Жевательный Сингуляр 4 мг MSD лечит хроническую бронхиальную астму (4 блистера по 7 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 4 блистера по 7 таблеток.
Характеристики Монтелукаст

Состав

Информация о составе	Содержание
Монтелукаст	4мг

Использование

Показания

Сингуляр 4 мг показан в следующих случаях:

Пожилым людям и детям старше 6 месяцев для профилактики и лечения хронической бронхиальной астмы, включая профилактику как дневных, так и ночных симптомов астмы, лечение астмы, чувствительной к аспирину, и предотвращение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Взрослые и дети от 6 месяцев и старше). Эти важные промежуточные соединения присоединяются к цистеиниллейкотриеновым рецепторам (CYSLT1). Рецепторы Cyslt типа 1 (CYSLT1) обнаружены в аэродромах человека, включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей, а также в других предвоспалительных клетках (включая EOSIN лейкемии и некоторые стволовые клетки костного мозга).

CYSLT связана с патогенезом астмы и аллергического ринита. При астме промежуточные эффекты лейкотриенов включают ряд эффектов на дыхательные пути, такие как бронхоспазм, секреция слизи, повышение проницаемости капилляров и мобилизация эвкалипта. При аллергическом рините CYSLT секретируется слизистой оболочкой носа после воздействия аллергенов в реакциях быстрой и медленной фаз и связан с симптомами аллергического ринита. CYSLT в носу усиливает обструкцию дыхательных путей и симптомы заложенности носа.

Пероральная форма монтелукаста является противовоспалительным веществом, улучшающим параметры воспаления при астме. На основании биохимических и фармакологических тестов монтелукаст доказывает высокое сродство и селективную селекцию с рецептором CYSLT (этот эффект превосходит другие рецепторы, также важные в фармакологическом отношении, такие как простаноидные, холинергические или β-адренергические). Монтелукаст сильно ингибирует физиологические эффекты LTC4, LTD4, LTE4 на рецепторе CYSLT1 без эффекта марша.

У больных астмой монтелукаст ингибирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы в дыхательных путях, что подтверждает его способность ингибировать бронхоспазм, вызванный ингаляцией Ltd4. При дозах менее 5 мг купировался бронхоспазм Ltd4. Монтелукаст вызывает бронхоэктазы в течение 2 часов после употребления; Эти эффекты координируются с бронходилятаторами за счет использования агониста β.

Клинические исследования астмы

В ходе клинических исследований Сингуляр эффективен у взрослых и детей для профилактики и лечения хронической астмы, включая профилактику бронхоспазма вследствие физической нагрузки. Сингуляр действителен при применении отдельно или в сочетании с другими препаратами при поддерживающих показаниях для лечения хронической астмы. Сингуляр можно сочетать с ингаляционными кортикостероидами, что будет иметь синергический эффект для контроля астмы или снижения дозы ингаляционных кортикостероидов при сохранении клинической стабильности.

Люди в возрасте 15 лет и старше

В двух двойных слепых исследованиях продолжительностью 12 недель с контролем, аналогичным образом спроектированным, у пациентов в возрасте 15 лет и старше с астмой, принимавших Сингуляр по 1 дозе на дозу 10 мг вечером, показано значительное улучшение параметров контроля астмы через симптомы астмы, последствия астмы, дыхательную функцию и «необходимость» применения.

Сингуляр значительно улучшает дневные симптомы отчета пациента и пробуждения ночью, по сравнению с плацебо. Специфические последствия астмы, в том числе появление приступов астмы, требуют помощи кортикостероидов, купирование препарата из-за приступов астмы ухудшается, приступы астмы и количество дней выхода из астмы улучшаются по сравнению с плацебо.

Общие оценки врачей и пациентов по астме, а также оценки конкретного качества жизни при астме (во всех сферах, включая нормальную повседневную деятельность и симптомы астмы) значительно лучше, чем в контрольной группе. Сингуляр значительно улучшает объем выдоха в первую секунду утром (ОФВ1), максимальную скорость дыхания утром и днем (ПСВ), а также снижает потребность в спросе на обладателя соглашения β по сравнению с Плацебо.

Эффект лечения обычно достигается после первой дозы и сохраняется около 24 часов. Терапевтический эффект также стабилен при непрерывном применении один раз в день в тестах, сохраняющимся до 1 года. Прекращение приема препарата после применения Сингуляра в течение 12 недель не вызывает обратной реакции, усугубляющей астму.

