Жувальний Singulair 4 мг MSD лікує хронічну бронхіальну астму (2 блістери по 14 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток
Характеристики монтелукаст

Склад

Інформація про склад	Зміст
монтелукаст	4 мг

Використання

Показання

Singulair показаний пацієнтам старшого та 6-місячного віку для профілактики та лікування хронічної бронхіальної астми, включаючи профілактику денних та нічних симптомів астми, лікування чутливих до АСПІРИНу та запобігання бронхіальному спазму внаслідок фізичного навантаження.

Singulair показаний для зменшення денних і нічних симптомів алергічного риніту (сезонного алергічного риніту для дорослих і дітей від 2 років і старше, алергічного риніту протягом усього року для дорослих і дітей віком від 6 місяців).

Фармакологія

Цистеїніллейкотрієн (LTC4, LTD4, LTE4), який є ейкозаноїдом із сильним запальним потенціалом, виділяється багатьма типами клітин, включаючи зернисті клітини та клітини еозину. Ці важливі проміжні продукти приєднані до рецепторів цистеїніллейкотрієну (CYSLT1). Рецептори CYSLT типу 1 (CYSLT1) знаходяться на аеродромах людини, включаючи клітини гладкої мускулатури та макрофаги дихальних шляхів та інші передзапальні клітини (включаючи EOSIN лейкемію та деякі стовбурові клітини кісткового мозку). CYSLT пов'язаний з патогенезом астми та алергічного риніту.

При астмі проміжні ефекти лейкотрієну включають ряд ефектів на дихальні шляхи, таких як бронхоспазм, секреція слизу, підвищення проникності капілярів і мобілізація клітин крові еозину. При алергічному риніті CYSLT виділяється зі слизової оболонки носа після впливу алергенів у швидкій та повільній фазах реакції та пов’язаний із симптомами алергічного риніту. CYSLT у носі посилить обструкцію дихальних шляхів і симптоми закладеності.

Оральна форма монтелукасту є протизапальною речовиною, що покращує параметри запалення при астмі. На основі біохімічних і фармакологічних тестів доведено, що монтелукаст має високу спорідненість і селективний вибір з рецептором CYSLT (більш помітні ефекти на інших рецепторах також важливі в фармакологічних, таких як рецептори простаноїдів, холінергічні або β-адренергічні). Монтелукаст сильно пригнічує фізіологічні ефекти LTC4, LTD4 і LTE4 на рецептор CYSLT1 без ефекту маршу.

У пацієнтів з астмою монтелукаст пригнічує рецептори цистеїніллейкотрієну в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю пригнічувати бронхоспазм, спричинений інгаляцією Ltd4. При дозах, менших за 5 мг, бронхоспазм викликаний бронхоспазмом LTD4. Монтелукаст викликає бронхоектази протягом 2 годин після вживання; Ці ефекти узгоджуються з бронходилататорами за допомогою агоніста β.

Клінічні дослідження астми

У клінічних дослідженнях Singulair ефективний у дорослих і дітей для профілактики та лікування хронічної астми, включаючи запобігання бронхоспазму, спричиненого фізичними вправами. Singulair дійсний при застосуванні окремо або в поєднанні з іншими препаратами за показаннями для підтримуючої терапії хронічної астми. Singulair можна поєднувати з інгаляційними кортикостероїдами, що матиме синергічний ефект для контролю астми або зниження дози інгаляційних кортикостероїдів, зберігаючи клінічну стабільність.

Клінічні дослідження алергічного риніту

Для пацієнтів віком від 15 років із сезонним алергічним ринітом Singulair показує в середньому 13% еозинової лейкемії в периферичній крові порівняно з Placeboo через подвійні сліпі періоди лікування.

Singulair також демонструє покращення при алергічному риніті через оцінку пацієнта, як зазначено в допоміжних критеріях для глобальної оцінки симптомів алергічного риніту, і загальної шкали оцінки якості життя при кон’юнктивіті – ніс (середня оцінка 7 сфер діяльності: сон, неносові симптоми – око/око, проблеми на практиці, назальні симптоми) Плацебо.

Фармакокінетика

всмоктування

Після вживання монтелукаст всмоктується швидко і майже повністю. У таблетках з плівкою по 10 мг концентрація CMAX досягає через 3 години (TMAX) після прийому дорослими, які приймають ліки, коли відчувають голод. Народжені при прийомі пероральних препаратів становлять 64%. Стандартне харчування не впливає на народження та CMAX.

Для жувальних таблеток по 5 мг CMAX досягався через 2 години після того, як дорослі пили голодні. Народжені, коли п'ють - 37%. Їжа не має великого впливу на клінічне застосування при тривалому прийомі ліків.

При жувальних таблетках по 4 мг концентрація CMAX досягається через 2 години після вживання у дітей 2-5 років, які приймають ліки, коли відчувають голод.

Ефективність і безпека були продемонстровані клінічними дослідженнями при застосуванні жувальних таблеток по 4 мг, жувальних таблеток по 5 мг, таблеток у формі плівки по 10 мг перорально незалежно від часу прийому їжі. Безпечність Singulair також була доведена клінічними дослідженнями щодо вживання 4 мг зернових нагетсів без урахування часу прийому їжі.

