Жувальний Singulair 5mg MSD лікує хронічну бронхіальну астму (4 блістери по 7 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 4 блістерами по 7 таблеток
Характеристики монтелукаст

Склад

Інформація про склад	Зміст
монтелукаст	5 мг

Використання

Показання

Singulair показаний у таких випадках:

Сингуляр призначають пацієнтам старшого та 6-місячного віку для профілактики та лікування хронічної бронхіальної астми, включаючи попередження як денних, так і нічних симптомів астми, лікування чутливої до аспірину астми та профілактики бронхоспазму внаслідок фізичного навантаження. Від 2 років і старше, а також алергічний риніт цілий рік для дорослих і дітей віком від 6 місяців). ЕОЗИН. Ці важливі проміжні продукти приєднані до рецепторів цистеїніллейкотрієну (CYSLT1). Рецептори CYSLT типу 1 (CYSLT1) знаходяться в дихальних шляхах людини, включаючи клітини гладких м’язів і піщинку дихальних шляхів, а також в інших передзапальних клітинах (включаючи еозинолейкоз і деякі стовбурові клітини кісткового мозку).

CYSLT пов'язаний з патогенезом астми та алергічного риніту. При астмі проміжні ефекти лейкотрієну включають низку ефектів на дихальні шляхи, такі як бронхоспазм, секреція слизу, підвищення проникності капілярів і скасування еозинової лейкемії. При алергічному риніті CYSLT виділяється зі слизової оболонки носа після впливу алергенів у швидкій та повільній фазах реакції та пов’язаний із симптомами алергічного риніту. CYSLT у носі посилить обструкцію дихальних шляхів і симптоми закладеності.

Оральна форма монтелукасту є протизапальною речовиною, що покращує параметри запалення при астмі. На підставі біохімічних і фармакологічних тестів доведено, що монтелукаст має високу спорідненість і селективний вибір із рецептором CYSLT (цей ефект перевершує інші рецептори, які також є важливими у фармакології, наприклад простаноїдні, холінергічні або β-адренергічні. Монтелукаст сильно пригнічує фізіологічні ефекти транспорту LTC4, LTD4, LTT4, LTT4.

У пацієнтів з астмою монтелукаст пригнічує рецептори цистеїніллейкотрієну в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю пригнічувати бронхоспазм, спричинений інгаляцією Ltd4. При дозах, менших за 5 мг, бронхоспазм викликаний бронхоспазмом LTD4. Монтелукаст викликає бронхоектази протягом 2 годин після прийому алкоголю, ці ефекти поєднуються з бронхолітиками завдяки використанню агоніста β.

фармакокінетика

абсорбція

Після вживання монтелукаст всмоктується швидко і майже повністю. У таблетках з плівкою по 10 мг концентрація CMAX досягає через 3 години (TMAX) після прийому дорослими, які приймають ліки, коли відчувають голод. Народжені при прийомі пероральних препаратів становлять 64%. Стандартне харчування не впливає на народження та CMAX. З таблетками для жування 5 мг CMAX досягається через 2 години після того, як дорослі випили, коли відчували голод. Народження при випиванні становить 37%.

Харчування не має великого клінічного впливу при тривалому прийомі ліків. При жувальних таблетках по 4 мг концентрація CMAX досягається через 2 години після вживання у дітей 2-5 років, які приймають ліки при голоді. Нагетси для перорального прийому 4 мг є біологічним еквівалентом жувальних таблеток 4 мг, коли їх використовують дорослі, коли вони голодні. Застосування монтелукасту у вигляді зернових нагетсів з яблучним пюре або під час стандартного прийому їжі суттєво не впливає на фармакокінетику препарату, визначену площею під кривою AUC (1225,7 порівняно з 1223,1 нг - год/мл з яблучним пюре та 1191,8 порівняно з 1148,5 нг - год/мл зі стандартним прийомом їжі або без нього).

Ефективність і безпека були продемонстровані клінічними дослідженнями при застосуванні жувальних таблеток по 4 мг, жувальних таблеток по 5 мг, таблеток у формі плівки по 10 мг перорально незалежно від часу прийому їжі. Безпечність Singulair також була доведена клінічними дослідженнями щодо вживання 4 мг зернових нагетсів без урахування часу прийому їжі.

