Žvýkací přípravek Singulair 4 mg MSD k léčbě chronického bronchiálního astmatu (2 blistry x 14 tablet)

Léková forma Krabička 2 blistry x 14 tablet
Specifikace montelukast

Složka

Informace o složení	Obsah
montelukast	4 mg

Použití

Indikace

Singulair je indikován pro starší a 6měsíční pacienty k prevenci a léčbě chronického bronchiálního astmatu, včetně prevence příznaků denního i nočního astmatu, léčby citlivých na ASPIRIN a prevence bronchiálních spazmů v důsledku námahy.

Singulair je indikován ke zmírnění denních a nočních příznaků alergické rýmy (sezónní alergická rýma u dospělých a dětí od 2 let a starších, alergická rýma po celý rok u dospělých a dětí ve věku 6 měsíců a starších).

Farmakologie

Cysteinyl leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4), což jsou eikosanoidy se silným zánětlivým potenciálem, secernované z mnoha typů buněk, včetně granulárních buněk a eosinových buněk. Tyto důležité meziprodukty jsou navázány na cysteinylové leukotrienové receptory (CYSLT1). Receptory CYSLT typu 1 (CYSLT1) se nacházejí na lidských letištích, včetně buněk hladkého svalstva a makrofágů dýchacích cest a v dalších prezánětlivých buňkách (včetně EOSIN leukémie a některých kmenových buněk kostní dřeně). CYSLT je spojena s patogenezí astmatu a alergické rinitidy.

U astmatu střední účinky leukotrienu zahrnují řadu účinků na dýchací cesty, jako je bronchospasmus, sekrece hlenu, zvýšená permeabilita kapilár a mobilizace eosinových krvinek. U alergické rýmy se CYSLT vylučuje z nosní sliznice po expozici alergenům v reakcích v rychlých a pomalých fázích a souvisí s příznaky alergické rýmy. CYSLT v nose zvýší obstrukci dýchacích cest a symptomy městnání.

Montelukast v perorální formě je protizánětlivá látka zlepšující zánětlivé parametry u astmatu. Na základě biochemických a farmakologických testů montelukast prokazuje vysokou afinitu a selektivní selekci s CYSLT receptorem (výraznější účinky na jiné receptory jsou také důležité ve farmakologickém, jako jsou prostanoidní receptory, cholinergní nebo β-adrenergní). Montelukast silně inhibuje fyziologické účinky LTC4, LTD4 a LTE4 na receptoru CYSLT1 bez efektu pochodu.

U pacientů s astmatem montelukast inhibuje cysteinylové leukotrienové receptory v dýchacích cestách, což dokazuje schopnost inhibovat bronchospasmus v důsledku inhalace Ltd4. Při dávkách nižších než 5 mg je bronchospasmus bronchospasmu dán LTD4. Montelukast způsobuje bronchiektázii po dobu 2 hodin po vypití; Tyto účinky jsou koordinovány s bronchodilatátory pomocí agonisty β.

Klinický výzkum astmatu

V klinických studiích účinkuje přípravek Singulair u dospělých a dětí k prevenci a léčbě chronického astmatu, včetně prevence bronchospasmu v důsledku cvičení. Singulair je platný při samostatném použití nebo v kombinaci s jinými léky v udržovacích indikacích pro léčbu chronického astmatu. Singulair lze koordinovat s inhalačními kortikosteroidy, které budou mít synergický účinek na kontrolu astmatu nebo na snížení dávky inhalačních kortikosteroidů při zachování klinické stability.

Klinický výzkum alergické rýmy

U pacientů starších 15 let se sezónní alergickou rýmou vykazuje Singulair průměrně 13 % eosinové leukémie v periferní krvi ve srovnání s placebem, a to prostřednictvím dvojitě zaslepených léčebných období.

Singulair také vykazuje zlepšení alergické rýmy prostřednictvím hodnocení pacienta, jak je uvedeno v pomocných kritériích pro globální hodnocení příznaků alergické rýmy, a celkové škále hodnocení kvality života u konjunktivitidy – nos (průměrné skóre 7 oblastí aktivity: Spánek, jiné než nosní příznaky – oko/oko, problémy v praxi, nosní příznaky) Placebo.

