Žvýkací přípravek Singulair 4 mg MSD k léčbě chronického bronchiálního astmatu (4 blistry x 7 tablet)

Léková forma Krabička 4 blistry x 7 tablet
Specifikace montelukast

Složka

Informace o složení	Obsah
montelukast	4 mg

Použití

indikace

Singulair 4 mg je indikován v následujících případech:

Starší lidé a děti starší 6 měsíců k prevenci a léčbě chronického bronchiálního astmatu, včetně prevence příznaků denního i nočního astmatu, léčby astmatu citlivého na aspirin a prevence bronchospasmu v důsledku námahy. Dospělí a děti od 6 měsíců). Tyto důležité meziprodukty jsou navázány na cysteinylové leukotrienové receptory (CYSLT1). Receptory Cyslt typu 1 (CYSLT1) se nacházejí na lidských letištích, včetně buněk hladkého svalstva a makrofágů dýchacích cest a v dalších prezánětlivých buňkách (včetně EOSIN leukémie a některých kmenových buněk kostní dřeně).

CYSLT souvisí s patogenezí astmatu a alergické rýmy. U astmatu střední účinky leukotrienu zahrnují řadu účinků na dýchací cesty, jako je bronchospasmus, sekrece hlenu, zvýšená permeabilita kapilár a mobilizace eukalyptu. U alergické rýmy se CYSLT vylučuje z nosní sliznice po expozici alergenům v reakcích v rychlých a pomalých fázích a souvisí s příznaky alergické rýmy. CYSLT v nose zvýší obstrukci dýchacích cest a symptomy městnání.

Montelukast v perorální formě je protizánětlivá látka zlepšující zánětlivé parametry u astmatu. Na základě biochemických a farmakologických testů montelukast prokazuje vysokou afinitu a selektivní selekci s CYSLT receptorem (tento účinek je lepší než u jiných farmakologicky důležitých receptorů, jako jsou prostanoidní, cholinergní nebo β-adrenergní). Montelukast silně inhibuje fyziologické účinky LTC4, LTD4, LTE4 na receptor CYSLT1 bez efektu pochodu.

U pacientů s astmatem montelukast inhibuje cysteinylové leukotrienové receptory v dýchacích cestách, což dokazuje schopnost inhibovat bronchospasmus v důsledku inhalace Ltd4. S dávkami nižšími než 5 mg uzavřel bronchospasmus Ltd4. Montelukast způsobuje bronchiektázii po dobu 2 hodin po vypití; Tyto účinky jsou koordinovány s bronchodilatátory pomocí agonisty β.

Klinický výzkum astmatu

V klinických studiích účinkuje přípravek Singulair u dospělých a dětí k prevenci a léčbě chronického astmatu, včetně prevence bronchospasmu v důsledku cvičení. Singulair je platný při samostatném použití nebo v kombinaci s jinými léky v udržovacích indikacích pro léčbu chronického astmatu. Singulair lze koordinovat s inhalačními kortikosteroidy, které budou mít synergický účinek na kontrolu astmatu nebo na snížení dávky inhalačních kortikosteroidů při zachování klinické stability.

Lidé ve věku 15 a více let

Ve dvou dvojitě zaslepených studiích, trvajících 12 týdnů, s kontrolou, podobně navrženou, u pacientů ve věku 15 let a starších s astmatem, užívající Singulair k užití 1 dávky na dávku 10 mg večer, prokázaly významné zlepšení parametrů kontroly astmatu prostřednictvím symptomů astmatu, následků astmatu, respiračních funkcí a „potřeby“ užívání.

Singulair ve srovnání s denními symptomy pacienta výrazně zlepšuje a probouzí se. Konkrétní následky astmatu, včetně výskytu astmatických záchvatů, vyžadují pomoc kortikosteroidů, horší vysazení léku kvůli astmatickým záchvatům, astmatické záchvaty a počet dní úniku z astmatu se oproti placebu zlepšily.

Obecná hodnocení lékařů a pacientů s astmatem, stejně jako hodnocení specifické kvality života s astmatem (ve všech oblastech, včetně běžných denních aktivit a symptomů astmatu), jsou významně lepší než v kontrolní skupině. Singulair výrazně zlepšuje objem výdechu v první sekundě ráno (FEV1), maximální rychlost dýchání ráno a odpoledne (PEFR) a také snižuje poptávku po majiteli dohody β ve srovnání s placebem.

