مضغ سنجيولير 4 ملغ MSD يعالج الربو القصبي المزمن (2 بثور × 14 قرص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 2 شريط × 14 قرص
المواصفات مونتيلوكاست

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
مونتيلوكاست	4 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يُوصف سينجولير للمرضى الأكبر سنًا وعمر 6 أشهر للوقاية من الربو القصبي المزمن وعلاجه، بما في ذلك منع أعراض الربو ليلاً ونهارًا، وعلاج حساسية الأسبرين ومنع تشنج القصبات الهوائية بسبب المجهود.

يستخدم سينجولير لتقليل الأعراض النهارية والليلية لالتهاب الأنف التحسسي (التهاب الأنف التحسسي الموسمي للبالغين والأطفال من عمر سنتين فما فوق، والتهاب الأنف التحسسي على مدار السنة للبالغين والأطفال من عمر 6 أشهر فما فوق).

علم الأدوية

سيستينيل ليوكوترين (LTC4, LTD4, LTE4)، وهي عبارة عن إيكوسانويدات ذات قدرة التهابية قوية، تُفرز من أنواع عديدة من الخلايا، بما في ذلك الخلايا الحبيبية وخلايا الأيوزين. ترتبط هذه الوسائط المهمة بمستقبلات السيستينيل ليوكوترين (CYSLT1). تم العثور على مستقبلات CYSLT من النوع 1 (CYSLT1) في المطارات البشرية، بما في ذلك خلايا العضلات الملساء والبلاعم في مجرى الهواء وفي الخلايا الأخرى المسببة للالتهابات (بما في ذلك سرطان الدم EOSIN وبعض الخلايا الجذعية لنخاع العظم). يرتبط CYSLT بالتسبب في الربو والتهاب الأنف التحسسي.

في الربو، تشمل التأثيرات المتوسطة لليوكوترين عددًا من التأثيرات على مجرى الهواء مثل تشنج قصبي، وإفراز مخاط، وزيادة نفاذية الشعيرات الدموية، وتعبئة خلايا الدم الأيوزينية. في التهاب الأنف التحسسي، يتم إفراز CYSLT من الغشاء المخاطي للأنف بعد التعرض لمسببات الحساسية في التفاعلات في مراحل سريعة وبطيئة ويرتبط بأعراض التهاب الأنف التحسسي. سيزيد وجود CYSLT في الأنف من انسداد مجرى الهواء وأعراض الاحتقان.

المونتيلوكاست عن طريق الفم هو مادة مضادة للالتهابات، مما يحسن مؤشرات الالتهاب في الربو. بناءً على الاختبارات الكيميائية الحيوية والدوائية، أثبت مونتيلوكاست أن لديه درجة تقارب عالية واختيار انتقائي مع مستقبل CYSLT (التأثيرات الأكثر وضوحًا في المستقبلات الأخرى مهمة أيضًا في علم الأدوية، مثل مستقبلات البروستانويد أو مستقبلات الكولين أو بيتا الأدرينالية). يثبط مونتيلوكاست بقوة التأثيرات الفسيولوجية لـ LTC4 وLTD4 وLTE4 على مستقبل CYSLT1 دون تأثير مارس.

في مرضى الربو، يثبط مونتيلوكاست مستقبلات الليكوترين السيستينيل في مجرى الهواء مما يثبت من خلال القدرة على تثبيط التشنج القصبي الناتج عن استنشاق Ltd4. بجرعات أقل من 5 ملغ، يتم إعطاء التشنج القصبي للتشنج القصبي بواسطة LTD4. يسبب مونتيلوكاست توسع القصبات لمدة ساعتين بعد الشرب. يتم تنسيق هذه التأثيرات مع موسعات الشعب الهوائية باستخدام الناهض β.