Розповсюдження

понад 99% монтелукасту зв'язується з білками плазми. Об’єм розподілу (VD) у стабільному стані монтелукасту становить 8–11 л. Дослідження на щурах з монтелукастом відзначають, що препарат дуже мало поширюється через гематоенцефалічний бар’єр. Крім того, концентрація маркера після вживання алкоголю протягом 24 годин є принаймні в усіх інших тканинах.

Обмін речовин

Монтелукаст метаболізується дуже інтенсивно. У дослідженнях з лікувальною дозою плазмові концентрації метаболітів монтелукасту не були виявлені в стабільному стані у дорослих і дітей. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показало, що цитохром P450 3A4 і 2C9 є каталізаторами метаболізму монтелукасту. На підставі інших результатів in vitro на мікросомах печінки людини видно, що концентрація лікування монтелукастом у плазмі не пригнічує цитохроми P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 або 2D6.

Усунення

Очищення монтелукасту в плазмі становить 45 мл/хв у здорових дорослих. Після прийому монтелукасту 86 % маркерів виявляється у калі загалом протягом 5 днів і менше 0,2 % виділяється із сечею. Це, разом із біодоступністю монтелукасту для перорального застосування, свідчить про те, що монтелукаст і метаболіти препарату майже повністю виводяться з жовчю. У багатьох дослідженнях час реалізації монтелукасту в плазмі становить 2,7-5,5 години у здорових молодих людей. Фармакокінетика монтелукасту майже лінійна при прийомі в дозі 50 мг. Фармакокінетика не відрізняється при прийомі ліків вранці або ввечері. При прийомі 10 мг монтелукасту 1 раз на добу відбувається дуже незначне накопичення материнського монтелукасту в плазмі (приблизно 14%).

Перед прийомом Жувальний Singulair 5mg MSD лікує хронічну бронхіальну астму (4 блістери по 7 таблеток)

Спосіб застосування

Розжуйте таблетку, перш ніж проковтнути.

Дозування

Використовуйте Singulair один раз на день.

Для лікування астми потрібно приймати ліки ввечері. При алергічному риніті час застосування препарату залежить від потреб кожного об'єкта.

Пацієнтам з астмою та алергічним ринітом слід застосовувати дозу щодня ввечері.

дорослі віком від 15 років з астмою або алергічним ринітом

Доза для людей віком від 15 років становить 10 мг щодня.

Діти віком від 6 до 14 років з астмою або алергічним ринітом

Дозування для дітей 6 - 14 років становить жувальні 5 мг.

Діти 2-5 років з астмою або алергічним ринітом

Дозування для дітей 2-5 років — жувальні таблетки 4 мг або 1 упаковка 4 мг зернових нагетсів для випивання.

Діти від 6 місяців до 2 років або алергічний риніт цілий рік

Дозування для дітей віком від 6 місяців до 2 років становить упаковку з 4 мг насіння на день.

Лікувальний ефект Singulair базується на параметрах тесту на астму, які досягнуть за добу, можна приймати таблетку, розжовувати та кусочки насіння Singulair з їжею або без неї. Необхідно попередити пацієнтів про те, щоб вони продовжували використовувати Сингулейр, хоча напади астми були контрольовані, а також у періоди тяжкої астми. Немає необхідності коригувати дозу для дітей у кожній віковій групі, для людей похилого віку, людей з нирковою недостатністю, легкою та середньою печінковою недостатністю або для кожної статі.

Лікування Singulair, пов’язане з іншими препаратами для лікування астми

Singulair можна використовувати в поєднанні з іншими методами лікування.

Дози комбінованих препаратів:

Бронходилататори

можна додати Singulair до режиму лікування для людей, які не були повністю контрольовані лише бронходилататорами. Якщо є клінічні ознаки, як правило, після першої дози, бронходилататор можна зменшити, якщо він переноситься.

