Ceutocid 200 Capsule Incepta Pengobatan Gejala Osteoarthritis, Rheumatoid Arthritis (4 Blister X 10 Tablet)

farmakokinetik

penyerapan:

Celecoxib cepat diserap melalui saluran pencernaan. Konsumsi Celecoxib dengan makanan tinggi lemak yang memperlambat waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak dibandingkan dengan minum pada 1 hingga 2 jam dan meningkatkan 10-20% area di bawah kurva (AUC). Celecoxib dapat digunakan bersamaan dengan makanan tanpa memperhatikan waktu makan.

Konsentrasi puncak plasma biasanya pada 3 jam setelah meminum dosis tunggal 200 mg saat lapar, dan rata-rata sama dengan 705 nanogam/ml. Konsentrasi obat dalam keadaan stabil dalam plasma dicapai dalam waktu 5 hari; Tidak ada akumulasi. Pada orang tua di atas 65 tahun, konsentrasi plasma puncak dan AUC meningkat sebesar 40-50%, sesuai dengan orang muda; AUC Celecoxib dalam keadaan stabil meningkat 40 atau 180% pada penderita gagal hati ringan atau sedang, dan penurunan 40% pada gagal ginjal kronis (kecepatan filtrasi glomerulus 35-60 ml/menit) dibandingkan orang normal.

Distribusi:

Volume distribusi dalam keadaan stabil sekitar 400 liter (sekitar 7,14 liter/kg) sehingga obat banyak didistribusikan ke dalam jaringan. Pada konsentrasi pengobatan plasma, 97% Celecoxib terikat pada protein plasma.

Eliminasi:

Separuh masa hidup Celecoxib dalam plasma setelah diminum adalah 11 jam, dan koefisien pembersihan dalam plasma adalah sekitar 500 ml/menit. Waktu paruh obat berlangsung pada penderita gagal ginjal atau gagal hati. Celecoxib dimetabolisme di hati menjadi metabolit non-aktif oleh 1Soenzyme CYP450 2C9, Celecoxib diekskresikan sekitar 27% melalui urin dan 57% melalui feses, kurang dari 3% dosisnya tidak berubah.

Gagal ginjal: belum diteliti dan tidak dianjurkan untuk gagal ginjal. Jika perlu menggunakan Celecoxib untuk penderita gagal ginjal berat, pemantauan fungsi ginjal harus dilakukan dengan cermat. Pabrikan tidak memiliki rekomendasi khusus mengenai penyesuaian dosis untuk penderita gagal ginjal kronik.

Gagal hati: Belum diteliti. Jangan digunakan pada penderita gagal hati berat. Pada gagal hati sedang, produsen merekomendasikan penurunan dosis sekitar 50%.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Ekspresi:

Overdosis obat antiinflamasi nonsteroid dapat menyebabkan rasa kantuk, mual, muntah, dan nyeri epigastrium; Manifestasi ini sering kali pulih dengan pengobatan suportif. Perdarahan gastrointestinal juga terjadi. Manifestasi yang lebih jarang adalah hipertensi, gagal ginjal akut, gangguan pernafasan dan koma. Reaksi anafilaksis telah diberitahukan pada dosis pengobatan obat antiinflamasi nonsteroid dan dapat terjadi jika terjadi overdosis.

Perawatan:

Pengobatan dengan obat antiinflamasi nonsteroid termasuk pengobatan simtomatik dan suportif; Tidak ada obat penawar khusus untuk obat antiinflamasi nonsteroid. Dalam 4 jam pertama setelah overdosis, terapi muntah dan/atau karbon aktif (60-100 g untuk dewasa, atau 1 hingga 2 g/kg untuk anak-anak), dan/atau pemutih osmotik mungkin berguna bagi pasien yang menderita penyakit atau telah mengonsumsi obat dalam jumlah besar. Tidak diketahui apakah Celecoxib dihilangkan melalui perdarahan, tetapi obat tersebut melekat pada protein dengan kecepatan tinggi yang menunjukkan penggunaan tindakan paksa pada saluran kemih, alkalisasi urin, perdarahan, atau transfusi darah mungkin tidak efektif untuk menghilangkan Celecoxib dalam jumlah besar dari tubuh.

