دواء سياليس ليلي لعلاج ضعف الانتصاب (1 نفطة × 2 حبة)

الشكل الصيدلاني علبة بها 1 شريط × 2 قرص
المواصفات تادالافيل
المكوّن ليلي ديل كاريبي

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
تادالافيل	20 ملغ

الاستخدامات

دواعي الإستعمال

يستخدم دواء سياليس في الحالات التالية:

علاج ضعف الانتصاب.

تادالافيل هو مثبط انتقائي، مع استعادة غوانوزين أحادي الفوسفات (CGMP) - متخصص في أنبوب فوسفوديستراز المينا 5 (PDE5). عندما يؤدي التحفيز الجنسي إلى إطلاق أكسيد النيتريك المحلي، فإن مثبطات PDE5 بسبب تأثيرات تادالافيل تزيد من مستوى CGMP في الكهف. يؤدي ذلك إلى استرخاء العضلات الملساء وزيادة تدفق الدم إلى أنسجة القضيب، مما يؤدي إلى حدوث القضيب. عندما لا يكون هناك تحفيز جنسي، لا يعمل تادالافيل.

التأثيرات الدوائية

أظهرت الدراسات المختبرية أن تادالافيل يثبط انتقائية PDE5. PDE5 هي خميرة موجودة في عضلات وأعضاء الأوعية الدموية الملساء في الكهوف، والعضلات الهيكلية، والصفائح الدموية، والكلى، والرئتين، والمخيخ. يكون تأثير تادالافيل على PDE5 أقوى على إنزيمات الفوسفوديستراز الأخرى. "تادالافيل" له تأثير قوي على PDE5> 10000 مرة أكثر من PDE1 وPDE2 وPDE4، الموجودة في القلب والدماغ والأوعية الدموية والكبد وغيرها من الأعضاء. تأثير تادالافيل على PDE5 أقوى بـ 10000 مرة أكثر من PDE3 الموجود في القلب والأوعية الدموية. يعتبر الأكثر انتقائية لـ PDE5 مقارنة بـ PDE3 أمرًا مهمًا لأن PDE3 عبارة عن مينا مرتبط بتقلص عضلة القلب. وبالإضافة إلى ذلك، فإن تأثير تادالافيل على PDE5 أقوى بنحو 700 مرة من PDE6، وهي خميرة موجودة في شبكية العين ولها دور في إعادة تحميل الصور. يمتلك تادالافيل تأثيرًا أقوى على PDE5 أكثر من 10000 مرة مقارنة بالإنزيمات من PDE7 إلى PDE10.

السلامة والفعالية السريرية

تم إجراء ثلاثة أبحاث على أكثر من 1054 مريضًا في المنزل لتحديد وقت استجابة سياليس. أثبت تادالافيل أنه يحسن وظيفة الانتصاب والقدرة على النجاح في النشاط الجنسي إحصائيًا لمدة تصل إلى 36 ساعة بعد تناول الدواء، بالإضافة إلى القدرة على تحقيق الانتصاب المبكر والحفاظ عليه في 16 دقيقة للمساعدة في الجماع بنجاح مقارنة بالعلاج الوهمي.

لا ترى أبحاث سياليس في الأشخاص الأصحاء، مقارنة بالعلاج الوهمي، فروقًا كبيرة في ضغط الدم الانقباضي وضغط الدم الانبساطي المقاس في وضعية الظهر (القيمة القصوى تنخفض المتوسط). 1.6/0.8 ملم زئبقي)، عند قياسه في وضعية ضغط الدم الانقباضي وضغط الدم الانبساطي (أقصى انخفاض في متوسط القيمة 0.2/4.6 ملم زئبق) ولا توجد تغييرات مهمة في إيقاع القلب.

في دراسة لمسح تأثيرات تادالافيل على الرؤية، بواسطة اختبار فارنسورث - مونسل 100 لون، لم يتم اكتشاف أي اضطراب في تمييز اللون (أزرق / أخضر). هذه النتيجة مناسبة لإنسانية Tadalafil المنخفضة بالنسبة لـ PDE6 مقارنة بـ PDE5. في جميع التجارب السريرية، تكون التقارير عن التغيرات البصرية في اللون نادرة جدًا (

تم إجراء ثلاث دراسات على المرضى الذكور لتقييم القدرة على التأثير على الحيوانات المنوية لسياليس 10 ملغ (بحث لمدة 6 أشهر) و20 ملغ (بحث لمدة 6 أشهر و9 أشهر) بجرعة يومية. أظهرت اثنتين من هذه الدراسات الثلاث انخفاضًا في كمية الحيوانات المنوية وكثافتها المرتبطة بعلاج تادالافيل ولكن ليس لها أهمية سريرية. ولا ترتبط هذه التأثيرات بالتغيرات في العوامل الأخرى مثل الحركة والتشكل وهرمون FSH.

