Ceutocid 200 Capsule Incepta Лікування симптомів остеоартриту, ревматоїдного артриту (4 блістери по 10 таблеток)

Фармакокінетика

Всмоктування:

Целекоксиб швидко всмоктується через шлунково-кишковий тракт. Приймайте целекоксиб з їжею з високим вмістом жиру, яка сповільнює час досягнення максимальної концентрації в плазмі порівняно з випивкою через 1–2 години та збільшує площу під кривою (AUC) на 10–20%. Целекоксиб можна застосовувати одночасно з їжею, не звертаючи уваги на час прийому їжі. Пік концентрації в плазмі зазвичай припадає на 3 години після прийому одноразової дози 200 мг при голодуванні, а в середньому дорівнює 705 наногам/мл. Концентрація препарату в стабільному стані в плазмі досягається протягом 5 днів; Накопичення немає. У людей похилого віку старше 65 років пікова концентрація в плазмі крові та AUC збільшувалися на 40-50%, що відповідає молодим людям; AUC целекоксибу в стабільному стані підвищується на 40 або 180% у людей з легкою або середньою, відповідною печінковою недостатністю, і на 40% знижується при хронічній нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації 35-60 мл/хв) порівняно зі звичайними людьми.

Розподіл:

Об’єм розподілу знаходиться в стабільному стані приблизно 400 літрів (приблизно 7,14 л/кг), тому препарат значною мірою розподіляється в тканинах. У плазмових концентраціях для лікування 97% целекоксибу зв’язується з білками плазми.

Виведення:

Половина часу виведення целекоксибу з плазми після прийому становить 11 годин, а коефіцієнт кліренсу в плазмі становить приблизно 500 мл/хв. Період напіврозпаду препарату триває у людей з нирковою або печінковою недостатністю. Целекоксиб метаболізується в печінці до неактивних метаболітів 1Soenzyme CYP450 2C9, близько 27% целекоксибу виводиться із сечею та 57% з калом, менше 3% доз залишаються незмінними.

Ниркова недостатність: не вивчалась і не рекомендована при нирковій недостатності. При необхідності застосування Целекоксибу людям з тяжкою нирковою недостатністю необхідно ретельно контролювати функцію нирок. Виробник не має спеціальних рекомендацій щодо коригування дози для людей з хронічною нирковою недостатністю.

Печінкова недостатність: ще не вивчено. Не застосовувати людям з тяжкою печінковою недостатністю. При середньому ступені печінкової недостатності виробник рекомендує зменшити дозу приблизно на 50%.

Що робити при передозуванні?

Вираз:

Передозування нестероїдних протизапальних засобів може спричинити короткочасну, сонливість, нудоту, блювання та біль в епігастрії; Ці прояви часто відновлюються підтримуючим лікуванням. Також виникає шлунково-кишкова кровотеча. Більш рідкісними проявами є артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Повідомлялося про анафілактичні реакції на лікувальну дозу нестероїдних протизапальних препаратів, які можуть виникати під час передозування.

Лікування:

Лікування нестероїдними протизапальними засобами, включаючи симптоматичне та підтримуюче лікування; Специфічного антидоту для нестероїдних протизапальних засобів не існує. У перші 4 години після передозування пацієнтам, які мають патологію або прийняли велику кількість ліків, може бути корисна терапія блювання та/або активоване вугілля (60-100 г для дорослих, або 1-2 г/кг для дітей) та/або осмотичний відбілювач. Невідомо, чи виводиться целекоксиб шляхом кровотечі, але препарат приєднується до білка з високою швидкістю, що свідчить про застосування примусових заходів із сечовивідних шляхів, підлужнення сечі, кровотеча або переливання крові може бути неефективним для виведення великої кількості целекоксибу з організму.

Потрібна порада лікаря.

Що робити, якщо забули 1 дозу? Найкраще проконсультуватися з лікарем і фармацевтом.

Обережність при застосуванні

травлення:

ускладнення з боку верхніх і нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорація, виразки або кровотечі), деякі летальні випадки, мали місце у пацієнтів, які отримували целекоксиб. Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів з високим ризиком шлунково-кишкових ускладнень групами препаратів НПЗЗ; Пацієнти похилого віку, пацієнти, які одночасно застосовують будь-які препарати групи НПЗЗ або ацетилсаліцилову кислоту, вживають глюкокортикоїди, пацієнти, які вживають алкоголь, або пацієнти, які мають в анамнезі захворювання шлунково-кишкового тракту, такі як виразка та шлунково-кишкова кровотеча.

Ризик посилення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту (виразки шлунково-кишкового тракту або інші ускладнення травлення) при одночасному застосуванні целекоксибу з ацетилсаліциловою кислотою (навіть у низьких дозах).

