Žvýkání Singulair 5 mg MSD k léčbě chronického bronchiálního astmatu (4 blistry x 7 tablet)

Léková forma Krabička 4 blistry x 7 tablet
Specifikace montelukast

Složka

Informace o složení	Obsah
montelukast	5 mg

Použití

Indikace

Singulair je indikován v následujících případech:

Singulair je určen pro starší a 6měsíční pacienty k prevenci a léčbě chronického bronchiálního astmatu, včetně prevence příznaků denního i nočního astmatu, léčby astmatu citlivého na aspirin a prevence bronchospasmu v důsledku námahy. Od 2 let a více a alergická rýma po celý rok pro dospělé a děti od 6 měsíců). EOSIN. Tyto důležité meziprodukty jsou navázány na cysteinylové leukotrienové receptory (CYSLT1). Receptory CYSLT typu 1 (CYSLT1) se nacházejí v lidských dýchacích cestách, včetně buněk hladkého svalstva a písku dýchacích cest a v dalších prezánětlivých buňkách (včetně eosinové leukémie a některých kmenových buněk kostní dřeně).

CYSLT souvisí s patogenezí astmatu a alergické rýmy. U astmatu střední účinky leukotrienu zahrnují řadu účinků na dýchací cesty, jako je bronchospasmus, sekrece hlenu, zvýšená propustnost kapilár a zrušení eosinové leukémie. U alergické rýmy se CYSLT vylučuje z nosní sliznice po expozici alergenům v reakcích v rychlých a pomalých fázích a souvisí s příznaky alergické rýmy. CYSLT v nose zvýší obstrukci dýchacích cest a symptomy městnání.

Montelukast v perorální formě je protizánětlivá látka zlepšující zánětlivé parametry u astmatu. Na základě biochemických a farmakologických testů montelukast prokazuje vysokou afinitu a selektivní selekci s CYSLT receptorem (tento účinek je lepší než u jiných farmakologicky důležitých receptorů, jako jsou prostanoidní, cholinergní nebo β-adrenergní. Montelukast silně inhibuje fyziologické účinky transportu LTC4, LTD4, LTT4.

LT4, LTT4, LTT4, LTT

U pacientů s astmatem montelukast inhibuje cysteinylové leukotrienové receptory v dýchacích cestách, což dokazuje schopnost inhibovat bronchospasmus v důsledku inhalace Ltd4. Při dávkách nižších než 5 mg je bronchospasmus bronchospasmu dán LTD4. Montelukast způsobuje bronchiektázii po dobu 2 hodin po vypití, tyto účinky jsou v kombinaci s bronchodilatancií díky použití agonisty β.

farmakokinetické

absorpce

Po vypití se montelukast rychle a téměř úplně vstřebal. S 10mg filmovými tabletami dosáhne koncentrace CMAX 3 hodiny (TMAX) po užití dospělých, kteří si vezmou léky, když mají hlad. Narozených při užívání perorálních léků je 64 %. Porod a CMAX nejsou ovlivněny standardním jídlem. S 5mg žvýkacími tabletami dosáhl CMAX 2 hodiny poté, co dospělí pili, když měli hlad. Porodnost při pití je 37 %.

Jídlo nemá v klinické praxi při dlouhodobém užívání léků velký vliv. U 4mg žvýkacích tablet dosáhne koncentrace CMAX 2 hodiny po vypití u dětí ve věku 2-5 let, které berou léky, když mají hlad. 4mg orální nugety jsou biologicky ekvivalentní se žvýkacími tabletami 4mg, pokud se používají pro dospělé, když mají hlad. Užívání montelukastu ve formě obilných nuget s jablečnou omáčkou nebo při standardním jídle významně neovlivňuje farmakokinetiku léku stanovenou plochou pod křivkou AUC (1225,7 ve srovnání s 1223,1 ng - hodina/ml s jablečnou omáčkou a 1191,8 ve srovnání s 1148,5 ng - hodina/ml se standardním jídlem nebo bez něj).

Účinek a bezpečnost byly prokázány klinickými studiemi při použití 4 mg žvýkacích tablet, 5 mg žvýkacích tablet, 10 mg filmových tablet perorálně bez ohledu na dobu jídla. Bezpečnost Singulairu byla také prokázána klinickým výzkumem pití 4mg obilných nuget bez zahrnutí doby jídla.

