クラリスロマイシン ステラ 500mg 感染症治療剤(4水疱×7錠)
剤形 4ブリスター×7錠入り箱
仕様 クラリスロマイシン
成分 上気道感染症、慢性気管支炎、ピロリ菌感染症(HP)、肺炎
成分
| 成分情報 | コンテンツ |
| クラリスロマイシン | 500mg |
用途
適応症
クラリスロマイシンは、次のような敏感な細菌によって引き起こされる感染症の治療に適応されます。
クラリスロマイシンの 14-ヒドロキシ代謝物にも抗菌活性があります。この代謝物のマイクは、H. インフルエンザに対する効果を除いて、最初の薬剤のマイクと同等または 2 倍高いです。 14-ヒドロキシ代謝物質の活性は、元の薬剤の 2 倍です。 マクロリッド抗生物質の抗生物質のメカニズムは、多くの場合、細菌の変化および/または抗生物質の積極的な推進に基づいて、抗生物質に関連する目的地位置の変化に関連しています。
薬剤耐性の発生は、中間体またはプラスミドによって引き起こされる可能性があります。マクロリッド耐性菌は、リボソームの RNA に残るアデニンをメチル化する酵素を生成し、最終的にリボソームに結合した抗生物質を阻害します。
マクロリッド耐性菌は、通常、リボソームに結合した位置のメチル化に基づいて、リンコサミドおよびストレプトグラミン B に対して交差耐性を示します。クラリスロマイシンもこれらの強力な酵素阻害剤に分類されます。さらに、マクロリドはリボソームペプチジルトランスフェラーゼを阻害することにより殺菌効果があります。
クラリスロマイシン、エリスロマイシン、アジスロマイシンの間には完全なクロスアウトがあります。メチシリン耐性ブドウ球菌およびペニシリン耐性肺炎球菌は、クラリスロマイシンのようなマクロライドにも耐性があります。
閾値: 感受性のある細菌を抗薬物微生物から分離するクラリスロマイシンの次の閾値は、抗生物質感受性試験に関する欧州委員会 (EUCAST) 2010-04-27 (v1.1) によって設定されました。
a.細菌に関連しない閾値は、主に PK/PD データベースに基づいて、特殊な種のマイク分布とは無関係に決定されています。これらは、表や注記に記載されていない菌株にのみ使用されます。ただし、閾値の算出結果の医薬品データは、IEであるマクロリッド、リンコサミン、ストレプトグラミン群の菌株とは関係ありません。
b.エリスロマイシンは、他のマクロライド (アジスロマイシン、クラリスロマイシン、ロキシスロマイシン) としてリストされている細菌の感受性を決定するために使用できます。
c.クラリスロマイシンはヘリコバクター ピロリの除菌に使用されます (野生型の場合、mic ≤ 0.25mg/l)。
d.マクロリドのインフルエンザ菌に対するマイク値と臨床結果との相関関係は不明です。したがって、マクロリドおよび関連抗生物質の閾値は、H. インフルエンザ野生菌を中間菌として分類するために設定されています。クラリスロマイシンはヘリコバクター ピロリの除菌に使用され、最小発育阻止濃度 (mic) ≤ 0.25μg/ml が臨床標準試験協会 (CLSI) によって感受性閾値として確立されています。感染した薬剤耐性の比率は、選択した細菌株の地理的地域や時間の経過によって異なる可能性があるため、特に重度の感染症を治療する場合には、地域の薬剤耐性に関する情報が必要です。少なくとも一部の感染症に対する薬剤の使用に対する地域の薬剤耐性率がまだ不明な場合は、必要に応じて専門家に相談する必要があります。
感度: 感染した薬剤耐性の比率は、特に重度の感染症を治療する場合、地域の薬剤耐性に関する情報に基づいて、選択した細菌株および嘔吐の地域および時間の経過によって異なる場合があります。少なくとも一部の感染症に対する薬物使用に対する現地の薬物耐性率がまだ不明である場合、必要に応じて専門家に相談する必要があります。欧州連合の少なくとも 1 か国における薬物耐性の 210% です。
一般的な感受性細菌株
コリネバクテリウム ジフテリア
モラクセラ カトラリス
パスツレラ ムルトシダ
レジオネラ属菌
C. ディフィシルとは異なります。クラミジア・トラコマチス