الأبحاث السريرية في الربو

في الدراسات السريرية، بدأ تأثير سينجولير على البالغين والأطفال للوقاية من الربو المزمن وعلاجه، بما في ذلك الوقاية من التشنج القصبي الناتج عن ممارسة الرياضة. يعتبر Singulair صالحًا عند استخدامه بشكل منفصل أو عند دمجه مع أدوية أخرى في مؤشرات الصيانة لعلاج الربو المزمن. يمكن تنسيق دواء سينجولير مع الكورتيكوستيرويدات المستنشقة، والتي سيكون لها تأثير تآزري للسيطرة على الربو أو لتقليل جرعة الكورتيكوستيرويدات المستنشقة مع الحفاظ على الاستقرار السريري.

الأبحاث السريرية في التهاب الأنف التحسسي

بالنسبة للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 15 عامًا والمصابين بالتهاب الأنف التحسسي الموسمي، يظهر سينجولير متوسط 13% من سرطان الدم اليوزيني في الدم المحيطي مقارنة مع الدواء الوهمي، خلال فترات العلاج مزدوجة التعمية.

يظهر سينجولير أيضًا تحسنًا في التهاب الأنف التحسسي من خلال تقييم المريض كما هو مذكور في المعايير المساعدة للتقييم العالمي لأعراض التهاب الأنف التحسسي، ومقياس تقييم الجودة الشاملة للحياة في التهاب الملتحمة - الأنف (متوسط درجة 7 مجالات من النشاط: النوم، الأعراض غير الأنفية - العين / العين، المشاكل في الممارسة العملية، الأعراض الأنفية) الدواء الوهمي.

الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد الشرب، يمتص مونتيلوكاست بسرعة وبشكل كامل تقريبًا. مع أقراص فيلم 10 ملغ، يصل تركيز CMAX إلى 3 ساعات (TMAX) بعد تناول البالغين، تناول الدواء عند الجوع. ولد عند تناول الدواء عن طريق الفم بنسبة 64%. لا تتأثر الولادة وCMAX بالوجبة القياسية.

مع أقراص المضغ 5 ملغ، يصل CMAX إلى ساعتين بعد شرب البالغين وهم جائعون. ولد عند الشرب 37٪. ليس للغذاء تأثير كبير في الاستخدام السريري عند تناول الأدوية طويلة الأمد.

مع أقراص المضغ 4 ملغ، يصل تركيز CMAX بعد ساعتين من الشرب للأطفال من عمر 2-5 سنوات، ويتناولون الدواء عند الجوع.

تم إثبات التأثير والسلامة من خلال الدراسات السريرية، عند استخدام أقراص مضغ 4 ملغ، وأقراص مضغ 5 ملغ، وأقراص فيلم 10 ملغ، عن طريق الفم بغض النظر عن وقت الوجبة. كما تم إثبات سلامة سينجولير في الأبحاث السريرية عند شرب 4 ملجم من قطع الحبوب دون تضمين وقت الوجبة.

التوزيع

يرتبط أكثر من 99% من المونتيلوكاست ببروتينات البلازما. حجم التوزيع (VD) في الحالة المستقرة لمونتيلوكاست هو 8 - 11 لتر. تشير الأبحاث التي أجريت على الفئران باستخدام مونتيلوكاست إلى أن الدواء لا يتم توزيعه إلا بشكل قليل جدًا عبر الحاجز الدموي الدماغي. كما أن تركيز العلامة بعد الشرب بـ 24 ساعة يكون على الأقل في جميع الأنسجة الأخرى.

التمثيل الغذائي

يتأيض مونتيلوكاست بقوة كبيرة. في الدراسات التي أجريت على جرعة العلاج، لم يتم العثور على تركيزات مستقلبات مونتيلوكاست في البلازما في حالة مستقرة لدى البالغين والأطفال.

في الأبحاث المختبرية، باستخدام ميكروسوم الكبد البشري، تبين أن السيتوكروم P450 3A4 و2C9 كمحفزات لعملية التمثيل الغذائي للمونتيلوكاست. واستنادا إلى نتائج أخرى في المختبر على ميكروسوم الكبد البشري، فإن رؤية تركيزات علاج مونتيلوكاست في البلازما لا تمنع السيتوكروم P450 3A4، 2C9، 1A2، 2A6، 2C19 أو 2D6.