Distribuce

více než 99 % montelukastu se váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem (VD) ve stabilním stavu montelukastu je 8 - 11 l. Výzkum na krysách s montelukastem ukazuje, že lék je velmi málo distribuován přes hematoencefalickou bariéru. Navíc koncentrace markeru po pití 24 hodin je minimálně ve všech ostatních tkáních.

Metabolismus

Montelukast se velmi silně metabolizuje. Ve studiích s léčebnou dávkou nebyly plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu u dospělých a dětí nalezeny ve stabilním stavu. Výzkum in vitro za použití mikrosomu lidských jater ukazuje, že cytochrom P450 3A4 a 2C9 jako katalyzátory metabolismu montelukastu. Na základě dalších výsledků in vitro na lidských jaterních mikrozomech, pozorování koncentrace montelukastu v plazmě neinhibuje cytochromy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 nebo 2D6.

Eliminace

Purifikace montelukastu v plazmě je u zdravých dospělých 45 ml/min. Po užití montelukastu se 86 % markerů nachází ve stolici celkem 5 dní a méně než 0,2 % se vyloučí močí. To spolu s biologickou dostupností montelukastu perorálně ukazuje, že montelukast a metabolity léku procházejí téměř výhradně žlučí. V mnoha studiích je doba prodeje plazmy Montelukastu u zdravých mladých lidí 2,7 – 5,5 hodiny. Farmakokinetika montelukastu při podání v dávce 50 mg je téměř lineární. Při užívání léku ráno nebo večer není žádný rozdíl ve farmakokinetice. Při užívání 10 mg montelukastu jednou denně dochází k velmi malé akumulaci montelukastu matky v plazmě (přibližně 14 %).

Před odběrem Žvýkání Singulair 5 mg MSD k léčbě chronického bronchiálního astmatu (4 blistry x 7 tablet)

Jak se používá

Před spolknutím pilulku rozkousejte.

Dávkování

Používejte Singulair jednou denně.

K léčbě astmatu je třeba užívat léky večer. U alergické rýmy závisí doba užívání léku na potřebách každého objektu.

Pacienti s astmatem i alergickou rýmou by měli užívat dávku každý den, večer.

dospělí ve věku 15 let a starší s astmatem nebo alergickou rýmou

Dávka pro osoby ve věku 15 let a starší je 10 mg každý den.

Děti ve věku 6–14 let s astmatem nebo alergickou rýmou

Dávkování pro děti ve věku 6 - 14 let je 5 mg žvýkání.

Děti ve věku 2–5 let s astmatem nebo alergickou rýmou

Dávkování pro děti ve věku 2 - 5 let je žvýkací tableta 4 mg nebo 1 balení 4 mg obilných nuget k pití.

Děti od 6 měsíců do 2 let nebo alergická rýma po celý rok

Dávkování pro děti od 6 měsíců do 2 let je balení 4 mg semínek denně k pití.

Léčebný účinek přípravku Singulair je založen na parametrech testu astmatu, které dosáhnou jednoho dne, mohou užívat tablety, žvýkání a nugety semen Singulair s jídlem nebo bez jídla. Je nutné pacientům říci, aby pokračovali v užívání přípravku Singulair, přestože astmatické záchvaty byly pod kontrolou, stejně jako v obdobích těžkého astmatu. Není třeba upravovat dávku pro děti v každé věkové skupině, pro starší osoby, osoby se selháním ledvin, mírným a středním selháním jater nebo pro každé pohlaví.

Léčba přípravkem Singulair související s jinými léky na astma

Singulair lze použít v kombinaci s jinými léčbami.

Dávka kombinovaných léků:

Bronchodilatátory

může přidat přípravek Singulair do léčebného režimu pro osoby, které nebyly plně kontrolovány pouze bronchodilatátory. Pokud existují klinické důkazy, obvykle po první dávce, může být bronchodilatátor snížen, pokud je tolerován.

