Жевательный Сингуляр 5 мг MSD лечит хроническую бронхиальную астму (4 блистера по 7 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 4 блистера по 7 таблеток.
Характеристики Монтелукаст

Состав

Информация о составе	Содержание
Монтелукаст	5мг

Использование

Показания

Сингуляр показан в следующих случаях:

Сингуляр назначается пациентам старшего возраста и в возрасте 6 месяцев для профилактики и лечения хронической бронхиальной астмы, включая профилактику как дневных, так и ночных симптомов астмы, лечение аспирин-чувствительной астмы и профилактику бронхоспазма вследствие физической нагрузки. С 2 лет и старше, а также аллергический ринит круглый год для взрослых и детей от 6 месяцев и старше). ЭОЗИН. Эти важные промежуточные соединения присоединяются к цистеиниллейкотриеновым рецепторам (CYSLT1). Рецепторы CYSLT типа 1 (CYSLT1) обнаружены в дыхательных путях человека, включая гладкомышечные клетки и песок дыхательных путей, а также в других предвоспалительных клетках (включая эозиновую лейкемию и некоторые стволовые клетки костного мозга).

CYSLT связана с патогенезом астмы и аллергического ринита. При астме промежуточные эффекты Лейкотриена включают ряд эффектов на дыхательные пути, такие как бронхоспазм, секреция слизи, повышение проницаемости капилляров и отмена эозина при лейкемии. При аллергическом рините CYSLT секретируется слизистой оболочкой носа после воздействия аллергенов в реакциях быстрой и медленной фаз и связан с симптомами аллергического ринита. CYSLT в носу усиливает обструкцию дыхательных путей и симптомы заложенности носа.

Пероральная форма монтелукаста является противовоспалительным веществом, улучшающим параметры воспаления при астме. На основании биохимических и фармакологических тестов доказано, что монтелукаст обладает высоким сродством и селективным отбором к рецептору CYSLT (этот эффект превосходит другие рецепторы, которые также важны в фармакологическом отношении, такие как простаноидные, холинергические или β-адренергические. Монтелукаст сильно ингибирует физиологические эффекты транспорта LTC4, LTD4, LTT4, LTT4.

У больных астмой монтелукаст ингибирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы в дыхательных путях, что подтверждает его способность ингибировать бронхоспазм, вызванный ингаляцией Ltd4. При дозах менее 5мг бронхоспазм дается ЛТД4. Монтелукаст вызывает бронхоэктазы в течение 2 часов после употребления, эти эффекты сочетаются с бронходилататорами благодаря использованию агониста β.

фармакокинетика

всасывание

После употребления Монтелукаст всасывался быстро и практически полностью. При приеме пленочных таблеток по 10 мг концентрация CMAX достигает через 3 часа (TMAX) после приема взрослыми, принимая лекарство при голоде. Рождение при приеме пероральных препаратов составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на рождение и CMAX. При приеме жевательных таблеток по 5 мг CMAX достигалась через 2 часа после того, как взрослые пили, когда были голодны. Рождаемость при употреблении алкоголя составляет 37%.

Пища не оказывает большого клинического влияния при длительном приеме лекарств. При приеме жевательных таблеток 4 мг концентрация CMAX достигает через 2 часа после употребления у детей 2-5 лет, принимающих лекарство при голоде. Наггетсы для перорального приема по 4 мг являются биологическим эквивалентом жевательных таблеток по 4 мг при использовании взрослыми, когда они голодны. Применение монтелукаста в виде зерновых наггетсов с яблочным соусом или во время стандартного приема пищи существенно не влияет на фармакокинетику препарата, определяемую площадью под кривой AUC (1225,7 по сравнению с 1223,1 нг-час/мл с яблочным соусом и 1191,8 по сравнению с 1148,5 нг-час/мл при приеме стандартного приема пищи или без него).

Эффект и безопасность были продемонстрированы в клинических исследованиях при применении жевательных таблеток 4 мг, жевательных таблеток 5 мг и пленочных таблеток 10 мг перорально независимо от времени приема пищи. Безопасность Сингуляра также была доказана в клинических исследованиях при употреблении зерновых наггетсов по 4 мг без учета времени приема пищи.