القضاء

تبلغ نسبة تنقية مونتيلوكاست في البلازما 45 مل/دقيقة لدى البالغين الأصحاء. بعد تناول مونتيلوكاست، تم العثور على 86% من العلامات في البراز لمدة 5 أيام وأقل من 0.2% يتم إخراجها عن طريق البول. هذا، إلى جانب التوافر البيولوجي لمونتيلوكاست عن طريق الفم، يوضح أن مونتيلوكاست ومستقلبات الدواء تتواجد بالكامل تقريبًا عبر الصفراء.

في العديد من الدراسات، يصل وقت بيع مونتيلوكاست في البلازما إلى 2.7 - 5.5 ساعة لدى الشباب الأصحاء. الحركية الدوائية لمونتيلوكاست خطية تقريبًا عند تناوله بجرعة 50 ملغ. لا يوجد فرق في الحرائك الدوائية عند تناول الدواء في الصباح أو في المساء. عند تناول 10 ملجم من مونتيلوكاست مرة واحدة يوميًا، يتراكم القليل جدًا من مونتيتوكاست في البلازما (حوالي 14%).

خصائص المرضى

لا يتم تعديل الجرعة للمرضى الأكبر سنا، والمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو فشل الكبد الخفيف إلى المتوسط. لا يوجد دليل سريري في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد (تشايلد-ب> 9).

قبل اتخاذ مضغ سنجيولير 4 ملغ MSD يعالج الربو القصبي المزمن (2 بثور × 14 قرص)

طريقة الاستخدام

امضغه مباشرة.

الجرعة

استخدم سينجولير مرة واحدة يوميًا. لعلاج الربو، يجب تناول الدواء في المساء. في حالة التهاب الأنف التحسسي، يعتمد وقت استخدام الدواء على احتياجات كل كائن.

الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و14 عامًا والذين يعانون من الربو و/أو التهاب الأنف التحسسي: 5 ملغ يوميًا.

الأطفال بعمر 2-5 سنوات المصابين بالربو و/أو التهاب الأنف التحسسي: 4 ملغ يوميًا.

سينجولير 10مجم على شكل أقراص فيلمية متاح للبالغين والأطفال فوق 15 سنة.

سينجولير 4 ملغ على شكل شذرات متوفر كمنتج بديل للمرضى من عمر سنتين - 5 سنوات.

توصية عامة

يعتمد تأثير علاج سينجولير على معايير اختبار الربو في يوم واحد. يمكن تناول أقراص وأقراص مضغ وشذرات من بذور سينجولير مع أو بدون الطعام. من الضروري إخبار المرضى بمواصلة استخدام سينجولير على الرغم من السيطرة على نوبات الربو، وكذلك في فترات الربو الشديدة.

لا داعي لتعديل الجرعة للأطفال في كل فئة عمرية، أو لكبار السن، أو المصابين بالفشل الكلوي، أو الفشل الكبدي الخفيف والمتوسط، أو لكل جنس.

علاجات سينجيولير المرتبطة بأدوية الربو الأخرى

يمكن استخدام سينجولير مع علاجات أخرى. تقليل جرعة الأدوية المركبة:

موسعات القصبات الهوائية: يمكن إضافة السينجولير إلى نظام العلاج للأشخاص الذين لم يتم السيطرة عليهم بشكل كامل إلا بواسطة موسعات القصبات الهوائية. عندما تكون هناك استجابة سريرية، عادةً بعد الجرعة الأولى، يمكن تقليل موسع القصبات الهوائية إذا تم تحمله.

الكورتيكوستيرويدات المستنشقة: استخدام سينجولير لتحقيق المزيد من الفوائد العلاجية للمرضى الذين يستخدمون الكورتيكوستيرويدات المستنشقة. يمكن تقليل جرعة الكورتيكوستيرويد إذا تم تحملها. لكن جرعة الكورتيكوستيرويدات يجب أن تنخفض تدريجياً تحت إشراف الطبيب. في بعض المرضى، يمكن أن تنتهي جرعة الكورتيكوستيرويدات المستنشقة تمامًا. لا تستبدل فجأة استنشاق الكورتيكوستيرويدات بـ Singulair.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل

عند تناول جرعة زائدة؟ في دراسات الربو المزمن، يتم استخدام سينجولير بجرعات يومية تصل إلى 200 ملجم للبالغين لمدة 22 أسبوعًا وفي الأبحاث قصيرة المدى بجرعة تصل إلى 900 ملجم يوميًا، تُستخدم لمدة أسبوع تقريبًا، لا يوجد أي تفاعل مهم سريريًا.

