チューイングシングレア 5mg MSD は慢性気管支喘息を治療します（水疱 4 錠 x 7 錠）

剤形 4ブリスター×7錠入り箱
仕様モンテルカスト

成分

成分情報	コンテンツ
モンテルカスト	5mg

用途

適応症

Singulair は次の場合に適応されます。

シングレアは、昼夜両方の喘息症状の予防、アスピリン感受性喘息の治療、労作による気管支けいれんの予防など、慢性気管支喘息の予防と治療を目的として、高齢者および生後 6 か月の患者に任命されています。 2歳以上、アレルギー性鼻炎の場合は一年中、成人と生後6か月以上の小児）。エオシン。これらの重要な中間体は、システイニルロイコトリエン受容体 (CYSLT1) に結合しています。 CYSLT 1 型受容体 (CYSLT1) は、平滑筋細胞や気道の砂を含むヒトの気道、およびその他の前炎症性細胞 (エオシン白血病や一部の骨髄幹細胞など) に存在します。

CYSLT は喘息やアレルギー性鼻炎の発症に関連しています。喘息におけるロイコトリエンの中間効果には、気管支けいれん、粘液分泌、毛細血管透過性の増加、エオシン白血病の解消など、気道に対する多くの効果が含まれます。アレルギー性鼻炎では、速相および遅相の反応においてアレルゲンへの曝露後に鼻粘膜から CYSLT が分泌され、アレルギー性鼻炎の症状に関連します。鼻内の CYSLT は気道の閉塞と鬱血症状を増加させます。

経口剤のモンテルカストは抗炎症物質であり、喘息の炎症パラメータを改善します。生化学的および薬理学的試験に基づいて、モンテルカストは CYSLT 受容体に対して高い親和性と選択的選択を有することが証明されています (この効果は、プロスタノイド、コリン作動性、β アドレナリン作動性など、薬理学的にも重要な他の受容体よりも優れています。モンテルカストは、LTC4、LTD4、LTT4、LTT4 輸送の生理学的効果を強力に阻害します。

喘息患者において、モンテルカストは気道のシステイニルロイコトリエン受容体を阻害し、Ltd4 吸入による気管支けいれんを阻害する能力によって証明されています。 5mg未満の用量では、気管支けいれんはLTD4によって与えられます。モンテルカストは、飲酒後 2 時間気管支拡張症を引き起こします。これらの効果は、アゴニスト β の使用により気管支拡張薬と連動しています。

薬物動態

吸収

飲酒後、モンテルカストはすぐにほぼ完全に吸収されました。 10mg フィルム錠では、成人が空腹時に薬を服用してから 3 時間後に CMAX 濃度 (TMAX) に達します。内服薬服用時に生まれるのは64％。出産とCMAXは標準的な食事の影響を受けません。 5mg の咀嚼錠剤では、成人が空腹時に飲んだ後 2 時間で CMAX に達しました。飲酒時の出産は 37% です。

薬を長期服用する場合、食事は臨床上大きな影響を及ぼしません。 4mg の咀嚼錠剤では、空腹時に薬を服用する 2 ～ 5 歳の小児の場合、CMAX 濃度は飲酒後 2 時間に達します。 4mgの経口ナゲットは、成人が空腹時に使用した場合、4mgの咀嚼錠剤と生物学的に同等です。穀物ナゲットの形でアップルソースを添えて、または標準的な食事でモンテルカストを使用しても、AUC 曲線の下の面積によって決定される薬物の薬物動態に大きな影響はありません（アップルソースの場合は 1223.1ng - 時間/ml と比較して 1225.7、標準的な食事の有無にかかわらず、1148.5ng - 時間/ml と比較して 1191.8）。

4mg チューイン錠、5mg チューイン錠、10mg フィルム錠を食事時間に関係なく経口的に使用した場合の効果と安全性が臨床試験で証明されています。 Singulair の安全性は、食事時間を含めずに 4mg の穀物ナゲットを飲んだ場合の臨床研究でも証明されています。

