クレドモックス 625 テナミド感染症治療薬（2水疱×7錠）

ペニシリンと同様のβ-ラクタム構造を持つストレプトマイセス・クラブリゲルスの発酵によるクラブラン酸は、次の成分の大部分によりβ-ラクタマーゼを阻害することができます。グラム陰性菌とブドウ球菌。特に、ペニシリンやセファロスポリンに耐性のあるプラスミドを介して伝達されるβ - ラクタマーゼの強力な阻害効果があります。

クラブラン酸は、アモキシシリンがβ - ラクタマーゼによって破壊されないように助け、アモキシシリン、耐性ペニシリン、セファロスポリンに耐性のある多くの一般的な細菌に対してアモキシシリンの抗菌スペクトルを効果的に拡大します。

アモキシシリンとクラブラン酸は、肺炎球菌、β β 連鎖球菌、ブドウ球菌 (ペニシリン感受性株はペニシリナーゼの影響を受けない)、インフルエンザ菌、Branhamella Catatrhalis (強力な生物医学製品である β - β - ラクタマーゼを含む) に対する抗菌毒であると考えられます。つまり、この薬剤の殺菌スペクトルには次のものが含まれます。

グラム陽性菌

好気性タイプ: フェカリス連鎖球菌、肺炎球菌、化膿性連鎖球菌、ビリダンス連鎖球菌、黄色ブドウ球菌、コリネバクテリウム、炭疽菌、リステリア モノサイトゲネス。

嫌気性タイプ: クロストリジウム、ペプトコッカス、ペプトストレプトコッカス。

グラム陰性菌

好気性タイプ: インフルエンザ菌、大腸菌、プロテウス ミラビリス、プロテウス ブルガリス、クレブシエラ、サルモネラ、赤癬、ボルデテラ、淋菌、髄膜炎菌、コレラ菌、パスツラエ ムルトシダ。

嫌気性タイプ: B.fragis を含むバクテリオデス。

薬物動態

吸収

アモキシシリンとクラブラナットは経口で簡単に吸収されます。血清中のこれら 2 つの物質の濃度は、薬を服用してから 1 ～ 2 時間後に最大になります。 250mg (または500mg) の用量では、血清中に 5 マイクログラム/ml (または 8 ～ 9 マイクログラム/ml) のアモキシシリンと約 3 マイクログラム/ml のクラブラン酸が存在します。 20 mg/kg アモキシシリン + 5 mg/kg クラブラン酸カリウムを 1 時間経口投与すると、血清中に平均 8.7 マイクログラム/ml のアモキシシリンと 3.0 マイクログラム/ml のクラブラン酸カリウムが存在します。薬の吸収は食事の影響を受けないので、食事の直前に飲むのがベストです。アモキシシリンの経口バイオアベイラビリティは 90%、クラブラン酸カリウムの経口バイオアベイラビリティは 75% です。

配布

アモキシシリンとクラブラン酸カリウムはすべて、肺、胸膜、腹膜炎に分布しています。炎症を起こしていない髄膜にアモキシシリンとクラブラン酸カリウムを少量注入しただけでは、髄膜が炎症を起こしている場合には、髄膜に薬剤が追加されることがあります。アモキシシリンは血漿タンパク質に 17 ～ 20% 結合し、クラブラン酸は血漿タンパク質に 22 ～ 30% 結合し、薬物濃度は 1 ～ 100 mcg/ml です。アモキシシリンとクラブラン酸カリウムはすぐに胎盤に入り、アモキシシリンとクラブラン酸カリウムは母乳中に少量分布します。

代謝

アモキシシリンは、初期用量の 10 ～ 25% に相当する量では機能しないペニシロイ酸の形で部分的に尿中に排泄されます。クラブラン酸カリウムは人間の体内で強く代謝され、空気中の二酸化炭素の形で尿や糞便を排出します。

排除

使用する際は注意してください

セドモックス治療を開始する前に、ペニシリン、セファロスポリン、またはその他のアレルゲンに対する過敏症反応の病歴を慎重に尋ねる必要があります。

ペニシリンで治療された患者における重度の過敏反応、場合によっては致死的な症状（アナフィラキシー）が発生することが報告されています。これらの反応は、ペニシリンに対する過敏症の病歴のある患者でより一般的です。知覚過敏反応が発生した場合は、アモキシシリン/クラブラン酸による治療を中止し、代わりに別の適切な薬剤を見つける必要があります。

