Ceutocid 200 Capsule Incepta Θεραπεία συμπτωμάτων οστεοαρθρίτιδας, ρευματοειδούς αρθρίτιδας (4 κυψέλες x 10 δισκία)

φαρμακοκινητική

απορρόφηση:

Η celecoxib απορροφάται γρήγορα μέσω της δοκιμής της γαστρίνης. Πάρτε το Celecoxib με τροφή με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά που επιβραδύνει το χρόνο επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα σε σύγκριση με την κατανάλωση σε 1 έως 2 ώρες και αυξάνει κατά 10-20% την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC). Η celecoxib μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με το φαγητό χωρίς να δίνεται προσοχή στην ώρα των γευμάτων.

Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι συνήθως 3 ώρες μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης 200 mg σε κατάσταση πείνας και ο μέσος όρος ισούται με 705 nanogam/ml. Η συγκέντρωση του φαρμάκου σε σταθερή κατάσταση στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 5 ημερών. Δεν υπάρχει συσσώρευση. Σε ηλικιωμένους άνω των 65 ετών, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και την AUC αυξήθηκε κατά 40-50%, που αντιστοιχεί στους νέους. Η AUC της celecoxib σε σταθερή κατάσταση αυξάνεται κατά 40 ή 180% σε άτομα με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια και κατά 40% μείωση στη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (ταχύτητα σπειραματικής διήθησης 35-60 ml/min) σε σύγκριση με τα φυσιολογικά άτομα.

Κατανομή:

Ο όγκος κατανομής είναι σε σταθερή κατάσταση. το φάρμακο κατανέμεται πολύ στον ιστό. Σε συγκεντρώσεις θεραπείας στο πλάσμα, το 97% του Celecoxib συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Αποβολή:

Το μισό της διάρκειας ζωής αποβάλλει το πλάσμα του Celecoxib μετά την κατανάλωση είναι 11 ώρες και ο συντελεστής κάθαρσης στο πλάσμα είναι περίπου 500 ml/λεπτό. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου διαρκεί για άτομα με νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική ανεπάρκεια. Η celecoxib μεταβολίζεται στο ήπαρ σε μη ενεργούς μεταβολίτες από το 1Soenzyme CYP450 2C9, η celecoxib απεκκρίνεται περίπου 27% στα ούρα και 57% στα κόπρανα, λιγότερο από το 3% των δόσεων παρέμεινε αμετάβλητο.

Νεφρική ανεπάρκεια: δεν έχει μελετηθεί και δεν συνιστάται για νεφρική ανεπάρκεια. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το Celecoxib για άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, προσεκτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας. Ο κατασκευαστής δεν έχει ειδικές συστάσεις για την προσαρμογή της δόσης για άτομα με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Ηπατική ανεπάρκεια: Δεν έχει μελετηθεί ακόμη. Να μην χρησιμοποιείται σε άτομα με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Για μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, ο κατασκευαστής συνιστά μείωση της δόσης κατά περίπου 50%.

Τι πρέπει να κάνετε όταν χρησιμοποιείτε υπερβολική δόση;

Έκφραση:

Η υπερδοσολογία μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει φευγαλέα, υπνηλία, ναυτία, έμετο και επιγαστρικό πόνο. Αυτές οι εκδηλώσεις συχνά ανακτώνται με υποστηρικτική θεραπεία. Εμφανίζεται επίσης η γαστρεντερική αιμορραγία. Οι πιο σπάνιες εκδηλώσεις είναι η υπέρταση, η οξεία νεφρική ανεπάρκεια, η αναπνευστική αναστολή και το κώμα. Αναφυλακτικές αντιδράσεις έχουν γνωστοποιηθεί στη θεραπευτική δόση των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων και μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια υπερδοσολογίας.