Распространение

Более 99% Монтелукаста связывается с белками плазмы. Объем распределения (VD) в стабильном состоянии Монтелукаста составляет 8 – 11 л. Исследования на крысах с применением Монтелукаста показывают, что препарат очень мало распространяется через гематоэнцефалический барьер. При этом концентрация маркера после питья через 24 часа как минимум во всех остальных тканях.

Метаболизм

Монтелукаст очень сильно метаболизируется. В исследованиях с лечебной дозой концентрации метаболитов монтелукаста в плазме не обнаружены в стабильном состоянии у взрослых и детей. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохромы P450 3A4 и 2C9 являются катализаторами метаболизма монтелукаста. На основании других результатов in vitro на микросомах печени человека видно, что концентрация монтелукаста в плазме не ингибирует цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6.

Устранение

Очистка монтелукаста в плазме у здоровых взрослых составляет 45 мл/мин. После приема Монтелукаста 86% маркеров обнаруживаются в кале в течение 5 дней и менее 0,2% выделяются с мочой. Это, наряду с биодоступностью монтелукаста для перорального применения, показывает, что монтелукаст и метаболиты препарата практически полностью выводятся через желчь. Во многих исследованиях время действия Монтелукаста в плазме составляет 2,7 – 5,5 часов у здоровых молодых людей. Фармакокинетика монтелукаста почти линейна при приеме в дозе 50 мг. Разницы в фармакокинетике при приеме лекарства утром или вечером нет. При приеме 10 мг монтелукаста один раз в день наблюдается очень незначительное накопление материнского монтелукаста в плазме (около 14%).

Прежде чем принимать Жевательный Сингуляр 5 мг MSD лечит хроническую бронхиальную астму (4 блистера по 7 таблеток)

Как применять

Перед проглатыванием разжуйте таблетку.

Дозировка

Применяйте Сингуляр один раз в день.

Чтобы лечить астму, лекарство нужно принимать вечером. При аллергическом рините время применения препарата зависит от потребности каждого объекта.

Пациентам, страдающим как астмой, так и аллергическим ринитом, следует принимать дозу каждый день вечером.

взрослые в возрасте 15 лет и старше, страдающие астмой или аллергическим ринитом

Доза для людей в возрасте 15 лет и старше составляет 10 мг в день.

Дети 6–14 лет с астмой или аллергическим ринитом

Дозировка для детей 6 – 14 лет – 5 мг жевательная.

Дети 2–5 лет с астмой или аллергическим ринитом

Дозировка для детей 2–5 лет составляет жевательную таблетку 4 мг или 1 упаковку зерновых наггетсов по 4 мг для питья.

Дети от 6 месяцев до 2 лет или аллергический ринит круглый год

Детям от 6 месяцев до 2 лет дозировка составляет 4 мг семян в день.

Эффект лечения Сингуляром основан на показателях астматического теста, которые достигаются за сутки, можно принимать таблетку, жевать и кусочки семян Сингуляра с пищей или без нее. Необходимо рекомендовать пациентам продолжать применение Сингуляра даже при купировании приступов астмы, а также в периоды тяжелого течения астмы. Нет необходимости корректировать дозу для детей в каждой возрастной группе, для пожилых людей, людей с почечной недостаточностью, легкой и средней печеночной недостаточностью или для каждого пола.

Лечение Сингуляром связано с другими препаратами от астмы

Сингуляр можно применять в сочетании с другими методами лечения.

Доза комбинированных препаратов:

Бронхолитики

Можно добавить Сингуляр в схему лечения людям, у которых не удалось добиться полного контроля только бронходилататорами. При наличии клинических данных, обычно после первой дозы, дозу бронхолитика можно уменьшить, если она переносится.

