Жувальний Singulair 4 мг MSD лікує хронічну бронхіальну астму (4 блістери по 7 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 4 блістерами по 7 таблеток
Характеристики монтелукаст

Склад

Інформація про склад	Зміст
монтелукаст	4 мг

Використання

показання

Сингуляр 4 мг показаний у таких випадках:

Літнім і дітям старше 6 місяців для профілактики та лікування хронічної бронхіальної астми, включаючи профілактику денних і нічних симптомів астми, лікування астми, чутливої до аспірину, і запобігання бронхоспазму внаслідок фізичного навантаження. Дорослі та діти від 6 місяців). Ці важливі проміжні продукти приєднані до рецепторів цистеїніллейкотрієну (CYSLT1). Рецептори Cyslt 1 типу (CYSLT1) знаходяться в аеродромах людини, включаючи клітини гладких м’язів і макрофаги дихальних шляхів, а також в інших передзапальних клітинах (включаючи лейкемію EOSIN і деякі стовбурові клітини кісткового мозку).

CYSLT пов'язаний з патогенезом астми та алергічного риніту. При астмі проміжні ефекти лейкотрієну включають низку впливів на дихальні шляхи, такі як бронхоспазм, виділення слизу, підвищення проникності капілярів і мобілізація евкаліпта. При алергічному риніті CYSLT виділяється зі слизової оболонки носа після впливу алергенів у швидкій та повільній фазах реакції та пов’язаний із симптомами алергічного риніту. CYSLT у носі посилить обструкцію дихальних шляхів і симптоми закладеності.

Оральна форма монтелукасту є протизапальною речовиною, що покращує параметри запалення при астмі. На підставі біохімічних і фармакологічних тестів монтелукаст підтверджує високу спорідненість і селективний вибір з рецептором CYSLT (цей ефект перевершує інші рецептори, які також важливі у фармакології, такі як простаноїдний, холінергічний або β-адренергічний). Монтелукаст сильно пригнічує фізіологічні ефекти LTC4, LTD4, LTE4 на рецептор CYSLT1 без ефекту маршу.

У пацієнтів з астмою монтелукаст пригнічує рецептори цистеїніллейкотрієну в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю пригнічувати бронхоспазм, спричинений інгаляцією Ltd4. При дозах менше 5 мг купірувався бронхоспазм Ltd4. Монтелукаст викликає бронхоектази протягом 2 годин після вживання; Ці ефекти узгоджуються з бронходилататорами за допомогою агоніста β.

Клінічні дослідження астми

У клінічних дослідженнях Singulair ефективний у дорослих і дітей для профілактики та лікування хронічної астми, включаючи запобігання бронхоспазму, спричиненого фізичними вправами. Singulair дійсний при застосуванні окремо або в поєднанні з іншими препаратами за показаннями для підтримуючої терапії хронічної астми. Singulair можна поєднувати з інгаляційними кортикостероїдами, що матиме синергічний ефект для контролю астми або зниження дози інгаляційних кортикостероїдів, зберігаючи клінічну стабільність.

Люди віком від 15 років

У двох подвійних сліпих дослідженнях, що тривали 12 тижнів, з контролем, подібним чином розробленим, у пацієнтів віком від 15 років, які страждають на астму, використовуючи Singulair для прийому 1 дози на дозу 10 мг увечері, було показано значне покращення параметрів контролю астми через симптоми астми, наслідки астми, респіраторну функцію та «потребу» застосування.

Singulair значно покращує денні симптоми звіт пацієнта та прокидання вночі порівняно з плацебо. Специфічні наслідки астми, включаючи появу нападів астми, потребують допомоги кортикостероїдів, припинення прийому препарату через напади астми гірше, напади астми та кількість днів виходу з астми покращуються порівняно з плацебо.

Загальні оцінки лікарів і пацієнтів з астмою, а також оцінки специфічної якості життя з астмою (у всіх сферах, включаючи звичайну повсякденну діяльність і симптоми астми) значно кращі, ніж у контрольній групі. Singulair значно покращує обсяг видиху в першу секунду вранці (FEV1), максимальну швидкість дихання вранці та вдень (PEFR), а також знижує попит на попит на власника угоди β порівняно з плацебо.

Лікувальний ефект зазвичай досягається після першої дози і зберігається приблизно 24 години. Терапевтичний ефект також стабільний при безперервному застосуванні 1 раз на добу в тестах, які тривають до 1 року. Припинення прийому препарату після використання Singulair протягом 12 тижнів не викликає зворотної реакції, що посилює астму.

