Ceutocid 200 Capsule Incepta Traitement des symptômes de l'arthrose, de la polyarthrite rhumatoïde (4 ampoules x 10 comprimés)

pharmacocinétique

absorption :

le célécoxib est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Prenez le célécoxib avec des aliments riches en graisses qui ralentissent le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale par rapport à une consommation de 1 à 2 heures et augmentent de 10 à 20 % l'aire sous la courbe (ASC). Le célécoxib peut être utilisé simultanément avec de la nourriture sans prêter attention à l'heure des repas.

La concentration plasmatique maximale se situe généralement 3 heures après la prise d'une dose unique de 200 mg à la faim, et la moyenne est égale à 705 nanogam/ml. La concentration du médicament à l'état stable dans le plasma est atteinte en 5 jours ; Il n'y a pas de cumul. Chez les personnes âgées de plus de 65 ans, la concentration plasmatique maximale et l'ASC ont augmenté de 40 à 50 %, ce qui correspond aux personnes jeunes ; L'ASC du célécoxib à l'état stable augmente de 40 ou 180 % chez les personnes atteintes d'insuffisance hépatique légère ou moyenne correspondante, et diminue de 40 % l'insuffisance rénale chronique (vitesse de filtration glomérulaire de 35 à 60 ml/min) par rapport aux personnes normales.

Distribution :

Le volume de distribution est dans un état stable d'environ 400 litres (environ 7,14 litres/kg), de sorte que le médicament est largement distribué dans les tissus. Aux concentrations plasmatiques de traitement, 97 % du célécoxib est attaché aux protéines plasmatiques.

Élimination :

La moitié de la vie élimine le plasma du célécoxib après avoir bu est de 11 heures et le coefficient de clairance dans le plasma est d'environ 500 ml/minute. La demi-vie du médicament est valable pour les personnes souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique. Le célécoxib est métabolisé dans le foie en métabolites non actifs par la 1Soenzyme CYP450 2C9, le célécoxib est excrété à environ 27 % dans l'urine et à 57 % dans les selles, moins de 3 % des doses sont restées inchangées.

Insuffisance rénale : n'a pas été étudiée et n'est pas recommandée en cas d'insuffisance rénale. S'il est nécessaire d'utiliser le Célécoxib chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale sévère, une surveillance attentive de la fonction rénale. Le fabricant n'a pas de recommandations particulières concernant l'ajustement de la dose chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale chronique.

Insuffisance hépatique : Pas encore étudiée. Ne pas utiliser chez les personnes souffrant d'insuffisance hépatique sévère. En cas d'insuffisance hépatique moyenne, le fabricant recommande une diminution de la dose d'environ 50 %.

Que faire en cas de surdosage ?

Expression :

Une surdose d'anti-inflammatoires non stéroïdiens peut provoquer une somnolence passagère, des nausées, des vomissements et des douleurs épigastriques ; Ces manifestations sont souvent guéries grâce à un traitement de soutien. Des saignements gastro-intestinaux se produisent également. Les manifestations les plus rares sont l'hypertension, l'insuffisance rénale aiguë, l'inhibition respiratoire et le coma. Des réactions anaphylactiques ont été signalées à la dose thérapeutique d'anti-inflammatoires non stéroïdiens et peuvent survenir lors d'un surdosage.

Traitement :

Traitement par anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris un traitement symptomatique et de soutien ; Il n’existe pas d’antidote spécifique aux anti-inflammatoires non stéroïdiens. Dans les 4 premières heures suivant le surdosage, un traitement contre les vomissements et/ou du charbon actif (60-100 g pour les adultes, ou 1 à 2 g/kg pour les enfants), et/ou un agent de blanchiment osmotique peuvent être utiles aux patients ayant présenté une pathologie ou ayant pris une grande quantité de médicaments. On ne sait pas si le célécoxib est éliminé par hémorragie, mais le médicament est lié aux protéines à un taux élevé, ce qui suggère l'utilisation de mesures forcées des voies urinaires, une alcalinisation de l'urine, une hémorragie ou une transfusion sanguine peuvent ne pas être efficaces pour éliminer de grandes quantités de célécoxib de l'organisme.

