Ceutocid 200 Capsule Incepta Leczenie objawów choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów (4 blistry x 10 tabletek)

farmakokinetyka

wchłanianie:

Celecoxib jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Lek Celecoxib należy przyjmować z pokarmem o dużej zawartości tłuszczu, co spowalnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu w porównaniu z piciem po 1 do 2 godzinach i zwiększa pole pod krzywą (AUC) o 10-20%. Celecoxib można stosować jednocześnie z jedzeniem, bez zwracania uwagi na porę posiłków.

Maksymalne stężenie w osoczu występuje zwykle po 3 godzinach od przyjęcia pojedynczej dawki 200 mg w stanie głodu, a średnie wynosi 705 nanogam/ml. Stężenie leku w stanie stabilnym w osoczu osiągane jest w ciągu 5 dni; Nie ma akumulacji. U osób starszych w wieku powyżej 65 lat maksymalne stężenie w osoczu i AUC wzrosły o 40-50%, co odpowiada młodym ludziom; AUC celekoksybu w stanie stabilnym zwiększa się o 40 lub 180% u osób z łagodną lub średnią niewydolnością wątroby i zmniejsza się o 40% u osób z przewlekłą niewydolnością nerek (szybkość filtracji kłębuszkowej 35-60 ml/min) w porównaniu do zdrowych ludzi.

Dystrybucja:

Objętość dystrybucji jest w stabilnym stanie i wynosi około 400 litrów (około 7,14 litrów/kg), więc lek jest w dużym stopniu dystrybuowany do tkanek. W stężeniach leczniczych w osoczu 97% celekoksybu wiąże się z białkami osocza.

Eliminacja:

Połowa życia celekoksybu eliminuje z osocza po wypiciu wynosi 11 godzin, a współczynnik klirensu w osoczu wynosi około 500 ml/minutę. Okres półtrwania leku trwa u osób z niewydolnością nerek lub wątroby. Celekoksyb jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów przez 1Soenzym CYP450 2C9. Celekoksyb jest wydalany w około 27% z moczem i 57% z kałem, mniej niż 3% dawek pozostało niezmienione.

Niewydolność nerek: nie badano i nie zaleca się stosowania leku w przypadku niewydolności nerek. Jeśli konieczne jest stosowanie leku Celecoxib u osób z ciężką niewydolnością nerek, należy uważnie monitorować czynność nerek. Producent nie ma specjalnych zaleceń dotyczących dostosowania dawki u osób z przewlekłą niewydolnością nerek.

Niewydolność wątroby: Jeszcze nie badano. Nie stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby. W przypadku średniej niewydolności wątroby producent zaleca zmniejszenie dawki o około 50%.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Wyrażenie:

Przedawkowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może powodować przemijające, senność, nudności, wymioty i ból w nadbrzuszu; Objawy te często ustępują po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Występuje również krwawienie z przewodu pokarmowego. Rzadziej występującymi objawami są nadciśnienie, ostra niewydolność nerek, zahamowanie oddychania i śpiączka. Reakcje anafilaktyczne zostały zgłoszone w odniesieniu do dawki leczniczej niesteroidowych leków przeciwzapalnych i mogą wystąpić w przypadku przedawkowania.

Leczenie:

Leczenie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym leczenie objawowe i wspomagające; Nie ma swoistego antidotum na niesteroidowe leki przeciwzapalne. W ciągu pierwszych 4 godzin po przedawkowaniu u pacjentów, u których wystąpiła patologia lub przyjęli dużą ilość leków, pomocne może być leczenie wymiotami i/lub węglem aktywnym (60–100 g dla dorosłych lub 1–2 g/kg dla dzieci) i/lub wybielacz osmotyczny. Nie wiadomo, czy celekoksyb jest usuwany w wyniku krwotoku, ale lek wiąże się z białkami w dużym stopniu, co sugeruje, że stosowanie wymuszonych badań dróg moczowych, alkalizacja moczu, krwotok lub transfuzja krwi mogą nie być skuteczne w eliminacji dużych ilości celekoksybu z organizmu.

Potrzebujesz porady lekarza.

Co zrobić w przypadku pominięcia 1 dawki? Najlepiej skonsultować się z lekarzem i farmaceutą.

Ostrożność podczas stosowania

trawienia:

U pacjentów leczonych celekoksybem wystąpiły powikłania górnego i dolnego odcinka przewodu pokarmowego (perforacja, wrzody lub krwawienie), niektóre zgony. Należy zachować ostrożność podczas leczenia grupami leków NLPZ pacjentów z wysokim ryzykiem powikłań żołądkowo-jelitowych; Osoby w podeszłym wieku, pacjenci stosujący jednocześnie jakiekolwiek leki z grupy NLPZ lub kwas acetylosalicylowy, stosujący glikokortykosteroidy, pacjenci nadużywający alkoholu lub pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, takimi jak wrzody i krwawienia z przewodu pokarmowego.

Ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (wrzody trawienne lub inne powikłania trawienne), gdy Celecoxib jest stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (nawet w małych dawkach).

