Kautabletten Singulair 4 mg MSD zur Behandlung von chronischem Asthma bronchiale (2 Blister x 14 Tabletten)

Darreichungsform Packung mit 2 Blisterpackungen x 14 Tabletten
Spezifikationen Montelukast

Inhaltsstoff

Informationen zur Zusammensetzung	Inhalt
Montelukast	4 mg

Verwendet

Indikationen

Singulair ist für ältere und 6 Monate alte Patienten zur Vorbeugung und Behandlung von chronischem Asthma bronchiale indiziert, einschließlich der Vorbeugung von Asthmasymptomen bei Tag und Nacht, der Behandlung von ASPIRIN-empfindlich und der Vorbeugung von Bronchialkrämpfen aufgrund von Anstrengung.

Singulair soll die Symptome einer allergischen Rhinitis bei Tag und Nacht lindern (saisonale allergische Rhinitis bei Erwachsenen und Kindern ab 2 Jahren, allergische Rhinitis ganzjährig bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Monaten).

Pharmakokologie

Cysteinylleukotrien (LTC4, LTD4, LTE4), Eicosanoide mit starkem Entzündungspotenzial, die von vielen Zelltypen, einschließlich Körnerzellen und Eosinzellen, abgesondert werden. Diese wichtigen Zwischenprodukte sind an Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren (CYSLT1) gebunden. CYSLT-Typ-1-Rezeptoren (CYSLT1) kommen in menschlichen Flugplätzen vor, einschließlich glatter Muskelzellen und Makrophagen der Atemwege sowie in anderen präinflammatorischen Zellen (einschließlich EOSIN-Leukämie und einigen Knochenmarksstammzellen). CYSLT ist mit der Pathogenese von Asthma und allergischer Rhinitis verbunden.

Bei Asthma umfassen die Zwischenwirkungen von Leukotrien eine Reihe von Wirkungen auf die Atemwege, wie Bronchospasmus, Schleimsekretion, erhöhte Kapillarpermeabilität und Mobilisierung von Eosin-Blutzellen. Bei allergischer Rhinitis wird CYSLT nach Kontakt mit Allergenen in den Reaktionen in schnellen und langsamen Phasen aus der Nasenschleimhaut ausgeschieden und steht im Zusammenhang mit den Symptomen einer allergischen Rhinitis. CYSLT in der Nase verstärkt die Verstopfung der Atemwege und verstopfte Symptome.

Montelukast in oraler Form ist eine entzündungshemmende Substanz, die die Entzündungsparameter bei Asthma verbessert. Basierend auf biochemischen und pharmakologischen Tests weist Montelukast eine hohe Affinität und selektive Selektion mit dem CYSLT-Rezeptor auf (stärkere Wirkungen auf andere Rezeptoren sind auch in der Pharmakologie wichtig, wie z. B. Prostanoidrezeptoren, cholinerge oder β-adrenerge Rezeptoren). Montelukast hemmt die physiologischen Wirkungen von LTC4, LTD4 und LTE4 am CYSLT1-Rezeptor stark, ohne die Wirkung von March.

Bei Asthmapatienten hemmt Montelukast Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren in den Atemwegen, was sich durch die Fähigkeit beweist, Bronchospasmen aufgrund der Inhalation von Ltd4 zu hemmen. Bei Dosen von weniger als 5 mg wird der Bronchospasmus des Bronchospasmus durch LTD4 verursacht. Montelukast verursacht 2 Stunden nach dem Trinken Bronchiektasen; Diese Effekte werden mit Bronchodilatatoren durch den Einsatz des Agonisten β koordiniert.

Klinische Forschung bei Asthma

In klinischen Studien zeigte Singulair bei Erwachsenen und Kindern Wirkung bei der Vorbeugung und Behandlung von chronischem Asthma, einschließlich der Vorbeugung von Bronchospasmen aufgrund körperlicher Betätigung. Singulair ist bei alleiniger Anwendung oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln in Erhaltungsindikationen zur Behandlung von chronischem Asthma gültig. Singulair kann mit inhalativen Kortikosteroiden kombiniert werden, was einen synergistischen Effekt zur Asthmakontrolle oder zur Reduzierung der Dosis inhalativer Kortikosteroide bei gleichzeitiger Aufrechterhaltung der klinischen Stabilität hat.