inhalační kortikosteroidy

Spolu se Singulair má více léčebných přínosů pro pacienty, kteří užívají inhalační kortikosteroidy. Dávka kortikosteroidů může být snížena, pokud je tolerována. Dávka kortikosteroidů se však musí pod dohledem lékaře postupně snižovat. U některých pacientů může být dávka inhalačních kortikosteroidů zcela vysazena. Nenahrazujte náhle inhalace kortikosteroidů přípravkem Singulair.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? Ve studiích chronického astmatu se Singulair používá denně až 200 mg denně u dospělých po dobu 22 týdnů a při krátkodobém výzkumu v dávce až 9 mg denně, užívané asi týden, nedochází k žádné klíčové důležité reakci. Existují také zprávy o akutní otravě po uvedení léku na trh a v klinických studiích se Singulairem. Tyto zprávy zahrnují děti i dospělé s nejvyššími dávkami až 1000 mg. Výsledky laboratoře a klinického sálu jsou v souladu s přehledem bezpečnosti dospělých i dětí. Ve většině hlášení o předávkování žádné škodlivé reakce. Nejběžnější reakce jsou podobné bezpečnostním vlastnostem přípravku Singulair včetně bolesti břicha, ospalosti, žízně, bolesti hlavy, zvracení a vzrušení. Není jasné, zda lze montelukast separovat peritoneálně nebo dialýzou.
Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Při používání Singulair můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Singulair obecně snáší dobře. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a často není nutné lék vysadit. Celkový poměr Singulairových účinků cizoložství je ekvivalentní skupině placeba.

Dospělí ve věku 15 let a starší mají astma

Vyhodnoťte Singulair na přibližně 2600 dospělých s astmatem ve věku 15 let a starších v klinických studiích. Ve dvou stejných studiích jsou klinické studie kontrolovány s placebem po dobu 12 týdnů, nežádoucí účinky související s léky u > 1 % pacientů užívajících přípravek Singulair a mají vyšší míru než skupina s placebem pouze bolesti břicha a hlavy. Poměr těchto jevů se neliší od statistické významnosti při srovnání dvou léčebných skupin.

Celkem v klinických studiích s 544 pacienty léčenými přípravkem Singulair po dobu nejméně 6 měsíců, 253 lidmi do jednoho roku a 21 osob do 2 let. V případě dlouhodobé léčby se zkušenost s účinky cizoložství nezmění.

Děti od 6 let do 14 let s astmatem

Přehled Singulair na přibližně 475 dětech s astmatem ve věku od 6 let do 14 let ukazuje bezpečnost léku u dětí obecně podobně jako u dospělých skupin užívajících léky a plaky.

V 8týdenních klinických studiích s kontrolou v nádobě byly nežádoucí účinky související s léky zaznamenané u > 1 % pacientů užívajících přípravek Singulair a mají vyšší výskyt než skupina užívající placebo pouze jako bolest hlavy. Míra bolesti hlavy nemá statistickou významnost při srovnání dvou léčebných skupin.

V hodnotících studiích ovlivňuje růst, bezpečnostní atributy u těchto dětí jsou podobné jako u dříve popsaného bezpečnostního atributu Singulair.

Celkem v klinických studiích s 263 dětmi ve věku od 6 let do 14 let bylo léčeno přípravkem Singulair alespoň 3 měsíce, 164 dětí do 6 měsíců nebo déle. V případě dlouhodobé léčby se zkušenost s účinky cizoložství nezmění.

Děti od 2 let do 5 let mají astma

Singulair je hodnocen více než 573 dětmi s astmatem ve věku od 2 let do 5 let. Ve 12týdenní klinické studii s kontrolou placeba byly nežádoucí účinky související s tímto lékem zaznamenány u > 1 % pediatrických pacientů užívajících přípravek Singulair a mají vyšší míru než skupina s placebem, která má pouze žízeň. Poměr žízně nemá při srovnání dvou léčebných skupin žádnou statistickou významnost.

Celkem 426 pacientů s astmatem ve věku od 2 let do 5 let užívajících přípravek Singulair trvající alespoň 3 měsíce, 230 dětí užívaných déle než 6 měsíců, 63 dětí užívaných déle než 12 měsíců. Když léčba trvá dlouho, zkušenost s cizoložstvím se nezmění.

Děti od 6 měsíců do 2 let mají astma

Singulair je hodnocen více než 175 dětmi s astmatem ve věku od 6 měsíců do 2 let. V 6týdenní klinické studii s kontrolou placeba byly účinky cizoložství související s tímto lékem zaznamenány u > 1 % pacientů užívajících přípravek Singulair a mají vyšší četnost než skupina s placebem, jako je průjem, vzrušení, ekzém, ekzém a vyrážka. Poměr těchto reakcí nemá statistickou významnost mezi dvěma léčebnými skupinami.