هناك أيضًا تقارير عن حالات تسمم حادة بعد طرح الدواء في الأسواق وفي الدراسات السريرية مع Singulair. تشمل هذه التقارير كلا من الأطفال والبالغين الذين تناولوا أعلى جرعات تصل إلى 1000 ملغ. تتوافق نتائج المختبر والغرفة السريرية مع نظرة عامة على السلامة لدى البالغين والأطفال.

في معظم تقارير الجرعات الزائدة، لا توجد ردود فعل ضارة. التفاعلات الأكثر شيوعًا تشبه خصائص الأمان الخاصة بـ Singulair، بما في ذلك آلام البطن والنعاس والعطش والصداع والقيء والإثارة.

غير معروف يمكن فصل مونتيلوكاست عن طريق الصفاق أو غسيل الكلى.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

الالتهابات والطفيليات: التهابات الجهاز التنفسي العلوي.

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: زيادة اتجاهات النزيف، ونقص الصفيحات الدموية.

اضطرابات الجهاز المناعي: تشمل تفاعلات فرط الحساسية الحساسية المفرطة، ونادرًا جدًا ارتشاح الأيوسين في الكبد.

الاضطرابات النفسية: تشمل الإثارة الأفعال العدوانية أو المتعارضة، والقلق، والاكتئاب، والاضطراب، واضطرابات الانتباه، والأحلام غير الطبيعية، والهلوسة، والأرق، وضعف الذاكرة، والحركة العقلية، وفرط النشاط المفرط (بما في ذلك التهيج، والأرق، واهتزاز العضلات)، والمشي أثناء النوم، والتفكير والسلوك الانتحاري، وآلة رعشة العضلات.

اضطرابات عصبية: دوخة، نعاس، تنمل (شعور غير طبيعي)/ انخفاض الإحساس، تشنجات نادرة جدًا.

اضطرابات القلب: تنظيف الصدر.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: نزيف الأنف، أمراض الرئة زيادة الكالبتوس.

اضطرابات الجهاز الهضمي: الإسهال، فقدان الشهية، الغثيان، القيء.

الاضطرابات الكبدية: يزيد Alt وAST، ونادراً جداً التهاب الكبد (بما في ذلك التهاب الكبد الركودي، التهاب الكبد، وتلف الكبد متعدد المكونات).

اضطرابات الجلد وتحت الجلد: إيفانا، كدمات، وردات متنوعة، حمامي، حكة، طفح جلدي، شرى.

اضطرابات العظام والعضلات الضامة: آلام المفاصل، وآلام العضلات مع تشنجات.

اضطرابات الكلى والمسالك البولية: التبول اللاإرادي عند الأطفال.

الاضطرابات الجهازية وحالة الدواء: الضعف/التعب، الوذمة، الحمى.

تعليمات حول كيفية التعامل مع التفاعلات الدوائية العكسية: قم بإبلاغ طبيبك أو الصيدلي فورًا في حالة ظهور أي أعراض أعلاه أو أخرى.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.

الحذر عند استخدامه

غير صالح عند تناول سينجولير في علاج نوبات الربو الحادة. لذلك، لا ينبغي استخدام سينجولير عن طريق الفم لعلاج نوبات الربو الحادة. ويحتاج المرضى إلى توجيههم لاستخدام العلاج المناسب المتاح.

قد يتعين تقليل الكورتيكوستيرويدات المستنشقة تدريجياً تحت إشراف الطبيب، ولكن لا يجب استبدال الكورتيكوستيرويدات الفموية فجأة أو الاستنشاق بالسنجولير. كان هناك تقرير عن التأثيرات العصبية والعقلية لدى المرضى الذين يستخدمون سينجولير (انظر الآثار الجانبية).