Klinische Forschung bei allergischer Rhinitis

Bei Patienten über 15 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis zeigt Singulair im Vergleich zu Placebo durch doppelte Blindbehandlungsperioden durchschnittlich 13 % der Eosin-Leukämie im peripheren Blut.

Singulair zeigt auch eine Verbesserung bei allergischer Rhinitis durch die Beurteilung des Patienten, wie in den Hilfskriterien für die globale Beurteilung der Symptome von allergischer Rhinitis und der allgemeinen Bewertungsskala für die Lebensqualität bei Konjunktivitis – Nase (durchschnittliche Bewertung von 7 Aktivitätsbereichen: Schlaf, Nicht-Nasen-Symptome – Auge/Auge, Probleme in der Praxis, Nasensymptome) angegeben. Placebo.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach dem Trinken absorbierte Montelukast schnell und fast vollständig. Bei 10-mg-Filmtabletten erreicht die CMAX-Konzentration 3 Stunden nach der Einnahme (TMAX) bei Erwachsenen, die Medikamente einnehmen, wenn sie hungrig sind. Geboren unter Einnahme oraler Medikamente beträgt 64 %. Geburt und CMAX werden durch eine Standardmahlzeit nicht beeinflusst.

Mit 5 mg Kautabletten erreichte der CMAX 2 Stunden, nachdem Erwachsene hungrig getrunken hatten. Geboren, wenn Alkohol getrunken wird, beträgt der Anteil 37 %. Lebensmittel haben im klinischen Einsatz bei der Einnahme von Langzeitmedikamenten keinen großen Einfluss.

Mit 4 mg Kautabletten erreicht die CMAX-Konzentration 2 Stunden nach dem Trinken für Kinder im Alter von 2 bis 5 Jahren, die Medikamente einnehmen, wenn sie hungrig sind.

Wirkung und Sicherheit wurden durch klinische Studien bei oraler Einnahme von 4 mg Kautabletten, 5 mg Kautabletten und 10 mg Filmtabletten unabhängig von der Mahlzeitzeit nachgewiesen. Die Sicherheit von Singulair wurde auch in der klinischen Forschung beim Trinken von 4 mg Getreidenuggets ohne Berücksichtigung der Essenszeit nachgewiesen.

Verteilung

Montelukast bindet zu mehr als 99 % an Plasmaproteine. Das Verteilungsvolumen (VD) im stabilen Zustand von Montelukast beträgt 8 – 11 Liter. Untersuchungen an Ratten mit Montelukast zeigen, dass sich das Medikament nur sehr wenig über die Blut-Hirn-Schranke verteilt. Darüber hinaus beträgt die Konzentration des Markers nach 24-stündigem Trinken mindestens in allen anderen Geweben.

Stoffwechsel

Montelukast wird sehr stark verstoffwechselt. In Studien mit Behandlungsdosis wurden bei Erwachsenen und Kindern keine stabilen Plasmakonzentrationen der Montelukast-Metaboliten festgestellt.

In-vitro-Untersuchungen unter Verwendung menschlicher Lebermikrosomen zeigen, dass Cytochrom P450 3A4 und 2C9 als Katalysatoren für den Montelukast-Metabolismus fungieren. Basierend auf anderen In-vitro-Ergebnissen an menschlichen Lebermikrosomen führt die Betrachtung der Konzentrationen der Montelukast-Behandlung im Plasma nicht zu einer Hemmung der Cytochrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 oder 2D6.