Розповсюдження

понад 99% монтелукасту зв'язується з білками плазми. Об’єм розподілу (VD) у стабільному стані монтелукасту становить 8-11 літрів. Дослідження на щурах з монтелукастом відзначають, що препарат дуже мало поширюється через гематоенцефалічний бар’єр. Крім того, концентрація маркера після вживання алкоголю протягом 24 годин є принаймні в усіх інших тканинах.

Обмін речовин

Монтелукаст метаболізується дуже інтенсивно. У дослідженнях з лікувальною дозою плазмові концентрації метаболітів монтелукасту не були виявлені в стабільному стані у дорослих і дітей.

Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показало, що цитохром P450 3A4 і 2C9 є каталізаторами метаболізму монтелукасту. Виходячи з інших результатів in vitro на мікросомах печінки людини, визначення концентрацій лікування монтелукастом у плазмі не пригнічує цитохроми P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 або 2D6.

Усунення

Очищення монтелукасту в плазмі становить 45 мл/хв у здорових дорослих. Після прийому монтелукасту 86 % маркерів виявляється у калі загалом протягом 5 днів і менше 0,2 % виділяється із сечею. Це, разом із біодоступністю монтелукасту для перорального прийому, показує, що монтелукаст і метаболіти препарату майже повністю потрапляють через жовч.

У багатьох дослідженнях час реалізації монтелукасту в плазмі становить 2,7–5,5 години у здорових молодих людей. Фармакокінетика монтелукасту практично лінійна при прийомі в дозі 50 мг. Фармакокінетика не відрізняється при прийомі ліків вранці або ввечері. При прийомі 10 мг монтелукасту 1 раз на добу монтетукаст накопичується в плазмі дуже мало (приблизно 14%).

Характеристика пацієнтів

Немає коригування дози для літніх пацієнтів, пацієнтів із порушенням функції нирок або печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня. Немає клінічних доказів у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (Чайлд-П’ю> 9).

Перед прийомом Жувальний Singulair 4 мг MSD лікує хронічну бронхіальну астму (2 блістери по 14 таблеток)

Як використовувати

жувати безпосередньо.

Дозування

використовуйте Singulair один раз на день. Для лікування астми потрібно приймати ліки ввечері. При алергічному риніті час застосування препарату залежить від потреб кожного об'єкта.

Діти 6-14 років з астмою та/або алергічним ринітом: 5 мг щодня.

Діти 2-5 років з астмою та/або алергічним ринітом: 4 мг щодня.

Singulair 10 мг, форма таблеток у формі плівки, доступна для дорослих і дітей старше 15 років.

Singulair 4 мг, форма нагетсів, доступна як альтернативний продукт для пацієнтів віком від 2 до 5 років.

Загальна рекомендація

Ефект лікування Singulair базується на параметрах тесту на астму за один день. Можна приймати таблетки, жувальні таблетки та нагетси насіння Singulair незалежно від їжі. Необхідно повідомити пацієнтів про те, щоб вони продовжували використовувати Singulair, хоча напади астми були контрольовані, а також у періоди важкої астми.

Немає необхідності коригувати дозу для дітей у кожній віковій групі, для людей похилого віку, людей з нирковою недостатністю, легкою та середньою печінковою недостатністю або для кожної статі.

Лікування Singulair, пов’язане з іншими ліками від астми

Singulair можна використовувати в поєднанні з іншими методами лікування. Зменшити дози комбінованих препаратів:

Бронходилататори: Singulair можна додати до режиму лікування для людей, які не повністю контролювали лише бронхолітики. У разі клінічної відповіді, як правило, після першої дози, дозу бронходилататорів можна зменшити, якщо вони переносяться.

Інгаляційні кортикостероїди: використання Singulair для підвищення ефективності лікування для пацієнтів, які використовують інгаляційні кортикостероїди. При хорошій переносимості дозу кортикостероїдів можна зменшити. Однак дозу кортикостероїдів необхідно поступово зменшувати під наглядом лікаря. У деяких пацієнтів доза інгаляційного кортикостероїду може повністю припинитися. Не замінюйте раптово інгаляції кортикостероїдів на Singulair.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб вибрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити

при передозуванні? У дослідженнях хронічної астми Singulair використовується у щоденних дозах до 200 мг для дорослих протягом 22 тижнів, а в короткострокових дослідженнях із дозою до 900 мг на день, яка використовується приблизно протягом тижня, клінічно важливої реакції немає.

Є також повідомлення про гострі отруєння після виведення препарату на ринок і в клінічних дослідженнях Singulair. Ці звіти включають як дітей, так і дорослих з найвищими дозами до 1000 мг. Результати лабораторії та клінічного кабінету відповідають огляду безпеки у дорослих і дітей.

У більшості повідомлень про передозування шкідливих реакцій не було. Найпоширеніші реакції подібні до безпечних властивостей Singulair, включаючи біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту та збудження.

Невідомий монтелукаст можна виділити за допомогою перитонеального або діалізу.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Інфекції та паразити: інфекції верхніх дихальних шляхів.