Сравнение с ингаляционным беклометазоном (каждый раз по 200 мкг 2 раза в день диффузными средствами) показывает, что Сингуляр имеет более быстрый первоначальный ответ, хотя в ходе 12-недельного исследования беклометазон имеет больший средний лечебный эффект. Однако группа, использующая Сингуляр, имеет высокий процент клинических встреч, эквивалентный ингаляционному беклометазону.

Дети от 6 до 14 лет

Дети 6–14 лет, принимавшие жевательную таблетку 5 мг вечером, уменьшали генотическую драму, улучшали оценку конкретного качества жизни вследствие астмы по сравнению с плацебо. Сингуляр также улучшает утренний ОФВ1 по утрам, снижая общую «потребность» суток обладателя агониста β. Эффективность достигается после первого приема и стабильна до 6 месяцев непрерывно один раз в день.

рост детей, больных астмой

Два контрольных клинических исследования показывают, что монтелукаст не влияет на способность развития организма у детей до полового созревания, страдающих бронхиальной астмой. В исследовании на детях от 6 до 11 лет развитие тела оценивают по развитию длины ног, в группе, применявшей монтелукаст 5 мг 1 раз в день в течение 3 недель, результаты аналогичны группе плацебо, а в группе, применявшей газ Будесонид (200 мкг 2 раза в день) в течение 3 недель, статистическим путем ниже, чем в группе плацебо.

В 56-недельном исследовании у детей от 6 до 11 лет развитие тела оценивали по развитию длины ног. В возрасте 8 лет диаграмма развития у детей, применявших монтелукаст в дозе 5 мг 1 раз в сутки, аналогична группе плацебо (среднее значение LS для монтелукаста и рассматриваемого плацебо составляет: 5,67 и 5,64 см/год), а в группе, применявшей векломхазон газа (200 мкг 2 раза в сутки), это значение ниже среднего значения. 4,86 см/год) у детей, применяющих аэрозоль, по сравнению с группой плацебо [Различная разница в среднем значении LS (с 95%-ной достоверностью) составляет: -0,78 (-1,06; -0,49) см/год]. И монтелукаст, и беклометазон дают значительные клинические преимущества при лечении пациентов с астмой легкой степени тяжести по сравнению с группой плацебо.

Дети от 6 месяцев до 5 лет

В 12-недельном исследовании контроль плацебо у детей 2-5 лет, принимавших Сингуляр один раз в день в дозе 4 мг, стабильно улучшал параметры контроля астмы, независимо от лечения в сочетании с вакциной против астмы, по сравнению с плацебо. 60% пациентов не используют другие методы борьбы с астмой.

Сингуляр облегчает дневные симптомы (включая кашель, хрипы, нарушения дыхания и ограниченную активность) и ночные симптомы по сравнению с Плацебо. Сингуляр также значительно снижает «спрос» на агонистические препараты β, кортикостероиды неотложной помощи по сравнению с плацебо. Пациенты, использующие Сингуляр, страдают от астмы все чаще, что статистически значимо по сравнению с пациентами в группе плацебо. Эффект лечения сразу после первой дозы. Кроме того, значительно снизилось количество эозиновых лейкозов в цельной крови.

Эффективность Сингуляра при смерти в возрасте от 6 месяцев до 2 лет получена на основе результатов у детей старше 2 лет с астмой и основана на схожей динамической фармакокинетике, а также на патологии, патофизиологии и эффекте препарата, в основном эквивалентном при сравнении двух возрастных групп, указанных выше.

Для пациентов, получающих ингаляционные кортикостероиды

Отдельные исследования у взрослых показывают, что Сингуляр применяется в сочетании с ингаляционными кортикостероидами, имеющими клинические координаты и позволяющими снизить дозу стероидов при их совместном применении. В исследовании с контролем Плацебо пациентка начала применять ингаляционные кортикостероиды в дозе около 1600 мкг в сутки, при применении Плацебо снизилась частота применения стероидов примерно на 37%. Более того, Сингуляр также помогает снизить дозу ингаляционных кортикостероидов на 47 % по сравнению с 30 % в группе, принимавшей плацебо.

