Ceutocid 200 Cápsulas Incepta Tratamiento de síntomas de artrosis, artritis reumatoide (4 ampollas x 10 comprimidos)

farmacocinética

absorción:

Celecoxib se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal. Tome Celecoxib con alimentos ricos en grasas, lo que ralentiza el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima en comparación con beber entre 1 y 2 horas y aumenta entre un 10 y un 20 % el área bajo la curva (AUC). Celecoxib se puede utilizar simultáneamente con las comidas sin prestar atención al horario de las comidas.

La concentración plasmática máxima suele ser 3 horas después de tomar una dosis única de 200 mg en caso de hambre, y la media es igual a 705 nanogam/ml. La concentración del fármaco en estado estable en plasma se alcanza en 5 días; No hay acumulación. En los ancianos mayores de 65 años, la concentración máxima en plasma y el AUC aumentaron entre un 40 y un 50%, correspondiente a los jóvenes; El AUC de celecoxib en estado estable aumenta en un 40 o 180% en personas con insuficiencia hepática leve o media, y una disminución del 40% en insuficiencia renal crónica (velocidad de filtración glomerular de 35-60 ml/min) en comparación con personas normales.

Distribución:

El volumen de distribución está en un estado estable de aproximadamente 400 litros (aproximadamente 7,14 litros/kg), por lo que el fármaco se distribuye mucho en el tejido. En las concentraciones de tratamiento en plasma, el 97% de Celecoxib se une a las proteínas plasmáticas.

Eliminación:

La mitad del tiempo de vida de celecoxib que se elimina en plasma después de beber es de 11 horas, y el coeficiente de eliminación en plasma es de aproximadamente 500 ml/minuto. La vida media del fármaco dura para personas con insuficiencia renal o hepática. Celecoxib se metaboliza en el hígado en metabolitos no activos mediante la 1Soenzima CYP450 2C9. Celecoxib se excreta aproximadamente el 27 % en la orina y el 57 % en las heces; menos del 3 % de las dosis permanecieron sin cambios.

Insuficiencia renal: no se ha estudiado y no se recomienda para la insuficiencia renal. Si es necesario utilizar Celecoxib en personas con insuficiencia renal grave, se debe realizar un seguimiento cuidadoso de la función renal. El fabricante no tiene recomendaciones especiales sobre el ajuste de la dosis para personas con insuficiencia renal crónica.

Insuficiencia hepática: aún no estudiado. No utilizar en personas con insuficiencia hepática grave. Para insuficiencia hepática media, el fabricante recomienda una disminución de la dosis de aproximadamente el 50%.

¿Qué hacer en caso de sobredosis?

Expresión:

La sobredosis de antiinflamatorios no esteroides puede provocar somnolencia pasajera, náuseas, vómitos y dolor epigástrico; Estas manifestaciones suelen recuperarse con tratamiento de apoyo. También se produce hemorragia gastrointestinal. Las manifestaciones más raras son hipertensión, insuficiencia renal aguda, inhibición respiratoria y coma. Se han notificado reacciones anafilácticas a la dosis de tratamiento de medicamentos antiinflamatorios no esteroides y pueden ocurrir durante una sobredosis.

Tratamiento:

Tratamiento con medicamentos antiinflamatorios no esteroides, incluido el tratamiento sintomático y de apoyo; No existe un antídoto específico para los fármacos antiinflamatorios no esteroides. En las primeras 4 horas después de la sobredosis, la terapia para el vómito y/o carbón activado (60-100 g para adultos, o 1 a 2 g/kg para niños) y/o un blanqueador osmótico pueden ser útiles para pacientes que han presentado una patología o han tomado una gran cantidad de medicamentos. Se desconoce si Celecoxib se elimina mediante hemorragia, pero el medicamento se une a las proteínas en un índice alto, lo que sugiere que el uso de medidas forzadas en el tracto urinario, la alcalinización de la orina, la hemorragia o la transfusión de sangre pueden no ser efectivas para eliminar grandes cantidades de Celecoxib del cuerpo.

Necesito consejo de un médico.

¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis? Lo mejor es consultar a un médico y farmacéutico.

Precaución al utilizar

digestión:

En pacientes tratados con celecoxib se produjeron complicaciones del tracto gastrointestinal superior e inferior (perforación, úlceras o hemorragia), y algunas muertes. Se debe tener precaución al tratar a pacientes con alto riesgo de complicaciones gastrointestinales con grupos de medicamentos AINE; Los pacientes de edad avanzada, los pacientes que usan cualquier medicamento del grupo de los AINE o el ácido acetilsalicílico simultáneamente, usan glucocorticoides, los pacientes que consumen alcohol o los pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales, como úlceras y hemorragia gastrointestinal.