クラミドフィラ ニューモニエ
クラミドフィラプシタッチ
マイコバクテリウム属
連鎖球菌グループ B
連鎖球菌ビリダンス
エンテロコッカス属菌 +
黄色ブドウ球菌、メチシリンに感受性があり、メチシリン + に耐性がある
肺炎球菌 *+
表皮ブドウ球菌+
ヘリコバクター ピロリ
ペプトコッカス/ペプストレプトコッカス属
細菌株は薬剤耐性を得ることができます
アシネトバクター
腸内細菌
* 薬の有効性に対する細菌株は臨床研究で証明されています (敏感な場合)。 ヨーロッパの 1 つ以上の地域/国/地域で観察された高耐性菌株 (> 50%) を表示します。 § マクロライド系抗生物質および関連抗生物質の閾値は、H. インフルエンザ野生菌を中間細菌として分類するために設定されています。 その他の情報: 肺炎球菌および連鎖球菌属のクラリスロマイシンに対する感受性と耐性エリスロマイシン検査で予測できます。 対照ランダム化臨床試験から得られた臨床経験のほとんどは、クラリスロマイシン 500mg x 2 回/日を、アモキシシリンやメトロニダゾール、オメプラゾールなどの他の抗生物質(許容用量で使用)と組み合わせて使用すると、胃潰瘍 - 十二指腸の患者においてピロリ菌感染率が 7 日間で 80% に達することを示しています。 予想通り、ピロリ菌感染率は、ピロリ菌感染患者の方が有意に低いことが示されています。メトロニダゾール耐性のピロリ菌耐性株。したがって、ピロリ菌を除菌するための適切な調整治療計画を選択する際には、局所の薬剤耐性に関する情報と治療ガイダンスを考慮する必要があります。 さらに、感染症が持続する患者では、抗菌薬による二次薬剤耐性(一次感受性株に感染した患者)について、新たな再治療計画に備えて注意する必要があります。 クラリスロマイシンは胃腸管を通じて急速に吸収され、最初に代謝され、母薬の生物学的利用能は約 55% に達します。吸収レベルは食事の影響をほとんど受けません。 クラリスロマイシンのピーク濃度と主な代謝物 14-ヒドロキシクラリスロマイシンは、250 mg を単回摂取した後、それぞれ約 1 および 0.6 mcg/ml になります。安定した状態では、同じ用量を 12 時間ごとに使用した場合、クラリスロマイシンのピーク濃度は約 2 mcg/ml、14-ヒドロキシクラリスロマイシンのピーク濃度は約 0.7 mcg/ml です。クラリスロマイシンの薬物動態は直線的ではなく、用量に依存します。高用量では、飽和した薬物代謝により比例して増加しない母薬物のピーク濃度が生成される可能性があります。 クラリスロマイシンと主要な代謝産物は広く分布しており、細胞内吸収の影響もあり、組織濃度は血清濃度を上回っています。 クラリスロマイシンは母乳中に検出されています。クラリスロマイシンは肝臓で強く代謝され、便中に排泄されます。薬物の5〜10%は安定した状態で糞便中に存在し、250mgおよび500mg錠剤の用量に相当する約20%および30%は未変化の形で尿中に排泄されます。 14 - ヒドロキシクラリスロマイシンおよび他の代謝産物も、用量の約 10~15% が尿中に排出されます。 クラリスロマイシンと 14 -ヒドロキシクラリスロマイシンの所要時間は、12 時間ごとに 250 mg を服用した患者ではそれぞれ約 3 ~ 4 時間と 5 ~ 6 時間、8 ~ 12 時間ごとに 500 mg を服用した患者では約 5 ~ 7 時間と 7 ~ 9 時間かかります。腎不全患者に対する販売期間の延長。 薬物動態
服用する前に クラリスロマイシン ステラ 500mg 感染症治療剤(4水疱×7錠)
使用方法
クラリスロマイシン 500mg は経口的に使用され、食事の影響を受けません。
投与量
呼吸器感染症/皮膚感染症および軟部組織の患者に対する投与量
大人と 12 歳以上の子供: 通常の用量は 250 mg を 1 日 2 回ですが、重度の感染症の場合は 500 mg を 1 日 2 回に増量できます。
治療期間は約 14 日です。
12 歳未満の子供にはクラリスロマイシンを使用しないでください。
十二指腸潰瘍患者(成人および高齢者)におけるヘリコバクター ピロリの治療用量