В другом исследовании Сингуляр приносит клинические преимущества плюс поддержание необработанных объектов ингаляционными кортикостероидами (каждый день применяют 400 мкг беклометазона). Полная и внезапная отмена беклометазона у пациентов, комбинировавших Сингуляр с беклометазоном, в некоторых случаях приводила к клиническому вреду, что доказывает, что прием препарата следует прекращать постепенно, с учетом толерантности, а не внезапной отмены. Для людей, чувствительных к аспирину, большинство из них при сочетании с кортикостероидами в ингаляционной и пероральной формах Сингуляр значительно улучшил параметры контроля астмы.

Фармакокинетика

абсорбция

После употребления Монтелукаст всасывался быстро и практически полностью. При приеме пленочных таблеток по 10 мг концентрация CMAX достигает через 3 часа (TMAX) после приема взрослыми, принимая лекарство при голоде. Рождение при приеме пероральных препаратов составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на рождение и CMAX. При приеме жевательных таблеток по 5 мг CMAX достигалась через 2 часа после употребления взрослыми. Рожденный, когда употребление алкоголя составляет 37%. Еда не имеет большого клинического влияния при длительном приеме лекарств.

При приеме жевательных таблеток 4 мг концентрация CMAX достигает через 2 часа после употребления у детей 2-5 лет, принимающих лекарство при голоде.

Распространение

Более 99% Монтелукаста связывается с белками плазмы. Объем распределения (ВД) в стабильном состоянии Монтелукаста составляет 8 – 11 литров. Исследования на крысах с применением Монтелукаста показывают, что препарат очень мало распространяется через гематоэнцефалический барьер. При этом концентрация маркера после питья через 24 часа как минимум во всех остальных тканях.

Метаболизм

Монтелукаст очень сильно метаболизируется. В исследованиях с лечебной дозой концентрации метаболитов монтелукаста в плазме не обнаруживаются в стабильном состоянии у взрослых и детей.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохром P450 3A4 и 2C9 являются катализаторами метаболизма монтелукаста. На основании других результатов in vitro на микросомах печени человека видно, что концентрация монтелукаста в плазме не ингибирует цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6.

Устранение

Очистка монтелукаста в плазме у здоровых взрослых составляет 45 мл/мин. После приема Монтелукаста 86% маркеров обнаруживаются в кале в течение 5 дней и менее 0,2% выделяются с мочой. Это, наряду с биодоступностью монтелукаста для перорального приема, показывает, что монтелукаст и метаболиты препарата практически полностью выводятся через желчь.

Во многих исследованиях время выхода монтелукаста из плазмы составляет 2,7–5,5 часов у здоровых молодых людей. Фармакокинетика монтелукаста практически линейная. При приеме в дозе 50 мг разницы в фармакокинетике при приеме препарата утром или вечером нет. При приеме монтелукаста в дозе 10 мг один раз в сутки содержание макстелукаста в плазме очень незначительное (около 14%).

Прежде чем принимать Жевательный Сингуляр 4 мг MSD лечит хроническую бронхиальную астму (4 блистера по 7 таблеток)

Как использовать

используйте Сингуляр один раз в день. Для лечения астмы нужно принимать лекарство вечером. При аллергическом рините время применения препарата зависит от потребности каждого объекта.

Пациентам, страдающим как астмой, так и аллергическим ринитом, следует принимать дозу каждый день вечером.

Дозировка

Дети 2–5 лет с астмой и/или аллергическим ринитом

Дозировка для детей 2 – 5 лет составляет жевательную ежедневную дозу 4 мг.

Лечение Сингуляром, связанное с другими препаратами от астмы

Сингуляр можно применять в сочетании с другими методами лечения.

Доза комбинированных препаратов

Бронхолитики: Сингуляр можно добавлять в схему лечения людям, у которых не удалось добиться полного контроля только бронходилататорами. При наличии признаков клинического ответа, обычно после первой дозы, можно уменьшить прием бронходилататоров, если они переносятся.

