シタロプラム ステラ 20mg 重度のうつ病、パニック障害の治療薬（3水疱×10錠）

シタロプラムは、神経細胞におけるノルアドレナリン、ドーパミン、ガンマアミノ酪酸の吸収にはほとんど影響を与えません。シタロプラムは、コリン作動性、ヒスタミン作動性、および一連のアドレナリン作動性、セロトニン作動性、ドーパミン作動性受容体とは親和性がないか、またはほとんど親和性がありません。シタロプラムは 2 ラウンドのイソベンゾフラン誘導体であり、3 ラウンドの抗うつ薬や 4 ラウンドの抗うつ薬、または既存の抗うつ薬とは関連がありません。シタロプラムの主な代謝産物も、より低いレベルでセロトニンの吸収を選択的に阻害します。他の代謝産物には抗うつ効果があると報告されていません。

ダイナミック薬局

シタロプラムは胃腸管からよく吸収され、血漿中のピーク濃度は飲酒後約 2 ～ 4 時間に達します。シタロプラムは体全体に広く分布しています。血漿タンパク質に関連するものは 80% 未満です。シタロプラムは、活性代謝物と非活性代謝物を生成する脱メチル化、脱アミノ化、酸化プロセスによって代謝されます。シタロプラムの脱メチル化プロセスでは、シトクロム P450 のアイソザイム CYP3A4 および CYP2C19 のおかげで、活性代謝物質である脱メチルシタロプラムが生成されます。シタロプラムの代謝も CYP2D6 に部分的に依存します。ジデメチルシタロプラムもシタロプラムの代謝物として特定されています。シタロプラムの販売時間は約36時間です。薬物は主に肝臓（85％）から排泄され、残りは腎臓から排泄されます。 1日量の約12％が一定の形で尿中に排泄されます。シタロプラムは非常に低濃度で母乳中に分配されます。

高齢者 (65 歳以上): 高齢者は代謝速度の低下により販売時間が長くなり、クリアランス値が減少します。

肝機能障害のある患者: 肝機能障害のある患者では、シタロプラムの排出が遅くなります。シタロプラムの無駄時間は約 2 倍続き、肝機能が正常な患者では、用量で安定した状態のシタロプラム濃度は約 2 倍になります。

腎機能障害のある患者: 軽度から中程度の腎機能障害のある患者では、シタロプラムの薬物動態に大きな影響を与えることなく、シタロプラムの排出が遅くなります。現時点では、重度の腎機能（クレアチニンクリアランスが 20 ml/分未満）の患者に対する治療に関する情報はありません。

薬を使用する場合は、望ましくない影響を医師に通知してください。

機械の運転および操作能力に対する薬剤の影響

シタロプラムは、機械の運転および操作能力に中小規模の影響を与えます。精神薬は緊急事態に対する判断力や対応力を低下させる可能性があります。機械の運転や操作能力に対するこれらの影響について患者に通知する必要があります。

妊娠中および授乳中の女性向けの医薬品の使用

妊娠中の女性

本当に必要な場合を除き、妊娠中にシタロプラムを使用しないでください。利点とリスクを考慮した場合にのみ使用してください。

授乳中の女性

シタロプラムは母乳中に排泄されます。乳児は母親が毎日投与する薬の約 5% (mg/kg) を摂取すると推定されています。乳児では全く、またはほんのわずかな小さな現象が観察されるだけです。しかし、既存の情報は子供に対するリスクを評価するには十分ではありません。授乳中の女性が薬を服用する場合は注意してください。

薬物相互作用

以下との併用は禁忌です。

Mao 阻害剤: シタロプラムと Mao 阻害剤を同時に使用すると、セロトニン症候群などの重篤な望ましくない影響を引き起こす可能性があります。セレギリンなどの非可逆的 Mao 阻害剤、リネゾリド、モクロベミドなどの可逆的阻害剤を含む Mao 阻害剤とシタロプラムを併用して治療された患者、およびシタロプラムを中止し MAO 阻害剤の投与を開始したばかりの患者において、重篤な、時には致死的な反応の症例が報告されています。場合によっては、セロトニン症候群が発生することもあります。マオイとの薬物相互作用の症状には、興奮、震え、筋肉のけいれん、体温の上昇などがあります。シタロプラムは、非可逆的 Mao 阻害剤の使用を中止してから 14 日以内、または可逆的 Mao 阻害剤の使用を中止してから特別な期間は使用しないでください。 Mao 阻害剤はシタロプラム中止後 7 日以内に使用すべきではありません。