配布

99% 以上のモンテルカストが血漿タンパク質に結合します。モンテルカストの安定状態での分配量（VD）は8～11Lです。モンテルカストを投与されたラットの研究では、この薬が血液脳関門を通ってほとんど分布していないことが示されています。さらに、飲酒から 24 時間後のマーカーの濃度は、少なくとも他のすべての組織にあります。

代謝

モンテルカストは非常に強力に代謝します。治療用量を用いた研究では、モンテルカストの代謝産物の血漿濃度は成人と小児で安定した状態では見られません。ヒト肝臓ミクロソームを使用したインビトロ研究では、シトクロム P450 3A4 および 2C9 がモンテルカストの代謝の触媒であることが示されています。ヒト肝ミクロソームに関するインビトロでの他の結果に基づくと、血漿中のモンテルカスト処理濃度を見ると、シトクロム P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19、または 2D6 は阻害されません。

排除

モンテルカストの血漿中浄化率は、健康な成人の場合 45 ml/分です。モンテルカストを服用した後、合計 5 日間でマーカーの 86% が糞便中に検出され、尿中に排出されるマーカーは 0.2% 未満でした。これは、モンテルカスト経口薬の生物学的利用能と合わせて、モンテルカストとその薬物の代謝産物がほぼ完全に胆汁を介して存在することを示しています。多くの研究では、健康な若者におけるモンテルカストの血漿販売時間は 2.7 ～ 5.5 時間です。モンテルカストの薬物動態は、50mg の用量で摂取した場合、ほぼ直線的です。朝夕に薬を服用しても薬物動態に違いはありません。 10mg のモンテルカストを 1 日 1 回服用すると、血漿中にモンテルカストの母物質がほとんど蓄積されません (約 14%)。

服用する前にチューイングシングレア 5mg MSD は慢性気管支喘息を治療します（水疱 4 錠 x 7 錠）

使用方法

錠剤を噛んでから飲み込んでください。

用量

Singulair は 1 日 1 回使用してください。

喘息を治療するには、夕方に薬を飲む必要があります。アレルギー性鼻炎の場合、薬を使用する時期はそれぞれの目的に応じて異なります。

喘息とアレルギー性鼻炎の両方を患っている患者さんは、毎日夕方に 1 回分を使用してください。

喘息またはアレルギー性鼻炎のある 15 歳以上の成人

15 歳以上の人の用量は、毎日 10 mg です。

喘息またはアレルギー性鼻炎のある 6 ～ 14 歳の子供

6 ～ 14 歳のお子様の摂取量は 5mg です。

喘息またはアレルギー性鼻炎のある 2 ～ 5 歳の小児

2 ～ 5 歳のお子様の摂取量は、4mg の咀嚼錠剤または 4mg の粒ナゲット 1 パックです。

生後 6 か月から 2 歳までの小児、または一年中アレルギー性鼻炎がある場合

6 か月から 2 歳までのお子様の摂取量は、1 日あたり 4mg の種子を 1 パックお飲みください。

Singulair の治療効果は、食事の有無にかかわらず、Singulair シードの錠剤、咀嚼、ナゲットを摂取できる 1 日に達する喘息検査パラメータに基づいています。重度の喘息の期間だけでなく、喘息の発作がコントロールされている場合でも、シングレアの使用を続けるように患者に伝える必要があります。各年齢層の子供、高齢者、腎不全、軽度および中度の肝不全の人、または性別ごとに用量を調整する必要はありません。

他の喘息薬と関連するシングレア治療

Singulair は他の治療法と組み合わせて使用できます。

併用薬剤の投与量:

気管支拡張薬

は、気管支拡張薬だけでは完全にコントロールできていない人々の治療計画にシングレアを追加できます。臨床的証拠がある場合、通常は初回投与後、忍容性があれば気管支拡張薬の量を減らすことができます。