Besoin d'un médecin pour obtenir des conseils.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Il est préférable de consulter un médecin et un pharmacien.

Attention lors de l'utilisation

digestion :

des complications du tractus gastro-intestinal supérieur et inférieur (perforation, ulcères ou saignements), voire des décès, sont survenues chez des patients traités par célécoxib. Il convient d'être prudent lors du traitement de patients présentant un risque élevé de complications gastro-intestinales avec des groupes de médicaments AINS ; Les patients âgés utilisent simultanément des médicaments du groupe des AINS ou de l'acide acétylsalicylique, des glucocorticoïdes, des patients consommant de l'alcool ou des patients ayant des antécédents de maladies gastro-intestinales, telles que des ulcères et des hémorragies gastro-intestinales.

Le risque d'effets secondaires accrus sur le tractus gastro-intestinal (ulcères digestifs ou autres complications digestives), lorsque le célécoxib est utilisé simultanément avec l'acide acétylsalicylique (même à faibles doses).

Cela ne prouve pas qu'il existe une différence clinique en termes de sécurité sur le tractus gastro-intestinal lors de l'utilisation simultanée d'inhibiteurs sélectifs de la COX-2 et de l'acide acétylsalicylique par rapport aux AINS + acide acétylsalicylique.

Utiliser les AINS simultanément :

La concomitance du célécoxib et des AINS ne contenant pas d'aspirine doit être évitée.

Effets cardiovasculaires :

Un risque accru de maladie cardiovasculaire grave, principalement d'infarctus du myocarde, a été enregistré dans des recherches à long terme, sous contrôle placebo, chez des patients présentant des polypes des glandes non régulières qui sont traités par Célécoxib à la dose de 200 mg deux fois par jour et de 400 mg 2 fois/jour. Les risques cardiovasculaires du célécoxib peuvent augmenter en fonction de la posologie et de la durée d'utilisation. Il est recommandé d'utiliser la dose la plus faible dans les plus brefs délais, qui reste efficace. L'état du patient et le niveau de traitement doivent être réévalués périodiquement, en particulier chez les patients souffrant d'arthrose.

Les patients présentant des facteurs significatifs de risque d'événements cardiovasculaires (hypertension, diabète, tabagisme) ne doivent être traités par Célécoxib qu'après avoir été soigneusement évalués par le patient. Les inhibiteurs sélectifs de la Cox-2 ne sont pas utilisés pour remplacer l'acide acétylsalicylique pour prévenir l'embolie thrombolytique en raison de l'inefficacité des antiplaquettaires. agrégation. Par conséquent, le traitement des plaquettes ne doit pas être arrêté.

Garder l'eau et l'œdème :

En tant qu'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, une rétention d'eau et un œdème ont été observés chez des patients utilisant le célécoxib. Par conséquent, le célécoxib doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant des antécédents d'insuffisance cardiaque, de dysfonctionnement ventriculaire gauche ou d'hypertension, ainsi que chez les patients ayant des antécédents d'œdème pour quelque raison que ce soit, car les inhibiteurs des prostaglandines peuvent entraîner une altération de la rétention rénale et hydrique. La prudence est de mise chez les patients prenant des diurétiques ou présentant un risque de réduction du volume sanguin.

Hypertension :

Comme tous les AINS, le célécoxib peut augmenter la tension artérielle ou aggraver une hypertension antérieure, contribuant ainsi à l'incidence des maladies cardiovasculaires. Par conséquent, la tension artérielle doit être étroitement surveillée au début du traitement par Celecoxib et pendant le traitement.

foie, rein :

une insuffisance rénale ou hépatique, et en particulier un dysfonctionnement cardiaque, est plus susceptible de survenir chez les personnes âgées et doit donc être surveillée en fonction de l'état du patient.