Θεραπεία:

Θεραπεία μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένης της συμπτωματικής και υποστηρικτικής θεραπείας. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Τις πρώτες 4 ώρες μετά την υπερδοσολογία, η θεραπεία εμετού και/ή ο ενεργός άνθρακας (60-100 g για ενήλικες ή 1 έως 2 g/kg για τα παιδιά) ή/και ένα οσμωτικό λευκαντικό μπορεί να είναι χρήσιμα σε ασθενείς που έχουν υπογράψει παθολογία ή έχουν λάβει μεγάλη ποσότητα φαρμάκων. Είναι άγνωστο εάν το celecoxib αφαιρείται με αιμορραγία, αλλά το φάρμακο συνδέεται με πρωτεΐνη σε υψηλό ποσοστό υποδηλώνοντας τη χρήση αναγκαστικών μέτρων για το ουροποιητικό σύστημα, την αλκαλοποίηση των ούρων, την αιμορραγία ή τη μετάγγιση αίματος μπορεί να μην είναι αποτελεσματική για την αποβολή μεγάλων ποσοτήτων celecoxib από το σώμα.

Χρειάζεστε γιατρό για συμβουλές.

Τι πρέπει να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση; Είναι καλύτερο να συμβουλευτείτε γιατρό και φαρμακοποιό.

Προσοχή όταν χρησιμοποιείτε

πέψη:

επιπλοκές του ανώτερου και κατώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (διάτρηση, έλκη ή αιμορραγία), ορισμένοι θάνατοι, σημειώθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Celecoxib. Πρέπει να είστε προσεκτικοί κατά τη θεραπεία ασθενών με υψηλό κίνδυνο γαστρεντερικών επιπλοκών με ομάδες φαρμάκων ΜΣΑΦ. Ηλικιωμένοι, ασθενείς χρησιμοποιούν οποιαδήποτε φάρμακα της ομάδας ΜΣΑΦ ή ακετυλοσαλικυλικό οξύ ταυτόχρονα, χρησιμοποιούν γλυκοκορτικοειδή, ασθενείς που χρησιμοποιούν αλκοόλ ή ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικών παθήσεων, όπως έλκη και γαστρεντερική αιμορραγία.

Ο κίνδυνος αύξησης των ανεπιθύμητων ενεργειών στο γαστρεντερικό σωλήνα (πεπτικά έλκη ή άλλες πεπτικές επιπλοκές), όταν το celecoxib χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ακόμη και σε χαμηλές δόσεις).

Δεν αποδεικνύει ότι υπάρχει κλινική διαφορά όσον αφορά την ασφάλεια στον γαστρεντερικό σωλήνα όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα εκλεκτικοί αναστολείς της COX-2 και του ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε σύγκριση με τα ΜΣΑΦ + Ακετυλοσαλικυλικό οξύ.

Χρησιμοποιήστε ΜΣΑΦ ταυτόχρονα:

Η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων Celecoxib και ΜΣΑΦ δεν είναι ασπιρίνη θα πρέπει να αποφεύγεται.

Καρδιαγγειακές επιδράσεις:

Αυξημένος κίνδυνος σοβαρής καρδιαγγειακής νόσου, κυρίως εμφράγματος του μυοκαρδίου, έχει καταγραφεί σε μακροχρόνια έρευνα, έλεγχος εικονικού φαρμάκου σε ασθενείς με μη κανονικούς πολύποδες αδένων που λαμβάνουν θεραπεία με Celecoxib σε δόση 200 mg δύο φορές την ημέρα και 400 mg 2 φορές την ημέρα. Οι καρδιαγγειακοί κίνδυνοι της celecoxib ενδέχεται να αυξηθούν ανάλογα με τη δόση και το χρόνο χρήσης, συνιστάται η χρήση της χαμηλότερης δόσης στο συντομότερο χρονικό διάστημα εξακολουθεί να είναι αποτελεσματική. Η κατάσταση του ασθενούς και το επίπεδο θεραπείας θα πρέπει να επαναξιολογούνται περιοδικά, ειδικά σε ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα.

