Mâcher Singulair 4 mg MSD traite l'asthme bronchique chronique (4 ampoules x 7 comprimés)
Forme pharmaceutique Boîte de 4 ampoules x 7 comprimés
Spécifications Montélukast
Ingrédient
| Informations sur la composition | Contenu |
| Montélukast | 4 mg |
Les usages
indications
Singulair 4 mg est indiqué dans les cas suivants :
Le CYSLT est associé à la pathogenèse de l'asthme et de la rhinite allergique. Dans l'asthme, les effets intermédiaires des leucotriènes comprennent un certain nombre d'effets sur les voies respiratoires, tels que le bronchospasme, la sécrétion de mucus, l'augmentation de la perméabilité capillaire et la mobilisation de l'eucalyptus. Dans la rhinite allergique, le CYSLT est sécrété par la muqueuse nasale après exposition à des allergènes dans les réactions en phases rapides et lentes et est lié aux symptômes de la rhinite allergique. Le CYSLT dans le nez augmentera l'obstruction des voies respiratoires et les symptômes de congestion.
La forme orale de Montelukast est une substance anti-inflammatoire qui améliore les paramètres inflammatoires de l'asthme. Sur la base de tests biochimiques et pharmacologiques, Montelukast démontre une haute affinité et une sélection sélective avec le récepteur CYSLT (cet effet est supérieur à d'autres récepteurs également importants en pharmacologie, tels que le prostanoïde, le cholinergique ou le β-adrénergique). Le montélukast inhibe fortement les effets physiologiques de LTC4, LTD4, LTE4 au niveau du récepteur CYSLT1 sans effet de marche.
Chez les patients asthmatiques, le montélukast inhibe les récepteurs du cystéinylleucotriène dans les voies respiratoires, ce qui se traduit par sa capacité à inhiber le bronchospasme dû à l'inhalation de Ltd4. Avec des doses inférieures à 5 mg, le bronchospasme de Ltd4 est fermé. Le montélukast provoque des bronchectasies pendant 2 heures après avoir bu ; Ces effets sont coordonnés avec les bronchodilatateurs en utilisant l'agoniste β.
Recherche clinique sur l'asthme
Dans les études cliniques, Singulair prend effet chez les adultes et les enfants pour prévenir et traiter l'asthme chronique, notamment pour prévenir le bronchospasme dû à l'exercice. Singulair est valable lorsqu'il est utilisé séparément ou lorsqu'il est associé à d'autres médicaments dans les indications d'entretien du traitement de l'asthme chronique. Singulair peut être coordonné avec des corticostéroïdes inhalés, qui auront un effet synergique pour contrôler l'asthme ou pour réduire la dose de corticostéroïdes inhalés tout en maintenant la stabilité clinique.
Personnes âgées de 15 ans et plus
Dans deux études en double aveugle, d'une durée de 12 semaines, avec un contrôle, de conception similaire, chez des patients âgés de 15 ans et plus souffrant d'asthme, utilisant Singulair à prendre 1 dose par dose de 10 mg le soir, montrant une amélioration significative des paramètres de contrôle de l'asthme à travers les symptômes de l'asthme, les conséquences de l'asthme, la fonction respiratoire et le « besoin » d'utilisation.
Singulair améliore de manière significative les symptômes diurnes du rapport du patient et son réveil nocturne, par rapport au placebo. Les conséquences spécifiques de l'asthme, y compris l'apparition de crises d'asthme, nécessitent l'aide de corticostéroïdes, l'arrêt du médicament en raison de crises d'asthme plus graves, les crises d'asthme et le nombre de jours d'évasion de l'asthme sont améliorés par rapport au placebo.
Les évaluations générales des médecins et des patients asthmatiques, ainsi que les évaluations de la qualité de vie spécifique avec l'asthme (dans tous les domaines, y compris les activités quotidiennes normales et les symptômes de l'asthme) sont nettement meilleures que dans le groupe témoin. Singulair améliore considérablement le volume expiratoire dans la première seconde du matin (FEV1), la vitesse respiratoire maximale le matin et l'après-midi (PEFR) et réduit également la demande pour le propriétaire de l'accord β par rapport au placebo.