Це не доводить, що існує клінічна різниця щодо безпеки для шлунково-кишкового тракту при одночасному застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 та ацетилсаліцилової кислоти порівняно з НПЗП + ацетилсаліцилова кислота.

Використовуйте НПЗП одночасно:

Слід уникати одночасного застосування целекоксибу та НПЗП, а не аспірину.

Серцево-судинні ефекти:

Підвищений ризик серйозних серцево-судинних захворювань, головним чином інфаркту міокарда, був зафіксований у довготривалих дослідженнях, плацебо-контроль у пацієнтів з нерегулярними поліпами залози, які лікуються целекоксибом у дозі 200 мг 2 рази на добу та 400 мг 2 рази на добу. Серцево-судинні ризики целекоксибу можуть зрости залежно від дозування та тривалості використання. Рекомендуємо використовувати найнижчу дозу за найкоротший час, як і раніше, ефективну. Стан пацієнта та рівень лікування слід періодично переоцінювати, особливо у пацієнтів з остеоартритом.

Пацієнти зі значними факторами ризику серцево-судинних подій (гіпертонія, діабет, куріння) повинні лікуватися целекоксибом лише після ретельної оцінки пацієнтом. Селективні інгібітори ЦОГ-2 не використовуються для заміни ацетилсаліцилової кислоти для запобігання тромболітичній емболії через неефективність антиагрегації тромбоцитів. Тому лікування тромбоцитів не слід припиняти.

Утримання води та набряку:

Оскільки целекоксиб є інгібіторами синтезу простагландинів, у пацієнтів, які застосовували целекоксиб, спостерігалася затримка води та набряк. Тому целекоксиб слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевою недостатністю, дисфункцією лівого шлуночка або артеріальною гіпертензією в анамнезі, а також пацієнтам із наявністю набряків з будь-якої причини в анамнезі, оскільки інгібітори простагландинів можуть призвести до порушення ниркової функції та затримки води. Слід бути обережними пацієнтам, які приймають діуретики або мають ризик зменшення об’єму крові.

Гіпертонія:

Як і всі НПЗП, целекоксиб може підвищити артеріальний тиск або погіршити перенесену артеріальну гіпертензію, сприяючи виникненню серцево-судинних захворювань. Тому слід ретельно контролювати артеріальний тиск на початку лікування целекоксибом і під час лікування.

печінка, нирки:

Порушення функції нирок або печінки, і особливо серцева дисфункція, частіше виникає у людей похилого віку, тому необхідно контролювати відповідний стан пацієнта.

НПЗП, включаючи целекоксиб, можуть бути токсичними для нирок. Клінічне випробування целекоксибу показує дію на нирки, подібну до НПЗЗ для порівняння в тесті. Пацієнти з найбільшим ризиком ниркової токсичності - це пацієнти з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, дисфункцією печінки, які приймають діуретики, інгібітори ферментів, рецепторів ангіотензину II та препарати для лікування рецепторів для літніх людей. За цими пацієнтами слід ретельно спостерігати під час лікування целекоксибом.

При застосуванні целекоксибу повідомлялося про деякі випадки серйозних реакцій з боку печінки, включаючи гострий гепатит (виникав із летальним результатом), некроз печінки та печінкову недостатність (деякі випадки смерті або трансплантація печінки). У зареєстрованих випадках більшість побічних ефектів з боку печінки виявляються протягом місяця після початку лікування целекоксибом.

Якщо під час лікування пацієнти мають порушення функції печінки та нирок, як описано, необхідно пройти медикаментозне лікування та припинити розглядати можливість припинення застосування целекоксибу.

Інгібування ферменту CYP2D6.

Целекоксиб інгібує фермент CYP2D6, хоча він і не є потужним інгібітором, тому рекомендує коригувати дозу препаратів, які метаболізуються CYP2D6.

Реакції гіперчутливості шкіри та тіла.

Повідомлялося про важкі шкірні реакції, які можуть бути летальними, включаючи лускатий дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та некротичний отруйний епідерміс, хоча целекоксиб використовується рідко. Пацієнти з найвищим ризиком виникнення побічних реакцій часто реєструються на ранніх етапах процесу лікування: більшість випадків побічних реакцій виникають у перший місяць лікування. У пацієнтів, які застосовували целекоксиб, повідомлялося про тяжкі реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк і висипання внаслідок базального лейкозу та системні симптоми або синдром гіперчутливості). Пацієнти з алергією на сульфаніламіди або будь-які ліки в анамнезі можуть мати ризик шкірної реакції або серйозної реакції гіперчутливості. Прийом целекоксибу слід припинити, коли з’являються перші симптоми шкірного висипу, пошкодження слизової оболонки або будь-яких ознак гіперчутливості.

