Ceutocid 200 Capsule Incepta Behandeling van symptomen van artrose, reumatoïde artritis (4 blisters x 10 tabletten)

farmacokinetiek

absorptie:

Celecoxib wordt snel geabsorbeerd via het maag-darmkanaal. Neem Celecoxib in met vetrijk voedsel dat de tijd om de piekplasmaconcentratie te bereiken vertraagt ​​in vergelijking met drinken na 1 tot 2 uur en dat de oppervlakte onder de curve (AUC) met 10-20% vergroot. Celecoxib kan gelijktijdig met voedsel worden gebruikt zonder op het tijdstip van de maaltijden te letten.

De piekplasmaconcentratie ligt gewoonlijk 3 uur na inname van een enkele dosis van 200 mg bij honger, en het gemiddelde is gelijk aan 705 nanogam/ml. De geneesmiddelconcentratie in stabiele toestand in plasma wordt binnen 5 dagen bereikt; Er is geen sprake van accumulatie. Bij ouderen ouder dan 65 jaar stegen de piekconcentraties in plasma en AUC met 40-50%, wat overeenkomt met jongeren; De AUC van celecoxib in stabiele toestand neemt met 40 tot 180% toe bij mensen met licht of matig, overeenkomstig leverfalen, en neemt met 40% af bij chronisch nierfalen (glomerulaire filtratiesnelheid van 35-60 ml/min) vergeleken met normale mensen.

Distributie:

Het distributievolume bevindt zich in een stabiele toestand van ongeveer 400 liter (ongeveer 7,14 liter/kg), dus het geneesmiddel wordt goed in het weefsel verdeeld. Bij plasmabehandelingsconcentraties is 97% van Celecoxib gebonden aan plasma-eiwitten.

Eliminatie:

De helft van de levensduur van Celecoxib na drinken bedraagt ​​11 uur, en de klaringscoëfficiënt in plasma is ongeveer 500 ml/minuut. De halfwaardetijd van het medicijn duurt voor mensen met nierfalen of leverfalen. Celecoxib wordt in de lever gemetaboliseerd tot niet-actieve metabolieten door 1So-enzym CYP450 2C9. Celecoxib wordt voor ongeveer 27% in de urine en 57% in de ontlasting uitgescheiden; minder dan 3% van de doses bleef onveranderd.

Nierfalen: is niet onderzocht en wordt niet aanbevolen voor nierfalen. Als het nodig is om Celecoxib te gebruiken bij mensen met ernstig nierfalen, dient de nierfunctie zorgvuldig te worden gecontroleerd. De fabrikant heeft geen speciale aanbevelingen voor het aanpassen van de dosis bij mensen met chronisch nierfalen.

Leverfalen: nog niet onderzocht. Niet gebruiken bij mensen met ernstig leverfalen. Voor matig leverfalen adviseert de fabrikant een dosisverlaging van ongeveer 50%.

Wat te doen bij overdosering?

Expressie:

Een overdosis niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen kan voorbijgaande, slaperige gevoelens, misselijkheid, braken en epigastrische pijn veroorzaken; Deze manifestaties worden vaak hersteld met ondersteunende behandeling. Ook gastro-intestinale bloedingen komen voor. De zeldzamere verschijnselen zijn hypertensie, acuut nierfalen, ademhalingsremming en coma. Anafylactische reacties zijn gemeld bij de behandelingsdosis van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en kunnen optreden tijdens een overdosis.

Behandeling:

Behandeling van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, inclusief symptomatische en ondersteunende behandeling; Er bestaat geen specifiek antidotum voor niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. In de eerste 4 uur na een overdosis kunnen braaktherapie en/of actieve kool (60-100 g voor volwassenen, of 1 tot 2 g/kg voor kinderen) en/of een osmotisch bleekmiddel nuttig zijn voor patiënten die een pathologie hebben vertoond of een grote hoeveelheid medicijnen hebben ingenomen. Het is niet bekend of Celecoxib door een bloeding wordt verwijderd, maar het medicijn wordt in hoge mate aan eiwitten gehecht, wat erop wijst dat het gebruik van geforceerde urinewegmaatregelen, urine-alkalisatie, bloeding of bloedtransfusie mogelijk niet effectief is om grote hoeveelheden Celecoxib uit het lichaam te elimineren.

