Mengunyah Singulair 4mg MSD mengobati asma bronkial kronis (2 lepuh x 14 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 2 Blister x 14 tablet
Spesifikasi Montelukast

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Montelukast	4mg

Kegunaan

Indikasi

Singulair diindikasikan untuk pasien yang lebih tua dan 6 bulan untuk mencegah dan mengobati asma bronkial kronis, termasuk mencegah gejala asma siang dan malam, mengobati sensitif terhadap ASPIRIN dan mencegah kejang bronkial karena aktivitas.

Singulair diindikasikan untuk mengurangi gejala rinitis alergi siang dan malam (rinitis alergi musiman untuk orang dewasa dan anak-anak berusia 2 tahun ke atas, rinitis alergi sepanjang tahun untuk orang dewasa dan anak-anak berusia 6 bulan ke atas).

Farmakologi

Cysteinyl Leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4), yaitu eikosanoid yang memiliki potensi inflamasi kuat, disekresikan dari berbagai jenis sel, termasuk sel granular dan sel eosin. Zat antara penting ini melekat pada reseptor sisteinil leukotrien (CYSLT1). Reseptor CYSLT Tipe 1 (CYSLT1) ditemukan di lapangan terbang manusia, termasuk sel otot polos dan makrofag saluran napas dan sel pra-inflamasi lainnya (termasuk leukemia EOSIN dan beberapa sel induk sumsum tulang). CYSLT dikaitkan dengan patogenesis asma dan rinitis alergi.

Pada asma, efek antara Leukotrien mencakup sejumlah efek pada saluran napas seperti bronkospasme, sekresi lendir, peningkatan permeabilitas kapiler, dan mobilisasi sel darah eosin. Pada rinitis alergi, CYSLT disekresikan dari mukosa hidung setelah terpapar alergen dalam reaksi fase cepat dan lambat dan berhubungan dengan gejala rinitis alergi. CYSLT di hidung akan meningkatkan penyumbatan saluran napas dan gejala kemacetan.

Bentuk oral Montelukast adalah zat anti inflamasi, meningkatkan parameter inflamasi pada asma. Berdasarkan uji biokimia dan farmakologi, Montelukast terbukti memiliki afinitas tinggi dan seleksi selektif dengan reseptor CYSLT (efek yang lebih menonjol pada reseptor lain juga penting dalam farmakologi, seperti reseptor Prostanoid, kolinergik atau β-adrenergik). Montelukast sangat menghambat efek fisiologis LTC4, LTD4, dan LTE4 pada reseptor CYSLT1 tanpa efek march.

Pada pasien asma, Montelukast menghambat reseptor sisteinil leukotrien di saluran napas terbukti melalui kemampuan menghambat bronkospasme akibat inhalasi Ltd4. Dengan dosis kurang dari 5mg, bronkospasme bronkospasme diberikan oleh LTD4. Montelukast menyebabkan bronkiektasis selama 2 jam setelah minum; Efek ini dikoordinasikan dengan bronkodilator dengan menggunakan agonis β.

Penelitian klinis pada asma

Dalam studi klinis, Singulair memberikan efek pada orang dewasa dan anak-anak untuk mencegah dan mengobati asma kronis, termasuk mencegah bronkospasme akibat olahraga. Singulair berlaku bila digunakan secara terpisah atau bila dikombinasikan dengan obat lain sebagai indikasi pemeliharaan untuk pengobatan asma kronis. Singulair dapat dikoordinasikan dengan kortikosteroid inhalasi, yang akan memiliki efek sinergis untuk mengendalikan asma atau mengurangi dosis kortikosteroid inhalasi dengan tetap menjaga stabilitas klinis.

Penelitian klinis pada rinitis alergi

Untuk pasien berusia di atas 15 tahun dengan rinitis alergi musiman, Singulair menunjukkan rata-rata 13% leukemia eosin dalam darah tepi dibandingkan dengan Placeboo, melalui periode pengobatan buta ganda.

Singulair juga menunjukkan perbaikan pada rinitis alergi melalui penilaian pasien sebagaimana dinyatakan dalam kriteria tambahan untuk penilaian global gejala rinitis alergi, dan skala penilaian kualitas hidup secara keseluruhan pada konjungtivitis - hidung (skor rata-rata dari 7 bidang aktivitas: Tidur, gejala non-hidung - mata/mata, masalah dalam praktik, gejala hidung) Placebo.

