Жевательный Сингуляр 5 мг MSD лечит хроническую бронхиальную астму (2 блистера по 14 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 14 таблеток.
Характеристики Монтелукаст

Состав

Информация о составе	Содержание
Монтелукаст	5мг

Использование

Показания

Сингуляр показан пациентам старшего возраста и старше 6 месяцев для профилактики и лечения хронической бронхиальной астмы, включая профилактику как дневных, так и ночных симптомов астмы, лечение чувствительности к АСПИРИНу и предотвращение спазмов бронхов вследствие физической нагрузки.

Сингуляр показан для уменьшения дневных и ночных симптомов аллергического ринита (сезонный аллергический ринит у взрослых и детей от 2 лет и старше, круглогодичный аллергический ринит у взрослых и детей от 6 месяцев).

Фармакологические

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) представляют собой эйкозаноиды с сильным воспалительным потенциалом, секретируемые многими типами клеток, включая гранулы и клетки эозина. Эти важные промежуточные соединения присоединяются к цистеиниллейкотриеновым рецепторам (CYSLT1). Рецепторы CYSLT типа 1 (CYSLT1) обнаружены в дыхательных путях человека, включая гладкомышечные клетки и песок дыхательных путей, а также в других предвоспалительных клетках (включая эозиновую лейкемию и некоторые стволовые клетки костного мозга).

CYSLT связана с патогенезом астмы и аллергического ринита. При астме промежуточные эффекты лейкотриена включают ряд эффектов на дыхательные пути, такие как бронхоспазм, секреция слизи, повышение проницаемости капилляров и мобилизация эвкалипта.

При аллергическом рините CYSLT секретируется из слизистой оболочки носа после воздействия аллергенов в реакциях в быстрой и медленной фазах и связан с симптомами аллергического ринита. CYSLT в носу усиливает обструкцию дыхательных путей и симптомы заложенности носа.

Пероральная форма монтелукаста является противовоспалительным веществом, улучшающим параметры воспаления при астме. На основании биохимических и фармакологических тестов доказано, что монтелукаст обладает высоким сродством и селективным отбором к рецептору CYSLT (в фармакологических также важны более выраженные эффекты на другие рецепторы, такие как простаноидные рецепторы, холинергические или β-адренергические). Монтелукаст сильно ингибирует физиологические эффекты LTC4, LTD4 и LTE4 на рецепторе CYSLT1 без эффекта марша.

У больных астмой монтелукаст ингибирует цистеиниллейкотриеновые рецепторы в дыхательных путях, что подтверждает его способность ингибировать бронхоспазм, вызванный ингаляцией Ltd4. При дозах менее 5мг бронхоспазм дается ЛТД4. Монтелукаст вызывает бронхоэктазы в течение 2 часов после употребления, эти эффекты сочетаются с бронходилататорами благодаря использованию агониста β.

Клинические исследования астмы

В клинических исследованиях Сингуляр оказывает влияние на взрослых и детей для профилактики и лечения хронической астмы, в том числе для профилактики бронхоспазма вследствие физической нагрузки.

Сингуляр действителен при применении отдельно или в сочетании с другими лекарственными средствами, включенными в рецепт, для лечения хронической астмы. Сингуляр можно сочетать с ингаляционными кортикостероидами, что будет иметь синергический эффект для контроля астмы или снижения дозы ингаляционных кортикостероидов при сохранении клинической стабильности.

Клинические исследования аллергического ринита

У пациентов старше 15 лет с сезонным аллергическим ринитом Сингуляр в течение двойного слепого периода лечения показывает в среднем 13% случаев эозинового лейкоза в периферической крови по сравнению с Плацебо.

Сингуляр также показывает улучшение при аллергическом рините по оценке пациента, как указано в вспомогательных критериях глобальной оценки симптомов аллергического ринита, и общей шкале оценки качества жизни при конъюнктивите - нос (средний балл по 7 направлениям активности: сон, неносовые симптомы - глаз/глаз, проблемы в практике, назальные симптомы) Плацебо.

Фармакокинетика

всасывание

После употребления Монтелукаст всасывался быстро и практически полностью. При приеме пленочных таблеток по 10 мг концентрация CMAX достигает через 3 часа (TMAX) после приема взрослыми, принимая лекарство при голоде. Рождение при приеме пероральных препаратов составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на рождение и CMAX.

При приеме жевательных таблеток по 5 мг CMAX достигалась через 2 часа после того, как взрослые выпили голодные. Рожденный, когда употребление алкоголя составляет 37%. Еда не оказывает большого влияния на клиническое применение при длительном приеме лекарств.

При приеме жевательных таблеток 4 мг концентрация CMAX достигает через 2 часа после употребления у детей 2-5 лет, принимающих лекарство при голоде.

Эффект и безопасность были продемонстрированы в клинических исследованиях при применении жевательных таблеток 4 мг, жевательных таблеток 5 мг и пленочных таблеток 10 мг перорально независимо от времени приема пищи. Безопасность Сингуляра также была доказана в клинических исследованиях при употреблении зерновых наггетсов по 4 мг без учета времени приема пищи.