Een arts nodig voor advies.

Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Het is het beste om een ​​arts en apotheker te raadplegen.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

spijsvertering:

Complicaties van het bovenste en onderste maagdarmkanaal (perforatie, zweren of bloedingen), sommige sterfgevallen, traden op bij patiënten die werden behandeld met Celecoxib. Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten met een hoog risico op gastro-intestinale complicaties met NSAID-medicijngroepen; Ouderen, patiënten gebruiken gelijktijdig geneesmiddelen uit de NSAID-groep of acetylsalicylzuur, gebruiken glucocorticoïden, patiënten die alcohol gebruiken of patiënten met een voorgeschiedenis van maag-darmziekten, zoals zweren en maag-darmbloedingen.

Het risico op toenemende bijwerkingen op het maagdarmkanaal (spijsverteringszweren of andere spijsverteringscomplicaties) wanneer Celecoxib gelijktijdig met acetylsalicylzuur wordt gebruikt (zelfs in lage doses).

Het bewijst niet dat er een klinisch verschil bestaat in termen van veiligheid op het maagdarmkanaal bij gelijktijdig gebruik van selectieve remmers van COX-2 en acetylsalicylzuur in vergelijking met NSAID + Acetylsalicylzuur.

NSAID gelijktijdig gebruiken:

Gelijktijdig gebruik van Celecoxib en NSAID-geneesmiddelen en aspirine moeten niet worden vermeden.

Cardiovasculaire effecten:

Een verhoogd risico op een ernstige hart- en vaatziekten, vooral een hartinfarct, is waargenomen in langetermijnonderzoek, placebocontrole, bij patiënten met niet-reguliere klierpoliepen die worden behandeld met Celecoxib in een dosis van 200 mg tweemaal daags en 400 mg tweemaal daags. De cardiovasculaire risico's van Celecoxib kunnen toenemen afhankelijk van de dosering en de gebruiksduur. Het is aan te bevelen dat de laagste dosering in de kortst mogelijke tijd nog steeds effectief is. De toestand van de patiënt en het behandelingsniveau moeten periodiek opnieuw worden geëvalueerd, vooral bij patiënten met artrose.

Patiënten met significante factoren die een rol spelen in het risico op cardiovasculaire voorvallen (hypertensie, diabetes, roken) mogen alleen met Celecoxib worden behandeld nadat ze zorgvuldig door de patiënt zijn beoordeeld. Selectieve Cox-2-remmers worden niet gebruikt ter vervanging van acetylsalicylzuur om trombolytische embolie te voorkomen vanwege de inefficiëntie van de anti-bloedplaatjesaggregatie. Daarom mag de behandeling van bloedplaatjes niet stoppen.

Water en oedeem tegenhouden:

Als remmers van de prostaglandinesynthese zijn waterretentie en oedeem waargenomen bij patiënten die Celecoxib gebruikten. Daarom moet Celecoxib voorzichtig worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van hartfalen, linkerventrikeldisfunctie of hypertensie, en bij patiënten met een voorgeschiedenis van oedeem door welke reden dan ook, omdat prostaglandineremmers kunnen leiden tot verminderde nier- en waterretentie. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die diuretica gebruiken of het risico lopen het bloedvolume te verminderen.

Hypertensie:

Zoals alle NSAID's kan Celecoxib de bloeddruk verhogen of eerdere hypertensie verergeren, wat bijdraagt ​​aan de incidentie van hart- en vaatziekten. Daarom moet de bloeddruk nauwlettend worden gecontroleerd tijdens het begin van de behandeling met Celecoxib en tijdens de behandeling.

lever, nier:

Bij ouderen is de kans groter dat een verminderde nier- of leverfunctie en vooral hartstoornissen optreden. Daarom moet de toestand van de patiënt in de gaten worden gehouden.

