Цеутоцид 200 капсул Incepta Лечение симптомов остеоартрита, ревматоидного артрита (4 блистера по 10 таблеток)

Фармакокинетика

всасывание:

Целекоксиб быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт. Принимайте целекоксиб с пищей с высоким содержанием жиров, что замедляет время достижения максимальной концентрации в плазме по сравнению с употреблением в течение 1–2 часов и увеличивает на 10–20% площадь под кривой (AUC). Целекоксиб можно применять одновременно с пищей, не обращая внимания на время приема пищи.

Пиковая концентрация в плазме обычно приходится на 3 часа после приема однократной дозы 200 мг при голоде, а средний показатель равен 705 наногам/мл. Концентрация препарата в стабильном состоянии в плазме достигается в течение 5 дней; Никакого накопления нет. У пожилых людей старше 65 лет пиковая концентрация в плазме и AUC увеличиваются на 40–50%, что соответствует молодому возрасту; AUC целекоксиба в стабильном состоянии увеличивается на 40 или 180 % у людей с легкой или средней степенью печеночной недостаточности, соответствующей печеночной недостаточности, и на 40 % снижается при хронической почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 35–60 мл/мин) по сравнению с нормальными людьми.

Распределение:

Объем распределения в стабильном состоянии составляет около 400 литров (около 7,14 л/кг), поэтому препарат хорошо распределяется в тканях. В плазменных концентрациях 97% целекоксиба связывается с белками плазмы.

Выведение:

Половина периода выведения целекоксиба из плазмы после употребления составляет 11 часов, а коэффициент клиренса в плазме составляет около 500 мл/мин. Период полувыведения препарата длится у людей с почечной или печеночной недостаточностью. Целекоксиб метаболизируется в печени до неактивных метаболитов под действием фермента 1SoP450 2C9, около 27% целекоксиба выводится с мочой и 57% с калом, менее 3% доз остаются неизмененными.

Почечная недостаточность: не изучалась и не рекомендуется при почечной недостаточности. При необходимости применения Целекоксиба лицам с тяжелой почечной недостаточностью необходим тщательный контроль функции почек. У производителя нет специальных рекомендаций по корректировке дозы для людей с хронической почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность: еще не изучена. Не применять людям с тяжелой печеночной недостаточностью. При средней печеночной недостаточности производитель рекомендует снижение дозы примерно на 50%.

Что делать при передозировке?

Выражение:

Передозировка нестероидных противовоспалительных препаратов может вызвать мимолетную сонливость, тошноту, рвоту и боль в эпигастрии; Эти проявления часто исчезают при поддерживающем лечении. Также возникает желудочно-кишечное кровотечение. Более редкими проявлениями являются артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Анафилактические реакции были зарегистрированы на лечебную дозу нестероидных противовоспалительных препаратов и могут возникать при передозировке.

Лечение:

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, включая симптоматическое и поддерживающее лечение; Специфического антидота для нестероидных противовоспалительных препаратов не существует. Пациентам, у которых отмечалась патология или которые принимали большое количество лекарств, в первые 4 часа после передозировки могут быть полезны рвотная терапия и/или активированный уголь (60–100 г для взрослых или 1–2 г/кг для детей) и/или осмотический отбеливатель. Неизвестно, выводится ли целекоксиб при кровотечении, но препарат прикрепляется к белку с высокой скоростью, что позволяет предположить, что использование форсированных мер мочевыводящих путей, подщелачивания мочи, кровотечения или переливания крови может оказаться неэффективным для выведения больших количеств целекоксиба из организма.

Нужна консультация врача.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Лучше всего проконсультироваться с врачом и фармацевтом.

Осторожность при применении

пищеварения:

У пациентов, получавших целекоксиб, наблюдались осложнения со стороны верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорация, язва или кровотечение), а также некоторые летальные исходы. С осторожностью следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском желудочно-кишечных осложнений препаратами группы НПВП; Пациенты пожилого возраста одновременно применяют любые препараты группы НПВП или ацетилсалициловой кислоты, используют глюкокортикоиды, пациенты, употребляющие алкоголь, или пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, такие как язвы и желудочно-кишечные кровотечения.

Риск усиления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (язвы пищеварения или другие осложнения пищеварения) при одновременном применении целекоксиба с ацетилсалициловой кислотой (даже в низких дозах).