Les AINS, y compris le célécoxib, peuvent être toxiques pour les reins. Les tests cliniques avec le célécoxib montrent un effet sur les reins similaire à celui des AINS à titre de comparaison dans le test. Les patients présentant le plus grand risque de toxicité rénale sont ceux qui présentent une insuffisance rénale, une insuffisance cardiaque, un dysfonctionnement hépatique, qui prennent des diurétiques, des inhibiteurs enzymatiques, des récepteurs de l'angiotensine II et des médicaments récepteurs pour personnes âgées. Ces patients doivent être étroitement surveillés pendant le traitement par le célécoxib.

Certains cas de réactions hépatiques graves, notamment une hépatite aiguë (survenue avec décès), une nécrose hépatique et une insuffisance hépatique (certains décès ou transplantation hépatique), ont été rapportés lors de l'utilisation du célécoxib. Dans les cas rapportés, la plupart des effets secondaires indésirables sur le foie sont détectés dans le mois suivant le début du traitement par Celecoxib.

Si, pendant le traitement, les patients présentent une insuffisance hépatique et rénale telle que décrite, un traitement médical doit être traité et il faut envisager d'arrêter d'utiliser le célécoxib.

Inhibition de l'enzyme CYP2D6.

Le célécoxib inhibe l'enzyme CYP2D6, bien qu'il ne soit pas un inhibiteur puissant, il est recommandé d'ajuster la dose des médicaments métabolisés par le CYP2D6.

Réactions d'hypersensibilité cutanée et corporelle.

Des réactions cutanées graves, pouvant être mortelles, notamment une dermatite squameuse, un syndrome de Stevens-Johnson et un épiderme nécrotique toxique, ont été rapportées, bien que le célécoxib soit rarement utilisé. Les patients présentant le risque le plus élevé d'effets indésirables sont souvent enregistrés dès les premiers stades du processus de traitement : la plupart des cas d'effets indésirables surviennent au cours du premier mois de traitement. Des réactions d'hypersensibilité sévères (incluant des réactions anaphylactiques, un œdème de Quincke et des éruptions cutanées dues à une leucémie basse et à des symptômes systémiques, ou un syndrome d'hypersensibilité) ont été rapportées chez des patients utilisant le célécoxib. Les patients ayant des antécédents d'allergies aux sulfamides ou à des médicaments peuvent présenter un risque de réaction cutanée ou de réaction d'hypersensibilité grave. Le célécoxib doit être arrêté dès l'apparition des premiers symptômes d'une éruption cutanée, de lésions des muqueuses ou de tout signe d'hypersensibilité.

Général :

Le célécoxib peut masquer les signes de fièvre et les signes d'inflammation.

Anticoagulants oraux :

Chez les patients traités simultanément par la warfarine, des événements hémorragiques graves, pouvant entraîner la mort, ont été rapportés. Le temps de normalisation international (INR) a été signalé. Par conséquent, une surveillance étroite des patients prenant des médicaments anticoagulants warfarine/coumarine, en particulier lors du début du traitement par célécoxib ou de la dose de célécoxib, est modifiée. L'utilisation simultanée d'anticoagulants et d'AINS peut augmenter le risque de saignement. Il convient d'être prudent lors de la coordination du célécoxib avec la warfarine ou d'autres anticoagulants oraux, y compris les nouveaux anticoagulants (tels que l'Apixaban, le Dabigatran et le Rivaroxaban).

Risque de thrombose cardiovasculaire :

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), autres que l'aspirine, utilisent du sucre systémique, peuvent augmenter le risque de thrombose cardiovasculaire, notamment d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral, pouvant entraîner la mort. Ce risque peut apparaître dès les premières semaines de prise du médicament et peut augmenter avec le temps. Le risque de thrombose cardiovasculaire est enregistré principalement à fortes doses.

