Masticar Singulair 5 mg MSD trata el asma bronquial crónica (2 ampollas x 14 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 2 blisters x 14 comprimidos
Especificaciones montelukast

Ingrediente

Información de composición	Contenido
montelukast	5mg

Usos

Indicaciones

Singulair está indicado en pacientes mayores y de 6 meses de edad para prevenir y tratar el asma bronquial crónica, incluida la prevención de los síntomas del asma tanto diurnos como nocturnos, el tratamiento de la sensibilidad a la ASPIRINA y la prevención de los espasmos bronquiales debidos al esfuerzo.

Singulair está indicado para reducir los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica (rinitis alérgica estacional para adultos y niños a partir de 2 años, rinitis alérgica durante todo el año para adultos y niños a partir de 6 meses).

Farmacológico

Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son eicosanoides con un fuerte potencial inflamatorio, secretados por muchos tipos de células, incluidos los gránulos y las células de eosina. Estos importantes intermediarios están unidos a los receptores de cisteinil leucotrienos (CYSLT1). Los receptores CYSLT tipo 1 (CYSLT1) se encuentran en las vías respiratorias humanas, incluidas las células del músculo liso y la arenilla de las vías respiratorias, y en otras células preinflamatorias (incluidas la leucemia de eosina y algunas células madre de la médula ósea).

CYSLT se asocia con la patogénesis del asma y la rinitis alérgica. En el asma, los efectos intermedios de los leucotrienos incluyen una serie de efectos en las vías respiratorias, como broncoespasmo, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y movilización del eucalipto.

En la rinitis alérgica, CYSLT se secreta de la mucosa nasal después de la exposición a alérgenos en reacciones en fases rápidas y lentas y se asocia con síntomas de rinitis alérgica. CYSLT en la nariz aumentará la obstrucción de las vías respiratorias y los síntomas de congestión.

La forma oral de montelukast es una sustancia antiinflamatoria que mejora los parámetros inflamatorios en el asma. Según pruebas bioquímicas y farmacológicas, montelukast demuestra tener una alta afinidad y selección selectiva con el receptor CYSLT (los efectos más destacados en otros receptores también son importantes en farmacología, como los receptores prostanoides, colinérgicos o β-adrenérgicos). Montelukast inhibe fuertemente los efectos fisiológicos de LTC4, LTD4 y LTE4 en el receptor CYSLT1 sin el efecto de marcha.

En pacientes con asma, montelukast inhibe los receptores de cisteinil leucotrienos en las vías respiratorias, lo que demuestra su capacidad para inhibir el broncoespasmo debido a la inhalación de Ltd4. Con dosis inferiores a 5 mg, el broncoespasmo del broncoespasmo lo administra LTD4. Montelukast provoca bronquiectasias durante 2 horas después de beber, estos efectos se combinan con el broncodilatador gracias al uso del agonista β.

Investigación clínica en asma

En estudios clínicos, Singulair tiene efecto en adultos y niños para prevenir y tratar el asma crónica, incluida la prevención del broncoespasmo debido al ejercicio.

Singulair es válido cuando se usa por separado o cuando se combina con otros medicamentos recetados para tratar el asma crónica. Singulair se puede coordinar con corticosteroides inhalados, que tendrán un efecto sinérgico para controlar el asma o reducir la dosis de corticosteroides inhalados manteniendo la estabilidad clínica.

Investigación clínica en rinitis alérgica

Para pacientes mayores de 15 años con rinitis alérgica estacional, Singulair muestra un promedio de 13 % de leucemia de eosina en sangre periférica en comparación con Placeboo, a través de períodos de tratamiento doble ciego.

Singulair también muestra una mejora en la rinitis alérgica a través de la evaluación del paciente como se indica en los criterios auxiliares para la evaluación global de los síntomas de la rinitis alérgica y la escala de evaluación general de la calidad de vida en conjuntivitis - nariz (puntuación promedio de 7 áreas de actividad: sueño, síntomas no nasales - ojo/ojo, problemas en la práctica, síntomas nasales) Placebo.