Не доказано наличие клинической разницы по безопасности для желудочно-кишечного тракта при одновременном применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислоты по сравнению с НПВП + ацетилсалициловая кислота.

Одновременно используйте НПВП:

Следует избегать одновременного применения целекоксиба и НПВП, не являющихся аспирином.

Сердечно-сосудистые эффекты:

В долгосрочных исследованиях под контролем плацебо у пациентов с нерегулярными полипами желез, получавших целекоксиб в дозе 200 мг 2 раза в сутки и 400 мг 2 раза в сутки, зарегистрирован повышенный риск развития серьезных сердечно-сосудистых заболеваний, главным образом инфаркта миокарда. Сердечно-сосудистые риски целекоксиба могут увеличиваться в зависимости от дозировки и времени применения. Рекомендуем использовать минимальные дозы в кратчайшие сроки, которые по-прежнему эффективны. Состояние пациента и уровень лечения следует периодически переоценивать, особенно у пациентов с остеоартритом.

Пациентам со значительными факторами риска сердечно-сосудистых событий (гипертония, диабет, курение) лечение целекоксибом следует проводить только после тщательного обследования пациента. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не используются для замены ацетилсалициловой кислоты для предотвращения тромболитической эмболии из-за неэффективности антитромбоцитарных средств. агрегация. Поэтому лечение тромбоцитов прекращать не следует.

Удержание воды и отеков:

В качестве ингибиторов синтеза простагландинов у пациентов, применявших целекоксиб, наблюдалась задержка воды и отеки. Поэтому целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка или артериальной гипертензией, а также у пациентов с отеками по любой причине в анамнезе, поскольку ингибиторы простагландинов могут привести к нарушению функции почек и задержке воды. Следует соблюдать осторожность пациентам, принимающим диуретики или имеющим риск уменьшения объема крови.

Гипертония:

Как и все НПВП, целекоксиб может повышать артериальное давление или ухудшать предыдущую артериальную гипертензию, способствуя распространению сердечно-сосудистых заболеваний. Поэтому следует тщательно контролировать артериальное давление в начале лечения целекоксибом и во время лечения.

печень, почки:

Нарушение функции почек или печени и особенно нарушение функции сердца чаще встречаются у пожилых людей, и поэтому необходимо контролировать соответствующее состояние пациента.

НПВП, включая целекоксиб, могут быть токсичными для почек. Клинические испытания целекоксиба показывают влияние на почки, аналогичное действию НПВС для сравнения в тесте. Наибольший риск почечной токсичности имеют пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимающие диуретики, ингибиторы ферментов, рецепторов ангиотензина II и препараты для пожилых людей. Этих пациентов следует тщательно наблюдать во время лечения целекоксибом.

При применении целекоксиба сообщалось о некоторых серьезных случаях реакции со стороны печени, включая острый гепатит (случаи смерти), некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые случаи смерти или трансплантация печени). В зарегистрированных случаях большинство неблагоприятных побочных эффектов со стороны печени выявляются в течение месяца после начала лечения целекоксибом.

Если во время лечения у пациентов наблюдаются нарушения функции печени и почек, как описано, следует провести медикаментозное лечение и прекратить применение целекоксиба.

Ингибирование фермента CYP2D6.

Целекоксиб ингибирует фермент CYP2D6, хотя и не является мощным ингибитором, поэтому рекомендуется корректировать дозу препаратов, метаболизирующихся CYP2D6.

Реакции гиперчувствительности со стороны кожи и тела.

Сообщалось о тяжелых кожных реакциях, которые могут быть фатальными, включая шелушащийся дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и некротический ядовитый эпидермис, хотя целекоксиб применяется редко. Пациенты с наибольшим риском развития побочных реакций часто регистрируются на ранних этапах лечебного процесса: большинство случаев побочных реакций возникает в первый месяц лечения. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и сыпь вследствие базового лейкоза и системных симптомов или синдрома гиперчувствительности) у пациентов, применявших целекоксиб. Пациенты с аллергией на сульфонамиды или любой лекарственной аллергией в анамнезе могут иметь риск кожных реакций или серьезных реакций гиперчувствительности. Целекоксиб следует прекратить при появлении первых симптомов кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или каких-либо признаков гиперчувствительности.

Общие сведения:

Целекоксиб может скрыть признаки лихорадки и признаков воспаления.

