Ceutocid 200 Capsule Incepta Trattamento dei sintomi dell'osteoartrite, artrite reumatoide (4 blister x 10 compresse)

farmacocinetica

assorbimento:

Celecoxib viene rapidamente assorbito attraverso il tratto gastrointestinale. Assumere Celecoxib con cibi ricchi di grassi che rallenta il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica di picco rispetto all'assunzione di 1 o 2 ore e aumenta del 10-20% l'area sotto la curva (AUC). Celecoxib può essere assunto contemporaneamente al cibo senza prestare attenzione all'ora dei pasti.

Il picco di concentrazione plasmatica si raggiunge solitamente 3 ore dopo l'assunzione di una singola dose da 200 mg durante il digiuno, e la media è pari a 705 nanogam/ml. La concentrazione del farmaco in uno stato stabile nel plasma viene raggiunta entro 5 giorni; Non c'è accumulo. Negli anziani di età superiore ai 65 anni, la concentrazione massima nel plasma e l'AUC sono aumentate del 40-50%, corrispondente ai giovani; L'AUC di celecoxib in uno stato stabile aumenta del 40 o del 180% nelle persone con insufficienza epatica lieve o media, e diminuisce del 40% nell'insufficienza renale cronica (velocità di filtrazione glomerulare di 35-60 ml/min) rispetto alle persone normali.

Distribuzione:

Il volume di distribuzione è in uno stato stabile di circa 400 litri (circa 7,14 litri/kg), quindi il farmaco è ampiamente distribuito nei tessuti. Alle concentrazioni plasmatiche di trattamento, il 97% di Celecoxib si lega alle proteine ​​plasmatiche.

Eliminazione:

La metà della vita eliminata dal plasma di Celecoxib dopo averlo bevuto è di 11 ore e il coefficiente di clearance nel plasma è di circa 500 ml/minuto. L'emivita del farmaco dura per le persone con insufficienza renale o insufficienza epatica. Celecoxib viene metabolizzato nel fegato in metaboliti non attivi dall'1Soenzima CYP450 2C9, Celecoxib viene escreto per circa il 27% nelle urine e per il 57% nelle feci, meno del 3% delle dosi sono rimaste invariate.

Insufficienza renale: non è stata studiata e non è raccomandata per l'insufficienza renale. Se è necessario utilizzare Celecoxib per persone con grave insufficienza renale, attento monitoraggio della funzionalità renale. Il produttore non ha raccomandazioni speciali sull'aggiustamento della dose per le persone con insufficienza renale cronica.

Insufficienza epatica: non ancora studiata. Non utilizzare per persone con grave insufficienza epatica. In caso di insufficienza epatica media, il produttore consiglia di ridurre la dose di circa il 50%.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Espressione:

Il sovradosaggio di farmaci antinfiammatori non steroidei può causare fugace, sonnolenza, nausea, vomito e dolore epigastrico; Queste manifestazioni sono spesso guarite con un trattamento di supporto. Si verifica anche il sanguinamento gastrointestinale. Le manifestazioni più rare sono l'ipertensione, l'insufficienza renale acuta, l'inibizione respiratoria e il coma. Sono state segnalate reazioni anafilattiche alla dose di trattamento di farmaci antinfiammatori non steroidei e possono verificarsi durante un sovradosaggio.

Trattamento:

Trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei compreso il trattamento sintomatico e di supporto; Non esiste un antidoto specifico per i farmaci antinfiammatori non steroidei. Nelle prime 4 ore dopo il sovradosaggio, la terapia antiemetica e/o il carbone attivo (60-100 g per gli adulti, o 1-2 g/kg per i bambini) e/o una candeggina osmotica possono essere utili ai pazienti che hanno firmato una patologia o hanno assunto grandi quantità di farmaci. Non è noto se Celecoxib venga rimosso dall'emorragia, ma il farmaco si lega alle proteine ​​a un tasso elevato, suggerendo che l'uso di misure forzate del tratto urinario, l'alcalinizzazione delle urine, l'emorragia o la trasfusione di sangue potrebbero non essere efficaci per eliminare grandi quantità di Celecoxib dal corpo.

