シルゼック40MSN高血圧症治療薬(3水疱×10錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様 テルミサルタン
成分 高血圧

成分

成分情報コンテンツ
テルミサルタン40mg

用途

適応症

Cilzec 40 薬剤は 高血圧 に使用され、単独で使用することも、他の高血圧治療薬と組み合わせて使用​​することもできます。

薬物作用

アンジオテンシン I は、アンジオテンシン転移酵素 (ACE、Kinjase II) の触媒作用によりアンジオテンシン II に変換されます。アンジオテンシン II は、レニン - アノテンシン系の高血圧を引き起こす主成分であり、血管収縮作用があり、合成を刺激してアルドステロンを放出し、心臓を刺激し、腎臓でのネフローゼ再吸収作用があります。

テルミサルタンは、AT1 へのアンジオテンシン II の凝集を阻害することにより、血管収縮の影響を阻害し、アンジオテンシン II のアルドステロンを放出します。血管や副腎などの体内の多くの組織にある受容体。

したがって、 テルミサルタン の効果はアンジオタンシン II の合成とは関係ありません。 AT2 受容体も多くの組織に存在しますが、AT2 が心血管の安定化に役立つかどうかは不明です。

テルミサルタンは、AT2 よりも強力な AT1 受容体を持っています (> 3000 倍)。アンジオテンシン転移酵素阻害剤(アンジオテンシン I からのアンジオテンシン II 生合成)によるレニン アンジオテンシン系の影響の軽減は、高血圧の治療に広く使用されています。

ブラジキニンは酵母によって触媒されるため、酵素阻害剤はブラジキニンの破壊も阻害します。テルミサルタンは酵素 (キニアーゼ II) を阻害しないため、ブラジキニンの分解には影響しません。この違いは、臨床的相関関係があるかどうかはまだわかっていません。

テルミサタンは、心血管調節に重要な役割を果たすことが知られている他の受容体や選択イオン チャネルに対する親和性を認めません。

アンジオテンシン II 受容体が単離され、レンニンの排泄に対するアンジオテンシン II の逆空調反応が阻害されますが、エニンの活性と血漿中のアンジオテンシン II 濃度の増加は、血圧に対するテルミサルタンの効果には影響しません。

薬物動態

一般

テルミサルタンは摂取後、0.5 ~ 1 時間後にピーク濃度 (CMAX) に達します。テルミサルタンのバイオアベイラビリティは食物によりわずかに低下し、経時的な血漿中の薬物濃度(AUC)を示す曲線下面積は、40mgの用量で約6%、160mgの用量で約20%減少する可能性があります。テルミサルタンの絶対的な生物学的利用能は用量によって異なります。

用量が 40mg と 160mg の場合、対応するバイオアベイラビリティはそれぞれ 42% と 58% です。血漿のピーク濃度と曲線の下の面積は、経時的な血漿中の薬物濃度(AUC)が用量(用量 20mg ~ 160mg)に比例して増加しないことを示しています。

テルミサルタンは第 2 レベルに従って動的に分解され、最後の廃棄時間は約 24 時間です。テルミサルタンの血漿中最低濃度は、1 日 1 回摂取した場合の最高濃度と比較して約 10~25% です。

テルミサルタンは、1 日 1 回投与を繰り返すと、1.5 ~ 2.0 の指数係数に従って血漿中に蓄積します。

代謝と排泄

テルミサルタンは、薬理活性を持たずに結合してアシルグルク-ラソニックを形成することによって代謝されます。人間の場合、元の物質のグルクロン酸は、血漿と尿中に見られる唯一の代謝物質です。

アイソザイム シトクロム P450 はテルミサル タンの代謝には関与しません。

配布

テルミサルタンは、血漿タンパク質 (99.5% 以上)、主にアルブミンと Al - 糖タンパク質酸と強く結びついています。推奨用量で使用すると、安定した血漿タンパク質が組み込まれます。

テルミサルタンの配布量は、組織の粘着力を含めて約 500 リットルです。

服用する前に シルゼック40MSN高血圧症治療薬(3水疱×10錠)

使用方法

テルミサルタン錠剤は、他の降圧薬と組み合わせて使用​​できます。食事と共用してもしなくても構いません。

投与量

投与量は各患者に応じて異なります。

  • 通常、開始用量は 40 mg、1 日 1 回です。

    血管内容量が枯渇している患者は、テルミサルタンを使用する前に治療を受けるか、テルミサルタンの使用を開始する際に医師の厳重な監督を受ける必要があります。

    胆道閉塞または肝不全のある患者は、医師の厳重な監督の下で治療を開始する必要があります。

    ほとんどの場合、2 週間以内に降圧効果が得られ、4 週間の治療後に最大の効果が得られます。低血圧の効果が期待どおりの結果に達しない場合は、テルミサルタン 80mg を利尿薬と組み合わせて使用​​できます。

    高齢の患者や、透析患者を含む腎機能障害のある患者では、開始用量を調整する必要はありません。便のある患者は垂直性低血圧を患っている可能性があるため、このような患者では血圧を注意深くチェックする必要があります。

    過剰摂取した場合はどうすればよいですか?テルミサルタンの過剰摂取の症状には、 交感神経が刺激されると低血圧、めまい、速い心拍、遅い心拍が発生することがあります。低血圧の症状が現れた場合は、支持療法を行う必要があります。テルミサルタンは血液の分解によって体から排除されるわけではありません。

    服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

  • 副作用

    腰痛、副鼻腔炎、下痢、喉の痛みなどの不倫行為は、原因に関係なく、テルミサルタン群ではプラセボ群よりも 1% 高い頻度で発生します。

    さらに、次の副作用が 1% の頻度で発生する可能性がありますが、少なくとも使用場所の頻度と同等です: インフルエンザ、消化不良、筋肉痛、尿路感染症、腹痛、頭痛、めまい、痛み、疲労、咳、高血圧、胸痛、吐き気、末梢浮腫などの症状。

