Ceutocid 200 Capsule Incepta Rawatan gejala osteoarthritis, rheumatoid arthritis (4 lepuh x 10 tablet)

farmakokinetik

penyerapan:

Celecoxib cepat diserap melalui saluran gastrousus. Ambil Celecoxib dengan makanan tinggi lemak yang memperlahankan masa untuk mencapai kepekatan plasma puncak berbanding dengan minum pada 1 hingga 2 jam dan meningkatkan 10-20% kawasan di bawah lengkung (AUC). Celecoxib boleh digunakan serentak dengan makanan tanpa menghiraukan masa makan.

Kepekatan puncak plasma biasanya pada 3 jam selepas mengambil satu dos 200 mg semasa kelaparan, dan puratanya adalah bersamaan dengan 705 nanogam/ml. Kepekatan ubat dalam keadaan stabil dalam plasma dicapai dalam masa 5 hari; Tiada pengumpulan. Pada orang tua yang berumur lebih dari 65 tahun, kepekatan puncak dalam plasma dan AUC meningkat sebanyak 40-50%, sepadan dengan orang muda; AUC Celecoxib dalam keadaan stabil meningkat sebanyak 40 atau 180% dalam ringan atau sederhana, orang yang mengalami kegagalan hati yang sepadan, dan 40% penurunan dalam kegagalan buah pinggang kronik (kelajuan penapisan glomerular 35-60 ml/min) berbanding dengan orang biasa.

Taburan:

Isipadu taburan berada dalam keadaan stabil kira-kira 7 liter (4kg) dadah banyak diedarkan ke dalam tisu. Pada kepekatan rawatan plasma, 97% daripada Celecoxib dilekatkan pada protein plasma.

Penyingkiran:

Separuh daripada jangka hayat menghilangkan plasma Celecoxib selepas diminum ialah 11 jam, dan pekali kelegaan dalam plasma adalah kira-kira 500 ml/minit. Separuh hayat ubat berlangsung untuk orang yang mengalami kegagalan buah pinggang atau kegagalan hati. Celecoxib dimetabolismekan dalam hati menjadi metabolit tidak aktif oleh 1Soenzyme CYP450 2C9, Celecoxib dikumuhkan kira-kira 27% dalam air kencing dan 57% dalam najis, kurang daripada 3% daripada dos tidak berubah.

Kegagalan buah pinggang: belum dikaji dan tidak disyorkan untuk kegagalan buah pinggang. Sekiranya perlu menggunakan Celecoxib untuk orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk, pemantauan yang teliti terhadap fungsi buah pinggang. Pengilang tidak mempunyai cadangan khas untuk melaraskan dos untuk orang yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik.

Kegagalan hepatik: Belum dikaji. Jangan gunakan untuk orang yang mengalami kegagalan hati yang teruk. Untuk kegagalan hati sederhana, pengilang mengesyorkan pengurangan dalam dos kira-kira 50%.

Apa yang perlu dilakukan apabila menggunakan dos berlebihan?

Ungkapan:

Dos berlebihan ubat anti-radang bukan steroid boleh menyebabkan cepat, mengantuk, loya, muntah dan sakit epigastrik; Manifestasi ini sering dipulihkan dengan rawatan sokongan. Pendarahan gastrousus juga berlaku. Manifestasi yang lebih jarang adalah hipertensi, kegagalan buah pinggang akut, perencatan pernafasan dan koma. Reaksi anafilaksis telah dimaklumkan kepada dos rawatan ubat anti-radang bukan steroid dan mungkin berlaku semasa dos berlebihan.

Rawatan:

Rawatan ubat anti-radang bukan steroid termasuk rawatan simptomatik dan sokongan; Tiada penawar khusus untuk ubat anti-radang nonsteroid. Dalam 4 jam pertama selepas terlebih dos, terapi muntah dan/atau karbon diaktifkan (60-100 g untuk orang dewasa, atau 1 hingga 2 g/kg untuk kanak-kanak), dan/atau peluntur osmotik mungkin membantu pesakit yang telah menandatangani patologi atau telah mengambil sejumlah besar ubat. Tidak diketahui sama ada Celecoxib dikeluarkan melalui pendarahan, tetapi ubat itu dilekatkan pada protein pada kadar yang tinggi mencadangkan penggunaan langkah paksa saluran kencing, alkali air kencing, pendarahan atau pemindahan darah mungkin tidak berkesan untuk menghapuskan sejumlah besar Celecoxib daripada badan.