Hai bisogno di un consiglio dal medico.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? È meglio consultare un medico e un farmacista.

Attenzione quando si utilizza

digestione:

Complicazioni del tratto gastrointestinale superiore e inferiore (perforazione, ulcere o sanguinamento), alcuni decessi, si sono verificate in pazienti trattati con Celecoxib. Occorre prestare cautela quando si trattano pazienti ad alto rischio di complicanze gastrointestinali con i gruppi di farmaci FANS; I pazienti anziani utilizzano contemporaneamente qualsiasi farmaco del gruppo FANS o acido acetilsalicilico, utilizzano glucocorticoidi, pazienti che utilizzano alcol o pazienti con una storia di malattie gastrointestinali, come ulcere e sanguinamento gastrointestinale.

Il rischio di aumento degli effetti collaterali a carico del tratto gastrointestinale (ulcere digestive o altre complicazioni digestive), quando Celecoxib viene utilizzato contemporaneamente all'acido acetilsalicilico (anche a basse dosi).

Non dimostra che vi sia differenza clinica in termini di sicurezza sul tratto gastrointestinale quando vengono utilizzati contemporaneamente inibitori selettivi della COX-2 e acido acetilsalicilico rispetto a FANS + acido acetilsalicilico.

Usa i FANS contemporaneamente:

La concomitanza di celecoxib e farmaci FANS non aspirina dovrebbe essere evitata.

Effetti cardiovascolari:

In una ricerca a lungo termine, controllata con placebo, in pazienti con polipi ghiandolari non regolari trattati con Celecoxib alla dose di 200 mg due volte al giorno e 400 mg 2 volte al giorno, è stato registrato un aumento del rischio di gravi malattie cardiovascolari, principalmente infarto del miocardio. I rischi cardiovascolari di celecoxib possono aumentare a seconda del dosaggio e del tempo di utilizzo, si raccomanda che l'uso del dosaggio più basso nel più breve tempo sia comunque efficace. Le condizioni del paziente e il livello di trattamento devono essere rivalutati periodicamente, soprattutto nei pazienti con osteoartrite.

I pazienti con fattori significativi di rischio di eventi cardiovascolari (ipertensione, diabete, fumo) devono essere trattati con Celecoxib solo dopo essere stati attentamente valutati dal paziente. Gli inibitori selettivi della Cox-2 non sono utilizzati per sostituire l'acido acetilsalicilico per prevenire l'embolia trombolitica a causa dell'inefficienza dell'aggregazione antipiastrinica. Pertanto, il trattamento delle piastrine non dovrebbe interrompersi.

Mantenere acqua ed edema:

In quanto inibitori della sintesi delle prostaglandine, nei pazienti che utilizzano Celecoxib sono stati osservati ritenzione idrica ed edema. Pertanto, Celecoxib deve essere usato con cautela nei pazienti con una storia di insufficienza cardiaca, disfunzione ventricolare sinistra o ipertensione e in pazienti con una storia di edema per qualsiasi motivo precedente, poiché gli inibitori delle prostaglandine possono portare a compromissione renale e ritenzione idrica. Occorre prestare cautela nei pazienti che assumono diuretici o che rischiano di ridurre il volume del sangue.

Ipertensione:

Come tutti i FANS, Celecoxib può aumentare la pressione sanguigna o peggiorare l'ipertensione pregressa, contribuendo all'incidenza di malattie cardiovascolari. Pertanto, la pressione arteriosa deve essere attentamente monitorata all'inizio del trattamento con Celecoxib e durante il trattamento.

fegato, rene:

è più probabile che si verifichi una compromissione della funzionalità renale o epatica e soprattutto una disfunzione cardiaca negli anziani e pertanto è necessario monitorare le condizioni appropriate del paziente.