L'effet du traitement est généralement obtenu après la première dose et maintenu pendant environ 24 heures. L'effet thérapeutique est également stable lorsqu'il est utilisé en continu une fois par jour lors de tests qui durent jusqu'à 1 an. Arrêter le médicament après avoir utilisé Singulair pendant 12 semaines ne provoque pas de réaction inverse susceptible d'aggraver l'asthme.
La comparaison avec la béclométhasone inhalée (chaque fois 200 μg, 2 fois par jour avec des outils diffus), montre que Singulair a une réponse initiale plus rapide, bien que lors d'une étude de 12 semaines, la béclométhasone ait un effet thérapeutique moyen plus important. Cependant, le groupe utilisant Singulair présente un pourcentage élevé de réunions cliniques équivalentes à la béclométhasone inhalée.
Enfants de 6 ans à 14 ans
Enfants de 6 à 14 ans, utilisant un comprimé à croquer à 5 mg le soir réduisant un drame hénotique, améliorant l'évaluation de la qualité de vie spécifique due à l'asthme, par rapport au placebo. Singulair améliore également le VEMS matinal, réduisant ainsi le « besoin » total de la journée du propriétaire de l'agoniste β. L'efficacité obtenue après la première dose et stable jusqu'à 6 mois en continu une fois par jour.
croissance chez les enfants asthmatiques
Deux études cliniques de contrôle montrent que le montélukast n'affecte pas la capacité de développement du corps des enfants asthmatiques avant la puberté. Dans une étude portant sur des enfants de 6 à 11 ans, le développement corporel est évalué par le développement de la longueur des jambes, le groupe utilisant Montelukast 5 mg une fois par jour pendant 3 semaines, les résultats sont similaires à ceux du groupe placebo, et dans le groupe utilisant le gaz Budésonide (200 μg deux fois par jour) pendant 3 semaines, ils sont inférieurs de manière statistique par rapport au groupe placebo.
Dans une étude de 56 semaines chez des enfants de 6 à 8 ans ancienne, le tableau de développement des enfants utilisant Montelukast 5 mg une fois par jour est similaire à celui du groupe placebo (la valeur LS moyenne pour Montelukast et le placebo considéré est de 5,67 et 5,64 cm/an), et dans le groupe utilisant la véclomhasone du gaz (200 μg deux fois par jour), cette valeur est inférieure à la valeur moyenne. 4,86 cm/an) chez les enfants utilisant un aérosol, par rapport au groupe placebo [La différence différente dans la valeur moyenne de LS (avec une fiabilité de 95 %) est : -0,78 (-1,06 ; -0,49) cm/an]. Le montélukast et la béclométhasone apportent des avantages cliniques significatifs dans le traitement des patients asthmatiques légers par rapport au groupe placebo.
Enfants de 6 mois à 5 ans
Dans l'étude de 12 semaines, le contrôle du placebo chez les enfants âgés de 2 à 5 ans, en administrant Singulair 4 mg une fois par jour, a amélioré de manière durable les paramètres de contrôle de l'asthme, quel que soit le traitement en association avec le vaccin contre l'asthme, par rapport au placebo. 60 % des patients n'utilisent pas d'autres traitements pour contrôler l'asthme.
Singulair améliore les symptômes diurnes (y compris la toux, la respiration sifflante, les troubles respiratoires et l'activité limitée) et les symptômes nocturnes par rapport au Placeboo. Singulair réduit également de manière significative la « demande » de médicaments agonisants β, corticostéroïdes d'urgence par rapport au Placebo. Les patients utilisant Singulair souffrent de plus en plus d'asthme, ce qui est statistiquement significatif par rapport aux patients du groupe Placebo. L'effet du traitement immédiatement après la première dose. De plus, le nombre de leucémies à l'éosine dans le sang total a également diminué de manière significative.
L'efficacité de Singulair chez les enfants de 6 mois à 2 ans est extraite des résultats obtenus chez les enfants de plus de 2 ans souffrant d'asthme et basée sur une pharmacocinétique dynamique similaire ainsi que sur la pathologie, la physiopathologie et l'effet du médicament fondamentalement équivalents lorsque l'on compare les deux groupes d'âge ci-dessus.