Dospělí ve věku 15 let a starší mají sezónní alergickou rýmu

V klinických studiích byla provedena studie přípravku Singulair na 2 199 pacientech starších 15 let k léčbě sezónní alergické rýmy. Používejte Singulair jednou denně ráno nebo odpoledne, často tolerováno s bezpečnostními atributy ekvivalentními skupině placeba. V kontrolních klinických studiích s placebem byly nežádoucí účinky související s lékem zaznamenány u > 1 % pacientů užívajících přípravek Singulair a mají vyšší četnost než skupina s placebem. Ve 4týdenní studii existuje klinický odkaz na klinickou vhodnou bezpečnost jako ve 2týdenních studiích. Ve všech studiích je míra ospalosti podobná jako ve skupině s placebem.

Děti od 2 let do 14 let se sezónní alergickou rýmou

Byla provedena studie přípravku Singulair na 280 dětech ve věku 2–14 let k léčbě sezónní alergické rýmy v klinických studiích s referenčním placebem po dobu 2 týdnů. Používejte Singulair jednou denně ráno nebo odpoledne, často tolerováno s bezpečnostními atributy ekvivalentními skupině placeba. V této studii byly nežádoucí účinky související s lékem zaznamenány u > 1 % pacientů užívajících přípravek Singulair a mají vyšší míru než skupina užívající placebo.

Dospělí ve věku 15 let a starší mají alergickou rýmu po celý rok

Byly provedeny dvě hodnotící studie přípravku Singulair na 3235 dospělých a dospívajících starších 15 let s alergickou rýmou po celý rok po dobu 6 týdnů, kontrola placeba. Používejte Singulair jednou denně obecně dobře tolerovaný, bezpečný ve skupině pacientů užívajících léky ekvivalentní skupině placeba. V těchto dvou studiích byly nežádoucí účinky nesouvisející s lékem zaznamenány u > 1 % pacientů s přípravkem Singulair a mají vyšší míru než ve skupině s placebem. Frekvence spánku je podobná jako u skupiny s placebem.

Obecná analýza ze zkušeností z klinických studií

provedl kombinovanou analýzu 41 klinických studií s kontrolou placeba (včetně 35 studií u pacientů > 15 let a 6 studií u dětí ve věku 6-14 let) na základě platného hodnocení sebevraždy. Z 9 929 pacientů užívajících přípravek Singulair a 7 780 pacientů, kteří v těchto studiích užívali placebo, byl ve skupině Singulair pouze jeden pacient s myšlenkami na sebevraždu. Neexistují žádné případy, které by spáchaly sebevraždu nebo plánovaly sebevraždu nebo podnikly kroky k přípravě na sebevraždu v obou léčebných skupinách.

provedl další samostatnou syntetickou analýzu ze 46 klinických studií s referenčním placebem (35 studií u pacientů > 15 let, 11 studií u dětí ve věku od 3 měsíců do 14 let) hodnotících nežádoucí účinky související s chováním; 11 studií u dětí ve věku od 3 do 14 let k vyhodnocení nežádoucích účinků souvisejících s chováním (Brae). Z 11 673 pacientek užívajících Singulair a 8 827 pacientek užívajících placebo v těchto studiích je podíl pacientek s alespoň 1 podprsenkou ve skupině užívající Singulair a 2,27 % v tomto pořadí, s rozdílem 1,12 (95 % Cl [0,93; 1,36]). Klinické studie v těchto syntetických analýzách nejsou speciálně navrženy pro hodnocení sebevražedného chování nebo Brae.

Zkušenosti po uvedení léku na trh

Při uvedení léku na trh existují následující nežádoucí účinky:

Bakteriální a parazitární onemocnění: infekce horních cest dýchacích

Poruchy krve a lymfatického systému: Zvyšující se trend krvácení, snížení počtu krevních destiček. Neobvyklé, neobvyklé sny, halucinace, nespavost, porucha paměti, mentální - nadměrný hyperaktivní pohyb (včetně snadno rozrušitelného, neklidného neklidu, svalového třesu), náměsíčnost, myšlenky a sebevražedné chování. Zapaření, hrudník a mediastinum: Krvácení z nosu, onemocnění plic zvýšená eozinofilie. Svědění, vyrážka, kopřivka. Další.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo zajít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Léky Singulair jsou kontraindikovány v následujících případech: Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.

Bezpečnostní opatření při použití

Neznámá účinnost při užívání přípravku Singulair při léčbě akutních astmatických záchvatů. Singulair by se proto neměl používat pro perorální formy k léčbě akutních astmatických záchvatů. Pacienty je třeba poučit, aby používali vhodnou léčbu.

možná bude nutné snižovat inhalační kortikosteroidy postupně pod dohledem lékaře, ale ne náhle nahradit perorální kortikosteroidy nebo inhalace přípravkem Singulair.