Perlukan doktor untuk mendapatkan nasihat.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlupa 1 dos? Adalah lebih baik untuk berunding dengan doktor dan ahli farmasi.

Berhati-hati apabila menggunakan

pencernaan:

komplikasi saluran gastrousus atas dan bawah (perforasi, ulser atau pendarahan), beberapa kematian, berlaku pada pesakit yang dirawat dengan Celecoxib. Berhati-hati harus berhati-hati apabila merawat pesakit yang berisiko tinggi mengalami komplikasi gastrousus dengan kumpulan ubat NSAID; Warga emas, pesakit menggunakan sebarang ubat dalam kumpulan NSAID atau asid acetylsalicylic secara serentak, menggunakan glukokortikoid, pesakit yang menggunakan alkohol atau pesakit yang mempunyai sejarah penyakit gastrousus, seperti ulser dan pendarahan gastrousus.

Risiko meningkatkan kesan sampingan pada saluran gastrousus (ulser penghadaman atau komplikasi pencernaan lain), apabila Celecoxib digunakan serentak dengan asid acetylsalicylic (walaupun pada dos yang rendah).

Ia tidak membuktikan bahawa terdapat perbezaan klinikal dari segi keselamatan pada saluran gastrousus apabila digunakan serentak dengan perencat terpilih COX-2 dan asid acetylsalicylic berbanding NSAID + Acetylsalicylic Acid.

Gunakan NSAID serentak:

Gabungan Celecoxib dan ubat NSAID bukan aspirin harus dielakkan.

Kesan kardiovaskular:

Peningkatan risiko penyakit kardiovaskular yang serius, terutamanya infarksi miokardium, telah direkodkan dalam penyelidikan jangka panjang, kawalan plasebo pada pesakit dengan polip kelenjar tidak teratur yang dirawat dengan Celecoxib pada dos 200 mg dua kali sehari dan 400 mg 2 kali sehari. Risiko kardiovaskular Celecoxib mungkin meningkat bergantung pada dos dan masa penggunaan, mengesyorkan penggunaan dos terendah dalam masa paling singkat masih berkesan. Keadaan pesakit dan tahap rawatan harus dinilai semula secara berkala, terutamanya pada pesakit dengan osteoarthritis.

Pesakit dengan faktor ketara berlaku dalam risiko kejadian kardiovaskular (hipertensi, kencing manis, merokok) hanya perlu dirawat dengan Celecoxib selepas dinilai dengan teliti oleh pesakit. Selective Cox-2 inhibitors tidak digunakan untuk menggantikan acetylsalicylic ifficiency-platylene efficiency untuk mencegah efficiency plateletism asid throsalicylic. pengagregatan. Oleh itu, rawatan platelet tidak seharusnya berhenti.

Menyimpan air dan edema:

Sebagai perencat sintesis prostaglandin, pengekalan air dan edema telah diperhatikan pada pesakit yang menggunakan Celecoxib. Oleh itu, Celecoxib harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah kegagalan jantung, disfungsi ventrikel kiri atau hipertensi, dan pada pesakit yang mempunyai sejarah edema dari sebarang sebab dari sebelumnya, kerana perencat Prostaglandin boleh menyebabkan pengekalan buah pinggang dan air terjejas. Berhati-hati haruslah berhemat bagi pesakit yang mengambil ubat diuretik atau berisiko mengurangkan jumlah darah.

Hipertensi:

Seperti semua NSAID, Celecoxib boleh meningkatkan tekanan darah atau memburukkan hipertensi sebelumnya, menyumbang kepada kejadian penyakit kardiovaskular. Oleh itu, tekanan darah perlu dipantau dengan teliti semasa permulaan rawatan dengan Celecoxib dan semasa rawatan.

hati, buah pinggang:

fungsi buah pinggang terjejas atau fungsi hati dan terutamanya disfungsi jantung lebih berkemungkinan berlaku untuk orang tua dan oleh itu mesti memantau keadaan pesakit yang sesuai.