El riesgo de aumentar los efectos secundarios en el tracto gastrointestinal (úlceras digestivas u otras complicaciones digestivas) cuando Celecoxib se usa simultáneamente con ácido acetilsalicílico (incluso en dosis bajas).

No prueba que exista una diferencia clínica en términos de seguridad en el tracto gastrointestinal cuando se usan simultáneamente inhibidores selectivos de la COX-2 y ácido acetilsalicílico en comparación con AINE + ácido acetilsalicílico.

Utilizar AINE simultáneamente:

Se debe evitar la concomitancia de celecoxib y medicamentos AINE que no sean aspirina.

Efectos cardiovasculares:

En investigaciones a largo plazo, control con placebo, se ha registrado un mayor riesgo de una enfermedad cardiovascular grave, principalmente infarto de miocardio, en pacientes con pólipos glandulares anormales que son tratados con celecoxib en una dosis de 200 mg dos veces al día y 400 mg 2 veces al día. Los riesgos cardiovasculares de celecoxib pueden aumentar según la dosis y el tiempo de uso; se recomienda utilizar la dosis más baja en el menor tiempo posible. La condición del paciente y el nivel de tratamiento se deben reevaluar periódicamente, especialmente en pacientes con osteoartritis. Por tanto, no se debe interrumpir el tratamiento de las plaquetas.

Mantener el agua y el edema:

Como inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, se ha observado retención de agua y edema en pacientes que usan Celecoxib. Por lo tanto, Celecoxib debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, disfunción ventricular izquierda o hipertensión, y en pacientes con antecedentes de edema por cualquier motivo anterior, porque los inhibidores de prostaglandinas pueden provocar insuficiencia renal y retención de agua. Se debe tener precaución con los pacientes que toman diuréticos o tienen riesgo de reducir el volumen sanguíneo.

Hipertensión:

Como ocurre con todos los AINE, Celecoxib puede aumentar la presión arterial o empeorar la hipertensión previa, lo que contribuye a la incidencia de enfermedades cardiovasculares. Por lo tanto, se debe controlar estrechamente la presión arterial durante el inicio del tratamiento con celecoxib y durante el tratamiento.

hígado, riñón:

la función renal alterada o la función hepática y especialmente la disfunción cardíaca es más probable que ocurra en las personas de edad avanzada y, por lo tanto, se debe controlar la condición adecuada del paciente.

Los AINE, incluido Celecoxib, pueden ser tóxicos para los riñones. Las pruebas clínicas con Celecoxib muestran un efecto en los riñones similar al de los AINE para comparar en la prueba. Los pacientes con mayor riesgo de toxicidad renal son aquellos con función renal alterada, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, que toman diuréticos, inhibidores de enzimas, receptores de angiotensina II y fármacos receptores de personas mayores. Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento con Celecoxib.

Se han notificado algunos casos graves de reacciones hepáticas, incluyendo hepatitis aguda (que han ocurrido con muerte), necrosis hepática e insuficiencia hepática (algunas muertes o trasplante de hígado), cuando se usa Celecoxib. En los casos notificados, la mayoría de los efectos secundarios adversos en el hígado se detectan dentro de un mes después del inicio del tratamiento con Celecoxib.

Si durante el tratamiento, los pacientes con insuficiencia hepática y renal como se describe, deben recibir tratamiento médico y considerar dejar de usar Celecoxib.

Inhibición de la enzima CYP2D6.

Celecoxib inhibe la enzima CYP2D6, aunque no es un inhibidor potente, se recomienda ajustar la dosis de los fármacos metabolizados por CYP2D6.

Reacciones de hipersensibilidad cutánea y corporal.

Se han informado reacciones cutáneas graves, que pueden ser mortales, incluyendo dermatitis escamosa, síndrome de Stevens-Johnson y epidermis venenosa necrótica, aunque rara vez se utiliza Celecoxib. Los pacientes con mayor riesgo de reacciones adversas a menudo se registran en las primeras etapas del proceso de tratamiento: la mayoría de los casos de reacciones adversas ocurren en el primer mes de tratamiento. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad graves (incluidas reacciones anafilácticas, angioedema y erupción cutánea debida a leucemia básica y síntomas sistémicos o síndrome de hipersensibilidad) en pacientes que utilizan celecoxib. Los pacientes con antecedentes de alergias a las sulfonamidas o a cualquier medicamento pueden tener riesgo de sufrir una reacción cutánea o una reacción de hipersensibilidad grave. Se debe suspender celecoxib cuando aparezca el primer síntoma de erupción cutánea, daño a las mucosas o cualquier signo de hipersensibilidad.

Generalidades:

Celecoxib puede cubrir signos de fiebre y signos de inflamación.