Butuh saran dokter.

Apa yang harus dilakukan jika lupa 1 dosis? Yang terbaik adalah berkonsultasi dengan dokter dan apoteker.

Perhatian saat menggunakan

pencernaan:

komplikasi pada saluran pencernaan bagian atas dan bawah (perforasi, bisul atau pendarahan), beberapa kematian, terjadi pada pasien yang diobati dengan Celecoxib. Perhatian harus berhati-hati saat merawat pasien yang berisiko tinggi mengalami komplikasi gastrointestinal dengan kelompok obat NSAID; Lansia, pasien menggunakan obat golongan NSAID atau asam asetilsalisilat secara bersamaan, menggunakan glukokortikoid, pasien menggunakan alkohol, atau pasien dengan riwayat penyakit saluran cerna, seperti maag dan perdarahan saluran cerna.

Risiko peningkatan efek samping pada saluran pencernaan (tukak pencernaan atau komplikasi pencernaan lainnya), bila Celecoxib digunakan bersamaan dengan asam asetilsalisilat (bahkan pada dosis rendah).

Hal ini tidak membuktikan adanya perbedaan klinis dalam hal keamanan pada saluran cerna bila digunakan secara bersamaan inhibitor selektif COX-2 dan asam asetilsalisilat dibandingkan dengan NSAID + Asam Asetilsalisilat.

Gunakan NSAID secara bersamaan:

Penggunaan bersama obat Celecoxib dan NSAID bukan aspirin sebaiknya dihindari.

Efek kardiovaskular:

Peningkatan risiko penyakit kardiovaskular yang serius, terutama infark miokard, telah dicatat dalam penelitian jangka panjang, kontrol plasebo pada pasien dengan polip kelenjar tidak teratur yang diobati dengan Celecoxib dengan dosis 200 mg dua kali sehari dan 400 mg 2 kali/hari. Risiko kardiovaskular Celecoxib dapat meningkat tergantung dosis dan waktu penggunaan, anjurkan penggunaan dosis terendah dalam waktu sesingkat-singkatnya tetap efektif. Kondisi pasien dan tingkat pengobatan harus dievaluasi ulang secara berkala, terutama pada pasien dengan osteoartritis.

Pasien dengan faktor risiko kejadian kardiovaskular yang signifikan (hipertensi, diabetes, merokok) hanya boleh diobati dengan Celecoxib setelah dinilai secara cermat oleh pasien. Inhibitor Cox-2 selektif tidak digunakan untuk menggantikan asam asetilsalisilat untuk mencegah emboli trombolitik karena ketidakefisienan anti-platelet agregasi. Oleh karena itu, pengobatan trombosit tidak boleh dihentikan.

Menjaga air dan edema:

Sebagai penghambat sintesis prostaglandin, retensi air dan edema telah diamati pada pasien yang menggunakan Celecoxib. Oleh karena itu, Celecoxib harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat gagal jantung, disfungsi ventrikel kiri atau hipertensi, dan pada pasien dengan riwayat edema karena sebab apa pun sebelumnya, karena penghambat Prostaglandin dapat menyebabkan gangguan ginjal dan retensi air. Perhatian harus diberikan pada pasien yang menggunakan diuretik atau berisiko mengurangi volume darah.

Hipertensi:

Seperti semua NSAID, Celecoxib dapat meningkatkan tekanan darah atau memperburuk hipertensi yang pernah diderita sebelumnya, sehingga berkontribusi terhadap kejadian penyakit kardiovaskular. Oleh karena itu, tekanan darah harus dipantau secara ketat selama memulai pengobatan dengan Celecoxib dan selama pengobatan.

hati, ginjal:

gangguan fungsi ginjal atau fungsi hati dan terutama disfungsi jantung lebih mungkin terjadi pada orang lanjut usia sehingga harus memantau kondisi pasien dengan tepat.