Порівняння з інгаляційним беклометазоном (кожен раз по 200 мкг, 2 рази на день з дифузними інструментами) показує, що Singulair має швидшу початкову відповідь, хоча згідно з 12-тижневим дослідженням беклометазон має більший середній ефект лікування. Проте група, яка використовує Singulair, має високий відсоток клінічних зустрічей, еквівалентний інгаляційному Беклометазону.

Діти від 6 до 14 років

Діти 6 - 14 років, вживаючи 5 мг жувальної таблетки ввечері, зменшують гноотичну драму, покращують оцінку специфічної якості життя через астму порівняно з плацебо. Singulair також покращує ранковий ОФВ1 вранці, знижуючи загальну «потребу» дня власника агоніста β. Ефективність досягається після першої дози і стабільна до 6 місяців безперервно один раз на добу.

зростання у дітей з астмою

Два контрольних клінічних дослідження показують, що монтелукаст не впливає на здатність розвиватися організмом у дітей до статевого дозрівання, хворих на астму. У дослідженні дітей віком від 6 до 11 років розвиток тіла оцінювався за розвитком довжини ніг, у групі, яка застосовувала монтелукаст 5 мг один раз на день протягом 3 тижнів, результати були подібні до групи плацебо, а в групі, яка застосовувала газ будесонід (200 мкг двічі на день) протягом 3 тижнів, були нижчими за статистичні показники порівняно з групою плацебо.

У 56-тижневому дослідженні у дітей від 6 до 8 років діаграма розвитку у дітей, які застосовували монтелукаст 5 мг 1 раз на добу, подібна до групи плацебо (середнє значення LS для монтелукасту та розглянутого плацебо становить: 5,67 та 5,64 см/рік), а в групі, яка застосовувала векломазон газу (200 мкг 2 рази на добу), це значення нижче за середнє значення. 4,86 см/рік) у дітей, які використовували аерозоль, порівняно з групою плацебо [Різниця в середньому значенні LS (з 95% достовірністю) становить: -0,78 (-1,06; -0,49) см/рік]. І монтелукаст, і беклометазон мають суттєву клінічну користь у лікуванні пацієнтів з легкою астмою порівняно з групою плацебо.

Діти від 6 місяців до 5 років

У 12-тижневому дослідженні контроль плацебо у дітей віком 2-5 років, які дають Singulair один раз на день 4 мг, стійко покращив параметри контролю астми, незалежно від лікування в комбінації з астматичною вакциною, порівняно з плацебо. 60% пацієнтів не використовують інші засоби контролю астми.

Singulair покращує денні симптоми (зокрема кашель, хрипи, розлади дихання та обмеження активності) та нічні симптоми порівняно з Placeboo. Singulair також значно знижує «попит» на агонізуючі препарати β, кортикостероїди екстреної допомоги порівняно з плацебо. Пацієнти, які використовують Singulair, мають все більше й більше астми, що є статистично значущим порівняно з пацієнтами в групі плацебо. Лікувальний ефект відразу після першої дози. Крім того, кількість еозинових лейкозів у цільній крові також значно зменшилася.

Ефективність Singulair у випадку смерті від 6 місяців до 2 років витягнуто з результатів у дітей старше 2 років з астмою та базується на подібній динамічній фармакокінетиці, а також на патології, патофізіології та ефекті препарату, в основному еквівалентному при порівнянні двох вікових груп вище.

Для пацієнтів з інгаляційними інгаляціями кортикостероїдів

Окремі дослідження за участю дорослих показують, що Singulair використовується в комбінації з інгаляційними кортикостероїдами, які мають клінічні координати та дозволяють зменшити дозу стероїдів у комбінації. У дослідженні з контролем плацебо пацієнт починає використовувати інгаляційні кортикостероїди в дозі близько 1600 мкг на добу, під час використання плацебо це знижує швидкість використання стероїдів приблизно на 37%. Крім того, Singulair також допомагає зменшити дозу інгаляційного кортикостероїду на 47% порівняно з 30% у групі, яка застосовувала плацебо.