    望ましくない影響と患者の用量、性別、年齢、人種との間には関係はありません。

    テルミサルタン群での咳の発生率は、プラセボ群と同等 (1.6%) です。

    薬を服用する際は、望ましくない影響について医師に知らせてください。

    警告

    禁忌

    薬物のいずれかの成分に対して過敏症のある患者には禁忌です。

    薬を服用する際の注意事項

    肝機能障害

    テルミサルタンの大部分は胆汁中に排泄されるため、胆道閉塞や肝機能のある患者では薬物のクリアランスが低下します。このような患者が薬を服用する場合は注意してください。

    腎機能

    この薬にはレニン-アノテンシン-アルドステロン系を阻害する効果があるため、敏感な患者の腎機能に変化をもたらす可能性があります。

    遠隔出血および/または出血が進行性でまれに起こる)レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の活性に応じて、腎機能を有する患者における急性腎不全および/または死亡(たとえば、重度のうっ血性心不全の患者は、酵素阻害剤およびアンジオテン-SIN 受容体拮抗薬の治療に関連している可能性がある)。

    同様の結果は、レニン-アンジオテンシンを阻害するテルミサルで治療された患者でも発生する可能性がある。 - アルドステロン系: この薬はレニン - アノテンシン - アルドスチオン系を阻害する作用があるため、腎機能に変化が生じた例(急性腎不全を含む)が報告されています。

    腎機能がレニン - アノテンシン - アドステロン系を阻害する場合(酵素阻害剤とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬の組み合わせなど)、腎機能を注意深く監視してください。

    機械を運転および操作する能力

    テルミサルタンが機械の運転および操作に影響を与えていることを示すデータはありません。ただし、高血圧の薬を使用している場合、車の運転や機械の操作を行う場合、まれにめまいや眠気が現れる場合があることに注意する必要があります。

    妊娠と授乳

    妊娠

    テルミサルタンはレニン アンジオテンシン システムに直接影響を及ぼし、胎児に死亡さえも引き起こす可能性があります。したがって、妊娠中期 3 か月および妊娠後期 3 か月の妊婦を指定することはお勧めできません。妊娠が判明した場合は、できるだけ早く薬の服用を中止する必要があります。

    授乳期間

    この薬が母乳を通じて排泄されるかどうかは不明ですが、テルミサルタンは母乳中に含まれています。小児に対する副作用のリスクがあるため、母親にとっての薬の重要性に応じて薬を中止するか授乳を中止するかを決定する必要があります。

    特別な対象(高齢者、子供、アレルギー)

    小児に対する安全性と効率性は確立されていません。

    高齢者の場合: 一般に、若者と比較して高齢者に対する薬剤の安全性と有効性に違いはありません。

    小児: テルミサルタンの薬物動態は 18 歳未満の患者では研究されていません。

    高齢者: 高齢者と 65 歳未満の患者では薬物動態に違いはありません。

    性別: 女性の血漿薬物濃度は男性の 2 ~ 3 倍です。しかし、臨床試験の結果では、女性の血圧や低血圧の発生率に対するこの薬の効果は増加していません。したがって、用量調整はありません。

    腎不全患者: 腎機能のある患者では用量調整は行われません。透析によって血液からテルミサルタンが排除されるわけではありません。

    肝不全患者: 肝障害患者を対象とした研究では、血漿中の薬物濃度と絶対バイオアベイラビリティが 100% 近くまで増加することが示されています。

    薬効相互作用

    ジゴキシン : テルミサルタンと同時に使用すると、ジゴキシンの血漿のピーク濃度 (49%) と底濃度 (20%) が増加する可能性があります。したがって、治療開始時や用量調整時にジゴキシンの濃度を確認するか、ジゴキシンの不足や過剰摂取を避けるためにテルミサルタンの使用を中止する必要があります。

    ワルファリン : テルミサルタンと 10 日間同時使用すると、血漿中のワルファリンの平均最低濃度は低下しますが、国際標準比 (INR) は変わりません。

    他の薬物: テルミサルタンは、臨床的にはアセトアミノフェン、アムロジピン、グリベンクラミド、シンバスタチン、ヒドロクロロチアジド、またはイブプロフェンと同時使用されます。

    テルミサルタンは、CYP2C19 に対するいくつかの阻害剤を除いて、サイトクロム P450 システムを介して代謝せず、インビトロでのサイトクロム P450 酵素に影響を与えません。テルミサルタンは、シトクロム P450 酵素阻害剤と相互作用せず、CYP2C19 による代謝薬物の代謝を阻害できる CyP250 サイトクロム P450 システムを介して代謝薬物とも相互作用しません。

    突然変異と生殖能力の低下を引き起こすがん。ラットとラットがテルミサルタンを含む食事を2年間食べた場合、癌の証拠はありません。 mg/m2 に基づくテルミサルタンの MRHD の約 13 倍である 100 mg/kg/日 (最大用量) のテルミサルタン用量を使用した場合、雄マウスと雌マウスの生殖能力に影響を与える薬剤はありません。

    保管

    湿気を避け、光を避け、室温で保管してください。浴室や冷凍庫には保管できません。薬ごとに保管方法が異なる場合があることを覚えておく必要があります。したがって、パッケージに記載されている保管上の注意事項をよく読むか、薬剤師に相談してください。

    錠剤は子供やペットの手の届かないところに保管してください。

    有効期限: 製造日から 24 か月。

    その他の薬

    免責事項

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