Розлади крові та лімфатичної системи: посилення тенденцій до кровотеч, тромбоцитопенія.

Розлади імунної системи: реакції гіперчутливості включають анафілаксію, дуже рідко інфільтрацію печінки еозином.

Психічні розлади: збудження включає агресивні або протидіючі дії, тривогу, депресію, розлади, розлади уваги, ненормальні сновидіння, галюцинації, безсоння, порушення пам'яті, розумових рухів, надмірну гіперактивність (включаючи дратівливість, неспокійний неспокій, вібрація м’язів), лунатизм, мислення та суїцидальна поведінка, машина м’язових ривків.

Нервові розлади: запаморочення, сонливість, парестезія (порушення самопочуття)/ Зниження чутливості, дуже рідко судоми.

Розлади серця: розчісування грудей.

Розлади дихання, органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча, захворювання легенів, підвищений евкаліпт.

Шлунково-кишкові розлади: діарея, анорексія, нудота, блювання.

Печінкові розлади: підвищення АЛТ і АСТ, дуже рідко гепатит (включаючи холестатичний гепатит, гепатит і багатокомпонентне ураження печінки).

Шкірні та підшкірні розлади: Евана, синці, різноманітні рози, еритема, свербіж, висипання, кропив'янка.

Розлади кісток і сполучних м’язів: біль у суглобах, біль у м’язах, включаючи судоми.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів: нічне нетримання сечі у дітей.

Системні розлади та медикаментозний стан: слабкість/втомлюваність, набряки, гарячка.

Інструкції щодо лікування побічних реакцій: негайно повідомте свого лікаря або фармацевта про будь-які вищезазначені чи інші симптоми.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказана

надто висока чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату.

Застереження при застосуванні

не було дійсним при застосуванні Singulair для лікування гострих нападів астми. Тому Singulair не слід використовувати для пероральних форм для лікування гострих нападів астми. Пацієнтів необхідно проінструктувати щодо використання відповідного доступного лікування.

Можливо, доведеться поступово зменшувати дозу інгаляційних кортикостероїдів під наглядом лікаря, але не раптово замінювати пероральні кортикостероїди або інгаляційні препаратом Singulair. Було повідомлення про неврологічні та психічні ефекти у пацієнтів, які застосовували Singulair (див. побічні ефекти).

Оскільки існують інші фактори, які можуть сприяти цим ефектам, досі невідомо, чи пов’язані ці ефекти із Singulair. Лікарі повинні обговорити ці несприятливі ефекти з пацієнтами та/або з доглядом за ними. Слід наказати пацієнтам та/або пацієнтам повідомити лікаря, якщо ці ефекти виникнуть.

У деяких рідкісних випадках пацієнти застосовують інші протиастматичні препарати, включно з антагоністами рецепторів лейкотрієну, які зазнали одного або кількох із таких явищ: гіперлемма еозину, васкулітний висип, погані респіраторні симптоми, серцеві ускладнення та/або неврологічні захворювання, іноді синдром Черга-Стросса, система EOSIN з гіпотензією EOSIN.

Ці випадки іноді пов’язані з кортикостероїдами. зменшення або припинення. Хоча причинно-наслідковий зв’язок із антагоністом лейкотрієнових рецепторів не встановлено, при застосуванні Singulair необхідно дотримуватися обережності та клінічного моніторингу.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Очікується, що Singulair не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Однак кожна індивідуальна реакція на препарат може змінюватися. У Singulair повідомлялося про деякі побічні ефекти (такі як запаморочення та сонливість), які можуть впливати на здатність деяких пацієнтів керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Вагітність

Досліджень Singulair у вагітних жінок не проводилося. Використовуйте Singulair під час вагітності лише тоді, коли це дійсно необхідно.

Період грудного вигодовування. Оскільки цей препарат може виділятися через грудне молоко, мати повинна бути обережною при застосуванні Singulair під час годування груддю.

Лікарська взаємодія

можна використовувати Singulair з іншими широко використовуваними препаратами для профілактики та хронічного лікування астми та лікування алергічного риніту. У дослідженнях лікарської взаємодії рекомендована доза при лікуванні монтелукастом суттєво не впливає на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин. Фенобарбітал, речовина, що викликає метаболізм у печінці, зменшує площу під кривою в плазмі (AUC) монтелукасту приблизно на 40 % при застосуванні одноразової дози монтелукасту 10 мг. Не рекомендується коригувати дозу Сінгулера. Слід проводити належний клінічний моніторинг, якщо індукція ферменту є потужною, оскільки фенобарбітал або рифампіцин застосовують одночасно із Singulair.

Монтелукаст не змінює метаболізм препаратів, які метаболізуються переважно ферментами CYP2C8 (таких як паклітаксел, розиглітазон, репаглінід).

Немає необхідності коригувати дозу монтелукасту пацієнтам, які одночасно приймають гемфіброзил.

Одночасне застосування монтелукасту з ітраконазолом окремо не збільшує системного контакту монтелукасту.

Зберігання

Зберігати в закритій упаковці, сухому місці, уникати вологи, при температурі нижче 300С.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.