ингаляционные кортикостероиды

Вместе с «Сингуляром» он имеет больше преимуществ в лечении пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды. Дозу кортикостероидов можно уменьшить, если они переносятся. Однако доза кортикостероидов должна постепенно снижаться под наблюдением врача. У некоторых пациентов дозу ингаляционных кортикостероидов можно полностью отменить. Не следует внезапно заменять ингаляции кортикостероидов Сингуляром.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? В исследованиях хронической астмы Сингуляр применяли ежедневно по 200мг в день у взрослых в течение 22 недель, а в краткосрочных исследованиях в дозе до 9мг в день, применявшейся около недели, ключевой важной реакции не наблюдалось.Также имеются сообщения об острых отравлениях после вывода препарата на рынок и в ходе клинических исследований Сингуляра. Эти отчеты включают как детей, так и взрослых, принимавших самые высокие дозы до 1000 мг. Результаты лабораторного и клинического кабинета соответствуют обзору безопасности взрослых и детей. В большинстве сообщений о передозировке не было выявлено вредных реакций. Наиболее частые реакции аналогичны свойствам безопасности Сингуляра, включая боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и возбуждение. Неясно, можно ли выделять монтелукаст посредством перитонеального введения или диализа.
Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Сингуляира могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

В целом Сингуляр переносит хорошо. Побочные эффекты обычно легкие и часто не требуют отмены препарата. Общее соотношение эффектов супружеской измены Сингуляра эквивалентно группе Плацебо.

Взрослые в возрасте 15 лет и старше страдают астмой

В клинических исследованиях Сингуляр оценивали примерно на 2600 взрослых, страдающих астмой, в возрасте 15 лет и старше. В тех же двух исследованиях клинические испытания контролировались плацебо в течение 12 недель, побочные эффекты, связанные с препаратами, наблюдались у >1% пациентов, применявших Сингуляр, и у них с более высокой частотой, чем в группе плацебо, наблюдались только боли в животе и головная боль. Соотношение этих явлений не отличается от статистической значимости при сравнении двух групп лечения.

Всего в клинических исследованиях 544 пациента получали Сингуляр в течение не менее 6 месяцев, 253 человека — в течение года и 21 человек — в течение 2 лет. В случае длительного лечения ощущения от последствий супружеской измены не изменяются.

Дети от 6 до 14 лет с астмой

Обзор Сингуляра на около 475 детях, больных бронхиальной астмой, в возрасте от 6 до 14 лет показывает безопасность препарата у детей в целом аналогичную взрослым группам, принимающим препараты и плако.

В 8-недельных клинических исследованиях с контролем марихуаны побочные эффекты, связанные с лекарствами, зафиксированы у >1% пациентов, применяющих Сингуляр, и имеют более высокий показатель, чем в группе плацебо, - это просто головная боль. Частота головной боли не имеет статистической значимости при сравнении двух групп лечения.

В оценочных исследованиях он влияет на рост, показатели безопасности у этих детей аналогичны описанным ранее свойствам безопасности Сингуляра.

Всего в клинических исследованиях с участием 263 детей от 6 до 14 лет лечились Сингуляром не менее 3 месяцев, 164 детей - до 6 месяцев и более. В случае длительного лечения ощущения от последствий супружеской измены не изменяются.

Дети от 2 до 5 лет страдают астмой

Сингуляр оценивается более чем 573 детьми с астмой в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном клиническом исследовании с контролем плацебо побочные эффекты, связанные с препаратом, зарегистрированы у> 1% пациентов детского возраста, применяющих Сингуляр, и имеют более высокий уровень, чем в группе плацебо, связанной только с жаждой. Коэффициент жажды не имеет статистической значимости при сравнении двух групп лечения.

Всего 426 больных бронхиальной астмой в возрасте от 2 до 5 лет применяли Сингуляр длительностью не менее 3 мес, 230 детей применяли более 6 мес, 63 ребенка применяли более 12 мес. Когда лечение длится долго, опыт супружеской измены не меняется.

Дети от 6 месяцев до 2 лет страдают астмой

Сингуляр оценивается более чем 175 детьми с астмой в возрасте от 6 месяцев до 2 лет. В 6-недельном клиническом исследовании с контролем плацебо эффекты супружеской неверности, связанные с препаратом, зарегистрированы у > 1% пациентов, применяющих Сингуляр, и у них чаще, чем в группе плацебо, наблюдаются диарея, возбуждение, экзема, экзема и сыпь. Соотношение этих реакций не имеет статистической значимости между двумя группами лечения.