Farmacocinética

absorción

Después de beber, montelukast se absorbe rápida y casi por completo. Con comprimidos de película de 10 mg, la concentración CMAX alcanza las 3 horas (TMAX) después de que los adultos toman el medicamento cuando tienen hambre. Los nacidos tomando medicación oral son el 64%. El nacimiento y la CMAX no se ven afectados por una comida estándar.

Con comprimidos masticables de 5 mg, la CMAX alcanzó 2 horas después de que los adultos bebieran con hambre. Nacidos bebiendo es el 37%. La alimentación no tiene gran influencia en el uso clínico cuando se toman fármacos de larga duración.

Con comprimidos masticables de 4 mg, la concentración CMAX alcanza 2 horas después de beber para niños de 2 a 5 años, que toman medicamentos cuando tienen hambre.

El efecto y la seguridad se han demostrado a través de estudios clínicos, cuando se usan tabletas masticables de 4 mg, tabletas masticables de 5 mg, tabletas de película de 10 mg, por vía oral, independientemente de la hora de la comida. La seguridad de Singulair también se ha demostrado en investigaciones clínicas al beber pepitas de grano de 4 mg sin incluir la hora de la comida.

Distribución

más del 99% de montelukast se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución (VD) en estado estable de Montelukast es de 8 a 11 litros. Los estudios realizados con montelukast en ratas indican que el fármaco se distribuye muy poco a través de la barrera hematoencefálica. Además, la concentración del marcador después de beber 24 horas es al menos en todos los demás tejidos.

Metabolismo

Montelukast se metaboliza muy fuertemente. En estudios con dosis de tratamiento, las concentraciones plasmáticas de los metabolitos de montelukast no se encuentran en un estado estable en adultos y niños.

Investigación in vitro, utilizando microsomas de hígado humano, que muestra que el citocromo P450 3A4 y 2C9 son catalizadores del metabolismo de Montelukast. Según otros resultados in vitro en microsomas hepáticos humanos, las concentraciones plasmáticas del tratamiento con montelukast no inhiben los citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6.

Eliminación

La purificación plasmática de montelukast es de 45 ml/minuto en adultos sanos. Después de tomar Montelukast, el 86% de los marcadores se encuentran en las heces durante un total de 5 días y menos del 0,2% se eliminan a través de la orina. Esto, junto con la biodisponibilidad de Montelukast oral, muestra que Montelukast y los metabolitos del fármaco pasan casi en su totalidad a través de la bilis.

En muchos estudios, el tiempo de venta plasmática de Montelukast es de 2,7 a 5,5 horas en personas jóvenes sanas. La farmacocinética de montelukast es casi lineal cuando se toma a una dosis de 50 mg. No hay diferencia en la farmacocinética cuando se toma el medicamento por la mañana o por la noche. Al tomar 10 mg de Montelukast una vez al día, se acumula muy poco Montetukast en plasma (aproximadamente el 14%).

Características de los pacientes

No se realizan ajustes de dosis para pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática de leve a moderada. No existe evidencia clínica en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh>9).

antes de tomar Masticar Singulair 5 mg MSD trata el asma bronquial crónica (2 ampollas x 14 comprimidos)

Modo de empleo

masticar directamente.

Dosis

use Singulair una vez al día. Para tratar el asma es necesario tomar el medicamento por la noche. En la rinitis alérgica, el momento de utilizar el fármaco depende de las necesidades de cada objeto.

Niños de 6 a 14 años tienen asma y/o rinitis alérgica: 5 mg al día.

Niños de 2 a 5 años tienen asma y/o rinitis alérgica: 4 mg al día.

Singulair 10 mg, en formato de bolsitas de film disponible para adultos y niños mayores de 15 años.

