سيتالوبرام ستيلا 20 ملغ علاج الاكتئاب الشديد واضطرابات الهلع (3 بثور × 10 أقراص)

ليس للسيتالوبرام أي تأثير تقريبًا على امتصاص النورادرينالين والدوبامين وحمض جاما أمينوبوتيريك على الخلايا العصبية. لا يمتلك سيتالوبرام، أو لديه صلة قليلة جدًا مع الكولينرجية والهيستامين ومجموعة من المستقبلات الأدرينالية والسيروتونينية والدوبامينية. السيتالوبرام هو من مشتقات الأيزوبنزوفوران ذات الدورتين، والتي لا ترتبط بمضادات الاكتئاب ثلاثية أو أربع جولات أو مضادات الاكتئاب الموجودة. كما أن المستقلبات الرئيسية للسيتالوبرام تمنع بشكل انتقائي امتصاص السيروتونين عند مستوى أقل. ولم يتم الإبلاغ عن أن المستقلبات الأخرى لها تأثيرات مضادة للاكتئاب.

الصيدلة الديناميكية

يتم امتصاص السيتالوبرام جيدًا من خلال الجهاز الهضمي ويصل تركيزه الأقصى في البلازما إلى حوالي 2-4 ساعات بعد الشرب. يتم توزيع سيتالوبرام على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم. أقل من 80% يرتبط ببروتينات البلازما. يتم استقلاب السيتالوبرام عن طريق عمليات إزالة الميثيل ونزع الأمين والأكسدة التي تنتج مستقلبات نشطة وغير نشطة. تنتج عملية إزالة الميثيل من السيتالوبرام المادة الأيضية النشطة وهي ديميثيل سيتالوبرام، وذلك بفضل إيزوزيم CYP3A4 وCYP2C19 الموجود في السيتوكروم P450؛ يعتمد استقلاب السيتالوبرام أيضًا جزئيًا على CYP2D6. تم أيضًا تحديد ثنائي ميثيل سيتالوبرام باعتباره مستقلبًا للسيتالوبرام. وقت بيع سيتالوبرام حوالي 36 ساعة. يفرز الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكبد (85٪) والباقي عن طريق الكلى. يتم إخراج حوالي 12% من الجرعة اليومية في البول بشكل ثابت. يتم توزيع سيتالوبرام في حليب الثدي بتركيزات منخفضة جداً.

كبار السن (≥ 65 عامًا): يتمتع كبار السن بوقت أطول في عملية البيع وانخفاض قيمة التصفية بسبب انخفاض سرعة التمثيل الغذائي.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد: يتم التخلص من السيتالوبرام بشكل أبطأ في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد. يستمر وقت هدر سيتالوبرام حوالي مرتين ويكون تركيز السيتالوبرام في حالة مستقرة عند الجرعة حوالي الضعف في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى: يتم التخلص من السيتالوبرام بشكل أبطأ في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى الخفيف إلى المتوسط، دون أي تأثير كبير على الحرائك الدوائية للسيتالوبرام. لا توجد حاليًا معلومات عن علاج المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الشديدة (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة).

أخبر الطبيب عن التأثيرات غير المرغوب فيها عند استخدام الدواء.

تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة وتشغيل الآلات

للسيتالوبرام تأثير بسيط ومتوسط ​​على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. يمكن للأدوية العقلية أن تقلل من القدرة على الحكم والاستجابة لحالات الطوارئ. ومن الضروري إخطار المريض بهذه التأثيرات على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

النساء الحوامل

لا تستخدمي سيتالوبرام أثناء الحمل إلا إذا كانت هناك حاجة لذلك، ولا تستخدم إلا عند أخذ الفوائد والمخاطر في الاعتبار.

المرأة المرضع

يفرز سيتالوبرام في حليب الثدي. تشير التقديرات إلى أن الأطفال سيحصلون على حوالي 5% من الدواء اليومي للأم (مجم/كجم). لا يتم ملاحظة سوى عدد قليل من الظواهر الصغيرة عند الرضع. ومع ذلك، فإن المعلومات الموجودة ليست كافية لتقييم المخاطر التي يتعرض لها الأطفال. يجب الحذر عند تناول الدواء للنساء المرضعات.

التفاعل الدوائي

يُمنع استخدامه مع:

مثبطات ماو: الاستخدام المتزامن للسيتالوبرام مع مثبطات ماو يمكن أن يسبب تأثيرات خطيرة غير مرغوب فيها، بما في ذلك متلازمة السيروتونين. تم الإبلاغ عن حالات تفاعلات خطيرة ومميتة في بعض الأحيان في المرضى الذين عولجوا بالسيتالوبرام مع مثبطات ماو، بما في ذلك مثبطات ماو غير القابلة للعكس مثل سيليجيلين، والمثبطات القابلة للعكس مثل لينزوليد، موكلوبميد وفي المرضى الذين توقفوا للتو عن سيتالوبرام وبدأوا في استخدام مثبطات ماو. في بعض الحالات، هناك متلازمة السيروتونين. وتشمل أعراض التفاعل الدوائي مع ماوي: الهياج، والرعشة، وتشنجات العضلات، وارتفاع درجة حرارة الجسم. لا ينبغي استخدام سيتالوبرام خلال 14 يومًا بعد التوقف عن استخدام مثبطات ماو غير القابلة للعكس أو فترة محددة بعد التوقف عن استخدام مثبطات ماو القابلة للعكس. لا ينبغي استخدام مثبطات ماو خلال 7 أيام بعد إيقاف سيتالوبرام.