Léčebného účinku je obvykle dosaženo po první dávce a trvá přibližně 24 hodin. Terapeutický účinek je také stabilní při nepřetržitém používání jednou denně v testech, které trvají až 1 rok. Ukončení užívání léku po 12 týdnech užívání přípravku Singulair nezpůsobí reverzní reakci, která by astma zhoršila.

Srovnání s inhalačním beklomethasonem (pokaždé 200 μg, 2krát denně s difuzními nástroji) ukazuje, že Singulair má rychlejší počáteční odpověď, ačkoli ve 12týdenní studii má beclometason větší průměrný léčebný účinek. Nicméně skupina používající Singulair má vysoké procento klinických setkání ekvivalentních inhalovanému beklometazonu.

Děti od 6 let do 14 let

Děti ve věku 6 - 14 let užívající 5 mg žvýkací tabletu večer snižující henotické drama, zlepšení hodnocení specifické kvality života v důsledku astmatu ve srovnání s placebem. Singulair také zlepšuje ranní FEV1 ráno, čímž snižuje celkovou „potřebu“ dne dne majitele agonisty β. Účinnosti dosažené po první dávce a stabilní až 6 měsíců nepřetržitě jednou denně.

růst u dětí s astmatem

Dvě kontrolní klinické studie ukazují, že montelukast neovlivňuje schopnost vyvíjet se u dětí před pubertou trpících astmatem. Ve studii na dětech ve věku od 6 let do 11 let je tělesný vývoj hodnocen podle vývoje délky nohou, ve skupině užívající Montelukast 5 mg jednou denně po dobu 3 týdnů jsou výsledky podobné skupině s placebem a ve skupině užívající plynný budesonid (200 μg dvakrát denně) po dobu 3 týdnů jsou nižší než statisticky ve srovnání se skupinou s placebem u dětí od 6 do 56 let

Děti od 6 měsíců do 5 let

Ve 12týdenní studii kontrola placeba u dětí ve věku 2-5 let, kdy se Singulair podával jednou denně 4 mg, zlepšila udržitelně parametry kontroly astmatu, bez ohledu na léčbu v kombinaci s vakcínou proti astmatu, ve srovnání s placebem. 60 % pacientů nepoužívá jinou léčbu astmatu.

Singulair zlepšuje denní příznaky (včetně kašle, sípání, poruch dýchání a omezené aktivity) a noční příznaky ve srovnání s placebem. Singulair také významně snižuje „poptávku“ po agonizovaných lécích β, kortikosteroidní pohotovosti ve srovnání s placebem. Pacienti užívající přípravek Singulair mají stále více astmatu, což je statisticky významné ve srovnání s pacientem ve skupině s placebem. Účinek léčby ihned po první dávce. Kromě toho se také výrazně snížil počet eosinové leukémie v plné krvi.

Účinnost přípravku Singulair u úmrtí od 6 měsíců do věku 2 let je extrahována z výsledků u dětí starších 2 let s astmatem a je založena na podobné dynamické farmakokinetice a také na patologii, patofyziologii a účinku léku, který je v zásadě ekvivalentní při srovnání dvou výše uvedených věkových skupin.

Pro pacienty s inhalačními kortikosteroidy

Samostatné studie u dospělých ukazují, že Singulair se používá v kombinaci s inhalačními kortikosteroidy, které mají klinické souřadnice a umožňují snížení dávky steroidů, pokud se používají v kombinaci. Ve studii s kontrolou Placebo pacient začíná užívat inhalační kortikosteroidy v dávce cca 1600 μg denně, během užívání Placeba došlo ke snížení míry užívání steroidů asi o 37 %. Kromě toho Singulair také pomáhá snížit dávku inhalačních kortikosteroidů o 47 % ve srovnání s 30 % ve skupině užívající placebo.

V jiné studii přináší Singulair klinické výhody plus udržování, ale neléčených objektů pomocí inhalačních kortikosteroidů (každý den používejte 400 μg beklometazonu). Úplné vysazení a náhlé vysazení beklometazonu u pacientů užívajících ke kombinaci přípravku Singulair s beklomethasonem v některých případech způsobovalo klinickou újmu, což dokazuje, že lék by měl být postupně vysazen s tolerancí spíše než náhlým vysazením. U lidí, kteří jsou citliví na aspirin, většina z nich je v kombinaci s kortikosteroidy v inhalační a perorální formě, Singulair významně zlepšil parametry kontroly astmatu.