تم تقييم تادالافيل بجرعات تتراوح من 2 إلى 100 ملغ في 16 تجربة سريرية أجريت على 3250 مريضًا، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من ضعف الانتصاب بمستويات مختلفة (خفيفة ومتوسطة وحادة)، وأسباب مختلفة، وأعمار تتراوح من 21 إلى 86 عامًا ومن مجموعات عرقية مختلفة. أبلغ غالبية المرضى عن سنة واحدة على الأقل. في البحث الذي أجري على غالبية المرضى لتقييم هذا التأثير بشكل أساسي، أفاد 81٪ من المرضى أن سياليس قد حسّن وظيفة الانتصاب مقارنةً بمجموعة استخدام الدواء الوهمي التي بلغت 35٪ فقط. بالإضافة إلى ذلك، أفاد المرضى الذين يعانون من ضعف الانتصاب بدرجات متفاوتة من الشدة أنهم تحسنوا الوظيفة عند استخدام سياليس (86%، 83%، و72% على التوالي للمستويات المتوسطة والمتوسطة والثقيلة مقارنة بـ 45%، 42% و19% في مجموعة الدواء الوهمي). في الأبحاث الرئيسية، 75% من حالات الجماع الناجحة عند استخدام سياليس مقارنة بـ 32% في مجموعة الدواء الوهمي.

في دراسة مدتها 12 أسبوعًا أجريت على 186 مريضًا (142 من مستخدمي تادالافيل، 44 من مستخدمي العلاج الوهمي) الذين يعانون من ضعف الانتصاب المصحوب بتلف في النخاع الشوكي، أدى تادالافيل إلى تحسين وظيفة الانتصاب بشكل كبير لتحقيق النجاح في المرضى الذين عولجوا بـ تادالافيل 10 ملغ أو 20 ملغ (جرعة قابلة للتعديل حسب الطلب) بنسبة 48% مقارنة بـ 17% في مجموعة الدواء الوهمي.

الأطفال

تخلت وكالة الصحة الأوروبية عن نتائج الأبحاث في جميع الأبحاث التي أجريت على الأطفال في علاج ضعف الانتصاب.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يتم امتصاص تادالافيل بسرعة بعد الشرب ويبلغ متوسط الحد الأقصى للتركيز في البلازما (CMAX) حوالي ساعتين بعد الشرب. لم يتم تحديد التوافر الحيوي المطلق لـ Tadalafil.

لا تتأثر سرعة Tadalafil ومستوى امتصاصه بالطعام، لذلك يمكن تناول السياليس عند عدم تناوله أو تناوله. وقت استعمال الدواء (في الصباح مقارنة بفترة ما بعد الظهر) لا يؤثر بشكل كبير على سرعة ومستوى امتصاص الدواء سريريا.

التوزيع

يبلغ متوسط توزيع الدواء حوالي 63 لتر مما يثبت أن تادالافيل يتوزع في الأنسجة. عند التركيز العلاجي، يرتبط 94% من تادالافيل الموجود في البلازما بالبروتين. ولا يتأثر تماسك البروتين بوظيفة الكلى.

يظهر أقل من 0,0005% من جرعة الدواء في السائل المنوي للأشخاص الأصحاء.

التحويل

يتم استقلاب تادالافيل بشكل رئيسي بواسطة السيتوكروم P450 (CYP) 3A4. المستقلبات هي بشكل رئيسي غلوكورونيد ميثيل كاتيكول. هذه المستقلبات لها تأثير أقل بما لا يقل عن 13000 مرة مقارنة بـ Tadalafil على PDE5. لذا لا يوجد أي تأثير سريري في تراكيز التغيرات المرصودة.

الإزالة

متوسط التصفية عند استعمال تادالافيل عن طريق الفم 2.5 لتر/ساعة ومتوسط فترة الإلغاء النصفي 17.5 ساعة عند الأشخاص الأصحاء. يُفرز تادالافيل بشكل رئيسي على شكل مستقلبات غير فعالة، وبشكل رئيسي في البراز (حوالي 61% من الدواء) وبنسبة أقل من البول (حوالي 36% من الدواء).