В іншому дослідженні Singulair приносить клінічні переваги плюс підтримка, але необроблених об'єктів інгаляційними кортикостероїдами (використовуйте 400 мкг беклометазону щодня). Повністю та раптово припинити прийом беклометазону у пацієнтів, які комбінували Singulair з беклометазоном, що в деяких випадках спричиняє клінічну шкоду, доводячи, що препарат слід поступово припиняти з толерантністю, а не раптово. Для людей, які чутливі до аспірину, більшість з них у поєднанні з кортикостероїдами в інгаляційних і пероральних формах, Singulair значно покращив параметри контролю астми.

Фармакокінетика

всмоктування

Після вживання монтелукаст всмоктується швидко і майже повністю. У таблетках з плівкою 10 мг концентрація CMAX досягає через 3 години (TMAX) після прийому дорослими, які приймають ліки, коли відчувають голод. Народжені при прийомі пероральних препаратів становлять 64%. Стандартне харчування не впливає на народження та CMAX. Для жувальних таблеток по 5 мг CMAX досягається через 2 години після вживання дорослими. Народжені, коли п'ють - 37%. Харчування не має великого клінічного впливу при тривалому прийомі ліків.

У жувальних таблеток по 4 мг концентрація CMAX досягається через 2 години після вживання у дітей 2-5 років, які приймають ліки під час голоду.

Розповсюдження

понад 99% монтелукасту зв'язується з білками плазми. Об’єм розподілу (VD) у стабільному стані монтелукасту становить 8-11 літрів. Дослідження на щурах з монтелукастом відзначають, що препарат дуже мало поширюється через гематоенцефалічний бар’єр. Крім того, концентрація маркера після вживання алкоголю протягом 24 годин є принаймні в усіх інших тканинах.

Обмін речовин

Монтелукаст метаболізується дуже інтенсивно. У дослідженнях із застосуванням лікувальної дози концентрація метаболітів монтелукасту в плазмі крові не була стабільною у дорослих і дітей.

Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показало, що цитохром P450 3A4 і 2C9 є каталізаторами метаболізму монтелукасту. На підставі інших результатів in vitro на мікросомах печінки людини видно, що концентрація лікування монтелукастом у плазмі не пригнічує цитохроми P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 або 2D6.

Усунення

Очищення монтелукасту в плазмі становить 45 мл/хв у здорових дорослих. Після прийому монтелукасту 86 % маркерів виявляється у калі загалом протягом 5 днів і менше 0,2 % виділяється із сечею. Це, разом із біодоступністю монтелукасту для перорального прийому, показує, що монтелукаст і метаболіти препарату майже повністю потрапляють через жовч.

У багатьох дослідженнях час реалізації монтелукасту в плазмі становить 2,7–5,5 години у здорових молодих людей. Montelukast's pharmacokinetics almost linear. При прийомі в дозі 50 мг відмінностей у фармакокінетиці немає при прийомі препарату вранці або ввечері. При прийомі 10 мг монтелукасту один раз на добу дуже мало материнського макстелукасту в плазмі (приблизно 14%).

Перед прийомом Жувальний Singulair 4 мг MSD лікує хронічну бронхіальну астму (4 блістери по 7 таблеток)

Як користуватися

використовуйте Singulair один раз на день. Для лікування астми потрібно приймати ліки ввечері. При алергічному риніті час застосування препарату залежить від потреб кожного об'єкта.

Пацієнтам з астмою та алергічним ринітом слід застосовувати дозу щодня ввечері.

Дозування

Діти 2-5 років з астмою та/або алергічним ринітом

Дозування для дітей 2 - 5 років - жувальна добова доза 4 мг.

Лікування Singulair, пов’язане з іншими ліками від астми

Singulair можна використовувати в поєднанні з іншими методами лікування.

Доза комбінованих препаратів

Бронходилататори: Singulair можна додати до режиму лікування для людей, які не повністю контролювали лише бронхолітики. Коли є ознаки клінічної відповіді, як правило, після першої дози, можна зменшити кількість бронходилататорів, якщо вони переносяться.