інгаляційні кортикостероїди

Разом із Singulair він має більше переваг у лікуванні пацієнтів, які використовують інгаляційні кортикостероїди. При хорошій переносимості дозу кортикостероїдів можна зменшити. Однак дозу кортикостероїдів необхідно поступово зменшувати під наглядом лікаря. У деяких пацієнтів дозу інгаляційного кортикостероїду можна повністю припинити. Не замінюйте раптово інгаляції кортикостероїдів на Singulair.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? У дослідженнях хронічної астми Singulair використовується щоденно до 200 мг на день для дорослих протягом 22 тижнів, а при короткострокових дослідженнях у дозі до 9 мг на день, яка використовується приблизно протягом тижня, ключової важливої реакції немає. Є також повідомлення про гострі отруєння після виведення препарату на ринок і в клінічних дослідженнях Singulair. Ці звіти включають як дітей, так і дорослих з найвищими дозами до 1000 мг. Результати лабораторії та клінічного кабінету відповідають огляду безпеки дорослих і дітей. У більшості повідомлень про передозування шкідливих реакцій не було. Найпоширеніші реакції подібні до безпечних властивостей Singulair, включаючи біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту та збудження. Незрозуміло, чи можна виділяти монтелукаст за допомогою перитонеального або діалізу.
Що робити, якщо забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

Під час використання Singulair у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

загалом Singulair добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай легкі і часто не потребують припинення прийому препарату. Загальне співвідношення ефектів перелюбу Singulair еквівалентно групі плацебо.

Дорослі віком від 15 років хворіють на астму

Оцініть Singulair приблизно на 2600 дорослих хворих на астму віком від 15 років у клінічних дослідженнях. У тих самих двох дослідженнях контрольовані клінічні випробування з плацебо протягом 12 тижнів побічні ефекти, пов’язані з препаратами, у > 1% пацієнтів, які використовують Singulair, і мають вищий показник, ніж у групі плацебо, це лише біль у животі та головний біль. Співвідношення цих явищ не відрізняється від статистичної значущості при порівнянні двох груп лікування.

Усього в клінічних випробуваннях за участю 544 пацієнтів, які отримували Singulair протягом щонайменше 6 місяців, 253 людини протягом року та 21 пацієнта протягом 2 років. У разі тривалого лікування відчуття ефекту подружньої зради не змінюється.

Діти віком від 6 до 14 років з астмою

Огляд Singulair на приблизно 475 дітей з астмою віком від 6 до 14 років показує безпеку препарату у дітей загалом таку ж, як і в групах дорослих, які приймають препарати та плако.

У 8-тижневих клінічних випробуваннях із застосуванням контрольної групи побічні ефекти, пов’язані з прийомом препаратів, були зареєстровані у> 1% пацієнтів, які застосовували Singulair, і мали вищий показник, ніж у групі плацебо, — це лише головний біль. Частота головного болю не має статистичної значущості при порівнянні двох груп лікування.

В оціночних дослідженнях це впливає на ріст, показники безпеки для цих дітей подібні до попередньо описаного атрибута безпеки Singulair.

Загалом у клінічних випробуваннях 263 дітей віком від 6 до 14 років отримували Singulair щонайменше 3 місяці, 164 дітей — до 6 місяців або більше. У разі тривалого лікування відчуття ефекту подружньої зради не змінюється.

Діти від 2 до 5 років хворіють на астму

Singulair оцінено для 573 дітей з астмою віком від 2 до 5 років. У 12-тижневому клінічному дослідженні з контрольною групою плацебо побічні ефекти, пов’язані з препаратом, були зареєстровані у> 1% педіатричних пацієнтів, які застосовували Singulair, і мали вищий показник, ніж у групі плацебо, яка відчувала лише спрагу. Коефіцієнт спраги не має статистичної значущості при порівнянні двох груп лікування.

Загалом 426 пацієнтів з астмою віком від 2 до 5 років застосовували Singulair протягом щонайменше 3 місяців, 230 дітей застосовували більше 6 місяців, 63 дитини застосовували більше 12 місяців. Коли лікування триває довго, досвід подружньої зради не змінюється.

Діти від 6 місяців до 2 років хворіють на астму

Singulair оцінено для 175 дітей з астмою віком від 6 місяців до 2 років. У 6-тижневому клінічному дослідженні з плацебо-контролем ефекти подружньої зради, пов’язані з препаратом, були зареєстровані у> 1% пацієнтів, які застосовували Singulair, і мали вищий показник, ніж у групі плацебо, — це діарея, збудження, екзема, екзема та висип. Співвідношення цих реакцій не має статистичної значущості між двома групами лікування.