Распространение

Более 99% Монтелукаста связывается с белками плазмы. Объем распределения (ВД) в стабильном состоянии Монтелукаста составляет 8 – 11 литров. Исследования на крысах с применением Монтелукаста показывают, что препарат очень мало распространяется через гематоэнцефалический барьер. При этом концентрация маркера после питья через 24 часа как минимум во всех остальных тканях.

Метаболизм

Монтелукаст очень сильно метаболизируется. В исследованиях с лечебной дозой концентрации метаболитов монтелукаста в плазме не обнаружены в стабильном состоянии у взрослых и детей.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохром P450 3A4 и 2C9 являются катализаторами метаболизма монтелукаста. На основании других результатов in vitro на микросомах печени человека, наблюдая за концентрациями препарата Монтелукаст в плазме, он не ингибирует цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6.

Устранение

Очистка монтелукаста в плазме у здоровых взрослых составляет 45 мл/мин. После приема Монтелукаста 86% маркеров обнаруживаются в кале в течение 5 дней и менее 0,2% выделяются с мочой. Это, наряду с биодоступностью монтелукаста для перорального приема, показывает, что монтелукаст и метаболиты препарата практически полностью выводятся через желчь.

Во многих исследованиях время выхода монтелукаста из плазмы составляет 2,7–5,5 часов у здоровых молодых людей. Фармакокинетика монтелукаста практически линейна при приеме в дозе 50 мг. Разницы в фармакокинетике при приеме лекарства утром или вечером нет. При приеме 10 мг монтелукаста один раз в день в плазме накапливается очень незначительное количество монтелукаста (около 14%).

Характеристика пациентов

Коррекции дозы для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью или легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Клинических данных у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Чилд-Пью > 9) нет.

Прежде чем принимать Жевательный Сингуляр 5 мг MSD лечит хроническую бронхиальную астму (2 блистера по 14 таблеток)

Как использовать

непосредственно жевать.

Дозировка

Применяйте Сингуляр один раз в день. Для лечения астмы нужно принимать лекарство вечером. При аллергическом рините время применения препарата зависит от потребности каждого объекта.

Детям 6–14 лет при астме и/или аллергическом рините: 5 мг в день.

Дети 2–5 лет с астмой и/или аллергическим ринитом: 4 мг в день.

Сингуляр 10мг, форма пленочных пакетиков, выпускается взрослым и детям старше 15 лет.

Сингуляр 4 мг, форма наггетсов, доступная в качестве альтернативного препарата для пациентов от 2 до 5 лет.

Общие рекомендации

Эффект лечения Сингуляром основан на показателях астматического теста за один день. Таблетки, жевательные таблетки и кусочки семян Сингуляра можно принимать независимо от приема пищи. Необходимо рекомендовать пациентам продолжать применение Сингуляра даже при купировании приступов астмы, а также в периоды тяжелого течения астмы.

Нет необходимости корректировать дозу для детей в каждой возрастной группе, для пожилых людей, людей с почечной недостаточностью, легкой и средней печеночной недостаточностью или для каждого пола.

Лечение Сингуляром, связанное с другими препаратами от астмы

Сингуляр можно применять в сочетании с другими методами лечения. Уменьшите дозу комбинированных препаратов:

Бронходилататоры: Сингуляр можно добавлять в схему лечения людей, у которых не удалось добиться полного контроля только с помощью бронходилататоров. При наличии клинического ответа, обычно после первой дозы, дозу бронхолитика можно уменьшить, если она переносится.

Ингаляционные кортикостероиды: совместное использование Сингуляра обеспечит большую эффективность лечения пациентов, использующих ингаляционные кортикостероиды. Дозу кортикостероидов можно уменьшить, если они переносятся. Однако доза кортикостероидов должна постепенно снижаться под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных кортикостероидов может полностью прекратиться. Не следует внезапно заменять ингаляции кортикостероидов Сингуляром.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делает

при передозировке? В исследованиях хронической астмы Сингуляр применяют в суточной дозе до 200мг для взрослых в течение 22 недель, а в краткосрочных исследованиях с дозой до 900мг в сутки, применяемой около недели, клинически значимой реакции не выявлено.

Также имеются сообщения об острых отравлениях после вывода препарата на рынок и в ходе клинических исследований Сингуляра. Эти отчеты включают как детей, так и взрослых, принимавших самые высокие дозы до 1000 мг. Результаты лабораторных и клинических исследований соответствуют обзору безопасности у взрослых и детей.

В большинстве сообщений о передозировке вредных реакций не отмечено. Наиболее распространенные реакции аналогичны свойствам безопасности Сингуляра, включая боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и возбуждение.

Неизвестно Монтелукаст может быть выделен через брюшину или диализом.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

Инфекции и паразиты: инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Тенденция к нарастанию кровотечений, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включают анафилаксию, очень редко инфильтрацию печени эозином.