Pour les patients recevant des corticostéroïdes inhalés
Des études distinctes chez l'adulte montrent que Singulair est utilisé en association avec des corticostéroïdes inhalés qui ont des coordonnées cliniques et permettent une diminution de la dose de stéroïdes lorsqu'ils sont utilisés en association. Dans l'étude contrôlée par Placebo, le patient commence à utiliser des corticostéroïdes inhalés à une dose d'environ 1 600 μg par jour ; pendant l'utilisation de Placebo, le taux d'utilisation de stéroïdes a été réduit d'environ 37 %. De plus, Singulair aide également à réduire de 47 % la dose de corticostéroïdes inhalés, contre 30 % dans le groupe utilisant le Placebo.
Dans une autre étude, Singulair apporte des bénéfices cliniques ainsi que l'entretien mais des objets non traités avec des corticostéroïdes inhalés (utiliser chaque jour 400 μg de béclométhasone). Arrêter complètement et soudainement la béclométhasone chez les patients traités en association avec Singulair et la béclométhasone, provoquant des dommages cliniques dans certains cas, prouvant que le médicament doit être arrêté progressivement avec tolérance plutôt qu'un arrêt brutal. Pour les personnes sensibles à l'aspirine, la plupart le sont lorsqu'elles sont associées à des corticostéroïdes sous forme inhalée et orale, Singulair a amélioré de manière significative les paramètres de contrôle de l'asthme.
Pharmacocinétique
absorption
Après avoir bu, Montelukast est absorbé rapidement et presque complètement. Avec les comprimés pelliculés à 10 mg, la concentration de CMAX atteint 3 heures (TMAX) après la prise des adultes, en prenant le médicament en cas de faim. Les naissances lors de la prise de médicaments par voie orale sont de 64 %. La naissance et la CMAX ne sont pas affectées par un repas standard. Avec des comprimés à croquer à 5 mg, la CMAX est atteinte 2 heures après que les adultes ont bu. Né en buvant, c'est 37%. La nourriture n'a pas une grande influence clinique lors de la prise de médicaments à long terme.
Avec des comprimés à croquer à 4 mg, la concentration de CMAX atteint 2 heures après avoir bu pour les enfants de 2 à 5 ans prenant des médicaments en cas de faim.
Distribution
plus de 99 % du montélukast se lie aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution (VD) à l'état stable du Montelukast est de 8 à 11 litres. Des recherches sur des rats prenant du Montelukast montrent que le médicament est très peu distribué à travers la barrière hémato-encéphalique. De plus, la concentration du marqueur après 24 heures de consommation est au moins présente dans tous les autres tissus.
Métabolisme
Le montélukast est métabolisé très fortement. Dans les études portant sur la dose de traitement, les concentrations plasmatiques des métabolites du montélukast ne sont pas trouvées dans un état stable chez les adultes et les enfants.
Des recherches in vitro, utilisant un microsome hépatique humain, ont montré que les cytochromes P450 3A4 et 2C9 sont des catalyseurs du métabolisme du montélukast. Sur la base d'autres résultats in vitro sur des microsomes hépatiques humains, la concentration plasmatique du traitement par Montelukast n'inhibe pas les cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6.
Élimination
La purification plasmatique du montélukast est de 45 ml/minute chez l'adulte en bonne santé. Après la prise de Montelukast, 86 % des marqueurs sont retrouvés dans les selles sur un total de 5 jours et moins de 0,2 % sont évacués par les urines. Ceci, ainsi que la biodisponibilité du Montelukast oral, montre que le Montelukast et les métabolites du médicament passent presque entièrement par la bile.
Dans de nombreuses études, le temps de vente du plasma du Montelukast est de 2,7 à 5,5 heures chez des jeunes en bonne santé. Farmakokinetika de Montelukast presque linéaire. Lorsqu'il est pris à la dose de 50 mg, il n'y a aucune différence de pharmacocinétique lors de la prise du médicament le matin ou le soir. Lors de la prise de 10 mg de Montelukast une fois par jour, la mère de maxtelukast est très peu présente dans le plasma (environ 14 %).