I FANS, incluso Celecoxib, possono essere tossici per i reni. I test clinici con Celecoxib mostrano un effetto sui reni simile a quello dei FANS per il confronto nel test. I pazienti con il maggior rischio di tossicità renale sono quelli con funzionalità renale compromessa, insufficienza cardiaca, disfunzione epatica, che assumono diuretici, inibitori enzimatici, recettori dell'angiotensina II e farmaci recettoriali per gli anziani. Questi pazienti devono essere attentamente monitorati durante il trattamento con Celecoxib.

Durante l'uso di Celecoxib sono stati segnalati alcuni casi gravi di reazioni epatiche, tra cui epatite acuta (si sono verificati in caso di morte), necrosi epatica e insufficienza epatica (alcuni decessi o trapianto di fegato). Nei casi segnalati, la maggior parte degli effetti collaterali avversi sul fegato vengono rilevati entro un mese dall'inizio del trattamento con Celecoxib.

Se durante il trattamento, i pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa come descritto, devono essere trattati con un trattamento medico e interrompere l'uso di Celecoxib.

Inibizione dell'enzima CYP2D6.

Celecoxib inibisce l'enzima CYP2D6, sebbene non sia un potente inibitore, raccomanda di aggiustare la dose dei farmaci metabolizzati dal CYP2D6.

Reazioni di ipersensibilità della pelle e del corpo.

Sono state segnalate reazioni cutanee gravi, che possono essere fatali, tra cui dermatite squamosa, sindrome di Stevens-Johnson ed epidermide necrotica velenosa, sebbene venga utilizzato raramente Celecoxib. I pazienti con il rischio più elevato di reazioni avverse avverse vengono spesso registrati nelle prime fasi del processo di trattamento: la maggior parte dei casi di reazioni avverse si verificano nel primo mese di trattamento. Reazioni di ipersensibilità gravi (incluse reazioni anafilattiche, angioedema ed eruzione cutanea dovuta a leucemia basale e sintomi sistemici, o sindrome di ipersensibilità) sono state segnalate in pazienti che assumevano Celecoxib. I pazienti con una storia di allergie ai sulfamidici o di qualsiasi allergia ai farmaci possono avere un rischio di reazione cutanea o grave reazione di ipersensibilità. Celecoxib deve essere interrotto quando compaiono i primi sintomi di eruzione cutanea, danno alla mucosa o qualsiasi segno di ipersensibilità.

Generale:

Celecoxib può coprire segni di febbre e segni di infiammazione.

Anticoagulanti orali:

Nei pazienti trattati contemporaneamente con Warfarin sono stati segnalati gravi eventi di sanguinamento che possono causare la morte. È stato riportato il tempo di standardizzazione internazionale (INR). Pertanto, è necessario monitorare attentamente i pazienti che assumono farmaci anticoagulanti warfarin/cumarinici, soprattutto quando si inizia il trattamento con Celecoxib o la dose di Celecoxib viene modificata. L'uso simultaneo di anticoagulanti e FANS può aumentare il rischio di sanguinamento. È necessario prestare attenzione quando si coordina Celecoxib con warfarin o altri anticoagulanti orali, inclusi nuovi anticoagulanti (come Apixaban, Dabigatran e Rivaroxaban).

Rischio di trombosi cardiovascolare:

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), diversi dall'aspirina, utilizzano zucchero sistemico, possono aumentare il rischio di trombosi cardiovascolare, inclusi infarto miocardico e ictus, che possono portare alla morte. Questo rischio può manifestarsi precocemente nelle prime settimane di assunzione del farmaco e può aumentare nel tempo. Il rischio di trombosi cardiovascolare si registra principalmente a dosi elevate.

I medici devono valutare periodicamente la comparsa di eventi cardiovascolari, anche se il paziente non presenta precedenti sintomi cardiovascolari. I pazienti devono essere avvertiti dei sintomi di eventi cardiovascolari gravi e devono visitare il medico non appena compaiono.