Farmakokinetika

absorpce

Po vypití se montelukast rychle a téměř úplně vstřebal. S 10mg filmovými tabletami dosáhne koncentrace CMAX 3 hodiny (TMAX) po užití dospělých, kteří si vezmou léky, když mají hlad. Narozených při užívání perorálních léků je 64 %. Narození a CMAX nejsou ovlivněny standardním jídlem.

S 5mg žvýkacími tabletami dosáhl CMAX 2 hodiny poté, co dospělí pili hlad. Narozen při pití je 37 %. Jídlo nemá v klinickém použití při dlouhodobém užívání léků velký vliv.

U 4mg žvýkacích tablet dosáhne koncentrace CMAX 2 hodiny po vypití u dětí ve věku 2–5 let, které berou léky, když mají hlad.

Účinek a bezpečnost byly prokázány klinickými studiemi při použití 4 mg žvýkacích tablet, 5 mg žvýkacích tablet, 10 mg filmových tablet perorálně bez ohledu na dobu jídla. Bezpečnost Singulairu byla také prokázána klinickým výzkumem pití 4mg obilných nuget bez zahrnutí doby jídla.

Distribuce

více než 99 % montelukastu se váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem (VD) ve stabilním stavu montelukastu je 8 - 11 litrů. Výzkum na krysách s montelukastem ukazuje, že lék je velmi málo distribuován přes hematoencefalickou bariéru. Navíc koncentrace markeru po pití 24 hodin je minimálně ve všech ostatních tkáních.

Metabolismus

Montelukast se velmi silně metabolizuje. Ve studiích s léčebnou dávkou nebyly plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu u dospělých a dětí nalezeny ve stabilním stavu.

Výzkum in vitro s použitím mikrosomu lidských jater prokázal, že cytochrom P450 3A4 a 2C9 jako katalyzátory metabolismu montelukastu. Na základě dalších výsledků in vitro na lidských jaterních mikrozomech, pozorování koncentrací montelukastu v plazmě neinhibuje cytochromy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 nebo 2D6.

Eliminace

Purifikace montelukastu v plazmě je u zdravých dospělých 45 ml/min. Po užití montelukastu se 86 % markerů nachází ve stolici celkem 5 dní a méně než 0,2 % se vyloučí močí. To spolu s biologickou dostupností montelukastu perorálně ukazuje, že montelukast a metabolity léku procházejí téměř výhradně žlučí.

V mnoha studiích je doba prodeje montelukastu v plazmě u zdravých mladých lidí 2,7–5,5 hodiny. Farmakokinetika montelukastu při podání v dávce 50 mg je téměř lineární. Při užívání léku ráno nebo večer není žádný rozdíl ve farmakokinetice. Při užívání 10 mg montelukastu jednou denně se montelukast v plazmě akumuluje jen velmi málo (přibližně 14 %).

Charakteristiky pacientů

Žádná úprava dávky u starších pacientů, pacientů s poruchou funkce ledvin nebo mírným až středně závažným selháním jater. Neexistují žádné klinické důkazy u pacientů se závažným selháním jater (Child-Pugh> 9).

Před odběrem Žvýkací přípravek Singulair 4 mg MSD k léčbě chronického bronchiálního astmatu (2 blistry x 14 tablet)

Jak používat

přímo žvýkat.

Dávkování

používejte Singulair jednou denně. K léčbě astmatu je třeba užívat lék večer. U alergické rýmy závisí doba užívání léku na potřebách každého objektu.

Děti ve věku 6-14 let mají astma a/nebo alergickou rýmu: 5 mg každý den.

Děti ve věku 2–5 let s astmatem a/nebo alergickou rýmou: 4 mg každý den.

Singulair 10 mg, forma filmových tablet dostupných pro dospělé a děti starší 15 let.