У взрослых в возрасте 15 лет и старше наблюдается сезонный аллергический ринит

В клинических исследованиях проводилось применение Сингуляра на 2199 пациентах старше 15 лет для лечения сезонного аллергического ринита. Используйте Сингуляр один раз в день утром или днем, часто переносится по показателям безопасности, эквивалентным группе плацебо. В контрольных клинических исследованиях плацебо побочные эффекты, связанные с приемом препарата, регистрируются у > 1% пациентов, применяющих Сингуляр, и имеют более высокий уровень, чем в группе плацебо. В 4-недельном исследовании имеются клинические ссылки на соответствующую клиническую безопасность, как и в 2-недельных исследованиях. Во всех исследованиях уровень сонливости был аналогичен таковому в группе плацебо.

Дети от 2 лет до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

Было проведено исследование Сингуляра на 280 детях в возрасте от 2 до 14 лет для лечения сезонного аллергического ринита в клинических исследованиях с эталонным плацебо в течение 2 недель. Используйте Сингуляр один раз в день утром или днем, часто переносится по показателям безопасности, эквивалентным группе плацебо. В этом исследовании побочные эффекты, связанные с приемом препарата, были зарегистрированы у> 1% пациентов, принимавших Сингуляр, и их частота выше, чем в группе плацебо.

Взрослые в возрасте 15 лет и старше страдают аллергическим ринитом круглый год

Было проведено два оценочных исследования Сингуляра с участием 3235 взрослых и подростков старше 15 лет с аллергическим ринитом круглый год в течение 6 недель (контроль плацебо). Применение Сингуляра один раз в день в целом хорошо переносится, безопасность в группе пациентов, применяющих препараты, эквивалентна группе плацебо. В этих двух исследованиях побочные эффекты, не связанные с приемом препарата, зарегистрированы у > 1% пациентов Сингуляра и встречаются чаще, чем в группе плацебо. Скорость сна аналогична группе плацебо.

Общий анализ опыта клинических исследований

провел комбинированный анализ 41 клинического исследования с контролем плацебо (включая 35 исследований у пациентов > 15 лет и 6 исследований у детей 6–14 лет) путем достоверной оценки самоубийств. Из 9929 пациентов, принимавших Сингуляр, и 7780 пациентов, принимавших плацебо в этих исследованиях, в группе Сингуляра только один пациент имел суицидальные мысли. В обеих группах лечения не зарегистрировано ни одного случая самоубийства, планирования самоубийства или принятия мер по подготовке к самоубийству.

провел еще один отдельный синтетический анализ 46 клинических исследований с использованием эталонного плацебо (35 исследований у пациентов > 15 лет, 11 исследований у детей от 3 месяцев до 14 лет), оценивая побочные эффекты, связанные с поведением; 11 исследований на детях от 3 до 14 лет для оценки побочных эффектов, связанных с поведением (Brae). Из 11 673 пациентов, применявших Сингуляр, и 8 827 пациентов, принимавших плацебо в этих исследованиях, доля пациентов, носящих хотя бы один бюстгальтер в группе, применявшей Сингуляр и Плацебо, составила 2,73% и 2,27% соответственно с разницей 1,12 (95% ДИ [0,93; 1,36]). Клинические испытания в рамках этого синтетического анализа не предназначены специально для оценки суицидального поведения или Брей.

Опыт вывода препарата на рынок

При выводе препарата на рынок наблюдаются следующие побочные эффекты:

Бактериальные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тенденция к увеличению кровотечений, снижение тромбоцитов. Необычные, необычные сновидения, галлюцинации, бессонница, ухудшение памяти, психические - чрезмерная гиперактивность движений (в том числе легкое возбуждение, беспокойное беспокойство, мышечный тремор), лунатизм, мысли и суицидальное поведение. Распаривание, грудная клетка и средостение: Носовые кровотечения, заболевания легких, усиление эозинофилии. Зуд, сыпь, крапивница. Другой.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Препараты Сингуляр противопоказаны в следующих случаях: Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Меры предосторожности при применении

Неизвестна эффективность при приеме Сингуляра при лечении острых приступов бронхиальной астмы. Поэтому Сингуляр не следует применять в пероральных формах для лечения острых приступов астмы. Пациентов необходимо проинструктировать о необходимости применения соответствующего лечения.

