チューイングシングレア 4mg MSD は慢性気管支喘息を治療します（水疱 4 錠 x 7 錠）

剤形 4ブリスター×7錠入り箱
仕様モンテルカスト

成分

成分情報	コンテンツ
モンテルカスト	4mg

用途

適応症

シングレア 4 mg は次の場合に適応されます。

高齢者および生後 6 か月以上の小児の慢性気管支喘息の予防および治療。これには、昼夜両方の喘息症状の予防、アスピリンに敏感な喘息の治療、労作による気管支けいれんの予防などが含まれます。大人および6か月以上の子供）。これらの重要な中間体は、システイニルロイコトリエン受容体 (CYSLT1) に結合しています。 Cyslt 1 型受容体 (CYSLT1) は、気道の平滑筋細胞やマクロファージなどのヒトの飛行場、およびその他の前炎症性細胞 (EOSIN 白血病や一部の骨髄幹細胞など) に存在します。

CYSLT は喘息やアレルギー性鼻炎の発症に関連しています。喘息におけるロイコトリエンの中間影響には、気管支けいれん、粘液分泌、毛細血管透過性の増加、ユーカリの動員など、気道に対する多くの影響が含まれます。アレルギー性鼻炎では、速相および遅相の反応においてアレルゲンへの曝露後に鼻粘膜から CYSLT が分泌され、アレルギー性鼻炎の症状に関連します。鼻内の CYSLT は気道の閉塞と鬱血症状を増加させます。

経口剤のモンテルカストは抗炎症物質であり、喘息の炎症パラメータを改善します。生化学的および薬理学的試験に基づいて、モンテルカストは CYSLT 受容体に対する高い親和性と選択的選択を証明しています (この効果は、プロスタノイド、コリン作動性、β-アドレナリン作動性など、薬理学的にも重要な他の受容体よりも優れています)。モンテルカストは、マーチの影響を受けることなく、CYSLT1 受容体における LTC4、LTD4、LTE4 の生理学的効果を強力に阻害します。

喘息患者において、モンテルカストは気道のシステイニルロイコトリエン受容体を阻害し、Ltd4 吸入による気管支けいれんを阻害する能力によって証明されています。 5 mg 未満の用量で、Ltd4 の気管支けいれんは閉じました。モンテルカストは飲酒後 2 時間気管支拡張症を引き起こします。これらの効果は、アゴニスト β を使用することで気管支拡張薬と調整されます。

喘息の臨床研究

臨床研究では、シングレアは成人と子供を対象に、運動による気管支けいれんの予防など、慢性喘息の予防と治療に効果があります。 Singulair は、慢性喘息治療の維持適応において、単独で使用する場合、または他の薬剤と組み合わせて使用する場合に有効です。 Singulair は吸入コルチコステロイドと併用することができ、臨床的安定性を維持しながら喘息を制御したり、吸入コルチコステロイドの用量を減らす相乗効果が得られます。

15 歳以上の人

12 週間続く 2 つの二重盲検試験では、15 歳以上の喘息患者を対象に、同様に設計された対照を使用し、シングレアを夕方に 1 回の用量 10 mg を服用し、喘息の症状、喘息の影響、呼吸機能、使用の「必要性」を通じて喘息コントロールパラメータの大幅な改善を示しました。

シングレアは、プラセボと比較して、患者の報告による日中の症状と夜間の覚醒を大幅に改善しました。喘息発作の出現など、喘息の具体的な影響にはコルチコステロイドの助けが必要で、喘息発作の悪化による薬の中止、喘息発作と喘息からの脱出日数はプラセボと比較して改善されます。

喘息に関する医師と患者の一般的な評価、および喘息に伴う特定の生活の質の評価 (通常の日常生活や喘息の症状を含むすべての分野) は、対照群よりも大幅に優れています。 Singulair は、プラセボと比較して、朝の最初の 1 秒間の呼気量 (FEV1)、午前と午後の最大呼吸速度 (PEFR) を大幅に改善し、契約 β の所有者に対する需要も減少させます。

治療効果は通常、最初の投与後に達成され、約 24 時間維持されます。 1日1回の継続使用で最長1年間の試験でも治療効果は安定しています。 Singulair を 12 週間使用した後に薬を中止しても、喘息が悪化する逆反応は起こりません。

