チューイングシングレア 5mg MSD は慢性気管支喘息を治療します（水疱 2 個 x 14 錠）

剤形 2ブリスター×14錠入り箱
仕様モンテルカスト

成分

成分情報	コンテンツ
モンテルカスト	5mg

用途

適応症

Singulair は、昼夜両方の喘息症状の予防、アスピリン過敏症の治療、労作による気管支けいれんの予防など、 慢性気管支喘息 の予防と治療に高齢者および 6 か月以上の患者を対象としています。

シングレアは アレルギー性鼻炎 (成人および 2 歳以上の小児の場合は季節性アレルギー性鼻炎、成人および 6 か月以上の小児の場合は通年性アレルギー性鼻炎) の昼夜症状を軽減することが示されています。

薬理学的

システイニルロイコトリエン (LTC4、LTD4、LTE4) は、顆粒細胞やエオシン細胞などの多くの種類の細胞から分泌される、強力な炎症能を持つエイコサノイドです。これらの重要な中間体は、システイニルロイコトリエン受容体 (CYSLT1) に結合しています。 CYSLT 1 型受容体（CYSLT1）は、平滑筋細胞や気道の砂を含むヒトの気道、およびその他の前炎症細胞（エオシン白血病や一部の骨髄幹細胞など）に存在します。

CYSLT は喘息やアレルギー性鼻炎の発症に関連しています。喘息におけるロイコトリエンの中間効果には、気管支けいれん、粘液の分泌、毛細管透過性の増加、ユーカリの動員など、気道に対する多くの影響が含まれます。

アレルギー性鼻炎では、速相および遅相の反応でアレルゲンにさらされた後に CYSLT が鼻粘膜から分泌され、アレルギー性鼻炎の症状に関連します。鼻内の CYSLT は気道の閉塞と鬱血症状を増加させます。

経口剤のモンテルカストは抗炎症物質であり、喘息の炎症パラメータを改善します。生化学的および薬理学的試験に基づいて、モンテルカストは CYSLT 受容体に対して高い親和性と選択的選択を有することが証明されています (プロスタノイド受容体、コリン作動性または β-アドレナリン作動性など、他の受容体におけるより顕著な効果も薬理学的に重要です)。モンテルカストは、マーチの影響を受けることなく、CYSLT1 受容体における LTC4、LTD4、および LTE4 の生理学的効果を強力に阻害します。

喘息患者において、モンテルカストは気道のシステイニルロイコトリエン受容体を阻害し、Ltd4 吸入による気管支けいれんを阻害する能力によって証明されています。 5mg未満の用量では、気管支けいれんはLTD4によって与えられます。モンテルカストは、飲酒後 2 時間気管支拡張症を引き起こします。これらの効果は、アゴニスト β の使用により気管支拡張薬と連動しています。

喘息の臨床研究

臨床研究では、Singulair は成人と小児において、運動による気管支けいれんの予防など、慢性喘息の予防と治療に効果があります。

Singulair は、慢性喘息の治療のための処方で単独で使用する場合、または他の薬剤と組み合わせて使用する場合に有効です。 Singulair は吸入コルチコステロイドと併用することができ、臨床的安定性を維持しながら喘息を制御したり、吸入コルチコステロイドの用量を減らす相乗効果が得られます。

アレルギー性鼻炎の臨床研究

季節性アレルギー性鼻炎を患っている 15 歳以上の患者に対して、シングレアは二重盲検治療期間を通じて、プラセブーと比較して末梢血中のエオシン白血病が平均 13% であることを示しました。

シングレアはまた、アレルギー性鼻炎症状の包括的評価の補助基準に記載されている患者の評価、および結膜炎 - 鼻における生活の全体的な品質評価スケール (7 つの活動領域の平均スコア: 睡眠、鼻以外の症状 - 目/目、診療上の問題、鼻の症状) プラセボを通じて、アレルギー性鼻炎の改善を示しています。

薬物動態

吸収

飲酒後、モンテルカストはすぐにほぼ完全に吸収されました。 10mg フィルム錠では、成人が空腹時に薬を服用してから 3 時間後に CMAX 濃度 (TMAX) に達します。内服薬服用時に生まれるのは64％。出産と CMAX は標準的な食事の影響を受けません。

5mg の咀嚼錠剤では、成人が空腹の状態で飲酒してから 2 時間後に CMAX に達しました。飲酒が37％のときに生まれます。薬物を長期服用する場合、臨床使用において食事は大きな影響を及ぼしません。

4 mg の咀嚼錠剤では、2 ～ 5 歳の子供が空腹時に薬を服用した場合、CMAX 濃度は飲酒後 2 時間に達します。

4mg チューイン錠、5mg チューイン錠、10mg フィルム錠を食事時間に関係なく経口的に使用した場合の効果と安全性が臨床試験で証明されています。 Singulair の安全性は、食事時間を含めずに 4mg の穀物ナゲットを飲んだ場合の臨床研究でも証明されています。