治療期間は約 14 日間です。
3 つの薬剤レジメン: クラリスロマイシン (500 mg) 1 日 2 回、ランソプラゾール 30 mg 1 日 2 回、アモキシシリン 1000 mg 1 日 2 回。
3 つの薬剤レジメン: クラリスロマイシン (500mg) 1 日 2 回、ランソプラゾール 30mg 1 日 2 回、メトロニダゾール 400mg 1 日 2 回。
3 剤レジメン: クラリスロマイシン (500mg) 1 日 2 回、オメプラゾール 20mg 1 日 2 回、アモキシシリン 1000mg 1 日 2 回、またはメトロニダゾール 400mg 1 日 2 回の併用。
3 剤レジメン: クラリスロマイシン (500mg) 1 日 2 回、アモキシシリン 1000mg 1 日 2 回およびオメプラゾール20mg を 1 日 2 回。
腎不全患者の投与量
クレアチニンクリアランスが 30ml/分未満の腎障害のある患者は、用量を半分の 250mg を 1 日 1 回、または感染が重度の場合は 250mg を 1 日 2 回に減らす必要があります。 14 日を超えて治療しないでください。
注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。
過剰摂取の場合はどうすればよいですか?
過剰摂取による望ましくない影響には、未処理の薬剤を直ちに排除し、支持療法を行う必要があります。他のマクロライド系抗生物質と同様、クラリスロマイシンの血清濃度は、溶血や腹部肥料の方法では排除できません。
服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。
副作用
クラリスロマイシン 500mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。
一般最も望ましくない影響は消化器障害で、特に若者にその頻度は 5% です。アレルギー反応は蕁麻疹からアナフィラキシー、スティーブンス・ジョンソン症候群まで異なります。軽度から生命を脅かすものまで、偽の偽大腸炎が存在する可能性もあります。
身体: かゆみ、蕁麻疹、発疹、刺激などの過敏反応。
まれに
消化器: 胆汁うっ滞の症状 (上腹部の痛み、時には激しい痛み)、吐き気、嘔吐。
肝臓: 肝機能値の異常、血清ビリルビンの増加、多くの場合黄疸、発疹、好酸球増加を伴います。
聴覚: 知覚神経の聴覚障害 (高用量の場合) は回復する可能性があります。
クラリスロマイシン 500mg の副作用が発生した場合は、使用を中止し、医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適時の治療を受ける必要があります。
警告
クラリスロマイシン 500mg を使用する前に、ユーザーマニュアルをよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
以下の場合はクラリスロマイシン 500mg が禁忌です。
クラリスロマイシン、エリスロマイシン、またはその他のマクロライド系抗生物質、またはその薬剤の成分に対して過敏症のある患者。
クラリスロマイシンとテルフェナジン、アステミゾール、シサプリド、ピモジドなどの一部の薬剤の併用は控えてください。これらの薬剤の血漿中濃度が大幅に上昇し、重篤な、または生命を脅かす心臓への毒性が生じる可能性があります。
裸のアルカロイド (エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン) との濃縮も、重篤な毒性を引き起こす可能性があるため禁忌です。
QT 延長または頭頂性心室不整脈の病歴のある患者にはクラリスロマイシンを使用しないでください。
クラリスロマイシンを HMG-CoA 還元酵素阻害剤と同時に使用しないでください。筋肉パターンを含む筋肉疾患のリスクが高まるため、クラリスロマイシンはほとんどの CYP3A4 (ロバスタチンまたはシンバスタチン) によって代謝されます。上記の薬剤による治療中はクラリスロマイシンを中止する必要があります。 低カリウム血症の患者にはクラリスロマイシンを使用しないでください (QT 延長のリスク)。
