Mastigar Singulair 5mg MSD trata asma brônquica crônica (4 blisters x 7 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 4 blisters x 7 comprimidos
Especificações Montelucaste

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Montelucaste	5mg

Usos

Indicações

Singulair é indicado nos seguintes casos:

Singulair é indicado para pacientes mais velhos e com 6 meses de idade para prevenir e tratar a asma brônquica crônica, incluindo a prevenção dos sintomas diurnos e noturnos da asma, o tratamento da asma sensível à aspirina e a prevenção do broncoespasmo devido ao esforço. A partir dos 2 anos e rinite alérgica durante todo o ano para adultos e crianças a partir dos 6 meses). EOSINA. Esses importantes intermediários estão ligados aos receptores de leucotrienos cisteinil (CYSLT1). Os receptores CYSLT Tipo 1 (CYSLT1) são encontrados nas vias aéreas humanas, incluindo células musculares lisas e areia das vias aéreas e em outras células pré-inflamatórias (incluindo leucemia eosina e algumas células-tronco da medula óssea).

O CYSLT está associado à patogênese da asma e da rinite alérgica. Na asma, os efeitos intermediários do leucotrieno incluem uma série de efeitos nas vias aéreas, como broncoespasmo, secreção de muco, aumento da permeabilidade capilar e cancelamento da leucemia eosina. Na rinite alérgica, o CYSLT é secretado pela mucosa nasal após exposição a alérgenos nas reações em fases rápidas e lentas e está relacionado aos sintomas da rinite alérgica. CYSLT no nariz aumentará a obstrução das vias aéreas e os sintomas de congestão. A forma oral de montelucaste é uma substância antiinflamatória, melhorando os parâmetros inflamatórios na asma. Com base em testes bioquímicos e farmacológicos, o Montelucaste demonstra ter alta afinidade e seleção seletiva com o receptor CYSLT (este efeito é superior a outros receptores que também são importantes na farmacologia, como Prostanóide, Colinérgico ou β-adrenérgico. O Montelucaste inibe fortemente os efeitos fisiológicos do transporte LTC4, LTD4, LTT4, LTT4.

Em pacientes com asma, o montelucaste inibe os receptores de cisteinil leucotrieno nas vias aéreas, demonstrando sua capacidade de inibir o broncoespasmo devido à inalação de Ltd4. Com doses inferiores a 5mg, o broncoespasmo do broncoespasmo é administrado por LTD4. O montelucaste causa bronquiectasia por 2 horas após a ingestão, esses efeitos estão associados ao broncodilatador graças ao uso do agonista β.

farmacocinética

absorção

Depois de beber, o Montelucaste foi absorvido rápida e quase completamente. Com comprimidos de filme de 10 mg, a concentração de CMAX atinge 3 horas (TMAX) após a ingestão de adultos, tomando remédio quando estiver com fome. Nascidos tomando medicação oral é de 64%. O nascimento e a CMAX não são afetados por uma refeição padrão. Com comprimidos para mastigar de 5 mg, a CMAX atingiu 2 horas depois que os adultos beberam quando estavam com fome. O nascimento quando se bebe é de 37%.

A alimentação não tem grande influência na clínica quando se toma medicamentos de longa duração. Com comprimidos mastigáveis de 4 mg, a concentração de CMAX atinge 2 horas após a ingestão para crianças de 2 a 5 anos, que tomam remédio quando estão com fome. Nuggets orais de 4 mg são equivalentes biológicos aos comprimidos para mastigar 4 mg quando usados em adultos quando estão com fome. O uso de Montelucaste na forma de nuggets de grãos com molho de maçã ou em uma refeição padrão não afeta significativamente a farmacocinética do medicamento determinada pela área sob a curva AUC (1225,7 comparado a 1223,1ng - hora/ml com molho de maçã e 1191,8 comparado a 1148,5ng - hora/ml com ou sem refeições padrão).

O efeito e a segurança foram demonstrados através de estudos clínicos, ao usar comprimidos para mastigar de 4 mg, comprimidos para mastigar de 5 mg, comprimidos de filme de 10 mg, por via oral, independentemente do horário da refeição. A segurança do Singulair também foi comprovada em pesquisas clínicas ao beber nuggets de grãos de 4 mg sem incluir o horário das refeições.

