt es kein spezifisches Gegenmittel. In den ersten 4 Stunden nach einer Überdosierung können eine Erbrechentherapie und/oder Aktivkohle (60–100 g für Erwachsene oder 1 bis 2 g/kg für Kinder) und/oder ein osmotisches Bleichmittel bei Patienten hilfreich sein, bei denen eine Pathologie diagnostiziert wurde oder die eine große Menge Medikamente eingenommen haben. Es ist nicht bekannt, ob Celecoxib durch Blutung entfernt wird, aber das Medikament bindet in hohem Maße an Proteine, was darauf hindeutet, dass der Einsatz von Maßnahmen zur forcierten Harnausscheidung, Urinalkalisierung, Blutung oder Bluttransfusion möglicherweise nicht wirksam ist, um große Mengen Celecoxib aus dem Körper zu eliminieren.

Benötigen Sie einen Arzt um Rat.

Was tun, wenn eine Dosis vergessen wird? Am besten konsultieren Sie einen Arzt und Apotheker.

Vorsicht bei der Verwendung von

Verdauung:

Bei mit Celecoxib behandelten Patienten kam es zu Komplikationen im oberen und unteren Gastrointestinaltrakt (Perforation, Geschwüre oder Blutungen), einige auch zu Todesfällen. Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit hohem Risiko für gastrointestinale Komplikationen mit NSAID-Arzneimittelgruppen; Ältere Patienten, Patienten, die gleichzeitig Medikamente aus der NSAID-Gruppe oder Acetylsalicylsäure einnehmen, Glukokortikoide einnehmen, Patienten, die Alkohol konsumieren, oder Patienten mit einer Vorgeschichte von Magen-Darm-Erkrankungen wie Geschwüren und Magen-Darm-Blutungen.

Das Risiko erhöhter Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt (Verdauungsgeschwüre oder andere Verdauungskomplikationen), wenn Celecoxib gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure angewendet wird (auch in niedrigen Dosen).

Dies beweist nicht, dass es einen klinischen Unterschied hinsichtlich der Sicherheit im Magen-Darm-Trakt gibt, wenn gleichzeitig selektive Inhibitoren von COX-2 und Acetylsalicylsäure im Vergleich zu NSAID + Acetylsalicylsäure verwendet werden.

NSAID gleichzeitig verwenden:

Die gleichzeitige Einnahme von Celecoxib und NSAID-Medikamenten sowie Aspirin sollte vermieden werden.

Kardiovaskuläre Auswirkungen:

Ein erhöhtes Risiko einer schweren Herz-Kreislauf-Erkrankung, vor allem eines Myokardinfarkts, wurde in Langzeitstudien zur Placebokontrolle bei Patienten mit unregelmäßigen Drüsenpolypen festgestellt, die mit Celecoxib in einer Dosis von 200 mg zweimal täglich und 400 mg zweimal täglich behandelt wurden. Das kardiovaskuläre Risiko von Celecoxib kann je nach Dosierung und Anwendungsdauer zunehmen. Wir empfehlen, dass die niedrigste Dosierung in kürzester Zeit immer noch wirksam ist. Der Zustand des Patienten und das Ausmaß der Behandlung sollten in regelmäßigen Abständen neu beurteilt werden, insbesondere bei Patienten mit Arthrose.

Patienten mit signifikanten Risikofaktoren für kardiovaskuläre Ereignisse (Bluthochdruck, Diabetes, Rauchen) sollten nur nach sorgfältiger Beurteilung durch den Patienten mit Celecoxib behandelt werden. Selektive Cox-2-Hemmer werden aufgrund der Ineffizienz von Thrombozytenaggregationshemmern nicht als Ersatz für Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung einer thrombolytischen Embolie eingesetzt Aggregation. Daher sollte die Behandlung von Blutplättchen nicht abgebrochen werden.

Wasser und Ödeme halten:

Da Celecoxib die Prostaglandinsynthese hemmt, wurden bei Patienten, die Celecoxib einnahmen, Wassereinlagerungen und Ödeme beobachtet. Daher sollte Celecoxib bei Patienten mit Herzinsuffizienz, linksventrikulärer Dysfunktion oder Bluthochdruck in der Vorgeschichte sowie bei Patienten mit Ödemen aus irgendeinem Grund in der Vorgeschichte vorsichtig angewendet werden, da Prostaglandinhemmer zu einer Beeinträchtigung der Nieren- und Wasserretention führen können. Bei Patienten, die Diuretika einnehmen oder bei denen das Risiko einer Verringerung des Blutvolumens besteht, ist Vorsicht geboten.