重度の肝不全患者にはクラリスロマイシンを使用しないでください。
使用するときは注意してください
感染症や感染症の疑いがないことがわかっている場合、または予防のためにクラリスロマイシンを使用することを示します。クラリスロマイシンは患者に利益をもたらさないだけでなく、多くの耐性菌を発症するリスクを高めます。
クラリスロマイシンは主に肝臓と腎臓から排出されます。クラリスロマイシンは、腎機能が正常な肝不全患者に対しては、用量を調整することなく使用できます。
ただし、腎不全が重度である場合、または肝不全を伴わない場合は、投与量を減らすか、投与量を延長する必要があります。
クレアチニンクリアランスが 25 ml/分未満の患者には、非塩素化クラリスロマイシンおよびラニチジン クエン酸ビスマスを使用します。急性ポルフィリン代謝障害の病歴がある患者には使用しないでください。
他の抗菌薬と同様、クラリスロマイシンは非感受性の細菌や真菌の過剰な増殖を引き起こす可能性があります。重複感染が発生した場合は、適切な治療法に置き換えてください。
肝臓への影響:
クラリスロマイシンを単独で投与している患者またはオメプラゾールを併用している患者において、ALT (SGPT)、AST (SGOT)、γ-グルタミルトランスフェラーゼ (γ-グルタミルトランスペプチダーゼ、GGT、GGTP)、アルカリホスファターゼ、LDH、および/または報告されている血清ビリルビンの総量 (患者の 1% 未満) の濃度を増加させます。
薬物を服用している患者では、肝臓および肝機能の異常 (胆汁うっ滞や黄疸なしなど) も報告されています。この肝機能異常は重篤な場合もありますが、多くの場合は回復します。ただし、肝不全により壊死が起こることはまれで、主に上記のような重度の肝不全患者や治療と薬物を併用している患者で報告されています。
機械の運転および操作能力
機械の運転および操作能力に対するクラリスロマイシンの影響に関するデータはありません。服用中にめまい、めまい、錯乱、見当識障害が起こる可能性があるため、運転や機械の操作の前には注意してください。
妊娠中および授乳中の母親
妊婦: 妊婦に関する完全かつ管理された研究はありません。クラリスロマイシンは、胎児への利益とリスクを考慮すると、妊娠中にのみ使用する必要があります。
授乳中の女性: 授乳中の女性にクラリスロマイシンを使用する場合は注意してください。
薬物相互作用
肝臓内の酵素によって代謝される薬物:
クラリスロマイシンを濃縮すると、これらの薬物の血清濃度が上昇するため、同時に使用する薬物の血清濃度を注意深く監視してください。
カルバマゼピン: クラリスロマイシンと併用する場合は注意してください。カルバマゼピンやカルバマゼピンのレベルを監視する必要があります。
シサプリド: クラリスロマイシンとの併用を禁ずる。クラリスロマイシンおよび/またはエリスロマイシンとシサプリドを同時に使用すると、QT 間隔が延長され、重篤な不整脈(心室頻拍、心室振動、心室捻転)が引き起こされるとの死亡報告があります。
ダリフェナシン: クラリスロマイシンを含む CYP3A4 阻害剤と同時に使用する場合、ダリフェナシンの用量は 7.5 mg/日を超えてはなりません。
ジソピラミッド: クラリスロマイシンと同時に使用する場合は、心電図と血清ジソピラミッド濃度を監視する必要があります。ピロリ菌治療でジソピラミッド維持用量(200mgを1日2回)とクラリスロマイシン(250mgを1日2回)、メトロニダゾール(400mgを1日2回)を服用している患者において、ジソピラミッドのQT範囲の延長と廃棄時間の延長(40時間)が検証され、慢性十二指腸潰瘍を引き起こすことが報告されています。クラリスロマイシンとジソピラミッドを併用した場合に最高潮に達したという報告があります。
エルロチニブ: クラリスロマイシンなどの CYP3A4 阻害剤と併用する場合は注意し、望ましくない効果が生じた場合はエルロチニブの用量を減らすことを検討してください。