Avant de prendre Mâcher Singulair 4 mg MSD traite l'asthme bronchique chronique (4 ampoules x 7 comprimés)
Comment utiliser
utilisez Singulair une fois par jour. Pour traiter l'asthme, il faut prendre des médicaments le soir. En cas de rhinite allergique, le moment d'utiliser le médicament dépend des besoins de chaque objet.
Pour les patients souffrant à la fois d'asthme et de rhinite allergique, il faut utiliser une dose tous les jours, le soir.
Posologie
Enfants de 2 à 5 ans souffrant d'asthme et/ou de rhinite allergique
La posologie pour les enfants de 2 à 5 ans est de 4 mg par jour à mâcher.
Traitements Singulair liés à d'autres médicaments contre l'asthme
Singulair peut être utilisé en combinaison avec d'autres traitements.
Dose des médicaments combinés
Bronchodilatateurs : Singulair peut être ajouté au régime thérapeutique des personnes qui n'ont pas été entièrement contrôlées uniquement par des bronchodilatateurs. Lorsqu'il existe des signes de réponse clinique, généralement après la première dose, il est possible de réduire les bronchodilatateurs si cela est toléré.
Corticostéroïdes inhalés : utiliser Singulair pour apporter davantage de bénéfices thérapeutiques aux patients utilisant des corticostéroïdes inhalés. La dose de corticostéroïdes peut être réduite si elle est tolérée. Cependant, la dose de corticoïdes doit diminuer progressivement sous la surveillance du médecin. Chez certains patients, la dose de corticostéroïdes inhalés peut être complètement arrêtée. Ne remplacez pas brusquement les corticostéroïdes inhalés par Singulair.
Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un spécialiste médical. Que faire
en cas de surdosage ? Dans les études sur l'asthme chronique, Singulair est utilisé à des doses quotidiennes allant jusqu'à 200 mg chez les adultes pendant 22 semaines et dans les recherches à court terme avec une dose allant jusqu'à 900 mg par jour, utilisée pendant environ une semaine, il n'y a pas de réaction clinique importante. Il existe également des rapports faisant état d'intoxications aiguës après la mise sur le marché du médicament et lors d'études cliniques avec Singulair. Ces rapports incluent à la fois les enfants et les adultes ayant reçu les doses les plus élevées allant jusqu'à 1 000 mg. Les résultats du laboratoire et de la salle clinique sont conformes à la vision globale de la sécurité des adultes et des enfants. Dans la plupart des rapports de surdosage, aucune réaction nocive. Les réactions les plus courantes sont similaires aux propriétés de sécurité de Singulair, notamment des douleurs abdominales, une somnolence, une soif, des maux de tête, des vomissements et une excitation. Inconnu Le montélukast peut être séparé par voie péritonéale ou par dialyse. Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si vous êtes proche de la dose suivante, sautez la dose oubliée et prenez la dose suivante à l'heure prévue. Notez qu’il ne doit pas être utilisé le double de la dose prescrite.
Effets secondaires
Lorsque vous utilisez Singulair 4 mg, vous pouvez ressentir des effets indésirables (ADR).
En général, Singulair tolère bien. Les effets indésirables sont généralement légers et ne nécessitent souvent pas l’arrêt du traitement. Le rapport global des effets adultères de Singulair est équivalent à celui du groupe Placebo.
Les adultes âgés de 15 ans et plus souffrent d'asthme
Évaluez Singulair sur environ 2 600 adultes asthmatiques, âgés de 15 ans et plus, dans le cadre d'études cliniques. Dans les deux mêmes études, les essais cliniques sont contrôlés avec Placebo pendant 12 semaines, les effets indésirables liés aux médicaments chez ≥ 1% des patients utilisent Singulair et ont un taux plus élevé que dans le groupe Placebo, uniquement des douleurs abdominales et des maux de tête. Le rapport de ces phénomènes n'est pas différent de la signification statistique lorsque l'on compare deux groupes de traitement.