Distribuição

mais de 99% do montelucaste liga-se às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição (VD) no estado estável do Montelucaste é de 8 - 11L. Pesquisas em ratos com Montelucaste mostram que a droga é muito pouco distribuída através da barreira hematoencefálica. Além disso, a concentração do marcador após beber 24 horas é pelo menos em todos os outros tecidos.

Metabolismo

O montelucaste é metabolizado muito fortemente. Em estudos com dose de tratamento, as concentrações plasmáticas dos metabolitos do montelucaste não foram encontradas num estado estável em adultos e crianças. Pesquisa in vitro, utilizando microssoma hepático humano, mostra que o Citocromo P450 3A4 e 2C9 como catalisadores para o metabolismo do Montelucaste. Com base em outros resultados in vitro no microssoma hepático humano, observar a concentração do tratamento com Montelucaste no plasma não inibe os citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6.

Eliminação

A purificação do montelucaste no plasma é de 45ml/minuto em adultos saudáveis. Depois de tomar Montelucaste, 86% dos marcadores são encontrados nas fezes de um total de 5 dias e menos de 0,2% são eliminados pela urina. Isto, juntamente com a biodisponibilidade do Montelucaste oral, mostra que o Montelucaste e os metabolitos do medicamento são quase inteiramente através da bílis. Em muitos estudos, o tempo de venda do plasma do Montelucaste é de 2,7 a 5,5 horas em jovens saudáveis. A farmacocinética do montelucaste é quase linear quando tomado na dose de 50 mg. Não há diferença na farmacocinética ao tomar medicamentos de manhã ou à noite. Ao tomar 10 mg de Montelucaste uma vez ao dia, há muito pouco acúmulo da mãe do Montelucaste no plasma (aproximadamente 14%).

Antes de tomar Mastigar Singulair 5mg MSD trata asma brônquica crônica (4 blisters x 7 comprimidos)

Como usar

Mastigue a pílula antes de engolir.

Dosagem

Use Singulair uma vez ao dia.

Para tratar a asma, é preciso tomar remédio à noite. Na rinite alérgica, o tempo de uso do medicamento depende da necessidade de cada objeto.

Para pacientes com asma e rinite alérgica, deve-se usar uma dose todos os dias, à noite.

adultos com 15 anos ou mais com asma ou rinite alérgica

A dose para pessoas com 15 anos ou mais é de 10 mg todos os dias.

Crianças de 6 a 14 anos com asma ou rinite alérgica

A dosagem para crianças de 6 a 14 anos é de 5 mg para mastigar.

Crianças de 2 a 5 anos com asma ou rinite alérgica

A dosagem para crianças de 2 a 5 anos é um comprimido para mastigar 4mg ou 1 pacote de 4mg de nuggets de grãos para beber.

Crianças de 6 meses a 2 anos de idade ou rinite alérgica durante todo o ano

A dosagem para crianças de 6 meses a 2 anos é um pacote de 4mg de sementes por dia para beber.

O efeito do tratamento de Singulair é baseado em parâmetros de teste de asma que chegarão a um dia, podendo tomar o comprimido, mastigar e pepitas de sementes de Singulair com ou sem alimentos. É necessário dizer aos pacientes para continuarem a usar Singulair, embora as crises de asma tenham sido controladas, bem como em períodos de asma grave. Não há necessidade de ajuste de dose para crianças de cada faixa etária, para idosos, pessoas com insuficiência renal, insuficiência hepática leve e média, ou para cada sexo.

Tratamentos com Singulair relacionados a outros medicamentos para asma

Singulair pode ser usado em combinação com outros tratamentos.

Dose de medicamentos combinados:

Broncodilatadores

pode adicionar Singulair ao regime de tratamento para pessoas que não foram totalmente controladas apenas com broncodilatadores. Quando há evidência clínica, geralmente após a primeira dose, o broncodilatador pode ser reduzido se tolerado.