Singulair 4 mg, la forma de pepitas disponible como producto alternativo para pacientes de 2 a 5 años.

Recomendación general

El efecto del tratamiento de Singulair se basa en los parámetros de la prueba de asma en un día. Se pueden tomar comprimidos, pastillas masticables y pepitas de semillas de Singulair con o sin alimentos. Es necesario indicar a los pacientes que sigan utilizando Singulair aunque se hayan controlado los ataques de asma, así como en periodos de asma grave.

No es necesario ajustar la dosis para niños en cada grupo de edad, para ancianos, personas con insuficiencia renal, insuficiencia hepática leve y media, ni para cada sexo.

Tratamientos de Singulair relacionados con otros fármacos para el asma

Singulair se puede utilizar en combinación con otros tratamientos. Reducir la dosis de medicamentos combinados:

Broncodilatadores: Singulair se puede agregar al régimen de tratamiento para personas que no han sido completamente controladas solo con broncodilatadores. Cuando hay una respuesta clínica, generalmente después de la primera dosis, se puede reducir el broncodilatador si se tolera.

Corticosteroides inhalados: uso conjunto de Singulair para brindar más beneficios de tratamiento a los pacientes que usan corticosteroides inhalados. La dosis de corticosteroides se puede reducir si se tolera. Sin embargo, la dosis de corticosteroides debe disminuir gradualmente bajo la supervisión del médico. En algunos pacientes, la dosis de corticosteroides inhalados puede finalizar por completo. No reemplace repentinamente los corticosteroides inhalados con Singulair.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hace

en caso de sobredosis? En estudios de asma crónica, Singulair se utiliza en dosis diarias de 200 mg para adultos durante 22 semanas y en investigaciones a corto plazo con una dosis de hasta 900 mg diarios, utilizada durante aproximadamente una semana, no se produce ninguna reacción clínicamente importante.

También hay informes sobre intoxicación aguda después de lanzar el medicamento al mercado y en estudios clínicos con Singulair. Estos informes incluyen tanto a niños como a adultos con las dosis más altas de hasta 1000 mg. Los resultados del laboratorio y sala clínica están de acuerdo con el panorama de seguridad en adultos y niños.

En la mayoría de los informes de sobredosis, no hay reacciones dañinas. Las reacciones más comunes son similares a las propiedades de seguridad de Singulair, incluyendo dolor abdominal, somnolencia, sed, dolor de cabeza, vómitos y excitación.

Montelukast desconocido se puede separar por vía peritoneal o diálisis.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.

Efectos secundarios

Infecciones y parásitos: infecciones del tracto respiratorio superior.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: tendencia creciente a sangrar, trombocitopenia.

Los trastornos del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad incluyen anafilaxia, muy raramente infiltración hepática de eosina.

Trastornos mentales: agitación incluye agresividad u oposición, ansiedad, depresión , desorden, trastornos de atención, sueños anormales, alucinaciones, insomnio, pérdida de memoria, movimiento mental, hiperactividad excesiva (incluyendo irritabilidad, inquietud, vibración muscular), sonambulismo, suicidio y comportamiento.

Trastornos nerviosos: mareos, somnolencia, parestesia (sensación anormal)/Reducción de la sensación, muy raras convulsiones.

Trastornos cardíacos: Cepillar el pecho.

Alteraciones respiratorias, tórax y mediastino: hemorragia nasal, enfermedad pulmonar aumentada eucalipto.

Trastornos gastrointestinales: diarrea, anorexia, náuseas, vómitos

Trastornos hepáticos: aumento de Alt y AST, muy raramente hepatitis (incluyendo hepatitis colestásica, hepatitis y daño hepático multicomponente).

Trastornos de la piel y subcutáneos: Evana, hematomas, rosas diversas, eritema, picazón, erupción cutánea, urticaria.