Farmakokinetika

vstřebávání

Po vypití se montelukast rychle a téměř úplně vstřebal. U 10mg filmových tablet dosahuje koncentrace CMAX 3 hodiny (TMAX) po užití dospělých, kteří si vezmou léky, když mají hlad. Narozených při užívání perorálních léků je 64 %. Porod a CMAX nejsou ovlivněny standardním jídlem. S 5 mg žvýkacích tablet bylo CMAX dosaženo 2 hodiny po vypití dospělých. Narozen při pití je 37 %. Jídlo nemá v klinické praxi při dlouhodobém užívání léků velký vliv.

U 4 mg žvýkacích tablet dosáhne koncentrace CMAX 2 hodiny po vypití u dětí ve věku 2–5 let, které berou léky na hlad.

Distribuce

více než 99 % montelukastu se váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem (VD) ve stabilním stavu montelukastu je 8 - 11 litrů. Výzkum na krysách s montelukastem ukazuje, že lék je velmi málo distribuován přes hematoencefalickou bariéru. Navíc koncentrace markeru po pití 24 hodin je minimálně ve všech ostatních tkáních.

Metabolismus

Montelukast se velmi silně metabolizuje. Ve studiích s léčebnou dávkou nebyly plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu u dospělých a dětí nalezeny ve stabilním stavu.

Výzkum in vitro s použitím mikrosomu lidských jater prokázal, že cytochrom P450 3A4 a 2C9 jako katalyzátory metabolismu montelukastu. Na základě dalších výsledků in vitro na lidských jaterních mikrozomech, pozorování koncentrace montelukastu v plazmě neinhibuje cytochromy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 nebo 2D6.

Eliminace

Purifikace montelukastu v plazmě je u zdravých dospělých 45 ml/min. Po užití montelukastu se 86 % markerů nachází ve stolici celkem 5 dní a méně než 0,2 % se vyloučí močí. To spolu s biologickou dostupností montelukastu perorálně ukazuje, že montelukast a metabolity léku procházejí téměř výhradně žlučí.

V mnoha studiích je doba prodeje montelukastu v plazmě u zdravých mladých lidí 2,7–5,5 hodiny. Farmakokinetika montelukastu je téměř lineární. Při užívání v dávce 50 mg není žádný rozdíl ve farmakokinetice při užívání léku ráno nebo večer. Při užívání 10 mg montelukastu jednou denně je v plazmě velmi málo matky maxtelukastu (přibližně 14 %).

Před odběrem Žvýkací přípravek Singulair 4 mg MSD k léčbě chronického bronchiálního astmatu (4 blistry x 7 tablet)

Jak se používá

používejte Singulair jednou denně. K léčbě astmatu je třeba užívat lék večer. U alergické rýmy závisí doba užívání léku na potřebách každého objektu.

Pacienti s astmatem i alergickou rýmou by měli užívat dávku každý den, večer.

Dávkování

Děti ve věku 2–5 let s astmatem a/nebo alergickou rýmou

Dávkování pro děti ve věku 2–5 let je žvýkání 4 mg denně.

Léčba přípravkem Singulair související s jinými léky na astma

Singulair lze použít v kombinaci s jinými léčbami.

Dávka kombinovaných léků

Bronchodilatátory: Singulair lze přidat do léčebného režimu u lidí, kteří nebyli plně kontrolováni pouze bronchodilatátory. Pokud existuje důkaz klinické odpovědi, obvykle po první dávce, je možné snížit bronchodilatanci, pokud jsou tolerovány.

Inhalační kortikosteroidy: použití přípravku Singulair přináší více léčebných přínosů pro pacienty, kteří používají inhalační kortikosteroidy. Dávka kortikosteroidů může být snížena, pokud je tolerována. Dávka kortikosteroidů se však musí pod dohledem lékaře postupně snižovat. U některých pacientů může být dávka inhalačních kortikosteroidů zcela vysazena. Nenahrazujte náhle inhalace kortikosteroidů přípravkem Singulair.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat

při předávkování? Ve studiích chronického astmatu se Singulair používá v denních dávkách až 200 mg pro dospělé po dobu 22 týdnů a při krátkodobém výzkumu s dávkou až 900 mg denně, užívanou přibližně týden, nedochází k žádné klinicky významné reakci. Existují také zprávy o akutní otravě po uvedení léku na trh a v klinických studiích se Singulairem. Tyto zprávy zahrnují děti i dospělé s nejvyššími dávkami až 1000 mg. Výsledky laboratoře a klinického sálu jsou v souladu s přehledem bezpečnosti dospělých i dětí. Ve většině hlášení o předávkování žádné škodlivé reakce. Nejběžnější reakce jsou podobné bezpečnostním vlastnostem přípravku Singulair, včetně bolesti břicha, ospalosti, žízně, bolesti hlavy, zvracení a vzrušení. Neznámý montelukast lze oddělit peritoneálně nebo dialýzou.
Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání přípravku Singulair 4 mg můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Singulair obecně snáší dobře. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a často není nutné lék vysadit. Celkový poměr Singulairových účinků cizoložství je ekvivalentní skupině placeba.

Dospělí ve věku 15 let a starší mají astma

Vyhodnoťte Singulair na přibližně 2600 dospělých s astmatem ve věku 15 let a starších v klinických studiích. Ve dvou stejných studiích jsou klinické studie kontrolovány s placebem po dobu 12 týdnů, nežádoucí účinky související s léky u ≥ 1 % pacientů užívá Singulair a mají vyšší míru než skupina s placebem pouze bolesti břicha a hlavy. Poměr těchto jevů se neliší od statistické významnosti při srovnání dvou léčebných skupin.

Celkem v klinických studiích s 544 pacienty léčenými přípravkem Singulair po dobu nejméně 6 měsíců, 253 lidmi do jednoho roku a 21 osob do 2 let. V případě dlouhodobé léčby se zkušenost s účinky cizoložství nezmění.

Děti od 6 let do 14 let s astmatem

Přehled Singulair na přibližně 475 dětech s astmatem ve věku od 6 let do 14 let ukazuje bezpečnost léku u dětí obecně podobně jako u dospělých skupin užívajících léky a plaky.

V 8týdenních klinických studiích s kontrolou v nádobě byly nežádoucí účinky související s léky zaznamenané u > 1 % pacientů užívajících přípravek Singulair a mají vyšší výskyt než skupina užívající placebo pouze jako bolest hlavy. Míra bolesti hlavy nemá statistickou významnost při srovnání dvou léčebných skupin.

V hodnotících studiích ovlivňuje růst, bezpečnostní atributy u těchto dětí jsou podobné jako u dříve popsaného bezpečnostního atributu Singulair.

Celkem v klinických studiích s 263 dětmi ve věku od 6 let do 14 let bylo léčeno přípravkem Singulair alespoň 3 měsíce, 164 dětí do 6 měsíců nebo déle. V případě dlouhodobé léčby se zkušenost s účinky cizoložství nezmění.

Děti od 2 let do 5 let mají astma

Singulair je hodnocen více než 573 dětmi s astmatem ve věku od 2 let do 5 let. Ve 12týdenní klinické studii s kontrolou placeba byly nežádoucí účinky související s tímto lékem zaznamenány u > 1 % pediatrických pacientů užívajících přípravek Singulair a mají vyšší míru než skupina s placebem, která má pouze žízeň. Poměr žízně nemá při srovnání dvou léčebných skupin žádnou statistickou významnost.

Celkem 426 pacientů s astmatem ve věku od 2 let do 5 let užívajících přípravek Singulair trvající alespoň 3 měsíce, 230 dětí užívaných déle než 6 měsíců, 63 dětí užívaných déle než 12 měsíců. Když léčba trvá dlouho, zkušenost s cizoložstvím se nezmění.

Zkušenosti po uvedení léku na trh

Při uvedení léku na trh existují následující nežádoucí účinky:

Infekce a paraziti: Infekce horních cest dýchacích. Pozornost, neobvyklé sny, halucinace, nespavost, poruchy paměti, mentální - nadměrný hyperaktivní pohyb (včetně snadno rozrušitelného, neklidného neklidu, svalové vibrace), náměsíčnost, myšlenky a sebevražedné chování. Respirační, hrudní a mediastinum: Krvácení z nosu, eozinofilní plicní onemocnění Poznámka, svědění, vyrážka, kopřivka.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se dostavit k včasné léčbě do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Singulair 4 mg je kontraindikován v případech přecitlivělosti na kteroukoli složku léku.

Opatrnost při použití

neplatí při užívání přípravku Singulair k léčbě akutních astmatických záchvatů. Singulair by se proto neměl používat pro perorální formy k léčbě akutních astmatických záchvatů. Pacienty je třeba poučit, aby používali vhodnou léčbu.

možná bude nutné snižovat inhalační kortikosteroidy postupně pod dohledem lékaře, ale ne náhle nahradit perorální kortikosteroid nebo inhalaci přípravkem Singulair.