アモキシシリンの使用後にこの症状に関連した麻疹発疹が出現したため、感染症の単核球症が疑われる場合は、CLEDOMOX の使用を避けてください。

長期間使用すると、非感受性細菌が発生する可能性があります。

抗生物質を使用した場合、軽度から生命を脅かす重症度の場合、手のひらに偽結腸炎が発生することが報告されています。したがって、この診断上の考慮事項は、抗生物質の投与中または投与後に下痢を起こした患者にとって非常に重要です。下痢が多量または長引く場合、または腹痛のある患者の場合は、直ちに中止し、追加の患者がいるかどうかを確認する必要があります。

全体として、CLEDOMOX は忍容性が高く、ペニシリン系抗生物質の毒性が低いです。

長期にわたる治療では、肝臓、腎臓、造血機能などの臓器の機能を定期的にチェックします。

プロトロンビン時間の異常な延長 (Inr 増加) に関する報告がありますが、Cledomox および経口抗凝固薬を使用している患者ではまれです。抗凝固薬が同時に処方される場合は、適切なモニタリングに従う必要があります。

望ましい抗凝固レベルを維持するには、経口抗ブロンズ剤の投与量を調整する必要がある場合があります。

CLEDOMOX を使用した数人の患者で肝機能検査の変化が観察されました。

これらの変化の臨床的重要性は不明です。肝機能障害の兆候がある患者には注意が必要です。

顔に黄疸が報告されることはほとんどありません。重度の場合もありますが、多くの場合は回復します。兆候や症状は、治療を中止してから 6 週間経過するまではっきりしない場合があります。

腎不全患者に対する CLEDOMOX の用量は推奨どおりに調整する必要があります。

腎機能が低下している患者や高用量の患者では、けいれんが発生する可能性があります。

尿分泌が減少している患者の尿中結晶が観察されましたが、主に患者が点滴を使用している場合は非常に危険です。尿中アモキシシリン結晶の発生の可能性を減らすために、高用量のアモキシシリンを使用している間、患者には十分な水分と尿の排泄量を維持することが推奨されます。

妊娠中および授乳中は女性用の薬剤を使用してください

妊娠

経口薬や点滴を服用した場合の動物（ほとんどのマウスとラット）の生殖能力に関する研究では、出産への影響は示されていません。

早期羊水破裂（PPROM）による未熟児女性を対象とした単一の研究では、乳児の壊死性腸管炎のリスク増加と関連している可能性のある薬剤による予防的治療に関する報告がありました。

他のすべての薬と同様、医師が必要と判断した場合を除き、妊娠中、特に最初の 3 か月間は投薬を避けるべきです。

授乳期間

クラブラン酸が母乳育児に及ぼす影響は不明ですが、母乳で育てられている赤ちゃんに下痢や粘液性真菌感染症を引き起こす可能性があります。したがって、利点とリスクを考慮した場合、授乳中の女性にのみ薬を使用してください。

機械の運転や操作能力に対する薬物の影響

機械の運転や操作能力に対する望ましくない影響は観察されていませんが、薬物の使用中にめまいがする頭痛が発生するケースがあります。

薬物相互作用

プロベネシドと同時に使用することは推奨されません。プロベネシドは、アモキシリン尿細管の排泄を減少させます。同時に使用すると、血中のアモキシシリン濃度が上昇および長期化する可能性がありますが、クラブラン酸には影響しません。

アモキシシリンによる治療中にアロプリノールを併用すると、皮膚にアレルギー反応が起こる可能性が高まる可能性があります。アモキシシリンおよびクラブラン酸とアロプリノールの併用に関するデータはありません。

他の抗生物質と同様、この薬剤は腸内細菌に影響を及ぼし、エストロゲンの再吸収を低下させ、併用する経口避妊薬の効果を低下させる可能性があります。

文献によれば、アセノクマロールまたはワルファリンを使用し、アモキシシリンのバッチを処方されている患者において、まれに Inr が発生するケースがあります。同時に処方する必要がある場合は、投薬を開始または中止するときにプロトロンビンまたは INR 時間を注意深く監視する必要があります。

ミコフェノール酸モフェチを服用している患者では、クラブラン酸と組み合わせた経口アモキシシリンの開始後、代謝代謝酸 (MPA) 前の用量が約 50% 減少したという報告があります。投与前の濃度の変化は、全体的な MPa 曝露レベルの変化を正確に示していない可能性があります。