خطي/لا - خطي

تعتبر الحرائك الدوائية لـ Tadalafil على الأشخاص الأصحاء بمثابة خط أداء ذي صلة بالوقت والجرعة. عندما تتجاوز الجرعة العتبة بين 2.5 إلى 20 ملغ، فإن المساحة تحت المنحنى (AUC) ستزداد بما يتوافق مع الجرعة. يكون تركيز الأدوية في البلازما ثابتًا خلال 5 أيام عند تناول الدواء مرة واحدة يوميًا. يتم تحديد الحرائك الدوائية لدى المرضى الذين يعانون من ضعف الانتصاب بشكل مشابه للحركية الدوائية لدى الأشخاص الذين لا يعانون من ضعف الانتصاب.

مجموعات المرضى الخاصة

كبار السن

يتمتع كبار السن الأصحاء (65 عامًا) بتصفية تادالافيل أقل، مما يؤدي إلى مساحة تحت المنحنى (AUC) أكبر من 25% مقارنة بالأشخاص الأصحاء الذين تتراوح أعمارهم بين 19 إلى 45 عامًا. ليس لتأثير هذا العمر تأثير سريري كبير، لذلك ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة.

الفشل الكلوي

في تجربة سريرية لعلم الصيدلة باستخدام جرعة واحدة من تادالافيل (5 - 20 ملغ)، تتضاعف المساحة تحت منحنى تادالافيل (AUC) في حالة الفشل الكلوي الخفيف (تصفية الكرياتينين 51 إلى 80 مل / دقيقة) أو المتوسطة (تصفية الكرياتينين 31 إلى 50 مل / دقيقة) وفي الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي في نهاية مرحلة الاستقبال. في المرضى الذين يفصلون CMAX بنسبة 41٪ أعلى من الأشخاص الأصحاء. إن تضخم الدم لا يكاد يذكر بالنسبة للتخلص من تادالافيل.

فشل كبدي

إن المنطقة الواقعة تحت منحنى تادالافيل (AUC) في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف أو المتوسط (المجموعة A وB من Child-Pugh) تعادل المنطقة تحت منحنى الأشخاص الأصحاء عند استخدام جرعة 10 ملغ. البيانات السريرية عن سلامة سياليس ليست كثيرة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (المجموعة C من Child-Pugh)؛ عند وصف سياليس لهؤلاء المرضى، يجب على الأطباء النظر في كل حالة بين الفوائد والمخاطر لاتخاذ القرار. لا توجد حاليًا بيانات عن جرعة تادالافيل التي تزيد عن 10 ملغ لمرضى الفشل الكبدي.

مريض السكر

المنطقة تحت المنحنى (AUC) للتادالافيل لدى مرضى السكر أقل بحوالي 19% من المنطقة تحت المنحنى لدى الشخص الطبيعي السليم. إلا أن هذا الاختلاف لا يحتاج إلى تعديل الجرعة.

قبل اتخاذ دواء سياليس ليلي لعلاج ضعف الانتصاب (1 نفطة × 2 حبة)

كيفية الاستخدام

الأدوية عن طريق الفم.

الجرعة

للرجال البالغين

يوصى بالجرعة القصوى 20 ملغ، وتستخدم قبل التخطيط للنشاط الجنسي، ويتم تطبيقها عندما تكون جرعة تادالافيل 10 ملغ غير فعالة.

يوصى بالحد الأقصى لعدد تعاطي الدواء مرة واحدة يوميًا. يمكن استخدامه قبل 30 دقيقة على الأقل من النشاط الجنسي ولا ينصح بالاستخدام اليومي.

ثبت أن تادالافيل فعال لمدة تصل إلى 36 ساعة بعد تناوله ويعمل مبكرًا بعد 16 دقيقة من تناول الدواء.

يستخدم للمرضى المسنين

لا حاجة لتعديل الجرعة عند كبار السن.

يستخدم لمرضى الفشل الكلوي

لا يجوز تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف أو المتوسط. أقراص تادالافيل 20 ملغ ليست مخصصة لمرضى الفشل الكلوي الحاد.

يستخدم لمرضى الفشل الكبدي

بيانات سلامة سياليس في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد (المجموعة C الطفل - بوغ)؛ إذا تم وصفه، يجب على الطبيب المعالج أن يفكر بعناية بين فوائد ومخاطر كل حالة.

يستخدم لمرضى السكر

لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى السكر.

الأطفال

لا يستخدم سياليس عند الأطفال لعلاج ضعف الانتصاب.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ تحدث الآثار الجانبية بشكل مشابه للآثار الجانبية للجرعة الأقل.