U pacientů užívajících přípravek Singulair byly hlášeny mentální účinky (viz nežádoucí účinky). Protože k těmto účinkům mohou přispívat i další faktory, stále není známo, zda tyto účinky souvisejí s přípravkem Singulair. Lékař by měl tyto nežádoucí účinky probrat s pacienty nebo pacienty. Měl by vést pacienty nebo jejich pečovatele a informovat lékaře, pokud se tyto účinky objeví.

V některých vzácných případech pacienti užívají jiná antiastmatická léčiva, včetně antagonistů leukotrienových receptorů, kteří prodělali jeden nebo několik z následujících jevů: Eosin hypernagus, vaskulitidní vyrážka, špatné respirační symptomy, srdeční komplikace nebo neurologická onemocnění někdy diagnostikovaná jako Churg-Straussův syndrom, systémová vaskulitida s hypercertií EOSIN. Tyto případy někdy souvisí se snížením nebo vysazením kortikosteroidů. Ačkoli příčina a účinek u antagonistů leukotrienových receptorů nebyly identifikovány. Při používání přípravku Singulair je třeba být obezřetný a pečlivě klinicky sledovat.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistuje žádný důvod prokázat, že Singulair ovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Těhotenství

Singulair nestudoval u těhotných žen. Během těhotenství používejte přípravek Singulair pouze tehdy, když je to skutečně nutné.

V procesu uvádění produktů na trh byly vzácně hlášeny případy vrozených vad u dětí matek užívajících Singulair během těhotenství. Většina matek užívá v těhotenství i jiné léky na astma. Příčinná souvislost těchto událostí s použitím nezpracovaného Singulaira.

Období kojení

neznámé vylučování přípravku Singulair mateřským mlékem. Protože mnoho léků může být vylučováno mateřským mlékem, matka musí být při používání přípravku Singulair během kojení opatrná.

Léková interakce

může Singulair používat s jinými běžně používanými léky v preventivní a chronické léčbě astmatu a léčbě alergické rýmy. Ve studiích lékových interakcí neovlivňuje doporučená dávka léčby montelukastem významně farmakokinetiku následujících léků: Theofylin, Prednison, Prednisolon, Ethinyl Estradiol/Norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin a Warfarin.

Plocha pod křivkou (AUC) se u pacientů s Montelukast snížila o 4% o 40. Není třeba upravovat dávkování přípravku Singulair.

Studie in vitro ukazují, že montelukast je inhibitorem CYP 2C8. Údaje ze vzájemných lékařských interaktivních studií montelukastu a rosiglitazonu (substrát, který představuje léky metabolizované převážně CYP2C8) však ukazují, že montelukast in vivo neinhibuje CYP2C8. Montelukast tedy nemění metabolismus léků, které jsou metabolizovány převážně prostřednictvím tohoto enzymu (jako je paklitaxel, rosiglitazon, repaglinid).

Studie in vitro ukazují, že montelukast je substrátem CYP 2C8, 2C9 a 3A4. Údaje ze studie klinické interaktivní studie s účastí montelukastu a gemfibrozilu (inhibitor CYP 2C8 i 2C9) ukazují, že gemfibrozil zvyšuje systémovou hladinu kontaktu montelukastu 4,4krát. Současné užívání itrakonazolu, silného inhibitoru CYP 3A4 s Gemfibrozilem a Montelukastem, nezvyšuje systémový kontakt Montelukastu. Účinek Gemfibrozilu na tělesný kontakt Montelukastu není považován za klinicky významný na základě údajů o klinické bezpečnosti s vyšší dávkou vyšší než 10 mg schválenou pro dospělé (200 mg/den pro téměř 90 dospělých pacientů týden), nepozoruje nežádoucí účinky klinického významu. Proto není třeba upravovat dávku montelukastu u pacientů užívajících současně s Gemfibrozilem. Na základě údajů in vitro se nepředpokládají významné lékové interakce se známými inhibitory CYP 2C8 (jako je trimethoprim). Kromě toho současné užívání montelukastu s itrakonazolem samotným významně nezvyšuje tělesný kontakt montelukastu.

Skladování

Filmové tablety Singulair mají teplotu pod 30 °C (86 °F), vyhněte se vlhkosti a světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.