Дорослі віком від 15 років мають сезонний алергічний риніт

У клінічних дослідженнях було проведено дослідження Singulair на 2199 пацієнтів віком від 15 років для лікування сезонного алергічного риніту. Використовуйте Singulair один раз на день вранці або вдень, що часто переноситься за параметрами безпеки, еквівалентними групі плацебо. У контрольних клінічних дослідженнях плацебо побічні ефекти, пов’язані з прийомом препарату, реєструвалися у > 1% пацієнтів, які застосовували Singulair, і їх частота була вищою, ніж у групі плацебо. У 4-тижневому дослідженні існує клінічне посилання на відповідну клінічну безпеку, як і в 2-тижневих дослідженнях. У всіх дослідженнях рівень сонливості подібний до групи плацебо.

Діти віком від 2 до 14 років із сезонним алергічним ринітом

Було проведено дослідження Singulair на 280 дітей віком від 2 до 14 років для лікування сезонного алергічного риніту в клінічних дослідженнях із застосуванням плацебо протягом 2 тижнів. Використовуйте Singulair один раз на день вранці або вдень, що часто переноситься за параметрами безпеки, еквівалентними групі плацебо. У цьому дослідженні побічні ефекти, пов’язані з прийомом препарату, були зареєстровані у> 1% пацієнтів, які застосовували Singulair, і вони були вищими, ніж у групі плацебо.

Дорослі віком від 15 років мають алергічний риніт цілий рік

Було проведено два дослідження Singulair за участю 3235 дорослих і підлітків старше 15 років з алергічним ринітом цілий рік протягом 6 тижнів, контроль плацебо. Застосування Singulair один раз на день загалом добре переноситься, безпечність у групі пацієнтів із застосуванням препаратів еквівалентна групі плацебо. У цих двох дослідженнях побічні ефекти, не пов’язані з прийомом ліків, зареєстровані у > 1% пацієнтів Singulair і мають вищий показник, ніж у групі плацебо. Швидкість сну подібна до групи плацебо.

Загальний аналіз досвіду клінічних випробувань

провели комбінований аналіз 41 клінічного випробування з плацебо-контролем (включаючи 35 досліджень у пацієнтів старше 15 років і 6 досліджень у дітей 6-14 років) для обґрунтованої оцінки суїциду. З 9929 пацієнтів, які застосовували Singulair, і 7780 пацієнтів, які використовували плацебо в цих дослідженнях, лише один пацієнт мав ідеї суїциду в групі Singulair. В обох групах лікування не було випадків самогубства чи планування самогубства чи вжиття заходів для підготовки до самогубства.

провів інший окремий синтетичний аналіз із 46 клінічних випробувань із порівняльним плацебо (35 досліджень у пацієнтів старше 15 років, 11 досліджень у дітей віком від 3 місяців до 14 років), оцінюючи побічні ефекти, пов’язані з поведінкою; 11 досліджень у дітей віком від 3 до 14 років для оцінки несприятливих ефектів, пов’язаних з поведінкою (Brae). З 11 673 пацієнтів, які застосовували Singulair, і 8 827 пацієнтів, які застосовували плацебо в цих дослідженнях, частка пацієнтів із принаймні 1 бюстгальтером у групі, яка застосовувала Singulair і плацебо, становила 2,73% і 2,27% відповідно, з різницею 1,12 (95% Cl [0,93; 1,36]). Клінічні випробування в цьому синтетичному аналізі не призначені спеціально для оцінки суїцидальної поведінки чи Brae.

Досвід після виведення препарату на ринок

Під час виведення препарату на ринок спостерігаються такі побічні ефекти:

Бактеріальні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів.

Розлади крові та лімфатичної системи: посилення тенденції до кровотеч, зменшення тромбоцитів. Незвичайні, незвичайні сновидіння, галюцинації, безсоння, порушення пам'яті, психічні - надмірна гіперактивність (включаючи легке збудження, неспокійний неспокій, м'язовий тремор), лунатизм, думки та суїцидальна поведінка. Паріння, грудна клітка та середостіння: носова кровотеча, захворювання легень, посилення еозинофілії. Свербіж, висип, кропив'янка. інший.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказано

Препарати Singulair протипоказані у таких випадках: Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату.

Застереження при застосуванні

Невідома ефективність при застосуванні Singulair для лікування гострих нападів астми. Тому Singulair не слід використовувати для пероральних форм для лікування гострих нападів астми. Пацієнтів необхідно проінструктувати щодо застосування відповідного лікування.