吸入コルチコステロイド

シングレアと併用すると、吸入コルチコステロイドを使用している患者にとって、より多くの治療効果が得られます。忍容性があれば、コルチコステロイドの用量を減らすことができます。ただし、コルチコステロイドの投与量は医師の監督の下で徐々に減らす必要があります。一部の患者では、吸入コルチコステロイドの用量を完全に中止することができます。コルチコステロイド吸入薬を突然シングレアに置き換えないでください。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?慢性喘息の研究では、Singulair を成人に毎日 200 mg まで 22 週間使用し、短期研究では 1 日最大 9 mg の用量で約 1 週間使用しましたが、重要な反応はありませんでした。また、この薬を市場に出した後やシングレアとの臨床研究での急性中毒の報告もあります。これらの報告には、子供と成人の両方が含まれており、最大用量は 1000mg です。実験室と診療室の結果は、成人と子供の安全性の概要と一致しています。過剰摂取に関する報告のほとんどでは、有害な反応はありません。最も一般的な反応は、腹痛、眠気、喉の渇き、頭痛、嘔吐、興奮など、シングレアの安全特性に似ています。モンテルカストが腹膜または透析によって分離できるかどうかは不明です。
1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

Singulair を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

一般的に、Singulair は耐性に優れています。副作用は通常軽度であり、多くの場合薬を中止する必要はありません。 Singulair の不倫効果の全体的な割合は、プラセボ群と同等です。

15 歳以上の成人は喘息を患っています

臨床研究では、喘息を持つ 15 歳以上の成人約 2,600 人を対象に Singulair を評価します。同じ 2 つの研究では、臨床試験は 12 週間プラセボで管理されており、Singulair を使用した患者の 1% 以上で薬剤に関連した副作用があり、プラセボ群よりも高い割合は腹痛と頭痛だけでした。これらの現象の比率は、2 つの治療グループを比較した場合の統計的有意性と変わりません。

臨床試験の合計では、544 人の患者が少なくとも 6 か月間、253 人が 1 年間、21 人が 2 年間 Singulair で治療を受けました。長期にわたる治療の場合、不倫の影響の経験は変わりません。

喘息のある 6 歳から 14 歳までの子供

6 歳から 14 歳までの喘息を持つ約 475 人の子供を対象とした Singulair のレビューでは、一般に子供に対する薬の安全性は、薬やプラコを服用している成人グループと同様であることが示されています。

ポットコントロールを用いた 8 週間の臨床試験では、Singulair を使用した患者の 1% 以上で薬剤に関連した副作用が記録されており、その割合はプラセボ群よりも高かったのは単なる頭痛の種です。 2 つの治療グループを比較した場合、頭痛の発生率には統計的な有意性はありません。

評価研究では、成長に影響を及ぼし、これらの子供たちの安全性特性は、以前に説明したシングレアの安全性特性と同様です。

6 歳から 14 歳までの 263 人の子供を対象とした臨床試験の合計では、少なくとも 3 か月、そのうち 164 人の子供が 6 か月以上、シングレアで治療を受けています。長期にわたる治療の場合、不倫の影響の経験は変わりません。

2 歳から 5 歳までの子供には喘息があります

Singulair は、2 歳から 5 歳までの喘息を持つ 573 人の子供を対象に評価されています。プラセボを対照とした12週間の臨床試験では、シングレアを使用した小児患者の1%以上で薬剤に関連した副作用が記録されており、喉が渇いただけのプラセボ群よりもその割合が高かった。 2 つの治療グループを比較した場合、喉の渇きの比率に統計的な有意性はありません。

2 歳から 5 歳までの合計 426 人の喘息患者が Singulair を少なくとも 3 ヶ月間使用し、230 人の子供が 6 ヶ月以上使用し、63 人の子供が 12 ヶ月以上使用しました。治療が長く続いても、不倫の経験は変わりません。

6 か月から 2 歳までの子供には喘息があります

Singulair は、6 か月から 2 歳までの喘息を持つ 175 人の子供を対象としています。プラセボ対照を用いた6週間の臨床試験では、シングレアを使用した患者の1%以上で薬物に関連した不倫効果が記録され、下痢、興奮、湿疹、湿疹、発疹の割合がプラセボ群よりも高かった。これらの反応の比率は、2 つの治療グループ間で統計的な有意性はありません。