エスゾピクロン : クラリスロマイシンなどの CYP3A4 阻害剤と同時に使用する場合は、エスゾピクロンの用量を減らします。治療開始時のエスゾピクロンの用量は 1mg を超えてはなりませんが、臨床的適応がある場合は 2mg まで増量できます。
ヒドロキシメチルグルタリル coa 阻害剤 (HMG-COA) レダクターゼ: クラリスロマイシンは、アイソザイム シトクロム P-450 による代謝の阻害により、これらの薬剤 (ロバスタチン、シンバスタチン) の血清濃度を上昇させます。このパターンは、個別にまたはマクロール系抗生物質と組み合わせて治療した場合、まれに尿ミオグロビンを伴う続発性急性腎不全を伴うことがあります。
ピモジド : クラリスロマイシンなどのマクロライド系抗生物質との併用を禁ずる。アジスロマイシン、クラリスロマイシン、エリスロマイシンなどのマクロライド系抗生物質はピモジドの代謝を阻害し、血清ピモジド濃度を上昇させます。ピモジドは QT 範囲を引き起こすため、血清レベルが上昇すると重篤な心室不整脈などの重篤な心臓病のリスクが高まる可能性があります。クラリスロマイシンとピモジドを同時に投与された患者で少なくとも 2 人が死亡しました。
リファブチンまたはリファンピン: 同時に使用すると、クラリスロマイシンの代謝が増加します。
テルフェナジン とアステミゾール: テルフェナジンとエリスロマイシンを同時に使用した一部の患者で報告されている頂点を含む、異常な QT、ST-U 範囲、および心室頻拍を延長します。
抗凝固薬:
クラリスロマイシンを同時に使用すると、経口抗凝固薬の効果が高まる可能性があります。
抗ウイルス薬:
アタザナビル: クラリスロマイシン (500mg 1 日 2 回) をアタザナビル (400mg 1 日 1 回) と併用すると、クラリスロマイシンの血漿中ピーク濃度と AUC が増加し、14-ヒドロシスロマイシンの血漿中ピークと AUC が減少し、アタザナビルの血漿中ピークと AUC が増加します。クラリスロマイシンの濃度を高めると、QT が低下する可能性があります。
デラビルジン: クラリスロマイシン (500 mg を 15 日間で 1 日 2 回) とデラビルジン (300 mg を 1 日 3 回、30 日間) を併用すると、クラリスロマイシンの AUC が 100% 増加しますが、デラビルジンの薬物動態には重大な影響はありません。
エファビレンツ: クラリスロマイシン (12 時間ごとに 500 mg) とエファビレンツ (1 日あたり 400 mg を 7 日間) を使用すると、クラリスロマイシンの血漿中ピーク濃度と AUC がそれぞれ 26% と 39% 減少し、14-ヒドロクスクラリスロマイシンの血漿中ピーク濃度と AUC がそれぞれ 49% と 34% 増加します。エファビレンツの AUC は影響を受けません。
この臨床的な薬物動態相互作用は不明です。薬物相互作用研究では、患者の 46% がクラリスロマイシンとエファビレンツを使用しています。クラリスロマイシンとエファビレンツの薬物動態学的相互作用の報告と、同時に使用する人の発疹率が高いため、これらの薬剤またはクラリスロマイシン代替薬(アジスロマイシンなど)は、エファビレンツを使用する患者の使用を考慮する必要があります。この薬を使用しており、同時にマクロリドの有効性を監視する必要がある場合。
インジナビル : クラリスロマイシン (12 時間ごとに 500 mg) とインジナビル (800 mg を 3 回) を併用すると、インジナビルとクラリスロマイシンの両方のレベルが増加します。
ロピナビル: クラリスロマイシンをロピナビルとリトナビルと組み合わせて使用すると、クラリスロマイシンのレベルが上昇する可能性があります。
ネビラピン: クラリスロマイシンと併用すると、クラリスロマイシンの血漿および AUC 濃度が低下し、その主要代謝産物 (14-ヒドロキシクラリスロマイシン) の血漿および AUC 濃度が増加し、ネビラピン レベルが増加します。