Farmakokinetik

penyerapan

Setelah diminum, Montelukast terserap dengan cepat dan hampir sempurna. Dengan tablet film 10mg, konsentrasi CMAX mencapai 3 jam (TMAX) setelah diminum orang dewasa, minum obat saat lapar. Lahir saat minum obat oral sebesar 64%. Kelahiran dan CMAX tidak terpengaruh oleh makanan standar.

Dengan tablet kunyah 5mg, CMAX mencapai 2 jam setelah orang dewasa minum dalam keadaan lapar. Lahir saat minum adalah 37%. Makanan tidak memiliki pengaruh yang besar dalam penggunaan klinis saat mengonsumsi obat jangka panjang.

Dengan tablet kunyah 4mg, konsentrasi CMAX mencapai 2 jam setelah diminum untuk anak usia 2-5 tahun, minum obat saat lapar.

Efek dan keamanan telah ditunjukkan melalui studi klinis, ketika menggunakan tablet kunyah 4mg, tablet kunyah 5mg, tablet film 10mg, secara oral terlepas dari waktu makan. Keamanan Singulair juga telah dibuktikan dalam penelitian klinis untuk meminum grain nugget 4mg tanpa termasuk waktu makan.

Distribusi

lebih dari 99% Montelukast berikatan dengan protein plasma. Volume distribusi (VD) dalam keadaan stabil Montelukast adalah 8 - 11 liter. Penelitian pada tikus dengan Montelukast menunjukkan bahwa obat tersebut sangat sedikit didistribusikan melalui sawar darah otak. Apalagi konsentrasi penanda setelah minum 24 jam setidaknya ada di seluruh jaringan lain.

Metabolisme

Montelukast melakukan metabolisme dengan sangat kuat. Dalam penelitian dengan dosis pengobatan, konsentrasi plasma metabolit Montelukast tidak ditemukan dalam keadaan stabil pada orang dewasa dan anak-anak.

Penelitian in vitro menggunakan mikrosom hati manusia menunjukkan bahwa Sitokrom P450 3A4 dan 2C9 sebagai katalis metabolisme Montelukast. Berdasarkan hasil lain secara in vitro pada mikrosom hati manusia, melihat konsentrasi pengobatan Montelukast dalam plasma tidak menghambat sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 atau 2D6.

Eliminasi

Pemurnian Montelukast dalam plasma adalah 45 ml/menit pada orang dewasa sehat. Setelah mengonsumsi Montelukast, 86% penanda ditemukan di tinja selama total 5 hari dan kurang dari 0,2% dikeluarkan melalui urin. Hal ini, bersama dengan ketersediaan hayati Montelukast oral, menunjukkan bahwa Montelukast dan metabolit obat hampir seluruhnya melalui empedu.

Dalam banyak penelitian, waktu penjualan plasma Montelukast adalah 2,7 - 5,5 jam pada orang muda yang sehat. Farmakokinetik Montelukast hampir linier bila dikonsumsi dengan dosis 50 mg. Tidak ada perbedaan farmakokinetik bila minum obat pada pagi atau sore hari. Saat mengonsumsi 10mg Montelukast sekali sehari, sangat sedikit Montetukast yang terakumulasi dalam plasma (sekitar 14%).

Karakteristik pasien

Tidak ada penyesuaian dosis untuk pasien lanjut usia, pasien dengan gangguan ginjal, atau gagal hati ringan hingga sedang. Tidak ada bukti klinis pada pasien dengan gagal hati berat (Child-Pugh> 9).

Sebelum mengambil Mengunyah Singulair 4mg MSD mengobati asma bronkial kronis (2 lepuh x 14 tablet)

Cara penggunaan

dikunyah langsung.

Dosis

gunakan Singulair sekali sehari. Untuk mengobati asma, perlu minum obat pada malam hari. Pada rinitis alergi, waktu penggunaan obat tergantung pada kebutuhan masing-masing benda.

Anak usia 6-14 tahun menderita asma dan/atau rinitis alergi: 5 mg setiap hari.

Anak usia 2-5 tahun dengan asma dan/atau rinitis alergi: 4 mg setiap hari.