Singulair 4 mg, forma nugetů dostupná jako alternativní produkt pro pacienty ve věku od 2 let do 5 let.

Obecná doporučení

Účinek léčby přípravkem Singulair je založen na parametrech testu astmatu za jeden den. Může užívat tablety, žvýkací tablety a nugety semen Singulair s jídlem nebo bez jídla. Je nutné pacientům říci, aby pokračovali v používání přípravku Singulair, i když astmatické záchvaty byly pod kontrolou, stejně jako v obdobích těžkého astmatu.

Není třeba upravovat dávku pro děti v každé věkové skupině, pro starší osoby, osoby se selháním ledvin, mírným a středním selháním jater nebo pro každé pohlaví.

Léčba přípravkem Singulair související s jinými léky na astma

Singulair lze používat v kombinaci s jinými léčebnými postupy. Snižte dávku kombinovaných léků:

Bronchodilatátory: Singulair lze přidat do léčebného režimu u lidí, kteří nebyli plně kontrolováni pouze bronchodilatátory. Pokud dojde ke klinické odpovědi, obvykle po první dávce, lze bronchodilatátor snížit, pokud je tolerován.

Inhalační kortikosteroidy: použití přípravku Singulair přináší více léčebných přínosů pro pacienty, kteří používají inhalační kortikosteroidy. Dávka kortikosteroidů může být snížena, pokud je tolerována. Dávka kortikosteroidů se však musí pod dohledem lékaře postupně snižovat. U některých pacientů může dávka inhalačních kortikosteroidů zcela skončit. Nenahrazujte náhle inhalace kortikosteroidů přípravkem Singulair.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat

při předávkování? Ve studiích chronického astmatu se Singulair používá v denních dávkách až 200 mg pro dospělé po dobu 22 týdnů a při krátkodobém výzkumu s dávkou až 900 mg denně, užívanou asi týden, nedochází k žádné klinicky významné reakci.

Existují také zprávy o akutní otravě po uvedení léku na trh a v klinických studiích se Singulairem. Tyto zprávy zahrnují děti i dospělé s nejvyššími dávkami až 1000 mg. Výsledky laboratoře a klinického sálu jsou v souladu s přehledem bezpečnosti u dospělých a dětí.

Ve většině hlášení o předávkování nebyly zaznamenány žádné škodlivé reakce. Nejběžnější reakce jsou podobné bezpečnostním vlastnostem Singulairu, včetně bolesti břicha, ospalosti, žízně, bolesti hlavy, zvracení a vzrušení.

Neznámý Montelukast lze separovat peritoneálně nebo dialýzou.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Infekce a paraziti: infekce horních cest dýchacích.

Poruchy krve a lymfatického systému: Zvyšující se tendence ke krvácení, trombocytopenie.

Poruchy imunitního systému: Reakce z přecitlivělosti zahrnují anafylaxi, velmi vzácnou jaterní infiltraci Eosinu.

Duševní poruchy: agitovanost zahrnuje agresivní nebo protichůdné činy, úzkost, depresi, poruchu, poruchy pozornosti, abnormální sny, halucinace, nespavost, poruchy paměti, mentální myšlenkové pochody, nadměrnou hyperaktivitu (včetně podrážděnosti, neklidné spánkové vibrace), svalový neklid, svalovou chůzi stroj.

Nervové poruchy: závratě, ospalost, parestézie (abnormální pocity)/ Snížení citlivosti, velmi vzácné křeče.

Poruchy srdce: Čištění hrudníku.

Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina: krvácení z nosu, onemocnění plic zvýšený eukalyptus.

Gastrointestinální poruchy: průjem, anorexie, nauzea, zvracení.

Poruchy jater: Zvýšení Alt a AST, velmi vzácně hepatitida (včetně cholestatické hepatitidy, hepatitidy a vícesložkového poškození jater).

Poruchy kůže a podkoží: Evana, modřiny, různé růže, erytém, svědění, vyrážka, kopřivka.