Trastornos óseos y de los músculos conectivos: dolor en las articulaciones, el dolor muscular incluye calambres.

Trastornos renales y urinarios: enuresis en niños.

Trastornos sistémicos y condiciones de medicación: debilidad/fatiga, edema, fiebre.

Instrucciones sobre cómo manejar las RAM: informe inmediatamente a su médico o farmacéutico si presenta algún síntoma anterior u otro.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

Contraindicado

también hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes del medicamento.

La precaución al utilizar

no ha sido válida al tomar Singulair en el tratamiento de ataques de asma agudos. Por lo tanto, Singulair no debe usarse en formas orales para tratar ataques de asma agudos. Es necesario instruir a los pacientes para que utilicen el tratamiento adecuado disponible.

Es posible que deba reducir los corticosteroides inhalados gradualmente con la supervisión del médico, pero no reemplazar repentinamente los corticosteroides orales o inhalados con Singulair. Ha habido informes sobre los efectos neurológicos, divinos y mentales en pacientes que usan Singulair.

Debido a que existen otros factores que pueden contribuir a estos efectos, aún se desconoce si estos efectos están relacionados con Singulair. Los médicos deben discutir estos efectos adversos con los pacientes y/o con el cuidado de los pacientes. Se debe indicar a los pacientes y/o pacientes que notifiquen al médico si se presentan estos efectos.

En algunos casos raros, los pacientes usan otros medicamentos contra el asma, incluidos los antagonistas de los receptores de leucotrienos, que han experimentado uno o varios de los siguientes fenómenos: hiperlemm de eosina, erupción cutánea de vasculitis, síntomas respiratorios graves, complicaciones cardíacas y/o enfermedades neurológicas, a veces síndrome de Churg-strauss, es un sistema de EOSIN con hipotensión de EOSIN.

Estos casos a veces están involucrados en la reducción o suspensión de los corticosteroides. Aunque no se han identificado la causa y el efecto con el antagonista del receptor de leucotrienos, es necesario controlar estrechamente la precaución y el seguimiento clínico al utilizar Singulair.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Se espera que Singulair no afecte la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, cada reacción individual al medicamento puede cambiar. Se han notificado algunos efectos secundarios (como mareos y somnolencia) de Singulair que pueden afectar la capacidad para conducir y utilizar maquinaria en algunos pacientes.

Embarazo

No hay investigaciones sobre Singulair en mujeres embarazadas. Utilice Singulair durante el embarazo únicamente cuando sea realmente necesario.

El período de lactancia. Debido a que este medicamento puede excretarse a través de la leche materna, la madre debe tener cuidado al usar Singulair durante la lactancia.

Interacción farmacológica

Puede utilizar Singulair con otros fármacos de uso común en el tratamiento preventivo y crónico del asma y en el tratamiento de la rinitis alérgica. En estudios sobre interacciones medicamentosas, la dosis recomendada del tratamiento con Montelukast no afecta significativamente la farmacocinética de los siguientes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.

El fenobarbital, una sustancia que provoca el metabolismo en el hígado, reduce el área bajo la curva en plasma (AUC) de montelukast en aproximadamente el 40% cuando se utiliza una dosis única de Montelukast de 10 mg. No se recomienda ajustar la dosis de Singulair. Se debe realizar una monitorización clínica adecuada cuando la inducción enzimática sea potente, ya que se utilizan fenobarbital o rifampicina simultáneamente con Singulair.

Montelukast no cambia el metabolismo de los fármacos que se metabolizan principalmente a través de las enzimas CYP2C8 (como paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida).

No es necesario ajustar la dosis de Montelukast en pacientes que toman Gemfibrozil simultáneamente.

El uso simultáneo de Montelukast con ITraconazol solo no aumenta significativamente el contacto sistémico de Montelukast.

Almacenamiento

Almacenar en envases cerrados, lugar seco, evitar la humedad, temperatura inferior a 300C.

Otras drogas

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