Per ridurre al minimo il rischio di eventi avversi, è necessario utilizzare Ceutocid 200 capsule alle dosi giornaliere più basse che siano efficaci nel più breve tempo possibile.

eccipienti:

Il farmaco contiene lattosio. I pazienti con rari problemi genetici di intolleranza al galattosio, deficit dell'enzima lattasi o glucosio-galattosio malpositivo non devono usare questo farmaco.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di usare macchinari

i sintomi degli effetti indesiderati sono insonnia, vertigini, mal di testa; Pertanto è necessario essere prudenti durante la guida e l'uso di macchinari.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Donne incinte:

Finora non esistono studi completi sul Celecoxib nelle donne in gravidanza. Celecoxib deve essere utilizzato nelle donne in gravidanza solo quando il beneficio è superiore al rischio che può verificarsi per il feto. Non usare Celecoxib negli ultimi 3 mesi di gravidanza, poiché gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono avere un effetto negativo sul sistema cardiovascolare del feto.

Donne che allattano:

Interazione medicinale

Metabolismo di celecoxib tramite gli intermediari del citocromo P450 2C9 nel fegato. L'uso simultaneo di Celecoxib con farmaci che inibiscono questo enzima può influenzare la farmacocinetica di Celecoxib, quindi fare attenzione quando si usano questi farmaci contemporaneamente. Inoltre, Celecoxib inibisce anche il citocromo P450 2D6. Pertanto, l'interazione tra Celecoxib e i farmaci viene metabolizzata dal P450 2D6.

Inibitori dell'enzima di trasferimento dell'angiotensina: i farmaci antinfiammatori non steroidei possono ridurre l'effetto anti-ipertensione degli inibitori dell'enzima che trasferiscono l'angiotensina. Prestare attenzione a questa interazione quando si utilizza Celecoxib contemporaneamente agli inibitori dell'enzima di trasferimento dell'angiotensina. Diuretici: i farmaci antinfiammatori non steroidei possono ridurre l'effetto dell'aumento dell'escrezione di sodio di Furosemid e Thiazid in alcuni pazienti, probabilmente a causa della sintesi delle prostaglandine e può aumentare il rischio di insufficienza renale.

Aspirina: sebbene Celecoxib possa essere utilizzato con aspirina a basso dosaggio, l'uso simultaneo di questi due farmaci antinfiammatori non steroidei può portare ad un aumento del tasso di ulcere gastrointestinali o ad altre complicazioni, rispetto al Celecoxib separato. Poiché non presenta resistenza piastrinica, Celecoxib non è un sostituto dell'aspirina per la prevenzione delle malattie cardiovascolari.

Fluconazolo: l'uso simultaneo di Celecoxib e fluconazolo può portare ad un aumento significativo della concentrazione plasmatica di Celecoxib. Questa interazione farmacocinetica sembra essere associata al metabolismo del celecoxib grazie all'inibizione dell'isoenzima P450 2C9 da parte del fluconazolo. Celecoxib deve essere iniziato con le dosi più basse raccomandate nei pazienti trattati contemporaneamente con fluconazolo.

Lithi: Celecoxib può ridurre la clearance renale del litio, con conseguente aumento dei livelli di litio nel plasma. I pazienti devono essere attentamente monitorati con litio e celecoxib in termini di segni di litio e devono aggiustare la dose di conseguenza quando iniziano o interrompono celecoxib.

warfarin: complicazioni emorragiche combinate con un aumento del tempo di protrombina si sono verificate in alcuni pazienti (soprattutto anziani) durante l'uso simultaneo di celecoxib e warfarin. Pertanto, è necessario monitorare i test di coagulazione del sangue come il tempo di protrombina, soprattutto nei primi giorni dopo l'inizio o il cambiamento della terapia, poiché questi pazienti sono ad alto rischio di complicanze emorragiche.