NSAID, termasuk Celecoxib, dapat menjadi racun bagi ginjal. Uji klinis dengan Celecoxib menunjukkan efek pada ginjal yang mirip dengan Nsaid sebagai perbandingan dalam pengujian. Pasien dengan risiko toksisitas ginjal terbesar adalah pasien dengan gangguan fungsi ginjal, gagal jantung, gangguan fungsi hati, mengonsumsi obat diuretik, inhibitor enzim, reseptor angiotensin II, dan obat reseptor lansia. Pasien-pasien ini harus dipantau secara hati-hati selama pengobatan dengan Celecoxib.

Beberapa kasus reaksi hati yang serius, termasuk hepatitis akut (telah terjadi pada kematian), nekrosis hati dan gagal hati (beberapa kematian atau transplantasi hati), telah dilaporkan saat menggunakan Celecoxib. Dalam kasus yang dilaporkan, sebagian besar efek samping buruk pada hati terdeteksi dalam waktu satu bulan setelah dimulainya pengobatan Celecoxib.

Jika selama pengobatan, pasien mengalami gangguan fungsi hati dan ginjal seperti yang dijelaskan, pengobatan medis harus diobati dan dihentikan mempertimbangkan untuk berhenti menggunakan Celecoxib.

Penghambatan enzim CYP2D6.

Celecoxib menghambat enzim CYP2D6, meskipun bukan penghambat yang kuat, merekomendasikan penyesuaian dosis obat yang dimetabolisme oleh CYP2D6.

Reaksi hipersensitivitas kulit dan tubuh.

Reaksi kulit yang parah, bisa berakibat fatal, termasuk dermatitis bersisik, sindrom Stevens-Johnson, dan epidermis beracun nekrotik, telah dilaporkan meskipun jarang menggunakan Celecoxib. Pasien dengan risiko tertinggi terjadinya efek samping yang merugikan sering kali tercatat pada tahap awal proses pengobatan: Sebagian besar kasus reaksi merugikan terjadi pada bulan pertama pengobatan. Reaksi hipersensitivitas yang parah (termasuk reaksi anafilaksis, angioedema dan ruam akibat leukemia dasar dan gejala sistemik, atau sindrom hipersensitivitas), telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan Celecoxib. Pasien dengan riwayat alergi sulfonamid atau alergi obat apa pun mungkin berisiko mengalami reaksi kulit atau reaksi hipersensitivitas serius. Celecoxib harus dihentikan ketika gejala pertama muncul berupa ruam kulit, kerusakan mukosa, atau tanda hipersensitif lainnya.

Umum:

Celecoxib dapat menutupi tanda demam dan tanda peradangan.

Antikoagulan oral:

Pada pasien yang diobati bersamaan dengan Warfarin, telah dilaporkan terjadinya perdarahan serius, yang dapat menyebabkan kematian. Waktu standardisasi internasional (INR) telah dilaporkan. Oleh karena itu, pemantauan ketat pada pasien yang menggunakan obat antikoagulan Warfarin/Coumarin, terutama saat memulai pengobatan dengan Celecoxib atau dosis Celecoxib diubah. Penggunaan antikoagulan secara bersamaan dengan NSAID dapat meningkatkan risiko perdarahan. Perhatian harus berhati-hati saat mengoordinasikan Celecoxib dengan warfarin atau antikoagulan oral lainnya, termasuk antikoagulan baru (seperti Apixaban, Dabigatran, dan Rivaroxaban).

Risiko trombosis kardiovaskular:

Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), non-aspirin, menggunakan gula sistemik, dapat meningkatkan risiko trombosis kardiovaskular, termasuk infark miokard dan stroke, yang dapat menyebabkan kematian. Risiko ini dapat muncul pada awal beberapa minggu pertama penggunaan obat dan dapat meningkat seiring berjalannya waktu. Risiko trombosis kardiovaskular tercatat terutama pada dosis tinggi.

Dokter perlu mengevaluasi kemunculan kejadian kardiovaskular secara berkala, meskipun pasien tidak memiliki gejala kardiovaskular sebelumnya. Pasien harus diperingatkan tentang gejala kejadian kardiovaskular yang serius dan perlu mengunjungi dokter segera setelah gejala tersebut muncul.

