دواء سيلزيك 40 MSN لارتفاع ضغط الدم (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات تيلميسارتان
المكوّن ضغط دم مرتفع

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
تيلميسارتان	40 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يتم استخدام أدوية سيلزيك 40 لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، ويمكن استخدامها منفردة أو بالاشتراك مع علاجات أخرى لارتفاع ضغط الدم.

Pharmacokic

أنجيوتنسين أقوم بتحويله إلى أنجيوتنسين II بفضل تحفيز الإنزيمات الناقلة للأنجيوتنسين (ACE، Kinjase II). الأنجيوتنسين II هو المكون الرئيسي الذي يسبب ارتفاع ضغط الدم في نظام رينين-أنوتنسين، وله تأثير مضيق للأوعية، ويحفز تخليق وإطلاق الألدوستيرون، ويحفز القلب، وله إعادة امتصاص كلوي في الكلى.

يثبط تيلميسارتان تأثير انكماش الأوعية الدموية ويحرر ألدوستيرون الأنجيوتنسين II عن طريق تثبيط تماسك الأنجيوتنسين II في مستقبل AT1 في العديد من الخلايا. الأنسجة الموجودة في الجسم مثل الأوعية الدموية والغدد الكظرية.

وبالتالي، فإن تأثير تيلميسارتان لا يرتبط بتخليق الأنجيوتانسين II. يوجد مستقبل AT2 أيضًا في العديد من الأنسجة، ولكن ليس من الواضح ما إذا كان AT2 يساعد في استقرار القلب والأوعية الدموية أم لا.

يمتلك تيلميسارتان مستقبل AT1 أقوى من AT2 (> 3000 مرة). إن تقليل تأثير نظام الرينين أنجيوتنسين باستخدام مثبطات الإنزيم الناقل للأنجيوتنسين (التخليق الحيوي للأنجيوتنسين II من الأنجيوتنسين I) قد تم استخدامه على نطاق واسع في علاج ارتفاع ضغط الدم.

يتم تحفيز البراديكينين بواسطة الخميرة، وبالتالي فإن مثبطات الإنزيم تمنع أيضًا تكسير البراديكينين. تيلميسارتان لا يثبط إنزيم (Kiniase II)، لذلك لا يؤثر على تحلل البراديكينين. هذا الاختلاف فيما إذا كانت العلاقة السريرية أم لا غير معروفة بعد.

لا يرى تيلميساتان تقاربًا لمستقبلات أخرى أو قنوات أيونية مختارة معروفة بأنها تلعب دورًا مهمًا في تنظيم القلب والأوعية الدموية.

يتم عزل مستقبل الأنجيوتنسين 2 مما يثبط تفاعل تكييف الهواء العكسي للأنجيوتنسين 2 على إفراز الرينين، إلا أن زيادة نشاط الإينين وتركيز الأنجيوتنسين 2 في البلازما لا يؤثر على تأثير تيلميسارتان على ضغط الدم.

الحركية الدوائية

عام

بعد تناوله، يتم الوصول إلى التركيز الأقصى (CMAX) للتيلميسارتان بعد 0.5 - 1 ساعة. يتم تقليل التوافر الحيوي لـ Telmisartan قليلاً عن طريق الطعام، ويمكن تقليل المنطقة الموجودة أسفل المنحنى التي توضح تركيز الدواء في البلازما بمرور الوقت (AUC) بحوالي 6٪ عند جرعة 40 مجم وحوالي 20٪ عند جرعة 160 مجم. يعتمد التوافر الحيوي المطلق لتيلميسارتان على الجرعة.

بجرعة 40 ملغ و160 ملغ، يكون التوافر البيولوجي المقابل 42% و58% على التوالي. يُظهر ذروة تركيز البلازما والمنطقة الواقعة أسفل المنحنى أن تركيز الدواء في البلازما مع مرور الوقت (AUC) لا يزيد بشكل متناسب مع الجرعة (عند الجرعة 20 مجم 160 مجم).

التلميسارتان هو تحلل ديناميكي حسب المستوى الثاني، آخر وقت لبيع النفايات هو حوالي 24 ساعة. يبلغ التركيز السفلي للتيلميسارتان في البلازما حوالي 10-25% مقارنةً بتركيز الذروة عند تناوله مرة واحدة يوميًا.

يتراكم التلميسارتان في البلازما حسب المعامل الأسي من 1.5 إلى 2.0 عند تكرار الجرعة مرة واحدة في اليوم.

التمثيل الغذائي والتخلص من السموم

يتم استقلاب تيلميسارتان عن طريق الجمع لتكوين أسيل جلوك- راسونيك دون نشاط دوائي؛ في البشر، يعتبر الجلوكورونيك من المادة الأصلية هو المادة الأيضية الوحيدة الموجودة في البلازما والبول.

لا يشارك إيزوزيم السيتوكروم P450 في استقلاب التيلميسار-تان.