Οι ασθενείς με σημαντικούς παράγοντες κινδύνου καρδιαγγειακών συμβαμάτων (υπέρταση, διαβήτης, κάπνισμα) θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με Celecoxib μόνο αφού αξιολογηθούν προσεκτικά από τον ασθενή. εμβολή λόγω της αναποτελεσματικότητας της αντιαιμοπεταλιακής συσσώρευσης. Επομένως, η θεραπεία των αιμοπεταλίων δεν πρέπει να σταματήσει.

Διατήρηση νερού και οιδήματος:

Ως αναστολείς της σύνθεσης των προσταγλανδινών, κατακράτηση νερού και οίδημα έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Celecoxib. Ως εκ τούτου, το Celecoxib θα πρέπει να χρησιμοποιείται προσεκτικά σε ασθενείς με ιστορικό καρδιακής ανεπάρκειας, δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας ή υπέρτασης και σε ασθενείς με ιστορικό οιδήματος από οποιονδήποτε προηγούμενο λόγο, επειδή οι αναστολείς της προσταγλανδίνης μπορεί να οδηγήσουν σε διαταραχή της νεφρικής και κατακράτησης νερού. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά ή διατρέχουν κίνδυνο μείωσης του όγκου του αίματος.

Υπέρταση:

Όπως με όλα τα ΜΣΑΦ, το celecoxib μπορεί να αυξήσει την αρτηριακή πίεση ή να επιδεινώσει την προηγούμενη υπέρταση, συμβάλλοντας στη συχνότητα εμφάνισης καρδιαγγειακών παθήσεων. Επομένως, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται στενά κατά την έναρξη της θεραπείας με Celecoxib και κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

συκώτι, νεφρός:

η μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία και ιδιαίτερα η καρδιακή δυσλειτουργία είναι πιο πιθανό να εμφανιστεί στους ηλικιωμένους και επομένως πρέπει να παρακολουθείται η κατάλληλη κατάσταση του ασθενούς.

Τα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της celecoxib, μπορεί να είναι τοξικά για τα νεφρά. Οι κλινικές δοκιμές με Celecoxib δείχνουν την επίδραση στους νεφρούς παρόμοια με τα NSaid για σύγκριση στη δοκιμή. Οι ασθενείς με τον μεγαλύτερο κίνδυνο τοξικότητας των νεφρών είναι αυτοί με μειωμένη νεφρική λειτουργία, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, που λαμβάνουν διουρητικά, αναστολείς ενζύμων, υποδοχείς αγγειοτενσίνης ΙΙ και φάρμακα υποδοχέων ηλικιωμένων. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Celecoxib.

Ορισμένες σοβαρές περιπτώσεις ηπατικής αντίδρασης, συμπεριλαμβανομένης της οξείας ηπατίτιδας (έχουν εμφανιστεί σε θάνατο), ηπατικής νέκρωσης και ηπατικής ανεπάρκειας (ορισμένοι θάνατοι ή μεταμόσχευση ήπατος), έχουν αναφερθεί κατά τη χρήση του Celecoxib. Στις αναφερθείσες περιπτώσεις, οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες στο ήπαρ εντοπίζονται εντός ενός μήνα μετά την έναρξη της θεραπείας με Celecoxib.

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ασθενείς με ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία όπως περιγράφεται, θα πρέπει να υποβληθούν σε ιατρική θεραπεία και να σταματήσουν να εξετάζουν το ενδεχόμενο διακοπής της χρήσης του Celecoxib.

Αναστολή του ενζύμου CYP2D6.

Η celecoxib αναστέλλει το ένζυμο CYP2D6, αν και δεν είναι ισχυρός αναστολέας, συνιστά την προσαρμογή της δόσης των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το CYP2D6.

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας του δέρματος και του σώματος.