نظرًا لوجود عوامل أخرى يمكن أن تساهم في هذه التأثيرات، فلا يزال من غير المعروف ما إذا كانت هذه التأثيرات مرتبطة بـ Singulair. يجب على الأطباء مناقشة هذه الآثار الضارة مع المرضى و/أو رعاية المرضى. يجب توجيه المرضى و/أو المرضى لإبلاغ الطبيب في حالة حدوث هذه التأثيرات.

في بعض الحالات النادرة، يستخدم المرضى أدوية أخرى مضادة للربو، بما في ذلك مضادات مستقبلات الليكوترين الذين عانوا من واحدة أو أكثر من الظواهر التالية: فرط الأيوسين، طفح التهاب الأوعية الدموية، أعراض تنفسية سيئة، مضاعفات القلب و/أو الأمراض العصبية (أحيانًا متلازمة تشورج ستروس)، هو نظام EOSIN مع انخفاض ضغط الدم EOSIN.

تشارك هذه الحالات أحيانًا في تقليل الكورتيكوستيرويد أو إيقافه. على الرغم من أنه لم يتم تحديد السبب والنتيجة عند استخدام مضاد مستقبلات الليكوترين، يجب مراقبة الحذر والمراقبة السريرية عن كثب عند استخدام سينجولير.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

من المتوقع ألا يؤثر سينجولير على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. ومع ذلك، قد يتغير كل رد فعل فردي للدواء. تم الإبلاغ عن بعض الآثار الجانبية (مثل الدوخة والنعاس) إلى Singulair والتي يمكن أن تؤثر على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات لدى بعض المرضى.

الحمل

لا توجد أبحاث Singulair على النساء الحوامل. استخدمي سينجولير أثناء الحمل فقط عندما يكون ذلك ضروريًا حقًا.

فترة الرضاعة الطبيعية. لأن هذا الدواء يمكن أن يفرز عن طريق حليب الثدي، يجب على الأم توخي الحذر عند استخدام سينجولير أثناء الرضاعة الطبيعية.

التفاعلات الدوائية

يمكن استخدام السينجولير مع أدوية أخرى شائعة الاستخدام في العلاج الوقائي والمزمن لمرض الربو وعلاج حساسية الأنف. في دراسات التفاعلات الدوائية، فإن الجرعة الموصى بها في علاج مونتيلوكاست لا تؤثر بشكل كبير على الحرائك الدوائية للأدوية التالية: الثيوفيللين، بريدنيزون، بريدنيزولون، إيثينيل استراديول / نوريثيندرون 35/1)، تيرفينادين، ديجوكسين ووارفارين.

الفينوباربيتال، وهي مادة تسبب التمثيل الغذائي في الكبد، تقلل المساحة تحت المنحنى في البلازما (AUC) من مونتيلوكاست بنسبة 40% تقريباً عند تناول جرعة واحدة من مونتيلوكاست 10 ملغ. لا ينصح بتعديل جرعة سينجولير. يجب إجراء المراقبة السريرية المناسبة عندما يكون تحفيز الإنزيم قويًا، حيث يتم استخدام الفينوباربيتال أو الريفامبيسين في وقت واحد مع سينجولير.

لا يغير مونتيلوكاست استقلاب الأدوية التي يتم استقلابها بشكل رئيسي من خلال إنزيمات CYP2C8 (مثل باكليتاكسيل، روزيجليتازون، ريباجلينيد).

لا حاجة لتعديل جرعة المونتيلوكاست عند المرضى الذين يعانون من جيمفيبروزيل في وقت واحد.

الاستخدام المتزامن لمونتيلوكاست مع إيتراكونازول وحده لا يزيد بشكل ملحوظ من الاتصال الجهازي لمونتيلوكاست.

التخزين

يحفظ في عبوة مغلقة، في مكان جاف، بعيداً عن الرطوبة، ودرجة حرارة أقل من 300 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.