Возможно, придется постепенно снижать дозу ингаляционных кортикостероидов под наблюдением врача, но не заменять внезапно пероральные кортикостероиды или ингаляции Сингуляром.

Поступали сообщения о психических - психических эффектах у пациентов, применяющих Сингуляр (см. побочные эффекты). Поскольку существуют и другие факторы, которые могут способствовать этим эффектам, до сих пор неизвестно, связаны ли эти эффекты с Сингуляром. Врач должен обсудить эти побочные эффекты с пациентами или пациентами. Следует направлять пациентов или лиц, осуществляющих уход за пациентами, информируя врача в случае возникновения таких эффектов.

В некоторых редких случаях пациенты используют другие противоастматические препараты, в том числе антагонисты лейкотриеновых рецепторов, у которых наблюдаются один или несколько из следующих явлений: гипернагус эозина, васкулитная сыпь, плохие респираторные симптомы, сердечные осложнения или неврологические заболевания, иногда диагностируемые как синдром Черджа-Стросса, системный васкулит с гиперцерцией эозина. Эти случаи иногда связаны с уменьшением или прекращением приема кортикостероидов. Хотя причина и следствие не были выявлены при использовании антагонистов лейкотриеновых рецепторов. Необходимо соблюдать осторожность и внимательно следить за клинической картиной при применении Сингуляра.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Нет оснований доказывать, что Сингуляр влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Беременность

Сингуляр не изучался у беременных. Используйте Сингуляр во время беременности только в случае крайней необходимости.

В процессе обращения продукции на рынке были редкие сообщения о случаях врожденных пороков развития у детей матерей, применявших Сингуляр во время беременности. Большинство матерей также используют другие лекарства от астмы во время беременности. Причинно-следственная связь этих событий с использованием необработанного Сингуляра.

Период грудного вскармливания

Выведение Сингуляра через грудное молоко неизвестно. Поскольку многие препараты могут выделяться через грудное молоко, матери необходимо соблюдать осторожность при применении Сингуляра в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Можно применять Сингуляр с другими широко применяемыми препаратами в профилактическом и хроническом лечении бронхиальной астмы и лечении аллергического ринита. В исследованиях лекарственного взаимодействия рекомендуемая доза лечения монтелукастом существенно не влияет на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизолон, преднизолон, этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой (AUC) монтелукаста уменьшалась примерно на 40% у людей, принимавших фенобарбитал. Нет необходимости корректировать дозировку Сингуляра.

Исследования in vitro показывают, что монтелукаст является ингибитором CYP 2C8. Однако данные медицинских интерактивных исследований друг с другом клинически монтелукаста и росиглитазона (субстрата, представляющего собой препараты, которые метаболизируются преимущественно CYP2C8) показывают, что монтелукаст не ингибирует CYP2C8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не изменяет метаболизм препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством этого фермента (таких как паклитаксел, росиглитазон, репаглинид).

Исследования in vitro показывают, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8, 2C9 и 3A4. Данные клинического интерактивного исследования с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2C9) показывают, что гемфиброзил увеличивает уровень системного контакта монтелукаста в 4,4 раза. Одновременное применение итраконазола, сильного ингибитора CYP 3A4, с гемфиброзилом и монтелукастом не увеличивает системный контакт монтелукаста. Влияние гемфиброзила на контакт монтелукаста с телом не считается клинически значимым на основании данных о клинической безопасности при дозировке более 10 мг, одобренной для взрослых (200 мг/день у взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение почти в неделю), не наблюдается нежелательных эффектов, имеющих клиническое значение. Следовательно, нет необходимости корректировать дозу Монтелукаста у пациентов, применяющих его одновременно с Гемфиброзилом. На основании данных in vitro не прогнозируется важное лекарственное взаимодействие с известными ингибиторами CYP 2C8 (такими как триметоприм). Кроме того, одновременное применение монтелукаста с итраконазолом в отдельности не приводит к значительному увеличению контакта монтелукаста с телом.

Хранение

Таблетки Сингуляр в пленке хранятся при температуре ниже 30 ° C (86 ° F), избегайте влаги и света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.