Σοβαρή δερματική αντίδραση, μπορεί να αποβεί θανατηφόρα, συμπεριλαμβανομένης της λεπιδοειδούς δερματίτιδας, του συνδρόμου Stevens-Johnson και της νεκρωτικής δηλητηριώδους επιδερμίδας, έχουν αναφερθεί αν και σπάνια χρησιμοποιεί Celecoxib. Οι ασθενείς με τον υψηλότερο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών καταγράφονται συχνά στα αρχικά στάδια της θεραπευτικής διαδικασίας: Οι περισσότερες περιπτώσεις ανεπιθύμητων ενεργειών εμφανίζονται τον πρώτο μήνα της θεραπείας. Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων, αγγειοοιδήματος και εξανθήματος λόγω λευχαιμίας βάσης και συστηματικών συμπτωμάτων ή σύνδρομο υπερευαισθησίας) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Celecoxib. Ασθενείς με ιστορικό αλλεργιών στη σουλφοναμίδη ή αλλεργίας σε φάρμακα μπορεί να έχουν κίνδυνο δερματικής αντίδρασης ή σοβαρής αντίδρασης υπερευαισθησίας. Η celecoxib θα πρέπει να διακόπτεται όταν εμφανιστεί το πρώτο σύμπτωμα του δερματικού εξανθήματος, της βλάβης του βλεννογόνου ή τυχόν σημάδια υπερευαισθησίας.

Γενικά:

Η celecoxib μπορεί να καλύψει σημεία πυρετού και σημάδια φλεγμονής.

Από του στόματος αντιπηκτικά:

Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα βαρφαρίνη, έχουν αναφερθεί σοβαρά αιμορραγικά συμβάντα που μπορεί να προκαλέσουν θάνατο. Έχει αναφερθεί χρόνος διεθνούς τυποποίησης (INR). Ως εκ τούτου, η στενή παρακολούθηση σε ασθενείς με αντιπηκτική αγωγή με βαρφαρίνη/κουμαρίνη, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας με Celecoxib ή Celecoxib αλλάζει η δόση. Η ταυτόχρονη χρήση αντιπηκτικών με ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας. Θα πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν συνδυάζετε το Celecoxib με βαρφαρίνη ή άλλα από του στόματος αντιπηκτικά, συμπεριλαμβανομένων των νέων αντιπηκτικών (όπως το Apixaban, το Dabigatran και το Rivaroxaban).

Κίνδυνος καρδιαγγειακής θρόμβωσης:

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), η μη ασπιρίνη, η χρήση συστηματικής ζάχαρης, μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο καρδιαγγειακής θρόμβωσης, συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου και του εγκεφαλικού, που μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο. Αυτός ο κίνδυνος μπορεί να εμφανιστεί νωρίς τις πρώτες εβδομάδες λήψης του φαρμάκου και μπορεί να αυξηθεί με την πάροδο του χρόνου. Ο κίνδυνος καρδιαγγειακής θρόμβωσης καταγράφεται κυρίως σε υψηλές δόσεις.

Οι γιατροί πρέπει να αξιολογούν περιοδικά την εμφάνιση καρδιαγγειακών συμβαμάτων, ακόμα κι αν ο ασθενής δεν έχει προηγούμενα καρδιαγγειακά συμπτώματα. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για συμπτώματα σοβαρών καρδιαγγειακών επεισοδίων και πρέπει να επισκέπτονται τον γιατρό αμέσως μόλις εμφανιστούν.

Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων συμβάντων, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείται η κάψουλα Ceutocid 200 στις χαμηλότερες ημερήσιες δόσεις που είναι αποτελεσματικές στο συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα.

έκδοχα:

Το φάρμακο περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια γενετικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας ενζύμου λακτάσης ή κακής θετικής γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο.

Η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

συμπτώματα ανεπιθύμητων ενεργειών είναι αϋπνία, ζάλη, πονοκέφαλος. Επομένως, είναι απαραίτητο να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε και χειρίζεστε μηχανήματα.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Έγκυες γυναίκες:

Μέχρι στιγμής, δεν υπάρχουν πλήρεις μελέτες για το Celecoxib σε έγκυες γυναίκες. Το celecoxib πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για έγκυες γυναίκες όταν το όφελος είναι υψηλότερο από τον κίνδυνο που μπορεί να προκύψει για τα έμβρυα. Μην χρησιμοποιείτε το Celecoxib τους τελευταίους 3 μήνες της εγκυμοσύνης, καθώς οι αναστολείς της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να έχουν κακή επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα του εμβρύου.