NSAID's, waaronder Celecoxib, kunnen giftig zijn voor de nieren. Uit klinische tests met Celecoxib blijkt dat het effect op de nieren vergelijkbaar is met dat van de nsaids, ter vergelijking in de test. Patiënten met het grootste risico op niertoxiciteit zijn degenen met een verminderde nierfunctie, hartfalen, leverdisfunctie, die diuretica, enzymremmers, angiotensine II-receptor en oudere receptorgeneesmiddelen gebruiken. Deze patiënten moeten zorgvuldig worden gecontroleerd tijdens de behandeling met Celecoxib.

Bij gebruik van Celecoxib zijn enkele ernstige gevallen van leverreacties gemeld, waaronder acute hepatitis (voorkomen bij overlijden), levernecrose en leverfalen (sommige sterfgevallen of levertransplantatie). In de gemelde gevallen worden de meeste nadelige bijwerkingen op de lever binnen een maand na aanvang van de behandeling met Celecoxib waargenomen.

Als tijdens de behandeling patiënten met een verminderde lever- en nierfunctie optreden, zoals beschreven, dient medische behandeling te worden behandeld en moet worden gestopt met het overwegen om te stoppen met het gebruik van Celecoxib.

Remming van het CYP2D6-enzym.

Celecoxib remt het CYP2D6-enzym, hoewel het geen krachtige remmer is, raadt aan de dosis aan te passen van geneesmiddelen die door CYP2D6 worden gemetaboliseerd.

Overgevoeligheidsreacties van de huid en het lichaam.

Ernstige huidreacties, die fataal kunnen zijn, waaronder schilferige dermatitis, Stevens-Johnson-syndroom en necrotische, giftige epidermis, zijn gemeld, hoewel Celecoxib zelden wordt gebruikt. Patiënten met het hoogste risico op bijwerkingen worden vaak in de vroege stadia van het behandelingsproces geregistreerd: de meeste gevallen van bijwerkingen doen zich voor in de eerste maand van de behandeling. Ernstige overgevoeligheidsreacties (waaronder anafylactische reacties, angio-oedeem en huiduitslag als gevolg van basisleukemie en systemische symptomen, of overgevoeligheidssyndroom) zijn gemeld bij patiënten die Celecoxib gebruikten. Bij patiënten met een voorgeschiedenis van allergieën voor sulfonamiden of geneesmiddelenallergieën bestaat mogelijk een risico op huidreacties of ernstige overgevoeligheidsreacties. Celecoxib moet worden stopgezet als de eerste symptomen optreden van huiduitslag, beschadiging van de slijmvliezen of andere tekenen van overgevoeligheid.

Algemeen:

Celecoxib kan tekenen van koorts en tekenen van ontsteking verdoezelen.

Orale anticoagulantia:

Bij patiënten die gelijktijdig met warfarine werden behandeld, zijn ernstige bloedingen gemeld die de dood tot gevolg kunnen hebben. Er is internationale standaardisatietijd (INR) gerapporteerd. Daarom moet nauwlettend toezicht worden gehouden bij patiënten die antistollingsmedicijnen warfarine/cumarine gebruiken, vooral wanneer de behandeling met Celecoxib wordt gestart, of wordt de dosering van Celecoxib gewijzigd. Gelijktijdig gebruik van anticoagulantia met NSAID's kan het risico op bloedingen vergroten. Voorzichtigheid is geboden bij het coördineren van Celecoxib met warfarine of andere orale anticoagulantia, inclusief nieuwe anticoagulantia (zoals Apixaban, Dabigatran en Rivaroxaban).

Risico op cardiovasculaire trombose:

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), niet-aspirine, die systemische suikers gebruiken, kunnen het risico op cardiovasculaire trombose verhogen, waaronder een hartinfarct en beroerte, wat tot de dood kan leiden. Dit risico kan vroeg in de eerste paar weken van inname van het geneesmiddel optreden en kan in de loop van de tijd toenemen. Het risico op cardiovasculaire trombose wordt vooral geregistreerd bij hoge doseringen.