Total des essais cliniques avec 544 patients traités par Singulair pendant au moins 6 mois, 253 personnes à un an et 21 personnes à 2 ans. Dans le cas d'un traitement prolongé, l'expérience des effets de l'adultère n'est pas modifiée.
Enfants de 6 à 14 ans asthmatiques
L'examen de Singulair sur environ 475 enfants asthmatiques, âgés de 6 à 14 ans, montre que l'innocuité du médicament chez les enfants en général est similaire à celle des groupes d'adultes prenant des médicaments et du placo.
Dans des essais cliniques de 8 semaines avec contrôle du pot, les effets indésirables liés aux médicaments enregistrés chez> 1% des patients utilisant Singulair et ont un taux plus élevé que dans le groupe Placebo ne sont qu'un mal de tête. Le taux de maux de tête n'a pas de signification statistique lorsque l'on compare les deux groupes de traitement.
Dans les études d'évaluation, cela affecte la croissance, les attributs de sécurité sur ces enfants sont similaires à ceux de l'attribut de sécurité décrit précédemment par Singulair.
Au total, dans les essais cliniques, 263 enfants âgés de 6 à 14 ans ont été traités avec Singulair pendant au moins 3 mois, 164 enfants jusqu'à 6 mois ou plus. Dans le cas d'un traitement prolongé, l'expérience des effets de l'adultère n'est pas modifiée.
Les enfants de 2 à 5 ans souffrent d'asthme
Singulair est évalué auprès de 573 enfants asthmatiques, âgés de 2 à 5 ans. Dans un essai clinique de 12 semaines avec contrôle du Placebo, les effets indésirables liés au médicament ont été enregistrés chez> 1% des patients pédiatriques utilisant Singulair et ont un taux plus élevé que le groupe Placebo n'ayant que soif. Le taux de soif n'a pas de signification statistique lorsque l'on compare les deux groupes de traitement.
Un total de 426 patients asthmatiques, âgés de 2 à 5 ans, utilisant Singulair pendant au moins 3 mois, 230 enfants utilisés pendant plus de 6 mois, 63 enfants utilisés pendant plus de 12 mois. Lorsque le traitement dure longtemps, l'expérience de l'adultère n'est pas modifiée.
Expérience après la mise sur le marché du médicament
La mise sur le marché du médicament entraîne les effets indésirables suivants :
En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter l'utilisation et d'en informer le médecin ou de se rendre à l'établissement médical le plus proche pour un traitement rapide.
Avertissements
Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.
contre-indiqué
Singulair 4 mg est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
La prudence lors de l'utilisation
n'a pas été valable lors de la prise de Singulair dans le traitement des crises d'asthme aiguës. Par conséquent, Singulair ne doit pas être utilisé sous forme orale pour traiter les crises d’asthme aiguës. Les patients doivent être informés de l'utilisation du traitement approprié.
il peut être nécessaire de réduire progressivement les corticostéroïdes inhalés sous la surveillance d'un médecin, mais pas de remplacer soudainement les corticostéroïdes oraux ou par inhalation par Singulair.
Des effets mentaux ont été signalés chez des patients utilisant Singulair (voir effets secondaires). Étant donné que d'autres facteurs peuvent contribuer à ces effets, on ne sait toujours pas si ces effets sont liés à Singulair. Les médecins doivent discuter de ces effets indésirables avec les patients et/ou leurs soignants. Devrait demander aux patients et/ou aux patients d'informer le médecin si ces effets se produisent.
Dans certains cas rares, les patients utilisent d'autres médicaments anti-asthmatiques, y compris les antagonistes des récepteurs des leucotriènes, qui ont présenté un ou plusieurs des phénomènes suivants : hyperpse à l'éosine, éruption cutanée, mauvais symptômes respiratoires, complications cardiaques et/ou maladies neurologiques, parfois syndrome de Churg - Strauss, est une hypotension à l'EOSIN avec une hypotension à l'EOSIN. Ces cas sont parfois liés à une réduction ou à un arrêt des corticoïdes. Bien que la cause et l'effet n'aient pas été identifiés avec l'antagoniste des récepteurs des leucotriènes, la prudence et la surveillance clinique doivent être étroitement surveillées lors de l'utilisation de Singulair.