Eliminierung

Die Plasmareinigung von Montelukast beträgt bei gesunden Erwachsenen 45 ml/Minute. Nach der Einnahme von Montelukast werden über insgesamt 5 Tage 86 % der Marker im Stuhl gefunden und weniger als 0,2 % über den Urin ausgeschieden. Zusammen mit der Bioverfügbarkeit von Montelukast oral zeigt dies, dass Montelukast und die Metaboliten des Arzneimittels fast vollständig über die Galle erfolgen.

In vielen Studien beträgt die Plasmaverkaufszeit von Montelukast bei gesunden jungen Menschen 2,7 bis 5,5 Stunden. Die Pharmakokinetik von Montelukast ist bei Einnahme in einer Dosis von 50 mg nahezu linear. Es gibt keinen Unterschied in der Pharmakokinetik, wenn das Arzneimittel morgens oder abends eingenommen wird. Bei der Einnahme von 10 mg Montelukast einmal täglich reichert sich Montetukast nur sehr wenig im Plasma an (ungefähr 14 %).

Merkmale der Patienten

Keine Dosisanpassungen für ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder leichtem bis mittelschwerem Leberversagen. Es gibt keine klinischen Beweise für Patienten mit schwerem Leberversagen (Child-Pugh> 9).

Vor der Einnahme Kautabletten Singulair 4 mg MSD zur Behandlung von chronischem Asthma bronchiale (2 Blister x 14 Tabletten)

So verwenden Sie

Direkt kauen.

Dosierung

Verwenden Sie Singulair einmal täglich. Zur Behandlung von Asthma müssen abends Medikamente eingenommen werden. Bei allergischer Rhinitis hängt die Dauer der Einnahme des Arzneimittels von den Bedürfnissen des jeweiligen Objekts ab.

Kinder im Alter von 6 bis 14 Jahren haben Asthma und/oder allergische Rhinitis: 5 mg täglich.

2–5 Jahre alte Kinder mit Asthma und/oder allergischer Rhinitis: 4 mg täglich.

Singulair 10 mg, die Form von Filmtabletten, erhältlich für Erwachsene und Kinder über 15 Jahre.

Singulair 4 mg, die Nuggetform, die als Alternativprodukt für Patienten im Alter von 2 bis 5 Jahren erhältlich ist.

Allgemeine Empfehlung

Die Behandlungswirkung von Singulair basiert auf Asthmatestparametern an einem Tag. Kann Tabletten, Kautabletten und Nuggets von Singulair-Samen mit oder ohne Nahrung einnehmen. Es ist notwendig, den Patienten mitzuteilen, dass sie Singulair weiterhin anwenden sollen, auch wenn die Asthmaanfälle unter Kontrolle sind, sowie in Phasen mit schwerem Asthma.

Es ist nicht erforderlich, die Dosis für Kinder in jeder Altersgruppe, für ältere Menschen, Menschen mit Nierenversagen, leichtem und mittlerem Leberversagen oder für jedes Geschlecht anzupassen.

Einzelne Behandlungen im Zusammenhang mit anderen Asthmamedikamenten

Singulair kann in Kombination mit anderen Behandlungen verwendet werden. Reduzieren Sie die Dosis kombinierter Medikamente:

Bronchodilatatoren: Singulair kann dem Behandlungsschema für Personen hinzugefügt werden, die nicht vollständig durch Bronchodilatatoren kontrolliert werden können. Wenn ein klinisches Ansprechen eintritt, normalerweise nach der ersten Dosis, kann die Dosis des Bronchodilatators bei Verträglichkeit reduziert werden.

Inhalative Kortikosteroide: Die Verwendung von Singulair bringt mehr Behandlungsvorteile für Patienten, die inhalative Kortikosteroide verwenden. Bei Verträglichkeit kann die Kortikosteroiddosis reduziert werden. Allerdings muss die Dosis der Kortikosteroide unter Aufsicht des Arztes schrittweise verringert werden. Bei manchen Patienten kann die inhalative Kortikosteroiddosis vollständig aufhören. Ersetzen Sie Kortikosteroid-Inhalationen nicht plötzlich durch Singulair.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was ist bei einer Überdosierung zu tun? In Studien zu chronischem Asthma wird Singulair bei Erwachsenen 22 Wochen lang in Tagesdosen von bis zu 200 mg angewendet. In Kurzzeitstudien mit einer Dosis von bis zu 900 mg täglich etwa eine Woche lang kommt es zu keiner klinisch bedeutsamen Reaktion.