Hypertonie:

Wie alle NSAIDs kann Celecoxib den Blutdruck erhöhen oder einen früheren Bluthochdruck verschlimmern und so zum Auftreten von Herz-Kreislauf-Erkrankungen beitragen. Daher sollte der Blutdruck zu Beginn der Behandlung mit Celecoxib und während der Behandlung engmaschig überwacht werden.

Leber, Niere:

Eine eingeschränkte Nieren- oder Leberfunktion und insbesondere eine Herzfunktionsstörung treten häufiger bei älteren Menschen auf und müssen daher den entsprechenden Zustand des Patienten überwachen.

NSAR, einschließlich Celecoxib, können toxisch für die Nieren sein. Klinische Tests mit Celecoxib zeigen eine ähnliche Wirkung auf die Nieren wie die im Test verglichenen NSAIDs. Patienten mit dem größten Risiko einer Nierentoxizität sind Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörung, die Diuretika, Enzyminhibitoren, Angiotensin-II-Rezeptoren und ältere Rezeptormedikamente einnehmen. Diese Patienten sollten während der Behandlung mit Celecoxib sorgfältig überwacht werden.

Einige schwerwiegende Leberreaktionen, einschließlich akuter Hepatitis (die zum Tod führte), Lebernekrose und Leberversagen (einige Todesfälle oder Lebertransplantationen), wurden bei der Anwendung von Celecoxib berichtet. In den gemeldeten Fällen wurden die meisten unerwünschten Nebenwirkungen auf die Leber innerhalb eines Monats nach Beginn der Celecoxib-Behandlung festgestellt.

Wenn während der Behandlung bei Patienten eine eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion wie beschrieben auftritt, sollte eine medikamentöse Behandlung erfolgen und ein Abbruch der Anwendung von Celecoxib nicht mehr erwogen werden.

Hemmung des CYP2D6-Enzyms.

Celecoxib hemmt das CYP2D6-Enzym, obwohl es kein starker Inhibitor ist. Es wird jedoch empfohlen, die Dosis der durch CYP2D6 metabolisierten Arzneimittel anzupassen.

Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut und des Körpers.

Schwere Hautreaktionen, die tödlich sein können, einschließlich schuppiger Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom und nekrotischer giftiger Epidermis, wurden berichtet, obwohl Celecoxib nur selten angewendet wird. Patienten mit dem höchsten Risiko für unerwünschte Nebenwirkungen werden häufig in den frühen Phasen des Behandlungsprozesses erfasst: Die meisten Fälle von Nebenwirkungen treten im ersten Behandlungsmonat auf. Bei Patienten, die Celecoxib einnahmen, wurde über schwere Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, Angioödem und Hautausschlag aufgrund von Basisleukämie und systemischen Symptomen oder Überempfindlichkeitssyndrom) berichtet. Bei Patienten mit Sulfonamid-Allergien oder Arzneimittelallergien in der Vorgeschichte besteht möglicherweise das Risiko einer Hautreaktion oder einer schweren Überempfindlichkeitsreaktion. Celecoxib sollte abgesetzt werden, wenn die ersten Symptome eines Hautausschlags, einer Schleimhautschädigung oder anderer Anzeichen einer Überempfindlichkeit auftreten.

Allgemein:

Celecoxib kann Anzeichen von Fieber und Entzündungen abdecken.

Orale Antikoagulanzien:

Bei Patienten, die gleichzeitig mit Warfarin behandelt wurden, wurde über schwere Blutungen berichtet, die zum Tod führen können. Es wurde die internationale Standardisierungszeit (INR) angegeben. Daher ist eine engmaschige Überwachung bei Patienten mit Warfarin/Cumarin-Antikoagulanzien erforderlich, insbesondere zu Beginn der Behandlung mit Celecoxib oder bei einer Änderung der Celecoxib-Dosis. Die gleichzeitige Anwendung von Antikoagulanzien und NSAIDs kann das Blutungsrisiko erhöhen. Bei der Kombination von Celecoxib mit Warfarin oder anderen oralen Antikoagulanzien, einschließlich neuer Antikoagulanzien (wie Apixaban, Dabigatran und Rivaroxaban), ist Vorsicht geboten.

Risiko einer Herz-Kreislauf-Thrombose:

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), Nicht-Aspirin, systemischer Zuckerkonsum können das Risiko einer Herz-Kreislauf-Thrombose, einschließlich Myokardinfarkt und Schlaganfall, erhöhen, die zum Tod führen kann. Dieses Risiko kann bereits in den ersten Wochen der Einnahme des Arzneimittels auftreten und mit der Zeit zunehmen. Das Risiko einer Herz-Kreislauf-Thrombose ist vor allem bei hohen Dosen zu verzeichnen.