في حالة الجرعة الزائدة، يجب اتخاذ تدابير الدعم القياسية حسب الحاجة. تضخم الدم لا يكاد يذكر للقضاء على تادالافيل.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام عقار سياليس، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

ملخص السلامة

الآثار الجانبية الأكثر شيوعا التي تم الإبلاغ عنها في المرضى الذين يستخدمون سياليس هي الصداع، وعسر الهضم، وآلام الظهر وآلام العضلات ومستوى حدوثها يزداد مع زيادة الجرعة. غالبًا ما تكون الآثار الجانبية عابرة وعادةً ما تكون خفيفة أو متوسطة.

جدول ملخص للآثار الجانبية

تم تسجيل التفاعلات الجانبية من التقارير التلقائية وفي الاختبارات السريرية للعلاج الوهمي (بما في ذلك إجمالي 7116 مريضًا يستخدمون سياليس و 3718 مريضًا يستخدمون العلاج الوهمي) مدرجة في الجدول أدناه.

اتفاقيات التكرار: شائعة جدًا (≥ 1/10)، شائعة (≥ 1/100 إلى

جدًا

شائع

أقل

نادر

د>

اضطرابات الجهاز المناعي

فنغ شوي 3د>د> الدوخة

السكتة الدماغية 1 (بما في ذلك ظاهرة المخاط)، الإغماء، فقر الدم الإقفاري المفتوح 1، الصداع النصفي، الاحتشاء، النسيان المؤقت.

د>د>

مشاعر توصف بأنها ألم في العين

عيوب البصر الذكية، انتفاخ الجفن، الملتحمة، مرض عصبي، فقر الدم الإقفاري بدون التهاب الشرايين الأمامية (NAOon) 3، أوردة الشبكية.

د>

احتشاء عضلة القلب، الذبحة الصدرية غير المستقرة 3، عدم انتظام ضربات القلب البطيني 3

د>

انخفاض ضغط الدم 4، ارتفاع ضغط الدم

صعوبة في التنفس، نزيف في الأنف

ألم في البطن.

الشرى، متلازمة ستيفنز جونسون، التهاب الجلد المتقشر.

الوجه 3، السكتة القلبية المفاجئة 1.3
(2) تم الإبلاغ عن ظاهرة فقدان أو فقدان القدرة على السمع في حالات قليلة من خلال مراقبة ما بعد البيع والتجارب السريرية عند استخدام مثبطات PDE5 بما في ذلك Tadalafil.
(3) يتم الإبلاغ عن التفاعلات الجانبية من خلال مراقبة ما بعد البيع ولا يتم تسجيلها في التجارب السريرية للعلاج الوهمي.
(4) يتم تسجيله في كثير من الأحيان لدى المرضى الذين يتناولون تادالافيل عند تناول الأدوية الخافضة للضغط.
قم بوصف الآثار الجانبية الانتقائية.
هناك زيادة طفيفة في حدوث ورم كهربية القلب غير المنتظم، وبطء معدل ضربات القلب الجيبي الأولي، والذي تم الإبلاغ عنه في المرضى الذين عولجوا بـ Tadalafil مرة واحدة يوميًا مقارنةً بالعلاج الوهمي. معظم تشوهات تخطيط القلب لا تجتمع مع آثار جانبية.
تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR
عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يُمنع استخدام دواء سياليس في الحالات التالية:

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي مكون من مكونات الدواء. في الدراسات السريرية، يظهر تادالافيل علامات زيادة انخفاض ضغط الدم الناتج عن النترات. ربما يرجع هذا إلى تأثيرات التنسيق بين النترات وتادالافيل على دورة أكسيد النيتريك/CGMP. ولذلك، بطلان استخدام سياليس في نفس الوقت مع النترات العضوية بأي شكل من الأشكال.

جميع الأدوية المستخدمة لعلاج ضعف الانتصاب، بما في ذلك سياليس، لا تستخدم للمرضى الذكور المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية دون ممارسة النشاط الجنسي. يجب على الأطباء الانتباه إلى المخاطر المحتملة للإصابة بأمراض القلب بسبب النشاط الجنسي لدى المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية مقدمًا.

لم يتم تضمين المجموعات التالية من المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية في التجارب السريرية وبالتالي يمنع استخدام تادالافيل مع:

المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب خلال 90 يومًا.

تحدث لدى المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرة أو الذبحة الصدرية أثناء الجماع.

مرضى المجموعة 2 وفقًا لجمعية القلب في نيويورك أو تفاقم قصور القلب خلال الـ 6 أشهر الماضية.

المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب غير المنضبط، أو انخفاض ضغط الدم (

المرضى الذين يعانون من السكتة الدماغية خلال الأشهر الستة الماضية.

يُمنع استخدام سياليس للمرضى الذين يعانون من فقدان البصر في عين واحدة بسبب فقر الدم العصبي الإقفاري - الشريان غير الالتهابي (Naion)، بغض النظر عما إذا كان مرتبطًا بالتعرض لمثبط PDE5 أم لا.

الاحتياطات عند استخدام

يجب سؤال التاريخ والفحص البدني لتشخيص ضعف الانتصاب وكذلك تحديد الأسباب الخفية، قبل وصف استخدام. المستحضرات الصيدلانية.

قبل البدء في أي علاج لضعف الانتصاب، يجب على الأطباء الانتباه إلى حالة القلب والأوعية الدموية للمريض لأن هناك درجة من المخاطر القلبية الوعائية المرتبطة بالنشاط الجنسي. تادالافيل له خصائص تمدد الأوعية الدموية، مما يؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم ولكن على مستوى خفيف وعابر. سيؤدي ذلك إلى زيادة احتمالية انخفاض ضغط الدم الناتج عن النترات.

يحتاج تقييم ضعف الانتصاب إلى النظر في الأسباب الخفية المرفقة لتحديد العلاج المناسب بعد تقييم الحالة المرضية للمريض. حاليا، ما إذا كان سياليس فعالا أم لا في المرضى الذين يعانون من آفات النخاع الشوكي والمرضى الذين يعانون من جراحة الحوض أو جراحة البروستاتا بشكل كامل دون الحفاظ على الأعصاب.القلب

يجتمع عند طرح الدواء في السوق و/أو في التجارب السريرية، الظواهر القلبية الوعائية الخطيرة، بما في ذلك احتشاء عضلة القلب، والموت المفاجئ بسبب أمراض القلب، والذبحة الصدرية غير المستقرة، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، والسكتة الدماغية، والنوبات الإقفارية العابرة، وألم في الصدر، وألم في الطبلة، وعدم انتظام دقات القلب. معظم المرضى الذين لديهم الظواهر المذكورة أعلاه لديهم عوامل خطر سابقة للإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية. ومع ذلك، فمن الصعب تحديد ما إذا كانت الظواهر المذكورة أعلاه مرتبطة بشكل مباشر بعوامل الخطر هذه، أو لاستخدام سياليس، أو النشاط الجنسي أو بسبب تنسيق هذه العوامل أو عوامل أخرى.

المرضى الذين يتناولون حاصرات ألفا 1 والقرود في نفس الوقت مع سياليس قد يعانون من انخفاض ضغط الدم العرضي لدى بعض المرضى. ولذلك، لا ينصح باستخدام تادالافيل ودوكسازوسين في وقت واحد.

الرؤية

تم الإبلاغ عن حالات الإصابة بالعمى وحالات فقر الدم فقر الدم غير الالتهابي (Naion) عند استخدام سياليس في وقت واحد مع مثبطات PDE5 الأخرى. وفي حالة ظهور العمى المفاجئ يجب على المرضى التوقف عن تناول الدواء واستشارة الطبيب فوراً.

الفشل الكلوي

بسبب الزيادة في تركيز المنحنى (AUC) لتادالافيل، فإن الخبرة السريرية محدودة، وغير قادرة على القضاء على التأثير عن طريق الفصل؛ إذا وصف سياليس، يجب على الطبيب أن يفكر بعناية في تقييم الفوائد والمخاطر لكل مريض، في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد، الحد الأقصى للجرعة الموصى بها هو 10 ملغ. أقراص تادالافيل 20 ملغ ليست مخصصة لمرضى الفشل الكلوي الحاد.

فشل كبدي

البيانات السريرية حول سلامة استخدام جرعة واحدة من سياليس في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد (مجموعة C Child-Pugh) محدودة؛ إذا تم وصف الوصفة الطبية لهذا المريض، فيجب على الطبيب أن يفكر بعناية بين فوائد ومخاطر كل حالة. لا توجد بيانات عن جرعات أعلى من 10 ملغ من تادالافيل في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد.

القضيب والتشوه التشريحي

يحتاج المرضى الذين يستمر قضيبهم لمدة 4 ساعات أو أكثر إلى التوصية بالمساعدة الطبية على الفور. إذا لم يتم علاج القضيب على الفور، فمن الممكن أن يتضرر نسيج القضيب ويفقد قدرته بشكل دائم.