Les médecins doivent évaluer périodiquement l'apparition d'événements cardiovasculaires, même si le patient ne présente aucun symptôme cardiovasculaire antérieur. Les patients doivent être avertis des symptômes d'événements cardiovasculaires graves et doivent consulter le médecin dès leur apparition.

Pour minimiser le risque d'incidents indésirables, il est nécessaire d'utiliser la capsule Ceutocid 200 aux doses quotidiennes les plus faibles qui soient efficaces dans les plus brefs délais.

excipients :

Le médicament contient du lactose. Les patients présentant des problèmes génétiques rares d'intolérance au galactose, de déficit en enzyme lactase ou de glucose-galactose malposif ne doivent pas utiliser ce médicament.

L'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

les symptômes d'effets indésirables sont l'insomnie, les étourdissements, les maux de tête ; Par conséquent, il est nécessaire d'être prudent lors de la conduite et de l'utilisation de machines.

Utiliser des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Femmes enceintes :

Jusqu'à présent, il n'existe aucune étude complète sur le célécoxib chez la femme enceinte. Le célécoxib ne doit être utilisé chez la femme enceinte que lorsque le bénéfice est supérieur au risque pouvant survenir pour le fœtus. N'utilisez pas le célécoxib au cours des 3 derniers mois de la grossesse, car les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent avoir un effet néfaste sur le système cardiovasculaire du fœtus.

femmes qui allaitent :

Interaction médicinale

métabolisme du célécoxib via les intermédiaires du cytochrome P450 2C9 dans le foie. L'utilisation simultanée du célécoxib avec des médicaments qui inhibent cette enzyme peut affecter la pharmacocinétique du célécoxib, soyez donc prudent lorsque vous utilisez ces médicaments simultanément. De plus, le célécoxib inhibe également le cytochrome P450 2D6. Par conséquent, l'interaction entre le célécoxib et les médicaments est métabolisée par le P450 2D6.

Inhibiteurs de l'enzyme transférant l'angiotensine : les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent réduire l'effet anti-hypertension des inhibiteurs de l'enzyme qui transfèrent l'angiotensine. Faites attention à cette interaction lorsque vous utilisez Celecoxib simultanément avec des inhibiteurs de l'enzyme de transfert de l'angiotensine. Diurétiques : les anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent réduire l'effet de l'augmentation de l'excrétion de sodium du furosémide et du thiazidique chez certains patients, probablement en raison de la synthèse des prostaglandines et le risque d'insuffisance rénale peut augmenter.

Aspirine : bien que le célécoxib puisse être utilisé avec de l'aspirine à faible dose, l'utilisation simultanée de ces deux médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens peut entraîner une augmentation du taux d'ulcères gastro-intestinaux ou d'autres complications, par rapport au célécoxib séparé. En raison de l'absence de résistance plaquettaire, le célécoxib ne remplace pas l'aspirine pour la prévention des maladies cardiovasculaires.

Fluconazole : l'utilisation simultanée du célécoxib et du fluconazole peut entraîner une augmentation significative de la concentration plasmatique du célécoxib. Cette interaction pharmacocinétique semble être due au fait que le fluconazole inhibe l'isoenzyme P450 2C9 associé au métabolisme du célécoxib. Le célécoxib doit être démarré simultanément avec les doses recommandées les plus faibles chez les patients prenant du fluconazole.

Lithi : le célécoxib peut réduire la clairance rénale du lithium, ce qui entraîne une augmentation des taux de lithium dans le plasma. Les patients doivent être étroitement surveillés par le lithium et le célécoxib en termes de signes de lithium et doivent ajuster la dose en conséquence lors du démarrage ou de l'arrêt du célécoxib.

warfarine : des complications hémorragiques associées à une augmentation du temps de Quick sont survenues chez certains patients (principalement les personnes âgées) lors de l'utilisation simultanée du célécoxib et de la warfarine. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller les tests de coagulation sanguine tels que le temps de prothrombine, en particulier dans les premiers jours suivant le début ou le changement de traitement, car ces patients présentent un risque élevé de complications hémorragiques.