Ингаляционные кортикостероиды: использование Сингуляра для увеличения эффективности лечения пациентов, использующих ингаляционные кортикостероиды. Дозу кортикостероидов можно уменьшить, если они переносятся. Однако доза кортикостероидов должна постепенно снижаться под наблюдением врача. У некоторых пациентов дозу ингаляционных кортикостероидов можно полностью отменить. Не следует внезапно заменять ингаляции кортикостероидов Сингуляром.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делает

при передозировке? В исследованиях хронической астмы Сингуляр применяют в суточной дозе до 200 мг у взрослых в течение 22 недель, а в краткосрочных исследованиях с дозой до 900 мг в сутки, применяемой около недели, клинически значимой реакции не выявлено.Также имеются сообщения об острых отравлениях после вывода препарата на рынок и в ходе клинических исследований Сингуляра. Эти сообщения включают как детей, так и взрослых, принимавших самые высокие дозы до 1000 мг. Результаты лабораторного и клинического кабинета соответствуют обзору безопасности взрослых и детей. В большинстве сообщений о передозировке не было выявлено вредных реакций. Наиболее частые реакции аналогичны свойствам безопасности Сингуляра, включая боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и возбуждение. Монтелукаст неизвестен, его можно выделить через брюшину или через диализ.
Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При применении Сингуляра 4 мг могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

В целом Сингуляр переносит хорошо. Побочные эффекты обычно легкие и часто не требуют отмены препарата. Общее соотношение эффектов супружеской измены Сингуляра эквивалентно группе Плацебо.

Взрослые в возрасте 15 лет и старше страдают астмой

В клинических исследованиях Сингуляр оценивали примерно на 2600 взрослых, страдающих астмой, в возрасте 15 лет и старше. В тех же двух исследованиях клинические испытания контролировались плацебо в течение 12 недель, побочные эффекты, связанные с лекарственными средствами, у ≥ 1% пациентов, использующих Сингуляр, и у более высоких показателей, чем в группе плацебо, наблюдались только боли в животе и головная боль. Соотношение этих явлений не отличается от статистической значимости при сравнении двух групп лечения.

Всего в клинических исследованиях 544 пациента получали Сингуляр в течение не менее 6 месяцев, 253 человека — в течение года и 21 человек — в течение 2 лет. В случае длительного лечения ощущения от последствий супружеской измены не изменяются.

Дети от 6 до 14 лет с астмой

Обзор Сингуляра на около 475 детях, больных бронхиальной астмой, в возрасте от 6 до 14 лет показывает безопасность препарата у детей в целом аналогичную взрослым группам, принимающим препараты и плако.

В 8-недельных клинических исследованиях с контролем марихуаны побочные эффекты, связанные с лекарствами, зафиксированы у >1% пациентов, применяющих Сингуляр, и имеют более высокий показатель, чем в группе плацебо, - это просто головная боль. Частота головной боли не имеет статистической значимости при сравнении двух групп лечения.

В оценочных исследованиях он влияет на рост, показатели безопасности у этих детей аналогичны описанным ранее свойствам безопасности Сингуляра.

Всего в клинических исследованиях с участием 263 детей от 6 до 14 лет лечились Сингуляром не менее 3 месяцев, 164 детей - до 6 месяцев и более. В случае длительного лечения ощущения от последствий супружеской измены не изменяются.

Дети от 2 до 5 лет страдают астмой

Сингуляр оценивается более чем 573 детьми с астмой в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном клиническом исследовании с контролем плацебо побочные эффекты, связанные с препаратом, зарегистрированы у> 1% пациентов детского возраста, применяющих Сингуляр, и имеют более высокий уровень, чем в группе плацебо, связанной только с жаждой. Коэффициент жажды не имеет статистической значимости при сравнении двух групп лечения.

Всего 426 больных бронхиальной астмой в возрасте от 2 до 5 лет применяли Сингуляр длительностью не менее 3 мес, 230 детей применяли более 6 мес, 63 ребенка применяли более 12 мес. Когда лечение длится долго, опыт супружеской измены не меняется.

Опыт вывода препарата на рынок

При выводе препарата на рынок наблюдаются следующие побочные эффекты:

Инфекции и паразиты: Инфекции верхних дыхательных путей. Внимание, необычные сновидения, галлюцинации, бессонница, ухудшение памяти, психические - чрезмерная гиперактивность движений (в том числе легкое возбуждение, беспокойное беспокойство, мышечная вибрация), лунатизм, мысли и суицидальное поведение. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: Носовое кровотечение, эозинофильное заболевание легких. Отмечают зуд, сыпь, крапивницу.