يجب توخي الحذر عند وصف أدوية علاج ضعف الانتصاب، بما في ذلك سياليس، للمرضى الذين يعانون من تشريح القضيب (مثل طي القضيب بزاوية، أو الأورام الليفية الكهفية، أو مرض بيروني) أو في المرضى الذين يعانون من أمراض يمكن أن تسبب آلام القضيب (مثل فقر الدم المنجلي، أو النخاع المتعدد، أو سرطان الدم).

استخدم مع مثبطات CYP3A4

كن حذرًا عند وصف سياليس للمرضى الذين يستخدمون مثبطات CYP3A4 القوية (مثل ريتونافير، ساكوينافير، كيتوكونازول، إيتراكونازول، وإريثروميسين) لتلقي المنطقة تحت المنحنى (AUC) لتادالافيل عند استخدامها مع هذه الأدوية.

سياليس وغيره من حالات ضعف الانتصاب

لم تتم دراسة السلامة والفعالية عند تنسيق سياليس مع مثبطات PDE5 أو أدوية أخرى لعلاج ضعف الانتصاب. ولذلك لا ينبغي استخدام التوصيات مع سياليس مع هذه الأدوية.

اللاكتوز

يحتوي سياليس على مونوهيدرات اللاكتوز. لا تستخدم سياليس للمرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية تتعلق بعدم تحمل الجالاكتوز، أو لاب لاكتيز أو الجلوكوز - اضطراب امتصاص الجالاكتوز.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

سياليس له آثار ضئيلة على القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات.

على الرغم من التجارب السريرية، فإن معدل تقارير الدوخة في مجموعات العلاج الوهمي وتادالافيل متشابه، ويجب أن يظل المرضى على دراية بتفاعل أدوية سياليس معهم قبل القيادة أو تشغيل الآلات.

الحمل

لا يوجد موعد لسياليس للنساء.

لا توجد بيانات كثيرة عن استخدام تادالافيل لدى النساء الحوامل. تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الدواء ليس ضارًا بشكل مباشر أو غير مباشر بالحمل، أو تطور الأجنة أو الأجنة، أو الولادة أو عملية ما بعد الولادة. والأكثر حذرًا هو تجنب استخدام سياليس أثناء الحمل.

فترة الرضاعة الطبيعية

تظهر البيانات المتعلقة بالطاقة الدوائية السامة في الحيوانات أن تادالافي يفرز في الحليب، ولا يتم استبعاد الخطر على الأطفال الذين يرضعون من الثدي. لا تستخدمي سياليس أثناء الرضاعة الطبيعية.

التفاعل الدوائي

تم إجراء العديد من الدراسات حول التفاعل الدوائي مع تادالافيل 10 ملغ و/أو 20 ملغ وتم وصفها أدناه. في هذه المباني، تبلغ جرعة تادالافيل 10 ملغ فقط، لذا لا يمكن إدراج الأعراض السريرية المرتبطة بالجرعات الأعلى لتقييم التفاعلات الدوائية بشكل كامل.

تأثير الأدوية الأخرى على تادالافيل

مثبطات السيتوكروم p450

يتم استقلاب تادالافيل بشكل رئيسي عن طريق CYP3A4. إن المانع الانتقائي CYP3A4، الكيتوكونازول (200 ملغ في اليوم) عند استخدامه مع تادالافيل يزيد من المساحة تحت المنحنى (AUC) للتادالافيل (10 ملغ) مرتين و15٪ CMAX بالمقارنة مع قيمة AUC وCMAX للتادالافيل (10 ملغ) المستخدم وحده فقط. يزيد الكيتوكونازول (400 ملغ في اليوم) من المساحة تحت المنحنى (AUC) للتادالافيل (20 ملغ) 4 مرات و 22٪ CMAX. ريتونافير، مثبط الأنزيم البروتيني (200 ملغ يستخدم مرتين يوميا)، هو مثبطات CYP3A4، CYP2C9، CYP2C9، وCYP2D6، مما يزيد من المساحة تحت المنحنى (AUC) لتادالافيل (20 ملغ) مرتين دون تغيير CMAX. على الرغم من عدم دراسة التفاعلات المتخصصة، إلا أن بعض مثبطات الأنزيم البروتيني، مثل Saquinavir، ومثبطات CYP3A4 الأخرى، مثل Erythromycin، Clarithromycin، iTraconazole وعصير الجريب فروت يجب أن تكون حذرة عند استخدامها في وقت واحد مع Tadalafil لأنها يمكن أن تزيد تركيز Tadalafil في البلازما. وبالتالي، يمكن أيضًا أن يزيد معدل التأثيرات غير المرغوب فيها.