Poruchy kostí a pojivových svalů: bolesti kloubů, bolesti svalů včetně křečí.

Poruchy ledvin a močových cest: Noční pomočování dětí.

Systémové poruchy a stav medikace: slabost/únava, otoky, horečka.

Pokyny, jak zacházet s ADR: Ihned informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud se vyskytnou jakékoli výše uvedené nebo jiné příznaky.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

přílišná přecitlivělost na kteroukoli složku léku.

Opatrnost při použití

neplatí při užívání přípravku Singulair k léčbě akutních astmatických záchvatů. Singulair by se proto neměl používat pro perorální formy k léčbě akutních astmatických záchvatů. Pacienti musí být poučeni, aby používali vhodnou dostupnou léčbu.

může být nutné snižovat inhalační kortikosteroidy postupně pod dohledem lékaře, ale ne náhle nahradit perorální kortikosteroid nebo inhalaci přípravkem Singulair. Existují zprávy o neurologicko-božích-mentálních účincích u pacientů užívajících Singulair (viz vedlejší účinky).

Protože k těmto účinkům mohou přispívat i další faktory, stále není známo, zda tyto účinky souvisejí s přípravkem Singulair. Lékaři by měli tyto nežádoucí účinky projednat s pacienty a/nebo péčí o pacienty. Měli byste poučit pacienty a/nebo pacienty, aby informovali lékaře, pokud se tyto účinky objeví.

V některých vzácných případech pacienti užívají jiná antiastmatická léčiva, včetně antagonistů leukotrienových receptorů, u kterých se vyskytl jeden nebo několik z následujících jevů: hyperlema eosinu, vyrážka vaskulitidy, špatné respirační symptomy, srdeční komplikace a/nebo neurologická onemocnění někdy churg-straussův syndrom, je to systém EOSIN s hypotenzí EOSIN nebo zastavením podávání kortikosteroidů.

Tyto případy se někdy podílejí na zastavení kortikosteroidů. Přestože příčina a účinek u antagonisty leukotrienového receptoru nebyly identifikovány, při používání přípravku Singulair je třeba pečlivě sledovat opatrnost a klinické sledování.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Očekává se, že přípravek Singulair neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje. Každá jednotlivá reakce na lék se však může změnit. U přípravku Singulair byly hlášeny některé nežádoucí účinky (jako jsou závratě a ospalost), které mohou u některých pacientů ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Těhotenství

Neexistují žádné výzkumy přípravku Singulair u těhotných žen. Během těhotenství používejte přípravek Singulair pouze tehdy, když je to skutečně nutné.

Období kojení. Protože tento lék může být vylučován mateřským mlékem, matka musí být při používání přípravku Singulair během kojení opatrná.

Léková interakce

může Singulair používat s jinými běžně používanými léky v preventivní a chronické léčbě astmatu a léčbě alergické rýmy. Ve studiích lékových interakcí neovlivňuje doporučená dávka při léčbě montelukastem významně farmakokinetiku následujících léků: Theofylin, Prednison, Prednisolon, Ethinyl Estradiol/Norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin a Warfarin.

Fenobarbital, látka v játrech, plazmatická křivka, která způsobuje metabolismus Montelukast v játrech přibližně o 40 % při použití jednorázové dávky montelukastu 10 mg. Nedoporučuje se upravovat dávku přípravku Singulair. Pokud je indukce enzymu silná, protože fenobarbital nebo rifampicin se používají současně s přípravkem Singulair, mělo by být provedeno řádné klinické sledování.

Montelukast nemění metabolismus léků, které jsou metabolizovány převážně prostřednictvím enzymů CYP2C8 (jako je paklitaxel, rosiglitazon, repaglinid).

Není třeba upravovat dávku montelukastu u pacientů s Gemfibrozilem současně.

Současné užívání montelukastu a samotného ITrakonazolu významně nezvyšuje systémový kontakt montelukastu.

Skladování

Skladujte v uzavřených obalech, na suchém místě, vyhněte se vlhkosti, teplotě pod 300C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.