γυναίκες που θηλάζουν:

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

μεταβολισμός της celecoxib μέσω ενδιάμεσων ουσιών του κυτοχρώματος P450 2C9 στο ήπαρ. Η ταυτόχρονη χρήση του celecoxib με φάρμακα που αναστέλλουν αυτό το ένζυμο μπορεί να επηρεάσει τη φαρμακοκινητική του Celecoxib, επομένως να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε αυτά τα φάρμακα ταυτόχρονα. Επιπλέον, το Celecoxib αναστέλλει επίσης το Cytochrom P450 2D6. Επομένως, η αλληλεπίδραση μεταξύ Celecoxib και φαρμάκων μεταβολίζεται από το P450 2D6.

Αναστολείς ενζύμου μεταφοράς αγγειοτενσίνης: τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα μπορούν να μειώσουν την αντιυπερτασική δράση των αναστολέων ενζύμου που μετέφεραν την αγγειοτενσίνη. Δώστε προσοχή σε αυτή την αλληλεπίδραση όταν χρησιμοποιείτε το Celecoxib ταυτόχρονα με αναστολείς ενζύμου μεταφοράς αγγειοτενσίνης. Διουρητικά: Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα μπορούν να μειώσουν την επίδραση της αυξανόμενης απέκκρισης νατρίου του Furosemid και της Thiazid σε ορισμένους ασθενείς, πιθανώς λόγω της σύνθεσης προσταγλανδινών και ο κίνδυνος νεφρικής ανεπάρκειας μπορεί να αυξηθεί.

Ασπιρίνη: Αν και το Celecoxib μπορεί να χρησιμοποιηθεί με χαμηλή δόση ασπιρίνης, η ταυτόχρονη χρήση αυτών των δύο μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αναλογία γαστρεντερικού έλκους ή άλλες επιπλοκές, σε σύγκριση με το ξεχωριστό Celecoxib. Επειδή δεν υπάρχει αντίσταση στα αιμοπετάλια, το celecoxib δεν είναι υποκατάστατο της ασπιρίνης για την πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων.

Φλουκοναζόλη: Η ταυτόχρονη χρήση της celecoxib με τη φλουκοναζόλη μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική αύξηση της συγκέντρωσης της celecoxib στο πλάσμα. Αυτή η φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση φαίνεται ότι η φλουκοναζόλη αναστέλλει το ισοένζυμο P450 2C9 που σχετίζεται με το μεταβολισμό της celecoxib. Το celecoxib θα πρέπει να ξεκινά με τις χαμηλότερες συνιστώμενες δόσεις σε ασθενείς με Φλουκοναζόλη ταυτόχρονα.

Λίθι: Η celecoxib μπορεί να μειώσει τη νεφρική κάθαρση του λιθίου, η οποία οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα λιθίου στο πλάσμα. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά από λίθιο και celecoxib όσον αφορά τα σημεία λιθίου και πρέπει να προσαρμόσουν τη δόση ανάλογα κατά την έναρξη ή τη διακοπή του Celecoxib.

Βαρφαρίνη: Αιμορραγικές επιπλοκές σε συνδυασμό με αυξημένο χρόνο προθρομβίνης εμφανίστηκαν σε ορισμένους ασθενείς (κυρίως ηλικιωμένους) όταν χρησιμοποιούν το Celecoxib ταυτόχρονα με το Warfar. Επομένως, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι δοκιμές πήξης του αίματος, όπως ο χρόνος προθρομβίνης, ειδικά τις πρώτες ημέρες μετά την έναρξη ή την αλλαγή της θεραπείας, επειδή αυτοί οι ασθενείς διατρέχουν υψηλό κίνδυνο επιπλοκών αιμορραγίας.