Психические расстройства: возбуждение включает агрессивность или оппозицию, тревогу, депрессию, расстройства, расстройства внимания, ненормальные сновидения, галлюцинации, бессонницу, потерю памяти, умственное движение, чрезмерную гиперактивность (включая раздражительность, беспокойное беспокойство, мышечную вибрацию), лунатизм, суицид и поведение.

Нервные расстройства: головокружение, сонливость, парестезии (ненормальные ощущения)/ Снижение чувствительности, очень редко судороги.

Нарушения со стороны сердца: чистка грудной клетки.

Нарушения дыхания, грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, заболевания легких, усиление эвкалипта.

Желудочно-кишечные расстройства: диарея , анорексия, тошнота, рвота

Нарушения со стороны печени: повышение Альт и АСТ, очень редко гепатит (в т.ч. холестатический гепатит, гепатит и многокомпонентное поражение печени).

Кожные и подкожные нарушения: эвана, синяки, разнокалиберные розы, эритема, зуд, сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны костей и соединительных мышц: боли в суставах, мышечные боли, включая судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: ночное недержание мочи у детей.

Системные нарушения и состояние приема препарата: слабость/утомляемость, отеки, лихорадка.

Инструкции по обращению с нежелательными реакциями: немедленно сообщите своему врачу или фармацевту, если возникнут какие-либо симптомы, указанные выше или другие.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

слишком повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата.

Соблюдение осторожности при применении

недействительно при приеме Сингуляра при лечении острых приступов астмы. Поэтому Сингуляр не следует применять в пероральных формах для лечения острых приступов астмы. Пациентов необходимо проинструктировать о необходимости использования соответствующего доступного лечения.

Возможно, придется постепенно снижать дозу ингаляционных кортикостероидов под наблюдением врача, но не заменять внезапно пероральные кортикостероиды или ингаляционные препараты Сингуляром. Имелись сообщения о неврологическом-психическом эффекте у пациентов, принимавших Сингуляр.

Поскольку существуют и другие факторы, которые могут способствовать этим эффектам, до сих пор неизвестно, связаны ли эти эффекты с Сингуляром. Врачи должны обсуждать эти побочные эффекты с пациентами и/или лицами, осуществляющими уход за пациентами. Следует проинструктировать пациентов и/или пациентов о необходимости уведомлять врача в случае возникновения таких эффектов.

В некоторых редких случаях пациенты используют другие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, у которых наблюдаются одно или несколько из следующих явлений: гиперлемма эозина, васкулитная сыпь, плохие респираторные симптомы, сердечные осложнения и / или неврологические заболевания, иногда синдром Черджа-Строса, система EOSIN с гипотензией EOSIN.

Эти случаи иногда связаны с уменьшением или прекращением приема кортикостероидов. Хотя причина и следствие при применении антагониста лейкотриеновых рецепторов не выявлены, при применении Сингуляра необходимо соблюдать осторожность и проводить клинический мониторинг.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Ожидается, что Сингуляр не повлияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако у каждого индивидуальная реакция на препарат может меняться. При применении Сингуляра сообщалось о некоторых побочных эффектах (таких как головокружение и сонливость), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами у некоторых пациентов.

Беременность

Исследования Сингуляра у беременных женщин не проводились. Используйте Сингуляр во время беременности только в случае крайней необходимости.

Период грудного вскармливания. Поскольку этот препарат может выделяться через грудное молоко, матери необходимо соблюдать осторожность при применении Сингуляра в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Можно применять Сингуляр с другими широко применяемыми препаратами в профилактическом и хроническом лечении бронхиальной астмы и лечении аллергического ринита. В исследованиях лекарственного взаимодействия рекомендуемая доза лечения Монтелукастом существенно не влияет на фармакокинетику следующих препаратов: Теофиллин, Преднизон, Преднизолон, Этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), Терфенадин, Дигоксин и Варфарин.

Фенобарбитал, вещество, вызывающее метаболизм в печени, уменьшает площадь под кривой в плазме (AUC) Монтелукаст примерно на 40% при применении однократной дозы монтелукаста 10 мг. Корректировать дозу Сингуляра не рекомендуется. Надлежащий клинический мониторинг следует проводить в случае сильной индукции ферментов, поскольку одновременно с Сингуляром применяют фенобарбитал или рифампицин.

Монтелукаст не изменяет метаболизм препаратов, которые метаболизируются преимущественно посредством ферментов CYP2C8 (таких как паклитаксел, росиглитазон, репаглинид).

Нет необходимости корректировать дозу монтелукаста у пациентов, одновременно принимающих гемфиброзил.

Одновременное применение монтелукаста и итраконазола в отдельности существенно не увеличивает системный контакт монтелукаста.

Хранение

Хранить в закрытой упаковке, в сухом месте, избегать влаги, при температуре ниже 300С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.