Anticoagulantes orales:

En pacientes tratados simultáneamente con warfarina, se han informado eventos hemorrágicos graves que pueden causar la muerte. Se ha informado del tiempo internacional normalizado (INR). Por lo tanto, se debe realizar una estrecha vigilancia en los pacientes que toman medicación anticoagulante warfarina/cumarina, especialmente cuando se inicia el tratamiento con celecoxib o se cambia la dosis de celecoxib. El uso simultáneo de anticoagulantes con AINE puede aumentar el riesgo de hemorragia. Se debe tener precaución al coordinar celecoxib con warfarina u otros anticoagulantes orales, incluidos los nuevos anticoagulantes (como Apixaban, Dabigatran y Rivaroxaban).

Riesgo de trombosis cardiovascular:

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), distintos de la aspirina, utilizan azúcar sistémico y pueden aumentar el riesgo de trombosis cardiovascular, incluidos infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que pueden provocar la muerte. Este riesgo puede aparecer temprano en las primeras semanas de tomar el medicamento y puede aumentar con el tiempo. El riesgo de trombosis cardiovascular se registra principalmente en dosis altas.

Los médicos necesitan evaluar periódicamente la aparición de eventos cardiovasculares, incluso si el paciente no tiene síntomas cardiovasculares previos. Los pacientes deben ser advertidos sobre los síntomas de eventos cardiovasculares graves y deben visitar al médico tan pronto como aparezcan.

Para minimizar el riesgo de incidentes adversos, es necesario utilizar Ceutocid 200 cápsulas en las dosis diarias más bajas que sean efectivas en el menor tiempo posible.

excipientes:

El medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas genéticos raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de la enzima lactasa o glucosa-galactosa mal positiva no deben usar este medicamento.

El efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Los síntomas de efectos no deseados son insomnio, mareos, dolor de cabeza; Por tanto, es necesario tener precaución al conducir y utilizar maquinaria.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas:

Hasta el momento, no existen estudios completos sobre Celecoxib en mujeres embarazadas. Celecoxib sólo debe usarse en mujeres embarazadas cuando el beneficio sea mayor que el riesgo que puede ocurrir para los fetos. No utilice Celecoxib en los últimos 3 meses del embarazo, ya que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden tener un efecto negativo en el sistema cardiovascular del feto.

mujeres que amamantan:

Interacción medicinal

Metabolismo de celecoxib a través de intermediarios del citocromo P450 2C9 en el hígado. El uso simultáneo de celecoxib con medicamentos que inhiben esta enzima puede afectar la farmacocinética de Celecoxib, así que tenga cuidado al usar estos medicamentos simultáneamente. Además, Celecoxib también inhibe el citocromo P450 2D6. Por tanto, la interacción entre Celecoxib y los fármacos se metaboliza mediante P450 2D6.

Inhibidores de la enzima transmisora ​​de angiotensina: los medicamentos antiinflamatorios no esteroides pueden reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la enzima que transfieren la angiotensina. Preste atención a esta interacción cuando use Celecoxib simultáneamente con inhibidores de la enzima de transferencia de angiotensina. Diuréticos: los medicamentos antiinflamatorios no esteroides pueden reducir el efecto del aumento de la excreción de sodio de furosemida y tiazida en algunos pacientes, posiblemente debido a la síntesis de prostaglandinas y puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal.

Aspirina: aunque Celecoxib se puede usar con dosis bajas de aspirina, el uso simultáneo de estos dos medicamentos antiinflamatorios no esteroides puede provocar un aumento del índice de úlceras gastrointestinales u otras complicaciones, en comparación con Celecoxib por separado. Debido a que no hay resistencia plaquetaria, Celecoxib no es un sustituto de la aspirina para la prevención de enfermedades cardiovasculares.

Fluconazol: el uso simultáneo de celecoxib con fluconazol puede provocar un aumento significativo de la concentración plasmática de celecoxib. Esta interacción farmacocinética parece ser que el fluconazol inhibe la isoenzima P450 2C9 asociada con el metabolismo de celecoxib. Celecoxib debe iniciarse con las dosis más bajas recomendadas en pacientes que toman fluconazol simultáneamente.

Lithi: Celecoxib puede reducir el aclaramiento renal de litio, lo que conduce a un aumento de los niveles de litio en plasma. Los pacientes deben ser monitoreados estrechamente con litio y celecoxib en términos de signos de litio y deben ajustar la dosis en consecuencia al iniciar o suspender celecoxib.

warfarina: en algunos pacientes (principalmente ancianos) se produjeron complicaciones hemorrágicas combinadas con un aumento del tiempo de protrombina cuando se usaba celecoxib simultáneamente con warfarina. Por lo tanto, es necesario controlar las pruebas de coagulación sanguínea como el tiempo de protrombina, especialmente en los primeros días después de iniciar o cambiar la terapia, porque estos pacientes tienen un alto riesgo de sufrir complicaciones hemorrágicas.