15 歳以上の成人は季節性アレルギー性鼻炎を患っています

臨床研究では、季節性アレルギー性鼻炎を治療するために、15 歳以上の患者 2,199 人を対象とした Singulair の研究が行われました。 Singulair を 1 日 1 回午前または午後に使用すると、プラセボ群と同等の安全性が得られることがよくあります。プラセボを使用した対照臨床研究では、シングレアを使用した患者の 1% 以上で薬物関連の副作用が記録されており、その割合はプラセボ群よりも高くなっています。 4 週間の研究では、2 週間の研究と同様に、臨床的で適切な安全性についての臨床的言及があります。すべての研究において、眠気率はプラセボ群と同様でした。

季節性アレルギー性鼻炎のある 2 歳から 14 歳までの小児

臨床研究では、2～14 歳の子供 280 人を対象に、基準プラセボを使用して季節性アレルギー性鼻炎を治療するために Singulair を 2 週間使用する研究が行われました。 Singulair を 1 日 1 回午前または午後に使用すると、プラセボ群と同等の安全性が得られることがよくあります。この研究では、Singulair を使用した患者の 1% 以上で薬物関連の副作用が記録され、その割合はプラセボ群よりも高かった。

15 歳以上の成人は、一年中アレルギー性鼻炎を患っている

アレルギー性鼻炎を患っている 3,235 人の成人と 15 歳以上の青少年を対象に、プラセボを対照とした 2 つの Singulair 評価研究が年間を通じて 6 週間実施されました。プラセボ群と同等の薬剤を使用している患者群では、一般に忍容性が高く、安全性が高く、Singulair を 1 日 1 回使用します。これら 2 つの研究では、薬物に関連しない副作用がシングレア患者の 1% 以上で記録されており、その割合はプラセボ群よりも高かった。睡眠率はプラセボ群と同様です。

臨床試験の経験からの一般的な分析

は、自殺の有効な評価により、プラセボ対照を用いた 41 件の臨床試験 (15 歳以上の患者を対象とした 35 件の研究と 6 ～ 14 歳の小児を対象とした 6 件の研究を含む) を組み合わせた分析を実施しました。これらの研究でSingulairを使用した9929人の患者とプラセボを使用した7780人の患者のうち、Singulairグループで自殺願望のある患者は1人だけだった。どちらの治療グループでも、自殺したり、自殺を計画したり、自殺の準備をしたりした症例はありません。

は、プラセボを参照した 46 件の臨床試験 (15 歳以上の患者を対象とした 35 件の研究、生後 3 か月から 14 歳までの小児を対象とした 11 件の研究) から別の個別の合成分析を実施し、行動に関連した副作用を評価しました。行動に関連した悪影響を評価するために、3 歳から 14 歳までの子供を対象とした 11 件の研究 (Brae)。これらの研究でシングレアを使用した患者11,673名とプラセボを使用した患者8,827名のうち、シングレアとプラセボを使用したグループで少なくとも1枚のブラジャーを着用している患者の割合はそれぞれ2.73%と2.27%で、その差は1.12(95% Cl [0.93; 1.36])でした。これらの総合分析における臨床試験は、自殺行動やブレイを評価するために特別に設計されたものではありません。

薬を市場に出した後の経験

この薬を市場に出す際には、次のような悪影響があります。

細菌性および寄生虫性疾患: 上気道感染症

血液疾患およびリンパ系: 出血傾向の増加、血小板の減少。異常で異常な夢、幻覚、不眠症、記憶障害、精神的過剰な多動運動（興奮しやすい、落ち着きのない落ち着きのなさ、筋肉の震えを含む）、夢遊病、思考、自殺行動。蒸し、胸部および縦隔: 鼻出血、肺疾患により好酸球増加が増加しました。かゆみ、発疹、蕁麻疹。別の。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Singulair 薬は次の場合には禁忌です: 薬の成分に対する過敏症。

使用上の注意

急性喘息発作の治療に Singulair を服用する場合の有効性は不明です。したがって、シングレアは急性喘息発作の治療に経口剤として使用すべきではありません。患者には適切な治療を行うよう指導する必要があります。

医師の監督の下、吸入コルチコステロイドを徐々に減らす必要がある場合がありますが、突然経口コルチコステロイドや吸入ステロイドを Singulair に置き換えることはできません。