吸入ベクロメタゾン (毎回 200 μg、拡散ツールを使用して 1 日 2 回) との比較では、Singulair の方が初期反応が速いことがわかりますが、12 週間の研究ではベクロメタゾンの方が平均治療効果が大きかったです。ただし、Singulair を使用しているグループは、吸入ベクロメタゾンと同等の臨床会議の割合が高いです。

6 歳から 14 歳までの子供

6 ～ 14 歳の小児で、夕方に 5 mg の咀嚼錠剤を使用すると、プラセボと比較して、出血ドラマが軽減され、喘息による特定の生活の質の評価が改善されました。 Singulair は朝の FEV1 も改善し、アゴニスト β の所有者の 1 日の総「必要量」を減らします。最初の投与後に得られる有効性は、1 日 1 回の継続投与で最長 6 か月間安定しています。

喘息を持つ子供の成長

2 つの対照臨床研究では、モンテルカストが思春期前の喘息の子供の体の発達能力に影響を与えないことが示されています。 6 歳から 11 歳までの子供を対象とした研究では、身体の発達は脚の長さの発達によって評価され、モンテルカスト 5 mg を 1 日 1 回 3 週間使用したグループの結果はプラセボグループと同様で、ブデソニドガス (1 日 2 回 200 μg) を 3 週間使用したグループはプラセボグループと比較して統計的に低い結果でした。

6 歳から 11 歳までの子供を対象とした 56 週間の研究では、 8歳、モンテルカスト5mgを1日1回使用した小児の発達グラフはプラセボ群と同様であり（モンテルカストと当該プラセボの平均LS値は5.67cmと5.64cm/年）、ガスのベクロムハゾン（200μgを1日2回）を使用した群では、この値は平均値より低かった。エアロゾルを使用した小児では、プラセボ群と比較して、[LS の平均値の差 (95% 信頼性) は、-0.78 (-1.06; -0.49) cm/年] でした。モンテルカストとベクロメタゾンはどちらも、プラセボ群と比較して、軽度の喘息患者の治療において臨床上の利点を大幅にもたらします。

6 か月から 5 歳までの子供

12 週間の研究では、2 ～ 5 歳の小児にシングレアを 1 日 1 回 4 mg 投与するプラセボを対照としたところ、喘息ワクチンとの併用治療に関係なく、プラセボと比較して喘息コントロールパラメータが持続的に改善されました。患者の 60% は他の喘息制御治療を行っていません。

Singulair は、Placeboo と比較して、日中の症状 (咳、喘鳴、呼吸障害、活動制限など) と夜間の症状を改善します。また、シングレアは、プラセボと比較して、コルチコステロイド緊急薬である苦痛薬βの「需要」を大幅に減少させます。 Singulair を使用している患者は、プラセボ群の患者と比較して統計的に有意な喘息を患っていることが増えています。初回投与直後から治療効果が現れます。さらに、全血中のエオシン白血病の数も大幅に減少しました。

生後 6 か月から 2 歳までの死亡に対するシングレアの有効性は、喘息を患っている 2 歳以上の小児の結果から抽出されており、同様の動的薬物動態、ならびに上記の 2 つの年齢層を比較した場合に基本的に同等の病理、病態生理学および薬物の効果に基づいています。

コルチコステロイド吸入患者の場合

成人を対象とした別の研究では、シングレアは臨床的適合性があり、併用するとステロイドの用量を減らすことができる吸入コルチコステロイドと組み合わせて使用されることが示されています。プラセボを対照とした研究では、患者は1日あたり約1600μgの用量で吸入コルチコステロイドの使用を開始し、プラセボの使用中にステロイド使用率が約37％減少した。さらに、シングレアは吸入コルチコステロイドの投与量を 47% 減らすのにも役立ちます（プラセボ使用グループでは 30%）。

別の研究では、Singulair は臨床上の利点に加えて、吸入コルチコステロイドによる治療を受けていない患者に維持効果をもたらします (毎日 400 μg のベクロメタゾンを使用)。 Singulair とベクロメタゾンを併用していた患者において、ベクロメタゾンを完全に中止して突然中止すると、場合によっては臨床的危害を引き起こしており、この薬は突然中止するのではなく、耐性を持って徐々に中止すべきであることが証明されています。アスピリンに敏感な人々のほとんどは、吸入型および経口型のコルチコステロイドと併用することで、シングレアの喘息制御パラメータを大幅に改善しました。