NSAIDS, termasuk Celecoxib, boleh menjadi toksik kepada buah pinggang. Ujian klinikal dengan Celecoxib menunjukkan kesan pada buah pinggang yang serupa dengan nsaid untuk perbandingan dalam ujian. Pesakit yang mempunyai risiko terbesar untuk ketoksikan buah pinggang adalah mereka yang mempunyai fungsi buah pinggang terjejas, kegagalan jantung, disfungsi hati, mengambil diuretik, perencat enzim, reseptor Angiotensin II dan ubat reseptor warga emas. Pesakit ini harus dipantau dengan teliti semasa rawatan dengan Celecoxib.

Beberapa kes tindak balas hati yang serius, termasuk hepatitis akut (telah berlaku dalam kematian), nekrosis hati dan kegagalan hati (sesetengah kematian atau pemindahan hati), telah dilaporkan apabila menggunakan Celecoxib. Dalam kes yang dilaporkan, kebanyakan kesan sampingan yang buruk pada hati dikesan dalam masa sebulan selepas permulaan rawatan Celecoxib.

Jika semasa rawatan, pesakit dengan fungsi hati dan buah pinggang terjejas seperti yang diterangkan, rawatan perubatan harus dirawat dan berhenti mempertimbangkan untuk berhenti menggunakan Celecoxib.

Perencatan enzim CYP2D6.

Celecoxib menghalang enzim CYP2D6, walaupun bukan perencat yang kuat, mengesyorkan melaraskan dos ubat yang dimetabolismekan oleh CYP2D6.

Reaksi hipersensitiviti kulit dan badan.

Tindak balas kulit yang teruk, boleh membawa maut, termasuk dermatitis mengelupas, sindrom Stevens-Johnson, dan epidermis beracun nekrotik, telah dilaporkan walaupun ia jarang menggunakan Celecoxib. Pesakit yang mempunyai risiko kesan buruk yang paling tinggi selalunya direkodkan pada peringkat awal proses rawatan: Kebanyakan kes tindak balas buruk berlaku pada bulan pertama rawatan. Reaksi hipersensitiviti yang teruk (termasuk tindak balas anafilaksis, angioedema dan ruam akibat leukemia asas dan gejala sistemik, atau sindrom hipersensitiviti), telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan Celecoxib. Pesakit yang mempunyai sejarah alahan sulfonamide atau sebarang alahan ubat mungkin mempunyai risiko tindak balas kulit atau tindak balas hipersensitiviti yang serius. Celecoxib harus dihentikan apabila gejala pertama muncul pada ruam kulit, kerosakan mukosa atau sebarang tanda hipersensitif.

Umum:

Celecoxib boleh menutup tanda-tanda demam dan tanda-tanda keradangan.

Antikoagulan oral:

Pada pesakit yang dirawat serentak dengan Warfarin, kejadian pendarahan serius, boleh menyebabkan kematian, telah dilaporkan. Masa standardisasi antarabangsa (INR) telah dilaporkan. Oleh itu, pemantauan rapi pada pesakit dengan ubat antikoagulan Warfarin/Coumarin, terutamanya apabila memulakan rawatan dengan dos Celecoxib atau Celecoxib diubah. Penggunaan serentak antikoagulan dengan NSAID boleh meningkatkan risiko pendarahan. Berhati-hati harus berhati-hati apabila menyelaraskan Celecoxib dengan warfarin atau antikoagulan oral lain, termasuk antikoagulan baharu (seperti Apixaban, Dabigatran dan Rivaroxaban).

Risiko trombosis kardiovaskular:

Ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs), bukan aspirin, menggunakan gula sistemik, boleh meningkatkan risiko trombosis kardiovaskular, termasuk infarksi miokardium dan strok, yang boleh menyebabkan kematian. Risiko ini boleh muncul awal dalam beberapa minggu pertama mengambil ubat dan boleh meningkat dari semasa ke semasa. Risiko trombosis kardiovaskular direkodkan terutamanya pada dos yang tinggi.