Nie dowodzi, że istnieje kliniczna różnica w bezpieczeństwie przewodu pokarmowego przy jednoczesnym stosowaniu selektywnych inhibitorów COX-2 i kwasu acetylosalicylowego w porównaniu z NLPZ + Kwas acetylosalicylowy.

Stosuj jednocześnie NLPZ:

Jednoczesne stosowanie celekoksybu i leków z grupy NLPZ nie jest aspiryną.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy:

W długoterminowych badaniach, w grupie kontrolnej placebo, stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia poważnej choroby układu krążenia, głównie zawału mięśnia sercowego, u pacjentów z nieregularnymi polipami gruczołów leczonych celekoksybem w dawce 200 mg dwa razy na dobę i 400 mg 2 razy na dobę. Ryzyko sercowo-naczyniowe celekoksybu może wzrosnąć w zależności od dawki i czasu stosowania. Zaleca się stosowanie najniższej dawki w jak najkrótszym czasie, aby było nadal skuteczne. Należy okresowo oceniać stan pacjenta i poziom leczenia, szczególnie u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów.

Pacjenci, u których występują istotne czynniki ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (nadciśnienie, cukrzyca, palenie tytoniu) powinni być leczeni celekoksybem wyłącznie po dokładnej ocenie przez pacjenta. Selektywnych inhibitorów Cox-2 nie stosuje się zamiast kwasu acetylosalicylowego w zapobieganiu zatorowości trombolitycznej ze względu na nieskuteczność leków przeciwpłytkowych agregacja. Dlatego nie należy przerywać leczenia płytek krwi.

Zatrzymywanie wody i obrzęków:

Jako inhibitory syntezy prostaglandyn, u pacjentów stosujących celekoksyb obserwowano zatrzymywanie wody i obrzęki. Dlatego celekoksyb należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca, dysfunkcją lewej komory lub nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, a także u pacjentów, u których w przeszłości występowały obrzęki z dowolnej przyczyny, ponieważ inhibitory prostaglandyn mogą prowadzić do zaburzenia retencji nerek i wody. Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki moczopędne lub u pacjentów z ryzykiem zmniejszenia objętości krwi.

Nadciśnienie:

Podobnie jak wszystkie NLPZ, celekoksyb może zwiększać ciśnienie krwi lub nasilać występujące wcześniej nadciśnienie, przyczyniając się do występowania chorób sercowo-naczyniowych. Dlatego należy ściśle monitorować ciśnienie krwi na początku leczenia celekoksybem i w jego trakcie.

wątroba, nerki:

zaburzenia czynności nerek lub wątroby, a zwłaszcza zaburzenia czynności serca, są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku, dlatego należy monitorować odpowiedni stan pacjenta.

NLPZ, w tym celekoksyb, mogą być toksyczne dla nerek. Badania kliniczne celekoksybu wykazały wpływ na nerki podobny do NLPZ dla porównania w teście. Najbardziej narażeni na toksyczne działanie na nerki są pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, niewydolnością serca, dysfunkcją wątroby, przyjmujący leki moczopędne, inhibitory enzymów, receptory angiotensyny II i leki będące receptorami dla osób starszych. Należy uważnie monitorować tych pacjentów podczas leczenia celekoksybem.

Podczas stosowania celekoksybu zgłaszano kilka przypadków poważnych reakcji wątroby, w tym ostre zapalenie wątroby (wystąpiło w przypadku śmierci), martwicę wątroby i niewydolność wątroby (niektóre zgony lub przeszczepienie wątroby). W zgłoszonych przypadkach większość działań niepożądanych na wątrobę wykrywa się w ciągu miesiąca od rozpoczęcia leczenia celekoksybem.

Jeśli w trakcie leczenia u pacjentów z opisanymi zaburzeniami czynności wątroby i nerek należy zastosować leczenie i przerwać rozważenie zaprzestania stosowania celekoksybu.

Hamowanie enzymu CYP2D6.

Celekoksyb hamuje enzym CYP2D6, choć nie jest silnym inhibitorem, zaleca dostosowanie dawki leków metabolizowanych przez CYP2D6.

Reakcje nadwrażliwości skóry i ciała.

Zgłaszano ciężkie reakcje skórne, które mogą być śmiertelne, w tym łuszczące się zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwiczy, trujący naskórek, chociaż rzadko stosuje się celekoksyb. Pacjenci o najwyższym ryzyku wystąpienia działań niepożądanych są często rejestrowani na wczesnych etapach procesu leczenia: większość przypadków działań niepożądanych występuje w pierwszym miesiącu leczenia. U pacjentów stosujących celekoksyb zgłaszano ciężkie reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i wysypkę związaną z białaczką podstawową i objawami ogólnoustrojowymi lub zespołem nadwrażliwości). U pacjentów, u których w przeszłości występowała alergia na sulfonamidy lub jakąkolwiek alergię na leki, może wystąpić ryzyko reakcji skórnej lub ciężkiej reakcji nadwrażliwości. Celekoksyb należy przerwać, gdy pojawią się pierwsze objawy wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości.

Ogólne:

Celekoksyb może maskować objawy gorączki i objawy stanu zapalnego.