Загальне:

Целекоксиб може приховати ознаки лихоманки та ознаки запалення.

Пероральні антикоагулянти:

У пацієнтів, які одночасно отримували варфарин, повідомлялося про серйозні кровотечі, які могли спричинити смерть. Повідомлено про час міжнародної стандартизації (INR). Тому необхідний ретельний нагляд за пацієнтами, які застосовують антикоагулянт варфарин/кумарин, особливо на початку лікування целекоксибом або при зміні дози целекоксибу. Одночасне застосування антикоагулянтів з НПЗП може підвищити ризик кровотечі. Слід бути обережними при координації целекоксибу з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами, включаючи нові антикоагулянти (такі як апіксабан, дабігатран і ривароксабан).

Ризик серцево-судинного тромбозу:

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), крім аспірину, використовують системний цукор, можуть збільшити ризик серцево-судинного тромбозу, включаючи інфаркт міокарда та інсульт, що може призвести до смерті. Цей ризик може з’явитися на початку перших кількох тижнів прийому препарату та може збільшуватися з часом. Ризик серцево-судинного тромбозу фіксується переважно при високих дозах.

Лікарям необхідно періодично оцінювати появу серцево-судинних подій, навіть якщо у пацієнта не було попередніх серцево-судинних симптомів. Patients should be warned of symptoms of serious cardiovascular events and need to visit the doctor as soon as they appear.

To minimize the risk of adverse incidents, it is necessary to use Ceutocid 200 capsule at the lowest daily doses that are effective in the shortest possible time.

допоміжні речовини:

Препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами непереносимості галактози, дефіциту ферменту лактази або мальпозитивної глюкози-галактози не повинні використовувати цей препарат.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами

Симптомами небажаних ефектів є безсоння, запаморочення, головний біль; Тому необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами.

Застосування препаратів жінкам під час вагітності та годування груддю

Вагітним:

Поки немає повних досліджень целекоксибу у вагітних жінок. Вагітним жінкам целекоксиб слід застосовувати лише тоді, коли користь перевищує ризик для плода. Не можна застосовувати целекоксиб в останні 3 місяці вагітності, оскільки інгібітори синтезу простагландинів можуть негативно вплинути на серцево-судинну систему плода.

Жінкам, які годують груддю:

Лікарська взаємодія

метаболізм целекоксибу через посередники цитохрому P450 2C9 у печінці. Одночасне застосування целекоксибу з препаратами, що пригнічують цей фермент, може вплинути на фармакокінетику целекоксибу, тому слід бути обережним при одночасному застосуванні цих препаратів. Крім того, целекоксиб також пригнічує Cytochrom P450 2D6. Таким чином, взаємодія між целекоксибом і ліками метаболізується P450 2D6.

Інгібітори ферменту, що переносить ангіотензин: нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшити антигіпертензивний ефект інгібіторів ферменту, що переносить ангіотензин. Зверніть увагу на цю взаємодію при одночасному застосуванні целекоксибу з інгібіторами ферменту перенесення ангіотензину. Діуретики: нестероїдні протизапальні препарати можуть зменшити ефект збільшення екскреції натрію фуросеміду та тіазиду у деяких пацієнтів, можливо, через синтез простагландинів і ризик ниркової недостатності.

Аспірин: хоча целекоксиб можна застосовувати з низькими дозами аспірину, одночасне застосування цих двох нестероїдних протизапальних препаратів може призвести до збільшення частоти виразок шлунково-кишкового тракту або інших ускладнень порівняно з окремим целекоксибом. Через відсутність резистентності тромбоцитів целекоксиб не є заміною аспірину для профілактики серцево-судинних захворювань.

Флуконазол: одночасне застосування целекоксибу з флуконазолом може призвести до значного підвищення концентрації целекоксибу в плазмі крові. Схоже, що ця фармакокінетична взаємодія флуконазолом інгібує ізофермент P450 2C9, пов’язаний з метаболізмом целекоксибу. Целекоксиб слід розпочинати з найнижчих рекомендованих доз пацієнтам одночасно з флуконазолом.

Літі: Целекоксиб може знижувати нирковий кліренс літію, що призводить до підвищення рівня літію в плазмі. Пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом за літієм і целекоксибом щодо літієвих симптомів і потребують відповідного коригування дози на початку або припиненні целекоксибу.

варфарин: ускладнення кровотечі в поєднанні зі збільшенням протромбінового часу виникали у деяких пацієнтів (переважно літніх) при застосуванні целекоксибу одночасно з варфарином. Тому необхідно контролювати показники згортання крові, такі як протромбіновий час, особливо в перші кілька днів після початку або зміни терапії, оскільки ці пацієнти мають високий ризик розвитку ускладнень кровотечі.