薬物動態

吸収

飲酒後、モンテルカストはすぐにほぼ完全に吸収されました。 10 mg のフィルム錠では、成人が空腹時に薬を服用してから 3 時間後に CMAX 濃度 (TMAX) に達します。内服薬服用時に生まれるのは64％。出産とCMAXは標準的な食事の影響を受けません。 5 mg の咀嚼錠剤では、成人が飲酒してから 2 時間後に CMAX に達しました。飲酒が37％のときに生まれます。薬を長期服用する場合、食事は臨床上大きな影響を及ぼしません。

4 mg の咀嚼錠剤では、2 ～ 5 歳の子供が空腹時に薬を服用した場合、CMAX 濃度は飲酒後 2 時間に達します。

配布

99% 以上のモンテルカストが血漿タンパク質に結合します。モンテルカストの安定状態における分布容積（VD）は 8 ～ 11 リットルです。モンテルカストを投与されたラットの研究では、この薬が血液脳関門を通ってほとんど分布していないことが示されています。さらに、飲酒から 24 時間後のマーカーの濃度は、少なくとも他のすべての組織にあります。

代謝

モンテルカストは非常に強力に代謝します。治療用量を用いた研究では、モンテルカストの代謝産物の血漿濃度は成人と小児で安定した状態では見られません

ヒト肝臓ミクロソームを使用したインビトロ研究で、シトクロム P450 3A4 および 2C9 がモンテルカストの代謝の触媒であることが示されました。ヒト肝ミクロソームに関するインビトロでの他の結果に基づくと、血漿中のモンテルカスト処理濃度を見ると、シトクロム P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19、または 2D6 は阻害されません。

排除

モンテルカストの血漿中浄化量は、健康な成人では 45 ml/分です。モンテルカストを服用した後、合計 5 日間でマーカーの 86% が糞便中に検出され、尿中に排出されるマーカーは 0.2% 未満でした。これは、モンテルカスト経口の生物学的利用能と合わせて、モンテルカストとその薬物の代謝産物がほぼ完全に胆汁を介して存在することを示しています。

多くの研究では、健康な若者におけるモンテルカストの血漿販売時間は 2.7 ～ 5.5 時間です。モンテルカストの薬物動態はほぼ直線的です。 50mgの用量で服用した場合、朝と夕方に服用したときの薬物動態に違いはありません。 10 mg のモンテルカストを 1 日 1 回服用すると、血漿中のマックステルカストの母細胞はほとんどなくなります (約 14%)。

服用する前にチューイングシングレア 4mg MSD は慢性気管支喘息を治療します（水疱 4 錠 x 7 錠）

使用方法

Singulair は 1 日 1 回使用します。喘息を治療するには、夕方に薬を飲む必要があります。アレルギー性鼻炎の場合、薬を使用する時期はそれぞれの目的に応じて異なります。

喘息とアレルギー性鼻炎の両方を患っている患者さんは、毎日夕方に 1 回分を使用してください。

用量

喘息および/またはアレルギー性鼻炎のある 2 ～ 5 歳の小児

2 ～ 5 歳のお子様の摂取量は、1 日あたり 4 mg を噛んで摂取してください。

他の喘息治療薬に関連するシングレア治療

Singulair は他の治療法と組み合わせて使用できます。

組み合わせた薬剤の投与量

気管支拡張薬: 気管支拡張薬だけでは完全にコントロールできていない人の治療計画にシングレアを追加できます。臨床反応の証拠がある場合、通常は初回投与後、忍容性があれば気管支拡張薬を減らすことが可能です。

吸入コルチコステロイド: Singulair を使用して、吸入コルチコステロイドを使用している患者により多くの治療効果をもたらします。忍容性があれば、コルチコステロイドの用量を減らすことができます。ただし、コルチコステロイドの投与量は医師の監督の下で徐々に減らす必要があります。一部の患者では、吸入コルチコステロイドの用量を完全に中止することができます。コルチコステロイド吸入薬を突然シングレアに置き換えないでください。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合、