Doustne leki przeciwzakrzepowe:

U pacjentów leczonych jednocześnie warfaryną zgłaszano poważne krwawienia, które mogły spowodować śmierć. Podano międzynarodowy czas standaryzacji (INR). Dlatego należy ściśle monitorować pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe zawierające warfarynę/kumarynę, szczególnie w przypadku rozpoczynania leczenia celekoksybem lub zmiany dawki celekoksybu. Jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych i NLPZ może zwiększać ryzyko krwawień. Należy zachować ostrożność podczas łączenia celekoksybu z warfaryną lub innymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, w tym nowymi lekami przeciwzakrzepowymi (takimi jak apiksaban, dabigatran i rywaroksaban).

Ryzyko zakrzepicy sercowo-naczyniowej:

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), inne niż aspiryna, stosowane ogólnoustrojowo z cukrem, mogą zwiększać ryzyko zakrzepicy sercowo-naczyniowej, w tym zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu, co może prowadzić do śmierci. Ryzyko to może pojawić się na początku pierwszych kilku tygodni stosowania leku i może zwiększać się z czasem. Ryzyko zakrzepicy sercowo-naczyniowej odnotowuje się głównie przy dużych dawkach.

Lekarze muszą okresowo oceniać występowanie zdarzeń sercowo-naczyniowych, nawet jeśli u pacjenta nie występowały wcześniej żadne objawy sercowo-naczyniowe. Pacjenta należy ostrzec o objawach poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych i zgłosić się do lekarza niezwłocznie po ich wystąpieniu.

Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, należy stosować kapsułkę Ceutocid 200 w najmniejszych dziennych dawkach skutecznych w możliwie najkrótszym czasie.

substancje pomocnicze:

Lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką genetyczną nietolerancją galaktozy, niedoborem enzymu laktazy lub niedodatnią glukozą-galaktozą nie powinni stosować tego leku.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

objawami działań niepożądanych są bezsenność, zawroty głowy, ból głowy; Dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie leków przez kobiety w czasie ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży:

Jak dotąd nie przeprowadzono pełnych badań dotyczących stosowania celekoksybu u kobiet w ciąży. Celekoksyb należy stosować u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyść ze stosowania leku przewyższa ryzyko, jakie może wystąpić dla płodu. Nie należy stosować leku Celecoxib w ostatnich 3 miesiącach ciąży, ponieważ inhibitory syntezy prostaglandyn mogą mieć niekorzystny wpływ na układ sercowo-naczyniowy płodu.

kobiety karmiące piersią:

Interakcje lecznicze

Metabolizm celekoksybu za pośrednictwem pośredników cytochromu P450 2C9 w wątrobie. Jednoczesne stosowanie celekoksybu z lekami hamującymi ten enzym może wpływać na farmakokinetykę celekoksybu, dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Ponadto celekoksyb hamuje również cytochrom P450 2D6. Dlatego interakcja między celekoksybem a lekami jest metabolizowana przez P450 2D6.

Inhibitory enzymu przenoszącego angiotensynę: niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów enzymów przenoszących angiotensynę. Należy zwrócić uwagę na tę interakcję podczas jednoczesnego stosowania leku Celecoxib z inhibitorami enzymu przenoszącego angiotensynę. Leki moczopędne: Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą u niektórych pacjentów zmniejszać efekt zwiększonego wydalania sodu przez furosemid i tiazyd, prawdopodobnie z powodu syntezy prostaglandyn i może zwiększyć się ryzyko niewydolności nerek.

Aspiryna: Chociaż celekoksyb można stosować z aspiryną w małych dawkach, jednoczesne stosowanie tych dwóch niesteroidowych leków przeciwzapalnych może prowadzić do zwiększonego odsetka wrzodów żołądkowo-jelitowych lub innych powikłań w porównaniu do oddzielnego stosowania celekoksybu. Ze względu na brak oporności płytek krwi, celekoksyb nie zastępuje aspiryny w profilaktyce chorób układu krążenia.

Flukonazol: Jednoczesne stosowanie celekoksybu z flukonazolem może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia celekoksybu w osoczu. Wydaje się, że ta interakcja farmakokinetyczna wynika z hamowania flukonazolu izoenzymu P450 2C9 związanego z metabolizmem celekoksybu. Leczenie celekoksybem należy rozpoczynać od najniższych zalecanych dawek u pacjentów jednocześnie stosujących flukonazol.

Lithi: Celekoksyb może zmniejszać klirens nerkowy litu, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia w osoczu. Pacjentów należy ściśle monitorować stosując lit i celekoksyb pod kątem objawów litu i należy odpowiednio dostosować dawkę podczas rozpoczynania lub kończenia stosowania celekoksybu.

warfaryna: U niektórych pacjentów (głównie osób w podeszłym wieku) podczas stosowania celekoksybu jednocześnie z warfaryną wystąpiły powikłania krwotoczne w połączeniu z wydłużonym czasem protrombinowym. Dlatego konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi, takich jak czas protrombinowy, zwłaszcza w pierwszych dniach po rozpoczęciu lub zmianie terapii, gdyż u tych pacjentów występuje duże ryzyko powikłań krwotocznych.