Ärzte müssen das Auftreten kardiovaskulärer Ereignisse regelmäßig beurteilen, auch wenn der Patient zuvor keine kardiovaskulären Symptome hatte. Patienten sollten vor Symptomen schwerwiegender kardiovaskulärer Ereignisse gewarnt werden und müssen sofort bei deren Auftreten einen Arzt aufsuchen.

Um das Risiko unerwünschter Zwischenfälle zu minimieren, ist es notwendig, Ceutocid 200 Kapseln in den niedrigsten Tagesdosen zu verwenden, die in kürzester Zeit wirksam sind.

Hilfsstoffe:

Das Medikament enthält Laktose. Patienten mit seltenen genetischen Problemen wie Galaktose-Intoleranz, Laktase-Enzym-Mangel oder einem Glukose-Galaktose-Fehler sollten dieses Arzneimittel nicht verwenden.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Symptome unerwünschter Wirkungen sind Schlaflosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen; Daher ist beim Fahren und Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten.

Nehmen Sie Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit ein.

Schwangere Frauen:

Bisher gibt es keine vollständigen Studien zu Celecoxib bei schwangeren Frauen. Celecoxib sollte bei schwangeren Frauen nur dann angewendet werden, wenn der Nutzen höher ist als das Risiko, das für Föten auftreten kann. Verwenden Sie Celecoxib nicht in den letzten 3 Monaten der Schwangerschaft, da Prostaglandinsynthesehemmer negative Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System des Fötus haben können.

Stillende Frauen:

Arzneimittelwechselwirkungen

Metabolismus von Celecoxib über Cytochrom P450 2C9-Vermittler in der Leber. Die gleichzeitige Anwendung von Celecoxib und Arzneimitteln, die dieses Enzym hemmen, kann die Pharmakokinetik von Celecoxib beeinträchtigen. Seien Sie daher vorsichtig, wenn Sie diese Arzneimittel gleichzeitig anwenden. Darüber hinaus hemmt Celecoxib auch Cytochrom P450 2D6. Daher wird die Wechselwirkung zwischen Celecoxib und Arzneimitteln durch P450 2D6 metabolisiert.

Angiotensin-übertragende Enzyminhibitoren: Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente können die blutdrucksenkende Wirkung von Angiotensin-übertragenden Enzyminhibitoren verringern. Beachten Sie diese Wechselwirkung, wenn Sie Celecoxib gleichzeitig mit Angiotensin-Transfer-Enzym-Hemmern anwenden. Diuretika: Nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel können bei einigen Patienten die Wirkung der erhöhten Natriumausscheidung von Furosemid und Thiazid verringern, möglicherweise aufgrund der Prostaglandinsynthese, und das Risiko eines Nierenversagens kann steigen.

Aspirin: Obwohl Celecoxib zusammen mit niedrig dosiertem Aspirin angewendet werden kann, kann die gleichzeitige Anwendung dieser beiden nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittel im Vergleich zu separatem Celecoxib zu einer erhöhten Rate an Magen-Darm-Geschwüren oder anderen Komplikationen führen. Da es keine Thrombozytenresistenz gibt, ist Celecoxib kein Aspirin-Ersatz zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Fluconazol: Die gleichzeitige Anwendung von Celecoxib und Fluconazol kann zu einem erheblichen Anstieg der Plasmakonzentration von Celecoxib führen. Diese pharmakokinetische Wechselwirkung scheint darauf zurückzuführen zu sein, dass Fluconazol das Isoenzym P450 2C9 hemmt, das mit dem Celecoxib-Metabolismus verbunden ist. Celecoxib sollte bei Patienten, die gleichzeitig Fluconazol einnehmen, mit der niedrigsten empfohlenen Dosis begonnen werden.

Lithi: Celecoxib kann die renale Clearance von Lithium verringern, was zu erhöhten Lithiumspiegeln im Plasma führt. Patienten sollten im Hinblick auf Lithium- und Celecoxib-Anzeichen engmaschig überwacht werden und müssen die Dosis entsprechend anpassen, wenn Celecoxib begonnen oder beendet wird.

Warfarin: Blutungskomplikationen verbunden mit einer verlängerten Prothrombinzeit traten bei einigen Patienten (hauptsächlich ältere Menschen) auf, wenn Celecoxib gleichzeitig mit Warfarin angewendet wurde. Daher ist es notwendig, Blutgerinnungstests wie die Prothrombinzeit zu überwachen, insbesondere in den ersten Tagen nach Beginn oder Wechsel der Therapie, da bei diesen Patienten ein hohes Risiko für Blutungskomplikationen besteht.