リトナビル: リトナビルを使用している患者にクラリスロマイシンを使用する場合、正常な腎機能を持つ人に一般的に使用されるクラリスロマイシンの用量を変更する必要はありません。ただし、クレアチニン流動性が 30 ~ 60 ml/分の患者ではクラリスロマイシンを 50% 減量し、クルスチニノミナが 30 ml/分の患者では 75% 減量する必要があります。
サキナビル : クラリスロマイシンとサキナビルを同時に使用すると、両方の薬剤の血漿濃度が上昇する可能性があります。
ジドブジン: HIV に感染した成人にクラリスロマイシンを濃縮すると、ジドブジンのピーク濃度が約 41% 低下しますが、クラリスロマイシンの薬物動態には大きな影響はありません。HIV に感染した一部の成人では、クラリスロマイシン (500 mg を 1 日 2 回) を使用すると、ジドブジン培地の AUC 安定状態が 12% 低下します。
ジドブジンを服用する前にクラリスロマイシンを投与すると、安定状態としてジドブジンの血清中のピーク濃度が 2 倍になりましたが、AUC には影響しません。
ベンゾジアゼピン: クラリスロマイシンをトリアゾラムと同時に使用した場合の中枢神経系への影響 (眠気、混乱など) が報告されています。
コルヒシン: 特に高齢の患者や腎障害のある患者において、クラリスロマイシンをコルヒシンと同時に使用した場合のコルヒシン毒性に関する報告があります。
ジゴキシン: ジゴキシンの血清濃度の増加
麦角アルカロイド: クラリスロマイシンおよび麦角アルカロイド (エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン) の使用を制限します。クラリスロマイシンとエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンの有毒な麦角の同時使用 中枢神経系を含む他の四肢および組織の血管収縮と虚血を特徴とする麦角の毒性。
フルコナゾール: 健康な人は、クラリスロマイシン 500mg を 1 日 2 回、フルコナゾール 1 日あたり 200mg を同時に飲み、血清下限値および血清濃度曲線下面積(AUC)は経時的に安定しています。クラリスロマイシンの摂取により、平均 33% と 18% 増加します。
オメプラゾール: クラリスロマイシンと併用して、クラリスロマイシン、14-ヒドロキシクラリスロマイシン、オメプラゾールの薬物動態 (胃組織および/または血清中の濃度の増加など) を変化させます。
キニジン: クラリスロマイシンとキニジンを併用している患者では頭頂部がまれに発生することが報告されています。クラリスロマイシンとキニジンを同時に使用する場合は、血清キニジン濃度を監視する必要があります。
ラニチジン: ラニチジンクエン酸ビスマスとクラリスロマイシンを同時に使用すると、ラニチジンの血漿濃度 (57%)、ビスマスの血漿濃度 (48%)、および 14-ヒドロキシクラリスロマイシンの血漿濃度 (31%) が増加します。
シルデナフィル: エリスロマイシンとの併用により、シルデナフィルの AUC が増加することが報告されています。クラリスロマイシンとの相互作用が発生する可能性があるため、シルデナフィルの用量を減らすことを検討することをお勧めします。
テオフィリン: テオフィリンを服用している患者にクラリスロマイシンを同時に使用することは、肝臓の低下および/またはテオフィリンのクリアランスによる血清中のテオフィリン濃度の増加に関連している可能性があります。
保管
光を避け、温度が 30°C 未満の涼しい場所に保管してください。
子供の手の届かないところに保管してください。
その他の薬
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- DENTINOX INFANT COLIC DROPS
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- PABRINEX INTRAVENOUS HIGH POTENCY SOLUTION FOR INJECTION
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