مواد النقل

إن دور المواد الناقلة (مثل البروتين السكري P) مع تادالافيل غير معروف. ولذلك هناك تفاعل دوائي محتمل إذا تم تثبيط هذه المواد.

المواد التحريضية السيتوكروم P450

CYP3A4، تحريض ريفامبيدن، يقلل المساحة تحت المنحنى (AUC) Tadalafil إلى 88% بالمقارنة مع قيمة AUC الخاصة بـ Tadalafil (10 ملغ) المستخدمة وحدها فقط. إن تقليل المساحة تحت المنحنى قد يقلل من تأثير تادالافي، لكن مستوى التخفيض غير معروف. يمكن للمواد التحريضية الأخرى لـ CYP3A4 مثل الفينوباربيتال والفينيتوين والكاربامازيبين أيضًا أن تقلل من تركيز تادالافيل في البلازما.

تأثير تادالافيل على الأدوية الأخرى

النترات

أظهرت نتائج اختبارات الأبحاث السريرية أن تادالافيل (5 ملجم، 10 ملجم، 20 ملجم) يظهر علامات زيادة التأثير الخافض للنترات. ولذلك، فإن استخدام سياليس هو بطلان للمرضى الذين يتناولون أي شكل من أشكال النترات العضوية. بناءً على نتائج التجارب السريرية، والتي تم تخصيص جرعات يومية من تادالافيل 20 ملجم منها لمدة 7 أيام لـ 150 شخصًا و0.4 ملجم من النتروجليسرين تحت اللسان في أوقات مختلفة، يستمر التفاعل الدوائي لأكثر من 24 ساعة ولا يوجد تفاعل أكثر بعد 48 ساعة من تناول آخر جرعة من تادالافيل. ولذلك، في حالة المرضى الذين استخدموا سياليس (2.5 ملغ - 20 ملغ)، ويعتقد أن مؤشرات النترات هي الحل الأساسي في الحالات التي تهدد الحياة، لاحظ أن استخدام النترات يحتاج إلى 48 ساعة على الأقل بعد آخر جرعة من استخدام سياليس. في مثل هذه الحالات، يتم استخدام النترات فقط تحت إشراف صارم من قبل الأجهزة المناسبة لمراقبة الدورة الدموية.

الأدوية المضادة لضغط الدم (بما في ذلك حاصرات قنوات الكالسيوم)

إن استخدام دوكسازوسين (4 و 8 ملغ يوميًا) مع تادالافيل (جرعة واحدة 5 ملغ و 20 ملغ يوميًا) يزيد من تأثير انخفاض ضغط الدم لحاصرات ألفا بشكل ملحوظ. يستمر هذا التأثير لمدة 12 ساعة على الأقل وقد تظهر عليه أعراض الإغماء. ولذلك، لا ينبغي الجمع بين التوصيات مع مثبطات تادالافيل وألفا. في الدراسات التفاعلية الدوائية التي أجريت على عدد محدود من المتطوعين الأصحاء، لم يتم الإبلاغ عن هذه التأثيرات للفوزوزين أو تامسولوسين. ومع ذلك، يجب توخي الحذر عند استخدام تادالافيل للمرضى الذين يتناولون أي حاصرات ألفا، وخاصة لكبار السن. يجب البدء بالعلاج بأقل جرعة ثم زيادتها تدريجياً.

في الدراسات التجريبية السريرية لـ Tadalafil، تم أيضًا مسح الخصائص التي تزيد من انخفاض ضغط الدم لدى أدوية انخفاض ضغط الدم.

تمت دراسة المجموعات الرئيسية للأدوية الخافضة للضغط، بما في ذلك مثبطات الكالسيوم (أملوديبين)، مثبطات الأنجيوتنسين (ACE) (إنالابريل)، مثبطات مستقبلات بيتا الأدرينالية (ميتوبرولول)، مدرات البول الثيازيدية (بيندروفلوازايد)، ومستقبلات الأنجيوتنسين II (بما في ذلك الأنواع والجرعات المختلفة، يفضل غالبًا بالاشتراك مع الثيازيدات، تمنع قنوات الكالسيوم، تمنع بيتا). المستقبلات و/أو تمنع مستقبلات ألفا).