Artsen moeten periodiek het optreden van cardiovasculaire voorvallen beoordelen, zelfs als de patiënt geen eerdere cardiovasculaire symptomen heeft. Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor symptomen van ernstige cardiovasculaire voorvallen en moeten een arts bezoeken zodra deze zich voordoen.

Om het risico op bijwerkingen te minimaliseren, is het noodzakelijk om Ceutocid 200 capsule te gebruiken in de laagste dagelijkse doses die effectief zijn in de kortst mogelijke tijd.

hulpstoffen:

Het medicijn bevat lactose. Patiënten met zeldzame genetische problemen zoals galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of malpositieve glucose-galactose mogen dit medicijn niet gebruiken.

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

symptomen van ongewenste effecten zijn slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn; Daarom is het noodzakelijk voorzichtig te zijn bij het autorijden en het bedienen van machines.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangere vrouwen:

Tot nu toe zijn er geen volledige onderzoeken naar Celecoxib bij zwangere vrouwen. Celecoxib mag alleen bij zwangere vrouwen worden gebruikt als het voordeel groter is dan het risico dat voor de foetussen kan optreden. Gebruik Celecoxib niet tijdens de laatste 3 maanden van de zwangerschap, omdat remmers van de prostaglandinesynthese een slecht effect kunnen hebben op het cardiovasculaire systeem van de foetus.

Vrouwen die borstvoeding geven:

Geneesmiddelinteractie

metabolisme van celecoxib via cytochroom P450 2C9-tussenpersonen in de lever. Gelijktijdig gebruik van Celecoxib met geneesmiddelen die dit enzym remmen, kan de farmacokinetiek van Celecoxib beïnvloeden, dus wees voorzichtig als u deze geneesmiddelen gelijktijdig gebruikt. Bovendien remt Celecoxib ook Cytochrom P450 2D6. Daarom wordt de interactie tussen Celecoxib en geneesmiddelen gemetaboliseerd door P450 2D6.

Angiotensine-overbrengende enzymremmers: niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen kunnen het antihypertensieve effect verminderen van enzymremmers die angiotensine overbrengen. Let op deze interactie als u Celecoxib gelijktijdig gebruikt met angiotensinetransferenzymremmers. Diuretica: Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen kunnen bij sommige patiënten het effect van de toenemende natriumuitscheiding van Furosemide en Thiazid verminderen, mogelijk als gevolg van de prostaglandinesynthese, en het risico op nierfalen kan toenemen.

Aspirine: Hoewel Celecoxib kan worden gebruikt met een lage dosis aspirine, kan gelijktijdig gebruik van deze twee niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen leiden tot een verhoogd aantal maagzweren of andere complicaties, vergeleken met afzonderlijk Celecoxib. Omdat er geen bloedplaatjesresistentie is, is Celecoxib geen vervanging van aspirine voor de preventie van hart- en vaatziekten.

Fluconazol: gelijktijdig gebruik van Celecoxib met fluconazol kan leiden tot een significante verhoging van de plasmaconcentratie van Celecoxib. Deze farmacokinetische interactie lijkt doordat fluconazol het iso-enzym P450 2C9 remt geassocieerd met het metabolisme van celecoxib. Celecoxib moet worden gestart met de laagst aanbevolen dosering bij patiënten die gelijktijdig Fluconazol gebruiken.

Lithi: Celecoxib kan de renale klaring van lithium verminderen, wat leidt tot verhoogde lithiumspiegels in het plasma. Patiënten moeten met lithium en Celecoxib nauwlettend worden gecontroleerd op lithiumsymptomen en moeten de dosis dienovereenkomstig aanpassen bij het starten of stoppen van Celecoxib.

warfarine: Bloedingscomplicaties in combinatie met een verhoogde protrombinetijd traden op bij sommige patiënten (voornamelijk ouderen) wanneer Celecoxib gelijktijdig met warfarine werd gebruikt. Daarom is het noodzakelijk om bloedstollingstesten, zoals de protrombinetijd, te controleren, vooral in de eerste paar dagen na het starten of veranderen van de therapie, omdat deze patiënten een hoog risico lopen op complicaties van bloedingen.