Es gibt auch Berichte über akute Vergiftungen nach der Markteinführung des Arzneimittels und in klinischen Studien mit Singulair. Diese Berichte umfassen sowohl Kinder als auch Erwachsene mit den höchsten Dosen von bis zu 1000 mg. Die Ergebnisse des Labors und des Klinikraums stimmen mit der Übersicht über die Sicherheit bei Erwachsenen und Kindern überein.

In den meisten Überdosierungsberichten wurden keine schädlichen Reaktionen festgestellt. Die häufigsten Reaktionen ähneln den Sicherheitseigenschaften von Singulair, darunter Bauchschmerzen, Schläfrigkeit, Durst, Kopfschmerzen, Erbrechen und Aufregung.

Unbekanntes Montelukast kann durch Peritoneal- oder Dialyse abgetrennt werden.

Rufen Sie im Notfall sofort die Notrufzentrale 115 an oder gehen Sie zur nächsten örtlichen Gesundheitsstation.

Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn Sie jedoch kurz vor der nächsten Dosis stehen, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis zum geplanten Zeitpunkt ein. Beachten Sie, dass nicht die doppelte Menge der verschriebenen Dosis eingenommen werden sollte.

Nebenwirkungen

Infektionen und Parasiten: Infektionen der oberen Atemwege.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems: Zunehmende Blutungsneigung, Thrombozytopenie.

Störungen des Immunsystems: Überempfindlichkeitsreaktionen umfassen Anaphylaxie, sehr seltene Leberinfiltration von Eosin.

Psychische Störungen: Unruhe umfasst aggressive oder gegensätzliche Handlungen, Angstzustände, Depressionen, Störungen, Aufmerksamkeitsstörungen, abnormale Träume, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Gedächtnisstörungen, geistige Bewegung, übermäßige Hyperaktivität (einschließlich Reizbarkeit, ruhelose Unruhe, Muskelvibrationen), Schlafwandeln, Gedanken- und Selbstmordverhalten, Muskelzuckungsmaschine.

Nervenstörungen: Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesie (unnormales Gefühl)/ Nachlassende Empfindung, sehr selten Krämpfe.

Herzerkrankungen: Bürsten der Brust.

Erkrankungen der Atemwege, Brust und Mediastinum: Nasenbluten, Lungenkrankheit vermehrt Eukalyptus.

Magen-Darm-Störungen: Durchfall, Anorexie, Übelkeit, Erbrechen.

Lebererkrankungen: Alt- und AST-Anstieg, sehr selten Hepatitis (einschließlich cholestatischer Hepatitis, Hepatitis und mehrkomponentiger Leberschädigung).

Haut- und Unterhauterkrankungen: Evana, Blutergüsse, verschiedene Rötungen, Erythem, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria.

Knochen- und Bindemuskelerkrankungen: Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen einschließlich Krämpfe.

Nieren- und Harnwegserkrankungen: Bettnässen bei Kindern.

Systemische Störungen und Medikamenteneinnahme: Schwäche/Müdigkeit, Ödeme, Fieber.

Hinweise zum Umgang mit UAW: Melden Sie sich umgehend bei Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie die oben genannten oder anderen Symptome bemerken.

Warnungen

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.

Kontraindiziert

zu Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe des Arzneimittels.

Vorsicht bei der Anwendung

gilt nicht für die Einnahme von Singulair zur Behandlung akuter Asthmaanfälle. Daher sollte Singulair nicht in oraler Darreichungsform zur Behandlung akuter Asthmaanfälle eingesetzt werden. Patienten müssen angewiesen werden, die geeignete verfügbare Behandlung anzuwenden.