Capacité à conduire et à utiliser des machines
Il n'existe aucune base prouvant que Singulair a une influence sur la capacité à conduire et à utiliser des machines.
Grossesse
n'a pas été étudié avec Singulair chez les femmes enceintes. N'utilisez Singulair pendant la grossesse que lorsque cela est vraiment nécessaire. Au cours du processus de mise en circulation des produits sur le marché, de rares cas de malformations congénitales ont été signalés chez les enfants de mères utilisant Singulair pendant la grossesse. La plupart des mères utilisent également d’autres médicaments contre l’asthme pendant la grossesse. Toutes les causes de ces événements avec l'utilisation inchangée de Singulair.
La période d'allaitement. Étant donné que bon nombre de ces médicaments peuvent être excrétés dans le lait maternel, la mère doit être prudente lorsqu'elle utilise Singulair pendant l'allaitement. Interactions médicamenteuses
Singulair peut être utilisé avec d'autres médicaments couramment utilisés dans le traitement préventif et chronique de l'asthme et dans le traitement de la rhinite allergique. Dans les études sur les interactions médicamenteuses, la dose recommandée de traitement par Montelukast n'affecte pas de manière significative la pharmacocinétique des médicaments suivants : théophylline, prednisone, prednisolone, éthinylestradiol/noréthindrone 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine.
L'aire sous la courbe (ASC) du montélukast a diminué d'environ 40 % chez les personnes prenant du phénobarbital. Pas besoin d'ajuster le dosage de Singulair.
Des études in vitro montrent que le montélukast est un inhibiteur du CYP 2C8. Cependant, les données provenant d'études cliniques interactives entre le montélukast et la rosiglitazone (le substrat qui représente les médicaments est métabolisé principalement par le CYP2C8) montrent que le montélukast n'inhibe pas le CYP2C8 in vivo. Par conséquent, le montélukast ne modifie pas le métabolisme des médicaments qui sont principalement métabolisés par cette enzyme (comme le paclitaxel, la rosiglitazone, le répaglinide).
Des études in vitro montrent que le montélukast est un substrat des CYP 2C8, 2C9 et 3A4. Les données d'une étude clinique interactive avec la participation du Montelukast et du Gemfibrozil (un inhibiteur à la fois du CYP 2C8 et du 2C9) ont montré que le Gemfibrozil augmentait le niveau de contact systémique du Montelukast à 4,4 fois. L'utilisation simultanée d'Itraconazole, un puissant inhibiteur du CYP 3A4, avec le Gemfibrozil et le Montelukast n'augmente pas le contact systémique du Montelukast.
L'effet du Gemfibrozil sur le niveau de contact systémique du Montelukast n'est pas considéré comme cliniquement significatif sur la base des données de sécurité clinique avec une dose plus élevée de plus de 10 mg approuvée pour les adultes (200 mg/jour chez les patients adultes pendant 22 semaines et jusqu'à 900 mg/jour pendant près de une semaine), n’observez pas d’effets indésirables d’importance clinique. Par conséquent, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de Montélukast chez les patients qui doivent l'utiliser simultanément avec le Gemfibrozil.
Sur la base des données in vitro, aucune interaction médicamenteuse cliniquement importante avec les inhibiteurs connus du CYP 2C8 (comme le triméthoprime) n'est prévue. De plus, l'utilisation simultanée de Montelukast avec l'itraconazole seul n'augmente pas de manière significative le contact corporel de Montelukast.
Conservation
La mastication de Singulair 4 mg est inférieure à 30 °C (86 °F), évitant ainsi l'humidité et la lumière.
Autres médicaments
- ARLEVERT TABLETS
- CILODEX 3 MG/ML / 1 MG/ML EAR DROPS SUSPENSION
- ENANTYUM 25 MG ORAL SOLUTION
- Entresto
- SURGICAL SPIRIT BP
- TETRAVAC SUSPENSION FOR INJECTION
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