Singulair 10mg, bentuk tablet film tersedia untuk dewasa dan anak di atas 15 tahun.

Singulair 4 mg berbentuk nugget tersedia sebagai produk alternatif untuk pasien usia 2 tahun - 5 tahun.

Rekomendasi umum

Efek pengobatan Singulair didasarkan pada parameter tes asma dalam satu hari. Dapat meminum tablet, tablet kunyah dan nugget biji Singulair dengan atau tanpa makanan. Penting untuk memberi tahu pasien untuk terus menggunakan Singulair meskipun serangan asma telah terkendali, serta dalam periode asma yang parah.

Tidak perlu penyesuaian dosis untuk anak-anak di setiap kelompok umur, untuk lansia, penderita gagal ginjal, gagal hati ringan dan sedang, atau untuk setiap jenis kelamin.

Perawatan singulair terkait dengan obat asma lainnya

Singulair dapat digunakan dalam kombinasi dengan perawatan lain. Kurangi dosis obat kombinasi:

Bronkodilator: Singulair dapat ditambahkan ke dalam rejimen pengobatan untuk orang yang belum sepenuhnya terkontrol hanya dengan bronkodilator. Bila terdapat respon klinis, biasanya setelah dosis pertama, bronkodilator dapat dikurangi jika dapat ditoleransi.

Kortikosteroid inhalasi: menggunakan Singulair untuk memberikan lebih banyak manfaat pengobatan bagi pasien yang menggunakan kortikosteroid inhalasi. Dosis kortikosteroid dapat dikurangi jika dapat ditoleransi. Namun dosis kortikosteroid harus dikurangi secara bertahap di bawah pengawasan dokter. Pada beberapa pasien, dosis kortikosteroid inhalasi dapat berakhir sepenuhnya. Jangan tiba-tiba mengganti obat hirup kortikosteroid dengan Singulair.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang dilakukan

bila overdosis? Dalam penelitian asma kronis, Singulair digunakan dengan dosis harian hingga 200mg untuk orang dewasa selama 22 minggu dan penelitian jangka pendek dengan dosis hingga 900mg setiap hari, digunakan selama sekitar satu minggu, tidak ada reaksi yang penting secara klinis.

Ada juga laporan tentang keracunan akut setelah obat tersebut dipasarkan dan dalam studi klinis dengan Singulair. Laporan ini mencakup anak-anak dan orang dewasa dengan dosis tertinggi hingga 1000mg. Hasil laboratorium dan ruang klinik sesuai dengan gambaran keselamatan pada dewasa dan anak.

Dalam sebagian besar laporan overdosis, tidak ada reaksi berbahaya. Reaksi yang paling umum mirip dengan sifat keamanan Singulair termasuk sakit perut, kantuk, haus, sakit kepala, muntah, dan kegembiraan.

Montelukast yang tidak diketahui dapat dipisahkan melalui peritoneal atau dialisis.

Dalam keadaan darurat, segera hubungi pusat darurat 115 atau pergi ke pusat kesehatan setempat terdekat.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Infeksi dan parasit: infeksi saluran pernapasan atas.

Kelainan darah dan sistem limfatik: Tren perdarahan yang meningkat, trombositopenia.

Gangguan sistem kekebalan: Reaksi hipersensitivitas termasuk anafilaksis, infiltrasi Eosin ke hati yang sangat jarang.

Gangguan mental: agitasi mencakup tindakan agresif atau berlawanan, kecemasan, depresi, gangguan, gangguan perhatian, mimpi abnormal, halusinasi, insomnia, gangguan memori, gerakan mental, hiperaktif berlebihan (termasuk mudah tersinggung, gelisah, getaran otot), berjalan dalam tidur, berpikir dan perilaku bunuh diri, mesin sentakan otot.

Gangguan saraf: pusing, mengantuk, paresthesia (perasaan tidak normal)/ Sensasi berkurang, kejang yang sangat jarang.

Gangguan jantung : Menyikat dada.

Gangguan pernafasan, dada dan mediastinum: hidung berdarah, penyakit paru-paru meningkat kayu putih.

Gangguan gastrointestinal: diare, anoreksia, mual, muntah.

Gangguan hati: Alt dan AST meningkat, sangat jarang hepatitis (termasuk hepatitis kolestatik, hepatitis, dan kerusakan hati multi-komponen).