corticosteróides inalados

Juntamente com o Singulair, traz mais benefícios de tratamento para pacientes que usam corticosteróides inalados. A dose de corticosteroide pode ser reduzida se tolerada. No entanto, a dose de corticosteróides deve diminuir gradualmente sob supervisão do médico. Em alguns pacientes, a dose de corticosteroide inalado pode ser completamente suspensa. Não substitua repentinamente as inalações de corticosteróides por Singulair.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem? Em estudos de asma crônica, Singulair é usado diariamente até 200 mg por dia para adultos por 22 semanas e pesquisas de curto prazo em uma dose de até 9 mg por dia, usada por cerca de uma semana, não há nenhuma reação importante importante. Também há relatos de intoxicação aguda após lançamento do medicamento no mercado e em estudos clínicos com Singulair. Esses relatórios incluem crianças e adultos com doses mais altas de até 1000 mg. Os resultados do laboratório e da sala clínica estão alinhados com a visão geral da segurança de adultos e crianças. Na maioria dos relatos de sobredosagem, não há reações prejudiciais. As reações mais comuns são semelhantes às propriedades de segurança do Singulair, incluindo dor abdominal, sonolência, sede, dor de cabeça, vômito e excitação. Não está claro se o montelucaste pode ser separado por diálise ou peritoneal.
O que fazer quando se esquece de 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Efeitos colaterais

Ao usar Singulair, você pode sentir efeitos indesejados (ADR).

geralmente Singulair tolera bem. Os efeitos adversos geralmente são leves e muitas vezes não necessitam de interrupção do medicamento. A proporção geral dos efeitos do adultério do Singulair é equivalente à do grupo Placebo.

Adultos com 15 anos ou mais têm asma

Avaliar Singulair em cerca de 2.600 adultos com asma, com 15 anos ou mais, em estudos clínicos. Nos mesmos dois estudos, os ensaios clínicos são controlados com Placebo por 12 semanas, os efeitos adversos relacionados aos medicamentos em> 1% dos pacientes usam Singulair e têm uma taxa maior que o grupo Placebo é apenas dor abdominal e dor de cabeça. A proporção desses fenômenos não difere da significância estatística quando se comparam dois grupos de tratamento.

Total em ensaios clínicos com 544 pacientes tratados com Singulair por pelo menos 6 meses, 253 pessoas a um ano e 21 pessoas a 2 anos. No caso de tratamento prolongado, a experiência dos efeitos do adultério não é alterada.

Crianças de 6 a 14 anos com asma

A revisão do Singulair em cerca de 475 crianças com asma, de 6 a 14 anos, mostra que a segurança do medicamento em crianças em geral é semelhante aos grupos de adultos que tomam medicamentos e placo.

Em ensaios clínicos de 8 semanas com controle de maconha, os efeitos adversos relacionados aos medicamentos registrados em> 1% dos pacientes que usam Singulair e têm uma taxa mais alta do que o grupo Placebo é apenas dor de cabeça. A taxa de dor de cabeça não tem significância estatística quando comparamos os dois grupos de tratamento.

Em estudos de avaliação, afeta o crescimento, os atributos de segurança nessas crianças são semelhantes aos do atributo de segurança descrito anteriormente do Singulair.

No total, em ensaios clínicos com 263 crianças de 6 a 14 anos de idade são tratadas com Singulair por pelo menos 3 meses, 164 crianças a 6 meses ou mais. No caso de tratamento prolongado, a experiência dos efeitos do adultério não é alterada.

Crianças de 2 a 5 anos têm asma

O Singulair é avaliado em 573 crianças com asma, dos 2 aos 5 anos de idade. Em um ensaio clínico de 12 semanas com controle de Placebo, os efeitos adversos relacionados ao medicamento são registrados em> 1% dos pacientes pediátricos que usam Singulair e têm uma taxa maior que o grupo Placebo só tem sede. A proporção de sede não tem significância estatística ao comparar os dois grupos de tratamento.

Um total de 426 pacientes com asma, de 2 a 5 anos de idade, usaram Singulair com duração de pelo menos 3 meses, 230 crianças usaram por mais de 6 meses, 63 crianças usaram por mais de 12 meses. Quando o tratamento dura muito, a experiência do adultério não é alterada.

Crianças de 6 meses a 2 anos têm asma

O Singulair é avaliado em 175 crianças com asma, dos 6 meses aos 2 anos de idade. Em um ensaio clínico de 6 semanas com controle Placebo, os efeitos de adultério relacionados ao medicamento são registrados em> 1% dos pacientes que usam Singulair e apresentam uma taxa maior que o grupo Placebo de diarreia, excitação, eczema, eczema e erupção cutânea. A proporção dessas reações não tem significância estatística entre os dois grupos de tratamento.