配布

99% 以上のモンテルカストが血漿タンパク質に結合します。モンテルカストの安定状態における分布容積（VD）は 8 ～ 11 リットルです。モンテルカストを投与されたラットの研究では、この薬が血液脳関門を通ってほとんど分布していないことが示されています。さらに、飲酒から 24 時間後のマーカーの濃度は、少なくとも他のすべての組織にあります。

代謝

モンテルカストは非常に強力に代謝します。治療用量を用いた研究では、モンテルカストの代謝産物の血漿濃度は成人と小児で安定した状態では見られません。

ヒト肝臓ミクロソームを使用した

インビトロ研究により、シトクロム P450 3A4 および 2C9 がモンテルカストの代謝触媒として機能することが示されました。ヒト肝臓ミクロソームに関するインビトロでの他の結果に基づいて、血漿中のモンテルカスト処理の濃度を見ると、シトクロム P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19 または 2D6 は阻害されません。

排除

モンテルカストの血漿中浄化量は、健康な成人では 45 ml/分です。モンテルカストを服用した後、合計 5 日間でマーカーの 86% が糞便中に検出され、尿中に排出されるマーカーは 0.2% 未満でした。これは、モンテルカスト経口の生物学的利用能と合わせて、モンテルカストとその薬物の代謝産物がほぼ完全に胆汁を介して存在することを示しています。

多くの研究では、健康な若者におけるモンテルカストの血漿販売時間は 2.7 ～ 5.5 時間です。モンテルカストの薬物動態は、50 mg の用量で摂取した場合、ほぼ直線的です。朝夕に薬を服用しても薬物動態に違いはありません。 10mg のモンテルカストを 1 日 1 回服用すると、血漿中にモンテルカストがほとんど蓄積されません (約 14%)。

患者の特徴

高齢の患者、腎障害または軽度から中等度の肝不全のある患者には用量調整はありません。重度の肝不全患者における臨床証拠はありません (Child-Pugh> 9)。

服用する前にチューイングシングレア 5mg MSD は慢性気管支喘息を治療します（水疱 2 個 x 14 錠）

使用方法

直接噛んでお召し上がりください。

用量

Singulair を 1 日 1 回使用してください。喘息を治療するには、夕方に薬を飲む必要があります。アレルギー性鼻炎の場合、薬を使用する時期はそれぞれの目的に応じて異なります。

6 ～ 14 歳の小児は喘息および/またはアレルギー性鼻炎を患っています: 1 日あたり 5 mg。

2 ～ 5 歳の小児には喘息および/またはアレルギー性鼻炎があります: 1 日あたり 4 mg。

Singulair 10mg、フィルムバッグの形で、大人と 15 歳以上の子供が購入できます。

シングレア 4 mg。2 歳から 5 歳までの患者向けの代替製品として利用できるナゲットの形態。

一般的な推奨事項

Singulair の治療効果は、1 日の喘息検査パラメータに基づいています。食事の有無にかかわらず、シングレアシードの錠剤、咀嚼錠剤、ナゲットを摂取できます。重度の喘息の期間だけでなく、喘息発作がコントロールされている場合でも、シングレアの使用を継続するよう患者に伝える必要があります。

各年齢層の子供、高齢者、腎不全、軽度および中度の肝不全の人、または性別ごとに用量を調整する必要はありません。

他の喘息治療薬に関連するシングレア治療

Singulair は他の治療法と組み合わせて使用できます。併用薬の用量を減らします:

気管支拡張薬: 気管支拡張薬だけでは完全にコントロールできていない人の治療計画にシングレアを追加できます。臨床反応が見られた場合、通常は初回投与後に、忍容性があれば気管支拡張薬の量を減らすことができます。

吸入コルチコステロイド: Singulair を共同で使用することで、吸入コルチコステロイドを使用している患者により多くの治療効果をもたらします。忍容性があれば、コルチコステロイドの用量を減らすことができます。ただし、コルチコステロイドの投与量は医師の監督の下で徐々に減らす必要があります。一部の患者では、吸入コルチコステロイドの投与を完全に終了することができます。コルチコステロイド吸入薬を突然シングレアに置き換えないでください。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合、

はどうなりますか?慢性喘息の研究では、Singulair が成人に対して 1 日あたり 200 mg の用量で 22 週間使用されます。短期研究では、1 日あたり最大 900 mg の用量で約 1 週間使用されますが、臨床的に重要な反応はありません。

また、この薬を市場に出した後やシングレアとの臨床研究での急性中毒の報告もあります。これらの報告には、子供と成人の両方が含まれており、最大用量は 1000mg です。研究室および臨床室の結果は、成人および小児における安全性の概要と一致しています。

過剰摂取に関する報告のほとんどでは、有害な反応はありません。最も一般的な反応は、腹痛、眠気、喉の渇き、頭痛、嘔吐、興奮など、Singulair の安全特性に似ています。

未知のモンテルカストは、腹膜または透析によって分離できます。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