Gangguan kulit dan subkutan: Evana, memar, beragam mawar, eritema, gatal, ruam, urtikaria.

Gangguan tulang dan otot ikat: nyeri sendi, nyeri otot termasuk kram.

Gangguan ginjal dan saluran kemih: Anak mengompol.

Gangguan sistemik dan kondisi pengobatan: kelemahan/kelelahan, edema, demam.

Petunjuk cara menangani ADR: segera laporkan ke dokter atau apoteker jika ada gejala di atas atau lainnya.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

terlalu hipersensitif terhadap bahan obat apa pun.

Perhatian saat digunakan

belum valid saat menggunakan Singulair dalam pengobatan serangan asma akut. Oleh karena itu, Singulair tidak boleh digunakan dalam bentuk oral untuk mengobati serangan asma akut. Pasien perlu diinstruksikan untuk menggunakan pengobatan yang sesuai yang tersedia.

mungkin harus mengurangi kortikosteroid inhalasi secara bertahap dengan pengawasan dokter, namun tidak tiba-tiba mengganti kortikosteroid oral atau inhalasi dengan Singulair. Telah ada laporan tentang efek neurologis-dewa-mental pada pasien yang menggunakan Singulair (lihat efek samping).

Karena ada faktor lain yang dapat berkontribusi terhadap efek ini, masih belum diketahui apakah efek ini terkait dengan Singulair. Dokter harus mendiskusikan efek buruk ini dengan pasien dan/atau perawatan pasien. Harus menginstruksikan pasien dan/atau pasien untuk memberitahu dokter jika efek ini terjadi.

Dalam beberapa kasus yang jarang terjadi, pasien yang menggunakan obat antiasma lain, termasuk antagonis reseptor Leukotrien yang pernah mengalami satu atau beberapa fenomena berikut: Eosin hyperlemm, ruam vaskulitis, gejala pernapasan buruk, komplikasi jantung dan/atau penyakit saraf, terkadang sindrom churg-strauss, merupakan sistem EOSIN dengan hipotensi EOSIN.

Kasus ini terkadang melibatkan pengurangan atau penghentian kortikosteroid. Meskipun penyebab dan akibat dari antagonis reseptor Leukotrien belum teridentifikasi, kehati-hatian dan pemantauan klinis perlu dipantau secara ketat saat menggunakan Singulair.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Singulair diharapkan tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Namun, reaksi setiap individu terhadap obat dapat berubah. Beberapa efek samping (seperti pusing dan kantuk) telah dilaporkan pada Singulair yang dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin pada beberapa pasien.

Kehamilan

Tidak ada penelitian Singulair pada wanita hamil. Gunakan Singulair hanya saat hamil bila benar-benar diperlukan.

Masa menyusui. Karena obat ini bisa dikeluarkan melalui ASI, maka ibu perlu berhati-hati saat menggunakan Singulair saat menyusui.

Interaksi obat

dapat menggunakan Singulair dengan obat lain yang umum digunakan dalam pengobatan pencegahan dan kronis asma dan pengobatan rinitis alergi. Dalam studi interaksi obat, dosis yang dianjurkan dalam pengobatan Montelukast tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik obat berikut: Teofillin, Prednison, Prednisolon, Etinil Estradiol/Norethindrone 35/1), Terfenadine, Digoxin dan Warfarin.

Fenobarbital, suatu zat yang menyebabkan metabolisme di hati, mengurangi area di bawah kurva plasma (AUC) Montelukast sekitar 40% bila menggunakan Montelukast dosis tunggal 10 mg. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis Singulair. Pemantauan klinis yang tepat harus dilakukan ketika induksi enzim kuat karena fenobarbital atau rifampisin digunakan bersamaan dengan Singulair.

Montelukast tidak mengubah metabolisme obat yang dimetabolisme terutama melalui enzim CYP2C8 (seperti Paclitaxel, Rosiglitazone, Repaglinide).

Tidak perlu menyesuaikan dosis Montelukast pada pasien dengan Gemfibrozil secara bersamaan.

Penggunaan Montelukast secara bersamaan dengan ITraconazole saja tidak meningkatkan kontak sistemik Montelukast secara signifikan.

Penyimpanan

Simpan dalam kemasan tertutup, tempat kering, hindari lembab, suhu di bawah 300C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.