Можливо, доведеться поступово зменшувати дозу інгаляційних кортикостероїдів під наглядом лікаря, але не раптово замінювати пероральні кортикостероїди або інгаляції на Singulair.

Було повідомлення про вплив на психіку у пацієнтів, які застосовують Singulair (див. побічні ефекти). Оскільки існують інші фактори, які можуть сприяти цим ефектам, досі невідомо, чи пов’язані ці ефекти із Singulair. Лікар повинен обговорити ці побічні ефекти з пацієнтами або пацієнтами. Пацієнтам або особам, які доглядають за ними, необхідно інформувати лікаря, якщо ці ефекти виникають.

У деяких рідкісних випадках пацієнти застосовують інші протиастматичні препарати, включаючи антагоністи лейкотрієнових рецепторів, у яких спостерігався один або декілька з наступних явищ: гіпернагус еозину, васкулітний висип, погані респіраторні симптоми, серцеві ускладнення або неврологічні захворювання, іноді діагностовані як синдром Чарга-Стросса, системний васкуліт із гіперцертією EOSIN. Ці випадки іноді пов’язані зі зниженням або припиненням прийому кортикостероїдів. Хоча причинно-наслідкові зв’язки з антагоністами рецепторів лейкотрієну не виявлено. Під час використання Singulair необхідно бути обережним і ретельно контролювати клінічну картину.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Немає підстав доводити, що Singulair впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Вагітність

не вивчали Singulair у вагітних. Використовуйте Singulair під час вагітності лише тоді, коли це дійсно необхідно.

У процесі циркуляції продуктів на ринку надходили рідкісні повідомлення про випадки вроджених вад у дітей матерів, які застосовували Singulair під час вагітності. Більшість матерів також використовують інші ліки від астми під час вагітності. Причинно-наслідковий зв’язок цих подій із використанням необробленого Singulair.

Період грудного вигодовування

виділення Singulair через грудне молоко невідоме. Оскільки багато препаратів можуть виділятися через грудне молоко, мати повинна бути обережною, використовуючи Singulair під час годування груддю.

Взаємодія з лікарськими засобами

можна використовувати Singulair з іншими широко використовуваними препаратами для профілактики та хронічного лікування астми та лікування алергічного риніту. У дослідженнях взаємодії лікарських засобів рекомендована доза лікування монтелукастом не впливає суттєво на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.

Площа під кривою (AUC) монтелукасту зменшилася приблизно на 40% у людей з фенобарбітал. Немає необхідності коригувати дозування Singulair.

Дослідження in vitro показують, що монтелукаст є інгібітором CYP 2C8. Однак дані медичних інтерактивних клінічних досліджень монтелукасту та розиглітазону (субстрат, який представляє препарати, що метаболізуються переважно CYP2C8) показують, що монтелукаст не пригнічує CYP2C8 in Vivo. Тому монтелукаст не змінює метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються в основному за допомогою цього ферменту (таких як паклітаксел, розиглітазон, репаглінід).

Дослідження in vitro показують, що монтелукаст є субстратом CYP 2C8, 2C9 і 3A4. Дані клінічного інтерактивного дослідження за участю монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітор як CYP 2C8, так і 2C9) показують, що гемфіброзил підвищує рівень системного контакту монтелукасту в 4,4 рази. Одночасне застосування ітраконазолу, сильного інгібітора CYP 3A4, з гемфіброзилом і монтелукастом не збільшує системний контакт монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на контакт монтелукасту з тілом не вважається клінічно значущим на основі даних про клінічну безпеку з більшою дозою понад 10 мг, схваленою для дорослих (200 мг/день для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і більше). до 900 мг/день протягом майже тижня), не спостерігається клінічно значущих небажаних ефектів. Тому немає необхідності коригувати дозу монтелукасту пацієнтам для одночасного застосування з гемфіброзилом. На підставі даних in vitro важливі взаємодії лікарських засобів із відомими інгібіторами CYP 2C8 (такими як триметоприм) не передбачувані. Крім того, одночасне застосування монтелукасту з ітраконазолом окремо не збільшує контакт монтелукасту з тілом.

Зберігання

Плівкові таблетки Singulair зберігати при температурі нижче 30 °C (86 °F), уникати вологи та світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.