التوزيع

يرتبط تيلميسارتان بقوة ببروتينات البلازما (> 99.5%)، وبشكل رئيسي الألبومين وحمض البروتين السكري. يتكامل مع بروتينات البلازما المستقرة عند استخدامه بالجرعات الموصى بها.

يبلغ حجم توزيع تيلميسارتان حوالي 500 لتر، بما في ذلك تماسك الأنسجة.

قبل اتخاذ دواء سيلزيك 40 MSN لارتفاع ضغط الدم (3 بثور × 10 أقراص)

كيفية الاستخدام

يمكن استخدام أقراص تيلميسارتان مع أدوية أخرى خافضة للضغط، والتي يمكن مشاركتها أو عدم مشاركتها مع الطعام.

الجرعة

الجرعة حسب كل مريض.

الجرعة الأولية هي عادة 40 ملغ، مرة واحدة في اليوم.

يجب علاج المرضى الذين يعانون من استنفاد حجم الأوعية الدموية قبل استخدام تيلميسارتان أو يجب أن يخضعوا لإشراف دقيق من الطبيب عند البدء في استخدام تيلميسارتان.

يجب على المرضى الذين يعانون من انسداد القنوات الصفراوية أو فشل الكبد بدء العلاج تحت إشراف دقيق من الطبيب.

معظم الحالات تحقق فعالية انخفاض ضغط الدم خلال أسبوعين وتحقق أقصى قدر من الفعالية بعد 4 أسابيع من العلاج. عندما لا تحقق فعالية انخفاض ضغط الدم النتائج المرجوة، يمكن استخدام تيلميسارتان 80 ملغ مع مدرات البول.

لا حاجة لتعديل جرعة البداية لدى المرضى الأكبر سنا أو المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من غسيل الكلى. في المرضى الذين يعانون من البراز قد يعانون من انخفاض ضغط الدم العمودي، يجب فحص ضغط الدم بعناية لدى هؤلاء المرضى.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ تشمل أعراض الجرعة الزائدة من تيلميسارتان ما يلي: انخفاض ضغط الدم ، والدوخة، وسرعة ضربات القلب، وقد تحدث ضربات قلب بطيئة عند تحفيز الأعصاب الودية. في حالة ظهور أعراض انخفاض ضغط الدم، يجب أن يحدث علاج داعم. لا يتم استبعاد تيلميسارتان من الجسم بسبب تحلل الدم.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. لا تشرب مرتين كما هو موصوف.

آثار جانبية

تحدث أفعال الزنا مثل آلام الظهر، والتهاب الجيوب الأنفية، والإسهال، والتهاب الحلق في مجموعة تيلميسارتان بتكرار أعلى بنسبة 1% من مجموعة الدواء الوهمي، بغض النظر عن السبب.

بالإضافة إلى ذلك، قد تحدث التأثيرات الضارة التالية بتكرار 1%، ولكنها تعادل على الأقل تكرار المكان الذي يتم فيه الاستخدام: أعراض مثل الأنفلونزا، عسر الهضم، آلام العضلات، التهاب المسالك البولية، آلام البطن، الصداع، الدوخة، الألم، التعب، السعال، ارتفاع ضغط الدم، آلام الصدر، الغثيان، الوذمة المحيطية.

لا توجد علاقة بين التأثيرات غير المرغوب فيها وبين الجرعة والجنس والعمر والعرق للمريض.

تحدث نسبة حدوث السعال في مجموعة التيلميسارتان بما يعادل مجموعة الدواء الوهمي (1.6%).

إبلاغ الطبيب بالأعراض غير المرغوب فيها عند تناول الدواء.

تحذيرات

موانع

موانع في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لأي مكون من مكونات الدواء.

الاحتياطات عند تناول الأدوية

فشل وظائف الكبد

يتم طرح معظم تيلميسارتان في الصفراء، وبالتالي فإن تصفية الأدوية ستنخفض عند المرضى الذين يعانون من انسداد القنوات الصفراوية أو وظائف الكبد. كن حذرًا عند تناول الدواء لدى هؤلاء المرضى.

وظيفة الكلى

للدواء تأثير تثبيط نظام رينين-أنوتنسين-ألدوستيرون، لذلك يمكنه تغيير وظيفة الكلى لدى المرضى الذين يعانون من حساسية.

بعيد و/أو نزيف تقدمي ونادرًا) فشل كلوي حاد و/أو الوفاة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى اعتمادًا على نشاط نظام رينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون (على سبيل المثال، المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني الشديد قد يكونون مرتبطين بعلاج مثبطات الإنزيم ومضادات مستقبلات أنجيوتين-SIN).

يمكن أن تحدث نتائج مماثلة في المرضى الذين عولجوا بتيلميسار - تثبيط رينين - أنجيوتنسين - نظام الألدوستيرون: الدواء له تأثير تثبيط نظام رينين-أنوتينسين-الدوستيون، لذلك وردت تقارير عن حالات تغير في وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد).

كن حذرًا وراقب وظائف الكلى عن كثب عندما تقوم بتثبيط نظام الرينين-أنوتنسين-أدوستيرون (على سبيل المثال، مزيج من مثبطات الإنزيم ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II).