Пероральные антикоагулянты:

У пациентов, принимавших одновременно варфарин, сообщалось о серьезных кровотечениях, которые могут привести к смерти. Сообщается о международном времени стандартизации (INR). Поэтому необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими антикоагулянты варфарин/кумарин, особенно в случае начала лечения целекоксибом или изменения дозы целекоксиба. Одновременное применение антикоагулянтов с НПВП может повысить риск кровотечения. Следует соблюдать осторожность при сочетании целекоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами, включая новые антикоагулянты (такие как апиксабан, дабигатран и ривароксабан).

Риск сердечно-сосудистого тромбоза:

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), не содержащие аспирин, используют системный сахар, могут увеличить риск сердечно-сосудистых тромбозов, включая инфаркт миокарда и инсульт, что может привести к смерти. Этот риск может появиться в первые несколько недель приема препарата и со временем может увеличиваться. Риск сердечно-сосудистых тромбозов регистрируется преимущественно при высоких дозах.

Врачам необходимо периодически оценивать появление сердечно-сосудистых событий, даже если у пациента ранее не было сердечно-сосудистых симптомов. Пациентов следует предупреждать о симптомах серьезных сердечно-сосудистых событий и обращаться к врачу при их появлении.

Чтобы свести к минимуму риск развития нежелательных явлений, необходимо применять капсулу Цеутоцид 200 в минимальных суточных дозах, обеспечивающих эффект в кратчайшие сроки.

вспомогательные вещества:

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими генетическими проблемами, такими как непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы или мальположительная реакция на глюкозу-галактозу, не следует применять этот препарат.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Симптомами нежелательного воздействия являются бессонница, головокружение, головная боль; Поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Применять препараты женщинам во время беременности и лактации

Беременным женщинам:

Полных исследований целекоксиба у беременных пока не проводилось. Целекоксиб следует назначать беременным женщинам только в том случае, если польза превышает риск, который может возникнуть для плода. Не следует применять Целекоксиб в последние 3 месяца беременности, так как ингибиторы синтеза простагландинов могут плохо влиять на сердечно-сосудистую систему плода.

Женщинам, кормящим грудью:

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм целекоксиба через промежуточный цитохром P450 2C9 в печени. Одновременное применение Целекоксиба с препаратами, ингибирующими этот фермент, может повлиять на фармакокинетику Целекоксиба, поэтому будьте осторожны при одновременном применении этих препаратов. Кроме того, целекоксиб также ингибирует цитохром P450 2D6. Следовательно, взаимодействие целекоксиба с лекарственными средствами метаболизируется P450 2D6.

Ингибиторы фермента, переносящего ангиотензин: нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов ферментов, переносящих ангиотензин. Обратите внимание на это взаимодействие при одновременном применении Целекоксиба с ингибиторами фермента переноса ангиотензина. Диуретики: Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать эффект увеличения экскреции натрия фуросемида и тиазида у некоторых пациентов, возможно, из-за синтеза простагландинов, и может увеличиваться риск почечной недостаточности.

Аспирин: Хотя целекоксиб можно использовать с низкими дозами аспирина, одновременное применение этих двух нестероидных противовоспалительных препаратов может привести к увеличению числа язв желудочно-кишечного тракта или другим осложнениям по сравнению с отдельным целекоксибом. Из-за отсутствия резистентности тромбоцитов целекоксиб не является заменой аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Флуконазол: одновременное применение целекоксиба с флуконазолом может привести к значительному повышению концентрации целекоксиба в плазме. Это фармакокинетическое взаимодействие связано с ингибированием флуконазолом изофермента P450 2C9, связанного с метаболизмом целекоксиба. Целекоксиб следует начинать с наименьших рекомендованных доз у пациентов, одновременно принимающих флуконазол.

Лити: Целекоксиб может снижать почечный клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением при применении лития и целекоксиба с точки зрения признаков лития и должны соответствующим образом корректировать дозу при начале или прекращении приема целекоксиба.

Варфарин: у некоторых пациентов (в основном пожилых людей) при одновременном применении целекоксиба с варфарином наблюдались кровотечения в сочетании с увеличением протромбинового времени. Поэтому необходимо контролировать показатели свертываемости крови, такие как протромбиновое время, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии, поскольку у этих пациентов высок риск осложнений кровотечения.