Інгаляційні кортикостероїди: використання Singulair для підвищення ефективності лікування для пацієнтів, які використовують інгаляційні кортикостероїди. При хорошій переносимості дозу кортикостероїдів можна зменшити. Однак дозу кортикостероїдів необхідно поступово зменшувати під наглядом лікаря. У деяких пацієнтів дозу інгаляційного кортикостероїду можна повністю припинити. Не замінюйте раптово інгаляції кортикостероїдів на Singulair.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб вибрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити

при передозуванні? У дослідженнях хронічної астми Singulair застосовують у добовій дозі до 200 мг для дорослих протягом 22 тижнів, а при короткочасному дослідженні в дозі до 900 мг на добу, яка використовується приблизно протягом тижня, клінічно важливої реакції немає. Є також повідомлення про гострі отруєння після виведення препарату на ринок і в клінічних дослідженнях Singulair. Ці звіти включають як дітей, так і дорослих з найвищими дозами до 1000 мг. Результати лабораторії та клінічного кабінету відповідають огляду безпеки дорослих і дітей. У більшості повідомлень про передозування шкідливих реакцій не було. Найпоширеніші реакції подібні до безпечних властивостей Singulair, включаючи біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та збудження. Невідомий монтелукаст можна виділити за допомогою перитонеального або діалізу.
Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні Singulair 4 мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Загалом Singulair добре переносить. Побічні ефекти зазвичай легкі і часто не потребують припинення прийому препарату. Загальне співвідношення ефектів перелюбу Singulair еквівалентно групі плацебо.

Дорослі віком від 15 років хворіють на астму

Оцініть Singulair приблизно на 2600 дорослих хворих на астму віком від 15 років у клінічних дослідженнях. У тих самих двох дослідженнях клінічні випробування контролювали плацебо протягом 12 тижнів. Побічні ефекти, пов’язані з препаратами, у ≥ 1% пацієнтів, які використовують Singulair, і мають вищий показник, ніж у групі плацебо, це лише біль у животі та головний біль. Співвідношення цих явищ не відрізняється від статистичної значущості при порівнянні двох груп лікування.

Усього в клінічних випробуваннях за участю 544 пацієнтів, які отримували Singulair протягом щонайменше 6 місяців, 253 людини протягом року та 21 пацієнта протягом 2 років. У разі тривалого лікування відчуття ефекту подружньої зради не змінюється.

Діти віком від 6 до 14 років з астмою

Огляд Singulair на приблизно 475 дітей з астмою віком від 6 до 14 років показує безпеку препарату у дітей загалом таку ж, як і в групах дорослих, які приймають препарати та плако.

У 8-тижневих клінічних випробуваннях із застосуванням контрольної групи побічні ефекти, пов’язані з прийомом препаратів, були зареєстровані у> 1% пацієнтів, які застосовували Singulair, і мали вищий показник, ніж у групі плацебо, — це лише головний біль. Частота головного болю не має статистичної значущості при порівнянні двох груп лікування.

В оціночних дослідженнях це впливає на ріст, показники безпеки для цих дітей подібні до попередньо описаного атрибута безпеки Singulair.

Загалом у клінічних випробуваннях 263 дітей віком від 6 до 14 років отримували Singulair щонайменше 3 місяці, 164 дітей — до 6 місяців або більше. У разі тривалого лікування відчуття ефекту подружньої зради не змінюється.

Діти від 2 до 5 років хворіють на астму

Singulair оцінено для 573 дітей з астмою віком від 2 до 5 років. У 12-тижневому клінічному дослідженні з контрольною групою плацебо побічні ефекти, пов’язані з препаратом, були зареєстровані у> 1% педіатричних пацієнтів, які застосовували Singulair, і мали вищий показник, ніж у групі плацебо, яка відчувала лише спрагу. Коефіцієнт спраги не має статистичної значущості при порівнянні двох груп лікування.

Загалом 426 пацієнтів з астмою віком від 2 до 5 років застосовували Singulair протягом щонайменше 3 місяців, 230 дітей застосовували більше 6 місяців, 63 дитини застосовували більше 12 місяців. Коли лікування триває довго, досвід подружньої зради не змінюється.

Досвід після виведення препарату на ринок

Під час виведення препарату на ринок спостерігаються такі побічні ефекти:

Інфекції та паразити: інфекції верхніх дихальних шляхів. Увага, незвичайні сновидіння, галюцинації, безсоння, порушення пам'яті, психічні - надмірна гіперактивність рухів (включаючи легке збудження, неспокійний неспокій, м'язову вібрацію), лунатизм, думки та суїцидальна поведінка. З боку органів дихання, органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча, еозинофільне захворювання легенів, свербіж, висипання, кропив'янка.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Сингуляр 4 мг протипоказаний при підвищеній чутливості до будь-якого компонента препарату.

Застереження при застосуванні

не було дійсним при застосуванні Singulair для лікування гострих нападів астми. Тому Singulair не слід використовувати для пероральних форм для лікування гострих нападів астми. Пацієнтів необхідно проінструктувати щодо застосування відповідного лікування.