この薬剤は QT 間隔を延長します: シタロプラムと QT 範囲を延長する薬剤との間の薬物動態研究および薬物動態エネルギーはありません。これらの薬剤とシタロプラムの別の影響を排除することはできません。したがって、抗不整脈IAおよびグループIIIなどのQT間隔を延長する薬剤、抗精神病薬（フェノチアジン誘導体、ピモジド、ハロペリドールなど）、3剤系抗うつ薬、抗生物質（スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、エリスロマイシン静注ハロファントリンなど）、抗ヒスタミン薬などのQT間隔を延長する薬剤とシタロプラムを併用することは禁忌です。 (アステミゾール、ミゾラスチン)。

ピモジド: ピモジドとシタロプラムを同時に使用すると、QT が約 10 ミリ秒増加します。この相互作用は低用量のピモジドで記録されているため、シタロプラムとピモジドの併用は禁忌とすべきです。

以下と組み合わせる場合は注意してください。

セレギリン (選択的 Mao-B): シタロプラムとセレギリンの禁忌使用 (10 mg/日を超える用量)。

Lithi とトリプトファン: シタロプラムと Lithi を同時に使用した場合、臨床研究では薬物動態学的相互作用は認められません。ただし、シタロプラムをリチウムまたはトリプトファンと併用した場合の薬物の影響についての報告があります。したがって、シタロプラムとこれらの薬を使用する場合は注意が必要です。リチウム濃度を定期的に監視する必要があります。

セロトニン活性を持つ薬剤 (トラマドール、スマトリプタンなど) と併用すると、5-HT の影響が増大する可能性があります。シタロプラムと、スマトリプタンや他のトリプタンなどの 5-HT アンタゴニストの同時使用は、他の情報が入手できるまで推奨されません。 ヨーロッパ麻疹 (セントジョーンズワート): シタロプラムとヨーロッパ麻疹 (セントジョーンズワート) を含むハーブの間に顕著な相互作用が起こり、望ましくない影響が増大する可能性があります。

出血: 抗凝固薬、血小板機能に影響を与える薬 (NSAID 抗炎症薬、アセチルサリチル酸、ジピリダモール、チクロピジンなど) やその他の薬 (抗精神病薬など) を同時に治療されている患者さんは注意してください。 電気ショック療法による治療: 電気ショックとシタロプラムの併用の利点やリスクに関する臨床研究はありません。

アルコール: シタロプタムとアルコールの間には、薬物動態学的または薬物動態学的相互作用は証明されていません。ただし、シタロプラムとアルコールを組み合わせてはいけません。

カリウム/メーター血症を引き起こす薬剤: カリウム/マグネシウム低血圧を引き起こす薬剤は、悪性不整脈のリスクを高めるため、使用する場合には注意が必要です。

薬はけいれんを軽減します: シタロプラムはけいれんを軽減する可能性があります。発作を軽減する他の薬（抗うつ薬（SSRI 群）、鎮静薬（ブチロフェノン、チオキサンテン）、メフロキン、ブプロピオン、トラマドールなど）と同時に使用する場合は注意してください。

シタロプラムの薬物動態に対する他の薬物の影響:

シメチジン (CYP2D6、3A4、1A2 阻害剤): シタロプラムの平均濃度を増加させます。シタロプラムをシメチジンと組み合わせて使用​​する場合は注意が必要です。必要に応じて投与量を調整してください。

オメプラゾールおよび CYP2C19 阻害剤: エスシタロプラム (シタロプラムの有効成分) と 30 mg のオメプラゾールを 1 日 1 回 (CYP2C19 阻害剤) 併用すると、血漿中のエスシタロプラム レベル (約 50%) が中等度 (約 50%) になります。 CYP2C19 阻害剤 (オメプラゾール、エソメプラゾール、フルボキサミン、ランソプラゾール、チクロピジンなど) と同時に使用する場合は注意が必要です。シタロプラムの用量は、併用療法中の望ましくない影響のモニタリングに基づいて必要となります。

メトプロロール: メトプロロールとの併用により、血漿中の血漿メトプロロール レベルが 2 倍になりますが、統計によると、メトプロロールは血圧と心拍数に影響します。

他の薬物に対するシタロプラムの影響:

デシプラミン、イミプラミン: 薬物動態研究では、イミプラミンの主な代謝物質であるデシプラミン濃度は増加しますが、シタロプラムまたはイミプラミンのレベルには影響はありません。デシプラミンをシタロプラムと組み合わせると、血漿中のデシプラミンレベルが増加します。必要に応じてデシプラミンを減らします。