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا توجد بيانات تشير إلى أن تيلميسارتان له تأثير على القيادة وتشغيل الآلات. ومع ذلك، عند القيادة وتشغيل الآلات، يجب ملاحظة أن الدوخة أو النعاس قد تظهر أحيانًا عند استخدام أدوية ارتفاع ضغط الدم.

الحمل والرضاعة

الحمل

تيلميسارتان له تأثير مباشر على نظام الرينين أنجيوتنسين الذي يمكن أن يسبب ضررا حتى الموت للجنين. لذلك لا ينصح بتحديد فترة الحمل في الأشهر الثلاثة الوسطى والأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل. عند اكتشاف الحمل، يجب التوقف عن تناول الدواء في أسرع وقت ممكن.

فترة الرضاعة الطبيعية

ليس من الواضح ما إذا كان الدواء يفرز عن طريق حليب الثدي، ولكن تيلميسارتان موجود في حليب الثدي. ونظراً لخطورة الآثار الجانبية على الأطفال، فمن الضروري اتخاذ قرار بإيقاف الدواء أو إيقاف الرضاعة الطبيعية حسب أهمية الدواء بالنسبة للأم.

أشياء خاصة (كبار السن، الأطفال، الحساسية)

لم يتم وضع معايير السلامة والكفاءة لدى الأطفال.

عند كبار السن: بشكل عام، لا يوجد اختلاف في أمان وفعالية الدواء على كبار السن مقارنة بالشباب.

الأطفال: لم تتم دراسة الحرائك الدوائية لتيلميسارتان في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

كبار السن: لا يوجد فرق في الحرائك الدوائية لدى كبار السن والمرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا.

الجنس: تركيز الدواء في البلازما لدى النساء أعلى بمقدار 2-3 مرات منه لدى الرجال. ومع ذلك، فإن نتائج الاختبارات السريرية لا ترى زيادة في تأثيرات الدواء على ضغط الدم أو على حدوث انخفاض ضغط الدم عند النساء. ولذلك، لا تعديل الجرعة.

مرضى الفشل الكلوي: لا تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى. غسيل الكلى لا يستبعد تيلميسارتان من الدم.

المرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي: أظهرت الأبحاث التي أجريت على المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي زيادة في تركيز الدواء في البلازما والتوافر الحيوي المطلق بنسبة تصل إلى 100% تقريبًا.

التفاعل الطبي

الديجوكسين : الاستخدام المتزامن مع تيلميسارتان قد يزيد من التركيز الأقصى للديجوكسين في البلازما (49٪) والتركيز السفلي (20٪). لذلك، من الضروري التحقق من تركيز الديجوكسين في بداية العلاج، عند ضبط الجرعة أو التوقف عن استخدام تيلميسارتان لتجنب عدم تناول جرعة كافية أو زائدة من الديجوكسين.

الوارفارين : الاستخدام المتزامن مع تيلميسارتان لمدة 10 أيام يقلل من متوسط التركيز السفلي للوارفارين في البلازما، لكنه لا يغير النسبة المعيارية الدولية (INR).

أدوية أخرى: الاستخدام المتزامن لتيلميسارتان مع أسيتامينوفين، أملوديبين، جليبنكلاميد، سيمفاستاتين، هيدروكلوروثيازيد أو إيبوبرو-فين سريريًا.

لا يتم استقلاب تيلميسارتان من خلال نظام سيتوكروم P450 وليس له أي تأثير في المختبر على إنزيم السيتوكروم P450، باستثناء عدد قليل من مثبطات CYP2C19. لا يتفاعل تيلميسار-تان مع مثبطات إنزيم السيتوكروم P450، ولا يتفاعل مع الأدوية الأيضية من خلال نظام CyP250 سيتوكروم P450 الذي يمكنه تثبيط استقلاب الأدوية الأيضية بواسطة CYP2C19.

السرطان، مما يسبب الطفرات وانخفاض الخصوبة. لا يوجد دليل على الإصابة بالسرطان عندما تتناول الجرذان والجرذان وجبات تحتوي على تيلميسارتان لمدة عامين. لا توجد أدوية لها تأثير على خصوبة ذكور الفئران وإناث الفئران باستخدام جرعة تيلميسارتان 100 ملغم/كغم/يوم (الجرعة القصوى)، حوالي 13 مرة MRHD من تيلميسارتان على أساس ملغم/م2.

التخزين

يجب تخزينه في درجة حرارة الغرفة، وتجنب الرطوبة وتجنب الضوء. لا يوجد تخزين في الحمام أو في الفريزر. يجب أن تتذكر أن كل دواء قد يكون له طرق تخزين مختلفة. لذلك يجب عليك قراءة تعليمات التخزين الموجودة على العبوة بعناية أو سؤال الصيدلي.

احفظ الحبوب بعيدًا عن متناول الأطفال والحيوانات الأليفة.

تاريخ انتهاء الصلاحية: 24 شهرًا من تاريخ الصنع.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.