Untuk meminimalkan risiko kejadian buruk, perlu menggunakan kapsul Ceutocid 200 dengan dosis harian terendah yang efektif dalam waktu sesingkat mungkin.

eksipien:

Obat tersebut mengandung laktosa. Pasien dengan masalah genetik langka seperti intoleransi galaktosa, defisiensi enzim laktase, atau glukosa-galaktosa malposif sebaiknya tidak menggunakan obat ini.

Efek obat terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

gejala efek yang tidak diinginkan adalah insomnia, pusing, sakit kepala; Oleh karena itu, perlu berhati-hati saat mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Penggunaan obat-obatan untuk wanita pada masa kehamilan dan menyusui

Wanita hamil:

Sejauh ini, belum ada penelitian lengkap tentang Celecoxib pada ibu hamil. Celecoxib hanya boleh digunakan pada ibu hamil bila manfaatnya lebih tinggi dibandingkan risiko yang mungkin terjadi pada janin. Jangan gunakan Celecoxib dalam 3 bulan terakhir kehamilan, karena penghambat sintesis Prostaglandin mungkin berdampak buruk pada sistem kardiovaskular janin.

wanita menyusui:

Interaksi obat

metabolisme celecoxib melalui perantara sitokrom P450 2C9 di hati. Penggunaan Celecoxib secara bersamaan dengan obat yang menghambat enzim ini dapat mempengaruhi farmakokinetik Celecoxib, jadi berhati-hatilah saat menggunakan obat tersebut secara bersamaan. Selain itu, Celecoxib juga menghambat Cytochrom P450 2D6. Oleh karena itu, interaksi antara Celecoxib dan obat dimetabolisme oleh P450 2D6.

Penghambat enzim pemindah angiotensin: obat antiinflamasi nonsteroid dapat mengurangi efek antihipertensi dari penghambat enzim yang mentransfer angiotensin. Perhatikan interaksi ini saat menggunakan Celecoxib bersamaan dengan penghambat enzim transfer angiotensin. Diuretik: Obat antiinflamasi nonsteroid dapat mengurangi efek peningkatan ekskresi natrium Furosemid dan Thiazid pada beberapa pasien, kemungkinan karena sintesis prostaglandin dan risiko gagal ginjal dapat meningkat.

Aspirin: Meskipun Celecoxib dapat digunakan dengan aspirin dosis rendah, penggunaan kedua obat antiinflamasi nonsteroid ini secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan rasio tukak gastrointestinal atau komplikasi lain, dibandingkan dengan Celecoxib yang terpisah. Karena tidak adanya resistensi trombosit, Celecoxib bukanlah pengganti aspirin untuk pencegahan penyakit kardiovaskular.

Flukonazol: Penggunaan simultan Celecoxib dengan flukonazol dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi Celecoxib dalam plasma yang signifikan. Interaksi farmakokinetik ini tampaknya disebabkan oleh Flukonazol yang menghambat Isoenzym P450 2C9 yang terkait dengan metabolisme Celecoxib. Celecoxib harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan pada pasien yang menggunakan Flukonazol secara bersamaan.

Lithi: Celecoxib dapat mengurangi pembersihan litium di ginjal, yang menyebabkan peningkatan kadar litium dalam plasma. Pasien harus dimonitor secara ketat dengan litium dan Celecoxib dalam hal tanda-tanda litium dan perlu menyesuaikan dosis ketika memulai atau menghentikan Celecoxib.

warfarin: Komplikasi perdarahan dikombinasikan dengan peningkatan waktu protrombin terjadi pada beberapa pasien (terutama orang tua) ketika menggunakan Celecoxib bersamaan dengan Warfarin. Oleh karena itu, perlu dilakukan pemantauan pemeriksaan pembekuan darah seperti waktu protrombin, terutama pada beberapa hari pertama setelah memulai atau mengganti terapi, karena pasien tersebut berisiko tinggi mengalami komplikasi perdarahan.