можливо, доведеться поступово зменшувати дозу інгаляційних кортикостероїдів під наглядом лікаря, але не раптово замінювати пероральний кортикостероїд або інгаляцію на Singulair.

Було повідомлення про вплив на психіку у пацієнтів, які застосовують Singulair (див. побічні ефекти). Оскільки існують інші фактори, які можуть сприяти цим ефектам, досі невідомо, чи пов’язані ці ефекти із Singulair. Лікарі повинні обговорити ці несприятливі ефекти з пацієнтами та/або з доглядом за ними. Слід наказати пацієнтам та/або пацієнтам повідомити лікаря, якщо ці ефекти виникнуть.

У деяких рідкісних випадках пацієнти застосовують інші протиастматичні препарати, включаючи антагоністи лейкотрієнових рецепторів, у яких спостерігаються один або деякі з наступних явищ: еозиновий гіперпсис, висип васкуліту, погані респіраторні симптоми, серцеві ускладнення та/або неврологічні захворювання, іноді синдром Черга - Страуса, це EOSIN-гіпотензія з EOSIN-гіпотензією. Ці випадки іноді пов’язані зі зниженням або припиненням прийому кортикостероїдів. Хоча причинно-наслідковий зв’язок із антагоністом лейкотрієнових рецепторів не встановлено, при застосуванні Singulair необхідно дотримуватися обережності та клінічного моніторингу.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Немає підстав доводити, що Singulair впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Вагітність

не вивчали Singulair у вагітних жінок. Використовуйте Singulair під час вагітності лише тоді, коли це дійсно необхідно. У процесі надходження продуктів на ринок було рідкісне повідомлення про випадки вроджених вад у дітей матерів, які застосовували Singulair під час вагітності. Більшість матерів також використовують інші ліки від астми під час вагітності. Усі причини цих подій при незмінному використанні Singulair.

Період грудного вигодовування. Оскільки багато з цих препаратів можуть виділятися через грудне молоко, мати повинна бути обережною при застосуванні Singulair під час годування груддю.

Лікарська взаємодія

можна використовувати Singulair з іншими широко використовуваними препаратами для профілактики та хронічного лікування астми та лікування алергічного риніту. У дослідженнях взаємодії лікарських засобів рекомендована доза лікування монтелукастом не впливає суттєво на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.

Площа під кривою (AUC) монтелукасту зменшилася приблизно на 40% у людей з фенобарбітал. Немає необхідності коригувати дозування Singulair.

Дослідження in vitro показують, що монтелукаст є інгібітором CYP 2C8. Однак дані клінічних клінічних досліджень взаємодії монтелукасту та розиглітазону (субстрат, що представляє ліки метаболізується переважно CYP2C8), показують, що монтелукаст не пригнічує CYP2C8 In Vivo. Тому монтелукаст не змінює метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються в основному за допомогою цього ферменту (таких як паклітаксел, розиглітазон, репаглінід).

Дослідження in vitro показують, що монтелукаст є субстратом CYP 2C8, 2C9 і 3A4. Дані клінічного інтерактивного дослідження за участю монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітор як CYP 2C8, так і 2C9) показали, що гемфіброзил підвищував рівень системного контакту монтелукасту в 4,4 рази. Одночасне застосування ітраконазолу, потужного інгібітора CYP 3A4, з гемфіброзилом і монтелукастом не збільшує системний контакт монтелукасту.

Вплив гемфіброзилу на рівень системного контакту монтелукасту не вважається клінічно значущим на основі даних про клінічну безпеку з більшою дозою понад 10 мг, схваленою для дорослих (200 мг/день для дорослих пацієнтів протягом 22 років). тижнів і до 900 мг/добу протягом майже тижня), не спостерігають клінічно значущих небажаних ефектів. Тому немає необхідності коригувати дозу монтелукасту пацієнтам для одночасного застосування з гемфіброзилом.

На основі даних in vitro клінічно важливу взаємодію лікарських засобів із відомими інгібіторами CYP 2C8 (як триметоприм) не передбачити. Крім того, одночасне застосування монтелукасту з ітраконазолом окремо не збільшує контакт монтелукасту з тілом.

Зберігання

Singulair 4 мг розжовувати при температурі нижче 30 °C (86 °F), уникати вологи та світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.