はどうなりますか? In chronic asthma studies, Singulair is used daily doses to 200 mg for adults for 22 weeks and short -term research with a dose of up to 900 mg daily, used for about a week, there is no clinical important reaction.また、この薬を市場に出した後やシングレアとの臨床研究での急性中毒の報告もあります。これらの報告には、子供と成人の両方が含まれており、最大用量は 1000 mg です。実験室と診療室の結果は、成人と子供の安全性の概要と一致しています。過剰摂取に関する報告のほとんどでは、有害な反応はありません。最も一般的な反応は、腹痛、眠気、喉の渇き、頭痛、嘔吐、興奮などのシングレアの安全特性と同様です。未知のモンテルカストは、腹膜または透析によって分離できます。
服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Singulair 4 mg を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

一般に、Singulair は耐性に優れています。副作用は通常軽度であり、多くの場合薬を中止する必要はありません。シングレアの不倫効果の全体的な割合はプラセボ群と同等です。

15 歳以上の成人は喘息を患っています

臨床研究では、喘息を持つ 15 歳以上の成人約 2,600 人を対象に Singulair を評価します。同じ 2 つの研究では、臨床試験は 12 週間プラセボで管理されており、Singulair を使用している患者の 1% 以上で薬剤に関連した副作用があり、プラセボ群よりも高い割合は腹痛と頭痛だけでした。これらの現象の比率は、2 つの治療グループを比較した場合の統計的有意性と変わりません。

臨床試験の合計では、544 人の患者が少なくとも 6 か月間、253 人が 1 年間、21 人が 2 年間 Singulair で治療を受けました。長期にわたる治療の場合、不倫の影響の経験は変わりません。

喘息のある 6 歳から 14 歳までの子供

6 歳から 14 歳までの喘息を持つ約 475 人の子供を対象とした Singulair のレビューでは、一般に子供に対する薬の安全性は、薬やプラコを服用している成人グループと同様であることが示されています。

ポットコントロールを用いた 8 週間の臨床試験では、Singulair を使用した患者の 1% 以上で薬剤に関連した副作用が記録されており、その割合はプラセボ群よりも高かったのは単なる頭痛の種です。 2 つの治療グループを比較した場合、頭痛の発生率には統計的な有意性はありません。

評価研究では、成長に影響を及ぼし、これらの子供たちの安全性特性は、以前に説明したシングレアの安全性特性と同様です。

6 歳から 14 歳までの 263 人の子供を対象とした臨床試験の合計では、少なくとも 3 か月、そのうち 164 人の子供が 6 か月以上、シングレアで治療を受けています。長期にわたる治療の場合、不倫の影響の経験は変わりません。

2 歳から 5 歳までの子供には喘息があります

Singulair は、2 歳から 5 歳までの喘息を持つ 573 人の子供を対象に評価されています。プラセボを対照とした12週間の臨床試験では、シングレアを使用した小児患者の1%以上で薬剤に関連した副作用が記録されており、喉が渇いただけのプラセボ群よりもその割合が高かった。 2 つの治療グループを比較した場合、喉の渇きの比率に統計的な有意性はありません。

2 歳から 5 歳までの合計 426 人の喘息患者が Singulair を少なくとも 3 ヶ月間使用し、230 人の子供が 6 ヶ月以上使用し、63 人の子供が 12 ヶ月以上使用しました。治療が長く続いても、不倫の経験は変わりません。

薬を市場に出した後の経験

この薬を市場に出す際には、次のような悪影響があります。

感染症と寄生虫: 上気道感染症。注意力、異常な夢、幻覚、不眠症、記憶障害、精神的過剰な多動運動（興奮しやすい、落ち着きのない落ち着きのなさ、筋肉の振動を含む）、夢遊病、思考、自殺行動。呼吸器、胸部、縦隔: 鼻出血、好酸球性肺疾患注意、かゆみ、発疹、蕁麻疹。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止し、医師に通知するか、最寄りの医療機関で適時の治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Singulair 4 mg は、薬剤のいずれかの成分に対して過敏症がある場合には禁忌です。

使用時の注意

は、急性喘息発作の治療にシングレアを服用する場合には無効です。したがって、シングレアは急性喘息発作の治療に経口剤として使用すべきではありません。患者には適切な治療を行うよう指導する必要があります。

医師の監督のもと、吸入コルチコステロイドを徐々に減らす必要があるかもしれませんが、経口コルチコステロイドや吸入を突然 Singulair に置き換えることはできません。