Möglicherweise müssen Sie die inhalierten Kortikosteroide schrittweise unter Aufsicht des Arztes reduzieren, jedoch nicht plötzlich orale oder inhalierte Kortikosteroide durch Singulair ersetzen. Es gab einen Bericht über neurologische, mentale und psychische Auswirkungen bei Patienten, die Singulair anwenden (siehe Nebenwirkungen).

Da es andere Faktoren gibt, die zu diesen Wirkungen beitragen können, ist noch nicht bekannt, ob diese Wirkungen mit Singulair zusammenhängen. Ärzte sollten diese Nebenwirkungen mit den Patienten und/oder deren Betreuung besprechen. Sollte Patienten und/oder Patienten anweisen, den Arzt zu benachrichtigen, wenn diese Effekte auftreten.

In einigen seltenen Fällen verwenden Patienten andere Anti-Asthma-Medikamente, einschließlich Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten, bei denen eines oder mehrere der folgenden Phänomene aufgetreten sind: Eosin-Hyperlemm, Vaskulitis-Ausschlag, schlimme Atemwegssymptome, Herzkomplikationen und/oder neurologische Erkrankungen, manchmal das Churg-Strauss-Syndrom, ist ein EOSIN-System mit EOSIN-Hypotonie.

Diese Fälle sind manchmal mit der Reduzierung oder dem Stoppen von Kortikosteroiden verbunden. Obwohl Ursache und Wirkung des Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten nicht identifiziert wurden, müssen Vorsicht und klinische Überwachung bei der Anwendung von Singulair engmaschig überwacht werden.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es ist zu erwarten, dass Singulair die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen nicht beeinträchtigt. Allerdings kann sich jede einzelne Reaktion auf das Medikament ändern. Einige Nebenwirkungen (wie Schwindel und Benommenheit) wurden bei Singulair berichtet, die bei manchen Patienten die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können.

Schwangerschaft

Es gibt keine Singulair-Studie bei schwangeren Frauen. Verwenden Sie Singulair während der Schwangerschaft nur, wenn es wirklich notwendig ist.

Die Zeit des Stillens. Da dieses Arzneimittel über die Muttermilch ausgeschieden werden kann, muss die Mutter bei der Anwendung von Singulair während der Stillzeit vorsichtig sein.

Arzneimittelwechselwirkung

Singulair kann zusammen mit anderen häufig verwendeten Arzneimitteln zur vorbeugenden und chronischen Behandlung von Asthma und zur Behandlung von allergischer Rhinitis verwendet werden. In den Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen hat die empfohlene Dosis bei der Behandlung mit Montelukast keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Theophyllin, Prednison, Prednisolon, Ethinylestradiol/Norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin.

Phenobarbital, eine Substanz, die den Stoffwechsel in der Leber verursacht, verringert die Fläche unter der Kurve im Plasma (AUC). Montelukast um etwa 40 % bei Anwendung einer Einzeldosis Montelukast 10 mg. Es wird nicht empfohlen, die Singulair-Dosis anzupassen. Eine ordnungsgemäße klinische Überwachung sollte durchgeführt werden, wenn die Enzyminduktion stark ist, da Phenobarbital oder Rifampicin gleichzeitig mit Singulair angewendet werden.

Montelukast verändert den Metabolismus von Arzneimitteln nicht, die hauptsächlich durch CYP2C8-Enzyme metabolisiert werden (wie Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid).

Bei Patienten, die gleichzeitig Gemfibrozil einnehmen, ist keine Anpassung der Montelukast-Dosis erforderlich.

Die gleichzeitige Anwendung von Montelukast mit ITraconazol allein erhöht den systemischen Kontakt von Montelukast nicht signifikant.

Lagerung

In geschlossener Verpackung an einem trockenen Ort aufbewahren, Feuchtigkeit vermeiden und bei Temperaturen unter 300 °C aufbewahren.

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