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Сингуляр 4 мг противопоказан при повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

Соблюдение осторожности при применении

недействительно при приеме Сингуляра при лечении острых приступов астмы. Поэтому Сингуляр не следует применять в пероральных формах для лечения острых приступов астмы. Пациентов необходимо проинструктировать о необходимости применения соответствующего лечения.

Возможно, придется постепенно снижать дозу ингаляционных кортикостероидов под наблюдением врача, но не заменять внезапно пероральные кортикостероиды или ингаляции Сингуляром.

Поступали сообщения о психических - психических эффектах у пациентов, применяющих Сингуляр (см. побочные эффекты). Поскольку существуют и другие факторы, которые могут способствовать этим эффектам, до сих пор неизвестно, связаны ли эти эффекты с Сингуляром. Врачи должны обсуждать эти побочные эффекты с пациентами и/или лицами, осуществляющими уход за пациентами. Следует проинструктировать пациентов и/или пациентов о необходимости уведомлять врача в случае возникновения таких эффектов.

В некоторых редких случаях пациенты используют другие противоастматические препараты, в том числе антагонисты лейкотриеновых рецепторов, у которых наблюдаются одно или несколько из следующих явлений: эозиновые гиперпсии, васкулитная сыпь, тяжелые респираторные симптомы, сердечные осложнения и/или неврологические заболевания, иногда синдром Черджа - Штрауса, гипотензия ЭОЗИНа с гипотензией ЭОЗИНа. Эти случаи иногда связаны с уменьшением или прекращением приема кортикостероидов. Хотя причина и следствие при применении антагониста лейкотриеновых рецепторов не выявлены, при применении Сингуляра необходимо соблюдать осторожность и осуществлять клинический мониторинг.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Нет оснований доказывать влияние Сингуляра на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Беременность

Сингуляр у беременных женщин не изучался. Используйте Сингуляр во время беременности только в случае крайней необходимости. В процессе обращения продукции на рынке были редкие сообщения о случаях врожденных дефектов у детей матерей, применявших Сингуляр во время беременности. Большинство матерей также используют другие лекарства от астмы во время беременности. Все причины данных событий при неизменном использовании Сингуляра.

Период грудного вскармливания. Поскольку многие из этих препаратов могут выделяться с грудным молоком, матери необходимо соблюдать осторожность при применении Сингуляра в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Можно применять Сингуляр с другими широко применяемыми препаратами в профилактическом и хроническом лечении бронхиальной астмы и лечении аллергического ринита. В исследованиях лекарственного взаимодействия рекомендуемая доза лечения монтелукастом существенно не влияет на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизолон, преднизолон, этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой (AUC) монтелукаста уменьшалась примерно на 40% у людей, принимавших фенобарбитал. Нет необходимости корректировать дозировку Сингуляра.

Исследования in vitro показывают, что монтелукаст является ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействия друг с другом препаратов монтелукаста и росиглитазона (субстрат, представляющий собой препараты, метаболизируется преимущественно CYP2C8) показывают, что монтелукаст не ингибирует CYP2C8 In Vivo. Следовательно, монтелукаст не изменяет метаболизм препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством этого фермента (таких как паклитаксел, росиглитазон, репаглинид).

Исследования in vitro показывают, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8, 2C9 и 3A4. Данные клинического интерактивного исследования с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2C9) показали, что гемфиброзил повышал уровень системного контакта монтелукаста в 4,4 раза. Одновременное применение итраконазола, сильного ингибитора CYP 3A4, с гемфиброзилом и монтелукастом не увеличивает системный контакт монтелукаста.

Влияние гемфиброзила на уровень системного контакта монтелукаста не считается клинически значимым на основании данных о клинической безопасности при дозировке более 10 мг, разрешенной для взрослых (200 мг/сут у взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут). в течение почти недели) не наблюдают нежелательных эффектов, имеющих клиническое значение. Следовательно, нет необходимости корректировать дозу Монтелукаста у пациентов, применяющих его одновременно с Гемфиброзилом.

На основании данных in vitro клинически важные лекарственные взаимодействия с известными ингибиторами CYP 2C8 (такими как триметоприм) не прогнозируются. Кроме того, одновременное применение монтелукаста с итраконазолом в отдельности не приводит к значительному увеличению контакта монтелукаста с телом.

Хранение

Разжевывать Сингуляр 4 мг следует при температуре ниже 30 °C (86 °F), избегая влаги и света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.