感染症と寄生虫: 上気道感染症。

血液疾患とリンパ系: 出血傾向の増加、血小板減少症。

免疫系障害: 過敏反応には、アナフィラキシー、非常にまれなエオシンの肝臓浸潤が含まれます。

精神障害: 興奮には、攻撃性または反抗、不安、 うつ病 、障害、注意障害、異常な夢、幻覚、不眠症、記憶喪失、精神的運動、過剰な多動 (イライラ、落ち着きのなさ、筋肉の振動を含む)、夢遊病、自殺、および行動が含まれます。

神経障害: めまい、眠気、感覚異常 (異常な感覚)/感覚の低下、非常にまれなけいれん。

心臓疾患: 胸をブラッシングします。

呼吸器疾患、胸部および縦隔: 鼻血、肺疾患によりユーカリが増加しました。

胃腸障害: 下痢、食欲不振、吐き気、嘔吐

肝臓障害: Alt と AST が増加し、ごくまれに肝炎 (胆汁うっ滞性肝炎、肝炎、多成分肝障害を含む) が発生します。

皮膚および皮下の障害: エヴァナ、打撲傷、多彩なバラ、紅斑、かゆみ、発疹、 蕁麻疹

骨および結合筋の障害: けいれんを含む関節痛、筋肉痛。

腎臓および泌尿器疾患: 小児の夜尿症。

全身疾患および投薬状態: 衰弱/疲労、浮腫、発熱。

ADR への対処方法に関する指示: 上記または別の症状が発生した場合は、直ちに医師または薬剤師に報告してください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

薬の成分に対して過敏症がある。

使用時の注意

は、急性喘息発作の治療にシングレアを服用する場合には無効です。したがって、シングレアは急性喘息発作の治療に経口剤として使用すべきではありません。患者には、利用可能な適切な治療法を使用するよう指導する必要があります。

医師の監督の下、吸入コルチコステロイドを徐々に減らす必要がある場合がありますが、突然経口コルチコステロイドや吸入コルチコステロイドをシングレアに置き換えることはできません。 Singulair を使用した患者における神経学的、神的な影響についての報告があります。

これらの影響には他にも要因があるため、これらの影響が Singulair に関連しているかどうかはまだ不明です。医師はこれらの副作用について患者および/または患者のケアについて話し合う必要があります。これらの影響が生じた場合には医師に通知するよう患者や患者に指示する必要があります。

まれに、以下の現象の 1 つまたは複数を経験した患者がロイコトリエン受容体拮抗薬を含む他の抗喘息薬を使用することがあります: エオシンハイパーレム、血管炎発疹、ひどい呼吸器症状、心臓合併症および/または神経疾患、場合によっては EOSIN 低血圧を伴う EOSIN システムです。

これらのケースは、コルチコステロイドの減量または中止に関与することがあります。ロイコトリエン受容体拮抗薬との因果関係は特定されていませんが、シングレアを使用する場合は注意と臨床モニタリングを注意深く監視する必要があります。

機械の運転および操作能力

シングレアは、機械の運転および操作能力には影響を及ぼさないと予想されます。ただし、薬に対する個々の反応は異なる場合があります。 Singulair には、一部の患者の運転や機械の操作能力に影響を及ぼす可能性のある副作用 (めまいや眠気など) が報告されています。

妊娠

Singulair では、妊婦を対象とした研究は行っていません。妊娠中は本当に必要な場合にのみ Singulair を使用してください。

授乳期間。この薬は母乳を通じて排泄される可能性があるため、母親が授乳中にシングレアを使用する場合は注意が必要です。

薬物相互作用

Singulair は、喘息の予防および慢性治療やアレルギー性鼻炎の治療において、他の一般的に使用される薬剤と併用できます。薬物相互作用に関する研究では、モンテルカストによる治療の推奨用量は、テオフィリン、プレドニゾン、プレドニゾロン、エチニルエストラジオール/ノルエチンドロン 35/1)、テルフェナジン、ジゴキシン、ワルファリンの薬物動態に大きな影響を与えません。

肝臓で代謝を引き起こす物質であるフェノバルビタールは、血漿中の曲線下面積を減少させます。モンテルカスト 10 mg を単回使用した場合、モンテルカストの (AUC) は約 40% 減少します。 Singulair の投与量を調整することはお勧めできません。フェノバルビタールまたはリファンピシンが Singulair と同時に使用されているため、酵素誘導が強力である場合は、適切な臨床モニタリングを実施する必要があります。

モンテルカストは、主に CYP2C8 酵素によって代謝される薬物 ( パクリタキセル 、 ロシグリタゾン 、レパグリニドなど) の代謝を変化させません。

ゲムフィブロジルを同時に投与されている患者では、モンテルカストの用量を調整する必要はありません。

モンテルカストとイトラコナゾールを単独で同時使用しても、モンテルカストの全身接触は大幅に増加しません。

保管

密閉包装で乾燥した場所に保管し、湿気を避け、温度が 300℃ 未満になるようにしてください。

その他の薬

免責事項

Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。

特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。