Singulair を使用している患者における精神的影響についての報告があります (副作用を参照)。これらの影響に寄与する可能性のある他の要因があるため、これらの影響が Singulair に関連しているかどうかはまだ不明です。医師はこれらの副作用について患者および/または患者のケアと話し合う必要があります。これらの影響が生じた場合には医師に通知するよう患者や患者に指示する必要があります。

まれに、以下の現象の 1 つまたはいくつかを経験した患者がロイコトリエン受容体拮抗薬などの他の抗喘息薬を使用することがあります: エオシン過剰症、血管炎の発疹、悪い呼吸器症状、心臓合併症および/または神経疾患、ときにチャーグ症候群 - ストラウスは、EOSIN 低血圧を伴う EOSIN 低血圧です。これらのケースは、コルチコステロイドの減量または中止に関連している場合があります。ロイコトリエン受容体拮抗薬との因果関係は特定されていませんが、シングレアを使用する場合は注意と臨床モニタリングを注意深く監視する必要があります。

機械の運転および操作能力

シングレアが機械の運転および操作能力に影響を与えることを証明する根拠はありません。

妊娠

は、妊婦を対象としたシングレアの研究は行っていません。妊娠中は本当に必要な場合にのみ Singulair を使用してください。製品が市場に流通する過程で、妊娠中にシングレアを使用した母親の子供に先天異常が発生したという稀な報告がありました。ほとんどの母親は妊娠中に他の喘息薬も使用しています。これらのイベントのすべての原因は、Singulair の変更なしの使用にあります。

授乳期間。これらの薬の多くは母乳を通じて排泄される可能性があるため、母親が授乳中にシングレアを使用する場合は注意が必要です。

薬物相互作用

Singulair は、喘息の予防および慢性治療やアレルギー性鼻炎の治療において、他の一般的に使用される薬剤と併用できます。薬物相互作用に関する研究では、モンテルカストの治療の推奨用量は、テオフィリン、プレドニゾン、プレドニゾロン、エチニルエストラジオール/ノルエチンドロン 35/1)、テルフェナジン、ジゴキシン、ワルファリンの薬物動態に大きな影響を与えません。

モンテルカストの曲線下面積 (AUC) は、以下の症状を持つ人々で約 40% 減少しました。フェノバルビタール。 Singulair の投与量を調整する必要はありません。

インビトロ研究では、モンテルカストが CYP 2C8 阻害剤であることが示されています。しかし、モンテルカストとロシグリタゾン（薬物を表す基質は主に CYP2C8 によって代謝される）による臨床的な薬物相互作用研究のデータは、モンテルカストが生体内で CYP2C8 を阻害しないことを示しています。したがって、モンテルカストは、主にこの酵素を通じて代謝される薬物 (パクリタキセル、ロシグリタゾン、レパグリニドなど) の代謝を変化させません。

インビトロ研究では、モンテルカストが CYP 2C8、2C9、および 3A4 の基質であることが示されています。モンテルカストとゲムフィブロジル（CYP 2C8と2C9の両方の阻害剤）が参加した臨床相互作用研究のデータは、ゲムフィブロジルがモンテルカストの全身接触レベルを4.4倍に増加させることを示しました。強力な CYP 3A4 阻害剤であるイトラコナゾールとゲムフィブロジルおよびモンテルカストを同時に使用しても、モンテルカストの全身接触量は増加しません。

成人に対して承認されている 10 mg を超える用量（成人患者には 200 mg/日を 22 週間以上）を超える用量の臨床安全性データに基づくと、モンテルカストの全身接触レベルに対するゲムフィブロジルの影響は臨床的有意性とはみなされていません。 900 mg/日をほぼ 1 週間服用)、臨床的に重要な望ましくない影響は観察されません。したがって、ゲムフィブロジルと同時に使用するために患者のモンテルカストの用量を調整する必要はありません。

インビトロデータに基づくと、既知の CYP 2C8 阻害剤 (トリメトプリムなど) との臨床的に重要な薬物相互作用は予測されません。さらに、モンテルカストとイトラコナゾールを単独で同時に使用しても、モンテルカストの身体接触は大幅に増加しません。

保管

シングレア 4 mg を噛む際は、湿気や光を避け、30 °C (86 °F) 以下で行ってください。

その他の薬

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