U pacientů užívajících přípravek Singulair byly hlášeny mentální účinky (viz nežádoucí účinky). Protože k těmto účinkům mohou přispívat i další faktory, stále není známo, zda tyto účinky souvisejí s přípravkem Singulair. Lékaři by měli tyto nežádoucí účinky projednat s pacienty a/nebo s péčí o pacienty. Měli byste poučit pacienty a/nebo pacienty, aby informovali lékaře, pokud se tyto účinky objeví.

V některých vzácných případech pacienti užívají jiná antiastmatická léčiva, včetně antagonistů leukotrienových receptorů, u kterých se vyskytl jeden nebo některé z následujících jevů: hyperpse eosinu, vyrážka vaskulitidy, špatné respirační symptomy, srdeční komplikace a/nebo neurologická onemocnění, někdy churgův syndrom - Strauss, je hypotenze EOSIN s hypotenzí EOSIN. Tyto případy někdy souvisí se snížením nebo vysazením kortikosteroidů. Ačkoli příčina a účinek u antagonisty leukotrienového receptoru nebyly identifikovány, je třeba při používání přípravku Singulair pečlivě sledovat opatrnost a klinické sledování.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistuje žádný důvod prokázat, že přípravek Singulair má vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Těhotenství

u těhotných žen nebylo studováno. Během těhotenství používejte přípravek Singulair pouze tehdy, když je to skutečně nutné. V procesu uvádění produktů na trh se objevila vzácná zpráva o případech vrozených vad u dětí matek užívajících Singulair během těhotenství. Většina matek užívá v těhotenství i jiné léky na astma. Všechny příčiny těchto událostí při nezměněném použití Singulair.

Období kojení. Protože mnoho z těchto léků může být vylučováno mateřským mlékem, matka musí být při užívání přípravku Singulair během kojení opatrná.

Léková interakce

může Singulair používat s jinými běžně používanými léky v preventivní a chronické léčbě astmatu a léčbě alergické rýmy. Ve studiích lékových interakcí neovlivňuje doporučená dávka léčby montelukastem významně farmakokinetiku následujících léků: Theofylin, Prednison, Prednisolon, Ethinyl Estradiol/Norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin a Warfarin.

Plocha pod křivkou (AUC) se u pacientů s Montelukast snížila o 4% o 40. Není třeba upravovat dávkování přípravku Singulair.

Studie in vitro ukazují, že montelukast je inhibitorem CYP 2C8. Údaje ze vzájemných klinických interakčních studií montelukastu a rosiglitazonu (substrát, který představuje léčiva, je metabolizován hlavně CYP2C8) však ukazují, že montelukast in vivo neinhibuje CYP2C8. Montelukast tedy nemění metabolismus léků, které jsou metabolizovány převážně prostřednictvím tohoto enzymu (jako je paklitaxel, rosiglitazon, repaglinid).

Studie in vitro ukazují, že montelukast je substrátem CYP 2C8, 2C9 a 3A4. Údaje ze studie klinické interaktivní studie s účastí montelukastu a gemfibrozilu (inhibitor CYP 2C8 i 2C9) ukázaly, že gemfibrozil zvýšil systémovou kontaktní hladinu montelukastu na 4,4násobek. Současné použití itrakonazolu, silného inhibitoru CYP 3A4, s Gemfibrozilem a Montelukastem nezvyšuje systémový kontakt Montelukastu.

Účinek Gemfibrozilu na hladinu systémového kontaktu Montelukastu není považován za klinicky významný na základě údajů o klinické bezpečnosti s vyšší dávkou vyšší než 10 mg schválenou pro dospělé pacienty 200 mg/den až 200 mg/den téměř týden), nepozorují nežádoucí účinky klinického významu. Proto není třeba upravovat dávku montelukastu u pacientů užívajících současně s Gemfibrozilem.

Na základě údajů in vitro se nepředpokládají klinicky důležité lékové interakce se známými inhibitory CYP 2C8 (jako trimethoprim). Kromě toho současné užívání montelukastu s itrakonazolem samotným významně nezvyšuje tělesný kontakt montelukastu.

Skladování

Singulair 4 mg žvýkáte při teplotě pod 30 °C (86 °F), vyhýbejte se vlhkosti a světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.