Adultos com 15 anos ou mais têm rinite alérgica sazonal

Houve um estudo com Singulair em 2.199 pacientes com mais de 15 anos de idade para tratar rinite alérgica sazonal em estudos clínicos. Usar Singulair uma vez ao dia pela manhã ou à tarde, muitas vezes tolerado com atributos de segurança equivalentes ao grupo Placebo. Em estudos clínicos de controle com Placebo, os efeitos adversos relacionados ao medicamento são registrados em> 1% dos pacientes em uso de Singulair e apresentam taxa maior que o grupo Placebo. Num estudo de 4 semanas, existe uma referência clínica à segurança clínica adequada, tal como nos estudos de 2 semanas. Em todos os estudos, a taxa de sonolência é semelhante à do grupo placebo.

Crianças de 2 a 14 anos com rinite alérgica sazonal

Houve um estudo com Singulair em 280 crianças de 2 a 14 anos de idade para tratar rinite alérgica sazonal em estudos clínicos com placebo de referência por 2 semanas. Usar Singulair uma vez ao dia pela manhã ou à tarde, muitas vezes tolerado com atributos de segurança equivalentes ao grupo Placebo. Neste estudo, os efeitos adversos relacionados ao medicamento foram registrados em> 1% dos pacientes que usaram Singulair e apresentam uma taxa maior que o grupo Placebo.

Adultos com 15 anos ou mais apresentam rinite alérgica durante todo o ano

Houve dois estudos de avaliação do Singulair em 3.235 adultos e adolescentes com mais de 15 anos de idade com rinite alérgica durante todo o ano durante 6 semanas, o controle do Placebo. Usar Singulair uma vez ao dia em geral bem tolerado, segurança no grupo de pacientes em uso de medicamentos equivalentes ao grupo Placebo. Nestes dois estudos, os efeitos adversos não relacionados ao medicamento são registrados em> 1% dos pacientes com Singulair e têm uma taxa mais elevada do que no grupo Placebo. A taxa de sono é semelhante à do grupo placebo.

Análise geral da experiência em ensaios clínicos

conduziu uma análise combinada de 41 ensaios clínicos com controle de placebo (incluindo 35 estudos em pacientes> 15 anos e 6 estudos em crianças de 6 a 14 anos) por meio de uma avaliação válida de suicídio. Dos 9.929 pacientes que usaram Singulair e 7.780 pacientes que usaram Placebo nesses estudos, apenas um paciente com ideias suicidas no grupo Singulair. Não há casos de suicídio ou planejamento de suicídio ou de tomada de medidas para se preparar para o suicídio em ambos os grupos de tratamento.

conduziu outra análise sintética separada de 46 ensaios clínicos com referência Placebo (35 estudos em pacientes >15 anos, 11 estudos em crianças de 3 meses a 14 anos) avaliando efeitos adversos relacionados ao comportamento; 11 estudos em crianças de 3 a 14 anos para avaliar efeitos adversos relacionados ao comportamento (Brae). Dos 11.673 pacientes que usaram Singulair e 8.827 pacientes que usaram Placebo nesses estudos, a proporção de pacientes com pelo menos 1 sutiã no grupo que usou Singulair e Placebo é de 2,73% e 2,27% respectivamente, com uma diferença de 1,12 (95% Cl [0,93; 1,36]). Os ensaios clínicos nestas análises sintéticas não são especialmente concebidos para avaliar o comportamento suicida ou Brae.

Experiência após trazer o medicamento ao mercado

Existem os seguintes efeitos adversos ao colocar o medicamento no mercado:

Doenças bacterianas e parasitárias: infecções do trato respiratório superior

Distúrbios sanguíneos e sistemas linfáticos: tendência crescente de sangramento, redução de plaquetas. Sonhos incomuns, incomuns, alucinações, insônia, comprometimento da memória, movimento mental - hiperativo excessivo (incluindo facilmente agitado, inquietação, tremor muscular), sonambulismo, pensamentos e comportamento suicida. Fumegante, tórax e mediastino: sangramento nasal, doença pulmonar aumentou eosinofilia. Comichão, erupção cutânea, urticária. Outro.

Instruções sobre como lidar com ADR

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

Os medicamentos Singulair são contra-indicados nos seguintes casos: Hipersensibilidade a qualquer ingrediente do medicamento.

Precauções quando usado

Eficácia desconhecida ao tomar Singulair no tratamento de crises agudas de asma. Portanto, Singulair não deve ser utilizado em formas orais para tratar ataques agudos de asma. Os pacientes precisam ser instruídos a usar o tratamento adequado.

pode ser necessário reduzir gradualmente os corticosteróides inalados com a supervisão de um médico, mas não substituir repentinamente os corticosteróides orais ou inalados por Singulair.