في أبحاث دوائية سريرية أخرى، تم استخدام تادالافيل (20 ملغ) مع 4 أدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم. بالنسبة لأولئك الذين يستخدمون مجموعة متنوعة من الأدوية الخافضة للضغط، يبدو أن التقلبات في ضغط الدم العابر مرتبطة بالتحكم في ضغط الدم. في هذا الصدد، يتم التحكم في ضغط الدم لدى المشاركين في البحث الذين يتمتعون بضغط دم جيد، ويكون انخفاض ضغط الدم في حده الأدنى ويشبه الأشخاص الأصحاء، في الأشخاص الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل جيد، ينخفض ضغط الدم بشكل أكبر، على الرغم من أن ضغط الدم هذا لا يصاحبه أعراض ضغط الدم. التغيرات السريرية (باستثناء حالة مثبطات ألفا - يرجى قراءة القسم التالي). ومع ذلك، فمن الضروري الحصول على النصائح المناسبة للمرضى حول إمكانية انخفاض ضغط الدم عند علاجهم بأدوية انخفاض ضغط الدم.

ركائز CYP1A2 (مثل الثيوفيلين)

في الأبحاث الدوائية السريرية، عند استخدام تادالافيل 10 ملغ مع الثيوفيلين (مثبط فوسفودايستراز غير مستقر)، لا يوجد أي تفاعل دوائي. هناك تأثير واحد فقط للقوة الدوائية وهو زيادة طفيفة في معدل ضربات القلب (3.5 نبضة / دقيقة). وعلى الرغم من أن هذا التأثير غير مهم ولا يسبب تأثيرًا سريريًا واضحًا في هذا الاختبار، إلا أنه يجب ملاحظته أيضًا عند استخدامه مع الأدوية المذكورة أعلاه.

إيثينيل استراديول وتيربوتالين

ثبت أن تادالافيل يزيد من التوافر البيولوجي لاستخدام إيثينيل ليستراديول عن طريق الفم؛ النتائج هي نفسها بالنسبة للتيربوتالين عن طريق الفم، على الرغم من أنه ليس من المؤكد أن يكون له تأثير سريري.

الكحول

لا يتأثر تركيز الكحول (متوسط تركيز الدم في الدم 0.08%) عند استخدامه بالتزامن مع تادالافيل (10 ملجم و20 ملجم). بالإضافة إلى ذلك، لم يلاحظ أي تغيير في تركيز تادالافيل بعد 3 ساعات من تناول الدواء بالتزامن مع الكحول. تم استخدام الكحول في التجارب كوسيلة لزيادة سرعة امتصاص الكحول (الشرب في الليل وتناول الطعام بعد ساعتين). لا يزيد تادالافيل (20 ملغ) من متوسط مستوى نقص السكر في الدم بسبب الكحول (شرب 0.7 جم / كجم أو حوالي 180 مل أو 40٪ نبيذ [فودكا] عند الرجال الذين يزنون 80 كجم) ولكن في بعض الأشخاص الخاضعين للبحث، لوحظ الدوخة وانخفاض ضغط الدم أثناء الوضعية. عند استخدام تادالافيل مع كمية صغيرة من الكحول (0.6 جم/كجم)، لا يلاحظ انخفاض ضغط الدم ويحدث معدل الدوخة بنفس التردد كما هو الحال عندما يشرب الجسم الكحول فقط. ولا يتغير تأثير الكحول على الوظيفة الإدراكية عند استخدام تادالافيل (10 ملغ).

أدوية التمثيل الغذائي بواسطة السيتوكروم P450

لا يسبب تادالافيل تثبيط أو تقليل الأهمية السريرية للأدوية الأيضية عن طريق تشابه CYP450. وقد أكدت الدراسات أن تادالافيل لا يثبط أو أن CYP450 متجانس الملمس يشمل CYP3A4، CYP1A2، CYP2D6، CYP2E1، CYP2C9، وCYP2C19.

CYP2C9 (مثل آر-وارفارين)

ليس لتادالافيل (10 ملغ و 20 ملغ) أي أهمية سريرية تتعلق بالمنطقة تحت المنحنى (AUC) عند استخدامه مع S - Warfarin أو R - Warfarin (CYP2C9) وكذلك لا يغير Tadalafil زمن البروثرومبين عند استخدامه مع Warfarin.

الأسبرين

لا يزيد تادالافيل (10 ملجم و20 ملجم) من زمن النزف عند استخدامه مع حمض أسيتيل الساليسيليك.

علاجات مرض السكري

لم يتم إجراء دراسات محددة حول التفاعل مع أدوية مرض السكري.

التخزين

قم بتخزينه في العبوة الأصلية لتجنب الرطوبة. لا يجوز تخزينه في درجة حرارة تزيد عن 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.