الدواء يطيل فترة QT: لا توجد دراسات حركية دوائية وطاقة حركية دوائية بين السيتالوبرام والأدوية التي توسع فترة QT. ولا يمكن استبعاد التأثير الآخر للسيتالوبرام مع هذه الأدوية. لذلك، يُمنع استخدام السيتالوبرام مع الأدوية التي تمد فترة QT مثل مضادات عدم انتظام ضربات القلب IA والمجموعة الثالثة، والأدوية المضادة للذهان (مثل مشتقات الفينوثيازين، البيموزيد، هالوبيريدول)، مضادات الاكتئاب ثلاثية الجولة، المضادات الحيوية (مثل سبارفلوكساسين، موكسيفلوكساسين، إريثرومايسين رابعًا هالوفانترين)، مضادات الهيستامين (أستميزول، ميزولاستين).

البيموزيد: يؤدي الاستخدام المتزامن للبيموزيد والسيتالوبرام إلى زيادة في كيو تي حوالي 10 مللي ثانية. نظرًا لأن التفاعل يتم تسجيله بجرعات منخفضة من بيموزيد، فيجب منع استخدام سيتالوبرام وبيموزيد.

كن حذرًا عند دمجه مع:

السيليجيلين (Mao-B الانتقائي): الاستخدام الموانع للسيتالوبرام والسيليجيلين (بجرعة تزيد عن 10 ملغ / يوم).

الليثي والتريبتوفان: لم يتم العثور على أي تفاعل دوائي في الدراسات السريرية عند استخدام السيتالوبرام والليثي في ​​وقت واحد. ومع ذلك، كان هناك تقرير عن تأثير الأدوية عند استخدام السيتالوبرام مع الليثيوم أو التربتوفان. لذلك، يجب الحذر عند استخدام السيتالوبرام وهذه الأدوية. تحتاج إلى مراقبة تركيز الليثيوم بانتظام.

يمكن أن يؤدي استخدامه مع الأدوية ذات نشاط السيروتونين (مثل الترامادول والسوماتريبتان) إلى زيادة تأثير 5-HT. لا ينصح بالاستخدام المتزامن للسيتالوبرام ومضادات 5-HT مثل سوماتريبتان وغيره من التريبتان حتى تتوفر معلومات أخرى. الحصبة الأوروبية (نبتة سانت جون): يمكن أن تحدث تفاعلات بارزة بين السيتالوبرام والأعشاب المحتوية على الحصبة الأوروبية (نبتة سانت جون)، مما يزيد من التأثيرات غير المرغوب فيها.

النزف: كن حذرًا بالنسبة للمرضى الذين يعالجون في وقت واحد بمضادات التخثر، والأدوية التي تؤثر على وظيفة الصفائح الدموية، مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، وحمض أسيتيل الساليسيليك، والديبيريدامول والتيكلوبيدين أو أدوية أخرى (مثل الأدوية المضادة للذهان) قد تزيد من خطر النزيف. العلاج بالصدمة الكهربائية: لا توجد أبحاث سريرية حول فوائد أو مخاطر استخدام الصدمة الكهربائية المشتركة والعلاج بالسيتالوبرام.

الكحول: لم يتم إثبات أي تفاعل حركي أو دوائي بين السيتالوبتام والكحول. ومع ذلك، لا ينبغي الجمع بين السيتالوبرام والكحول.

الأدوية التي تسبب البوتاسيوم/المغنيسيوم في الدم: يجب الحذر عند استخدام الأدوية التي تسبب انخفاض ضغط الدم البوتاسيوم/المغنيسيوم لأن هذه الأدوية تزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب الخبيث.

الأدوية تقلل التشنجات: قد يقلل السيتالوبرام من التشنجات. كن حذرًا عند استخدامه بالتزامن مع أدوية أخرى قادرة على تقليل النوبات (مثل مضادات الاكتئاب (مجموعات SSRI)، والمهدئات (بوتيروفينون، ثيوزانثين)، والميفلوكين، والبوبروبيون، والترامادول).

تأثير الأدوية الأخرى على الحرائك الدوائية للسيتالوبرام:

السيميتيدين (مثبطات CYP2D6، 3A4، 1A2): يزيد من متوسط ​​تركيز السيتالوبرام. يجب توخي الحذر عند استخدام السيتالوبرام مع السيميتيدين. اضبط الجرعة عند الحاجة.

مثبطات أوميبرازول وCYP2C19: الاستخدام المتزامن للإسيتالوبرام (العنصر النشط للسيتالوبرام) مع 30 ملغ من أوميبرازول مرة واحدة في اليوم (مثبطات CYP2C19) يؤدي إلى ارتفاع متوسط ​​(حوالي 50%) من مستوى إسيتالوبرام (حوالي 50%) في البلازما. يجب توخي الحذر عند استخدامه في وقت واحد مع مثبطات CYP2C19 (مثل أوميبرازول، إيزوميبرازول، فلوفوكسامين، لانسوبرازول، تيكلوبيدين). هناك حاجة لجرعة سيتالوبرام بناءً على مراقبة التأثيرات غير المرغوب فيها أثناء العلاج المشترك.

الميتوبرولول: الاستخدام المتزامن مع الميتوبرولول يؤدي إلى مضاعفة مستويات الميتوبرولول في البلازما، ولكن حسب الإحصائيات فإن تأثير الميتوبرولول على ضغط الدم ومعدل ضربات القلب.

تأثير السيتالوبرام على الأدوية الأخرى:

ديسيبرامين، إيميبرامين: في أبحاث الحرائك الدوائية، لا يوجد أي تأثير على مستويات السيتالوبرام أو إيميبرامين، على الرغم من زيادة تركيز ديسيبرامين، المادة الأيضية الرئيسية للإيميبرامين. عندما يتم دمج ديسيبرامين مع سيتالوبرام، يرتفع مستوى ديسيبرامين في البلازما. قلل من استخدام الديسيبرامين إذا لزم الأمر.