Singulair を使用している患者における精神的影響についての報告があります (副作用を参照)。これらの影響に寄与する可能性のある他の要因があるため、これらの影響が Singulair に関連しているかどうかはまだ不明です。医師はこれらの副作用について患者と話し合う必要があります。このような影響が生じた場合には、患者または介護者に医師に知らせるよう指導する必要があります。

まれに、次の現象の 1 つまたは複数を経験した患者が、ロイコトリエン受容体拮抗薬などの他の抗喘息薬を使用することがあります: エオシン過鼻炎、血管炎発疹、ひどい呼吸器症状、心臓合併症またはチャーグ・ストラウス症候群と診断されることもある神経疾患、エオシン過敏症を伴う全身性血管炎。これらのケースは、コルチコステロイドの減量または中止に関連している場合があります。ロイコトリエン受容体拮抗薬との因果関係は特定されていませんが。 Singulair を使用する場合は注意し、臨床状況を注意深く監視する必要があります。

機械を運転および操作する能力

Singulair が機械を運転および操作する能力に影響を与えることを証明する根拠はありません。

妊娠

は妊娠中の人々を対象とした Singulair の研究を行っていません。妊娠中は本当に必要な場合にのみ Singulair を使用してください。

製品が市場に流通する過程で、妊娠中にシングレアを使用した母親の子供に先天性欠損症が発生するケースがまれに報告されています。ほとんどの母親は妊娠中に他の喘息薬も使用しています。これらの出来事と未処理の Singulair の使用との因果関係。

授乳期間

母乳を介したシングレアの排泄は不明。多くの薬物は母乳を通じて排泄される可能性があるため、母親は授乳中にシングレアを使用する際には注意する必要があります。

薬物相互作用

喘息の予防および慢性治療やアレルギー性鼻炎の治療において、シングレアを他の一般的に使用される薬剤と併用することができます。薬物相互作用に関する研究では、モンテルカストの治療の推奨用量は、テオフィリン、プレドニゾン、プレドニゾロン、エチニルエストラジオール/ノルエチンドロン 35/1)、テルフェナジン、ジゴキシン、ワルファリンの薬物動態に大きな影響を与えません。

モンテルカストの曲線下面積 (AUC) は、以下の症状を持つ人々で約 40% 減少しました。フェノバルビタール。 Singulair の投与量を調整する必要はありません。

インビトロ研究では、モンテルカストが CYP 2C8 阻害剤であることが示されています。しかし、モンテルカストとロシグリタゾン（主に CYP2C8 によって代謝される薬物を表す基質）による臨床相互作用研究のデータは、モンテルカストが生体内で CYP2C8 を阻害しないことを示しています。したがって、モンテルカストは、主にこの酵素を通じて代謝される薬物 (パクリタキセル、ロシグリタゾン、レパグリニドなど) の代謝を変化させません。

インビトロ研究では、モンテルカストが CYP 2C8、2C9、および 3A4 の基質であることが示されています。モンテルカストとゲムフィブロジル（CYP 2C8と2C9の両方の阻害剤）が参加した臨床相互作用研究のデータは、ゲムフィブロジルがモンテルカストの全身接触レベルを4.4倍増加させることを示しています。強力なCYP 3A4阻害剤であるイトラコナゾールをゲムフィブロジルおよびモンテルカストと同時使用しても、モンテルカストの全身接触は増加しません。成人向けに承認されている10mgを超える用量（成人患者では200mg/日を22週間、最大900mg/日）の臨床安全性データに基づくと、モンテルカストの身体接触に対するゲムフィブロジルの影響は臨床的重要性とはみなされません。ほぼ 1 週間）、臨床的に重要な望ましくない影響は観察されません。したがって、ゲムフィブロジルと同時に使用するために患者のモンテルカストの用量を調整する必要はありません。インビトロデータに基づくと、既知の CYP 2C8 阻害剤 (トリメトプリムなど) との重要な薬物相互作用は予測されていません。さらに、モンテルカストとイトラコナゾールを単独で同時に使用しても、モンテルカストの身体接触は大幅に増加しません。

保管

Singulair フィルムタブレットは 30 °C (86 °F) 以下で、湿気や光を避けてください。

その他の薬

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