Doktor perlu menilai secara berkala penampilan kejadian kardiovaskular, walaupun pesakit tidak mempunyai gejala kardiovaskular sebelumnya. Pesakit harus diberi amaran tentang simptom kejadian kardiovaskular yang serius dan perlu melawat doktor sebaik sahaja ia muncul.

Untuk meminimumkan risiko kejadian buruk, adalah perlu untuk menggunakan kapsul Ceutocid 200 pada dos harian terendah yang berkesan dalam masa yang sesingkat mungkin.

bahan bantu:

Dadah mengandungi laktosa. Pesakit yang mempunyai masalah genetik yang jarang berlaku seperti intoleransi galaktosa, kekurangan enzim laktase atau glukosa-galaktosa malposif tidak boleh menggunakan ubat ini.

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

simptom kesan yang tidak diingini ialah insomnia, pening, sakit kepala; Oleh itu, adalah perlu untuk berhati-hati semasa memandu dan mengendalikan jentera.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Wanita hamil:

Setakat ini, tiada kajian lengkap mengenai Celecoxib pada wanita hamil. Celecoxib hanya boleh digunakan untuk wanita hamil apabila faedahnya lebih tinggi daripada risiko yang mungkin berlaku untuk janin. Jangan gunakan Celecoxib dalam 3 bulan terakhir kehamilan, kerana perencat sintesis Prostaglandin mungkin mempunyai kesan buruk pada sistem kardiovaskular janin.

wanita yang menyusukan bayi:

Interaksi perubatan

metabolisme celecoxib melalui perantara cytochrom P450 2C9 dalam hati. Penggunaan serentak Celecoxib dengan ubat-ubatan yang menghalang enzim ini boleh menjejaskan farmakokinetik Celecoxib, jadi berhati-hati apabila menggunakan ubat ini secara serentak. Selain itu, Celecoxib juga menghalang Cytochrom P450 2D6. Oleh itu, interaksi antara Celecoxib dan ubat dimetabolismekan oleh P450 2D6.

Perencat enzim pemindahan angiotensin: ubat anti-radang bukan steroid boleh mengurangkan kesan anti-hipertensi perencat enzim yang memindahkan angiotensin. Beri perhatian kepada interaksi ini apabila menggunakan Celecoxib serentak dengan perencat enzim pemindahan angiotensin. Diuretik: Ubat anti-radang bukan steroid boleh mengurangkan kesan peningkatan perkumuhan natrium Furosemid dan Thiazid pada sesetengah pesakit, mungkin disebabkan oleh sintesis prostaglandin dan risiko kegagalan buah pinggang boleh meningkat.

Aspirin: Walaupun Celecoxib boleh digunakan dengan aspirin dos rendah, penggunaan serentak kedua-dua ubat anti-radang bukan steroid ini boleh menyebabkan peningkatan nisbah ulser gastrousus atau komplikasi lain, berbanding dengan Celecoxib yang berasingan. Kerana tiada rintangan platelet, Celecoxib bukanlah pengganti aspirin untuk pencegahan penyakit kardiovaskular.

Fluconazole: Penggunaan serentak Celecoxib dengan flukonazol boleh menyebabkan peningkatan ketara dalam kepekatan plasma Celecoxib. Interaksi farmakokinetik ini kelihatan oleh Fluconazole yang menghalang Isoenzym P450 2C9 yang dikaitkan dengan metabolisme Celecoxib. Celecoxib harus dimulakan dengan dos yang disyorkan terendah pada pesakit dengan Fluconazole secara serentak.

Lithi: Celecoxib boleh mengurangkan pelepasan renal litium, yang membawa kepada peningkatan paras litium dalam plasma. Pesakit harus dipantau dengan teliti oleh litium dan Celecoxib dari segi tanda litium dan perlu melaraskan dos dengan sewajarnya apabila memulakan atau menghentikan Celecoxib.

warfarin: Komplikasi pendarahan yang digabungkan dengan peningkatan masa protrombin berlaku pada sesetengah pesakit (terutamanya orang tua) apabila menggunakan Celecoxib serentak dengan Warfarin. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau ujian pembekuan darah seperti masa prothrombin, terutamanya dalam beberapa hari pertama selepas memulakan atau menukar terapi, kerana pesakit ini berisiko tinggi mengalami komplikasi pendarahan.