Houve um relato de efeitos mentais - mentais em pacientes que usam Singulair (ver efeitos colaterais). Dado que existem outros factores que podem contribuir para estes efeitos, ainda não se sabe se estes efeitos estão relacionados com Singulair. O médico deve discutir esses efeitos adversos com os pacientes ou pacientes. Deve-se orientar os pacientes ou cuidadores informando ao médico caso esses efeitos ocorram.

Em alguns casos raros, os pacientes usam outros medicamentos antiasmáticos, incluindo antagonistas dos receptores de leucotrienos, que apresentaram um ou vários dos seguintes fenômenos: hipernagus de eosina, erupção cutânea de vasculite, sintomas respiratórios ruins, complicações cardíacas ou doenças neurológicas às vezes diagnosticadas como síndrome de Churg-Strauss, vasculite sistêmica com hipercertia de EOSIN. Estes casos estão por vezes relacionados com a redução ou interrupção do corticosteróide. Embora a causa e o efeito não tenham sido identificados com antagonistas dos receptores de leucotrienos. Precisa ser cauteloso e monitorar de perto a clínica ao usar Singulair.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Não há base para provar que Singulair afeta a capacidade de dirigir e operar máquinas.

Gravidez

não foi estudado Singulair em mulheres grávidas. Use Singulair durante a gravidez apenas quando for realmente necessário.

No processo de circulação dos produtos no mercado, houve raros relatos de casos de defeitos congênitos em filhos de mães que usaram Singulair durante a gravidez. A maioria das mães também usa outros medicamentos para asma durante a gravidez. A relação causal desses eventos com o uso do Singulair não processado.

Período de amamentação

excreção desconhecida de Singulair através do leite materno. Como muitos medicamentos podem ser excretados pelo leite materno, a mãe precisa ter cautela ao usar Singulair durante a amamentação.

Interação medicamentosa

pode-se usar Singulair com outros medicamentos comumente usados no tratamento preventivo e crônico da asma e no tratamento da rinite alérgica. Em estudos sobre interações medicamentosas, a dose recomendada de tratamento com Montelucaste não afeta significativamente a farmacocinética dos seguintes medicamentos: Teofilina, Prednisona, Prednisolona, Etinilestradiol/Noretindrona 35/1), Terfenadina, Digoxina e Varfarina.

A área sob a curva (AUC) do Montelucaste diminuiu cerca de 40% em pessoas com fenobarbital. Não há necessidade de ajustar a dosagem de Singulair.

Estudos in vitro mostram que o montelucaste é um inibidor do CYP 2C8. No entanto, dados de estudos médicos interativos entre si clinicamente por Montelucaste e Rosiglitazona (um substrato que representa medicamentos que são metabolizados principalmente pelo CYP2C8) mostram que o Montelucaste não inibe o CYP2C8 in Vivo. Portanto, Montelucaste não altera o metabolismo de medicamentos que são metabolizados principalmente através desta enzima (como Paclitaxel, Rosiglitazona, Repaglinida).

Estudos in vitro mostram que o montelucaste é um substrato do CYP 2C8, 2C9 e 3A4. Dados de um estudo clínico interativo com a participação de Montelucaste e Gemfibrozil (um inibidor do CYP 2C8 e 2C9) mostram que o Gemfibrozil aumenta o nível de contato sistêmico do Montelucaste em 4,4 vezes. O uso simultâneo de Itraconazol, um forte inibidor do CYP 3A4 com Gemfibrozil e Montelucaste não aumenta o contato sistêmico do Montelucaste. O efeito do Gemfibrozil no contato corporal do Montelucaste não é considerado significado clínico com base em dados de segurança clínica com uma dosagem maior de mais de 10 mg aprovada para adultos (200 mg/dia em pacientes adultos por 22 semanas e até 900 mg/dia por quase uma semana), não observar efeitos indesejados de significado clínico. Portanto, não há necessidade de ajuste da dose de Montelucaste em pacientes para uso simultâneo com Gemfibrozil. Com base em dados in vitro, não são previstas interações medicamentosas importantes com inibidores conhecidos do CYP 2C8 (como o trimetoprim). Além disso, o uso simultâneo de Montelucaste com Itraconazol isoladamente não aumenta significativamente o contato corporal do Montelucaste.

Armazenamento

Os comprimidos do filme Singulair estão abaixo de 30 ° C (86 ° F), evite a umidade e a luz.

Outras drogas

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