Lék Clopias USP zabraňuje příhodám krevní frekvence (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace Clopidogrel, kyselina acetylsalicylová (aspirin)
Složka USP

Složka

Informace o složení	Obsah
clopidogrel	75 mg
Kyselina acetylsalicylová (aspirin)	100 mg

Použití

indikace

Klopie jsou indikovány v následujících případech:

Prevence trombové aterosklerózy u dospělých pacientů užívala klopidogrel i aspirin. Clopias je lék s fixní kombinací pro pokračování v léčbě:

Akutní syndrom koronárních tepen (nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez Q vlny), včetně pacientů, kteří zasáhli koronární tepnu stentem v kůži.

Akutní infarkt myokardu se st. diferencí u pacientů, kteří jsou způsobilí k léčbě vláknitou paprikou.

Farmakologie

Aspirin:

Aspirin není inhibován cyklooxygenázou, čímž inhibuje syntézu prostaglandinů. Buňky mají schopnost syntetizovat novou cyklooxygenázu, budou schopny pokračovat v syntéze prostaglandinu poté, co se hladina kyseliny salicylové sníží. Aspirin mění rovnováhu mezi TXA (tromboxan A, agregace krevních destiček) a PGI (Prostaglandin, inhibitory agregace krevních destiček). Krevní destičky jsou nejaderné buňky, neschopné syntetizovat novou cyklooxygenázu, takže cyklooxygenáza je inhibována jako inhibovaná, dokud se krevní destičky nově nevytvoří, takže snižuje syntézu obou vláken v krevních destičkách a pgi v endoteliální krevní cévě. Aspirin tedy inhibuje nepříznivý sběr krevních destiček, dokud se krevní destičky nevytvoří. Aspirin také inhibuje produkci prostaglandinů v ledvinách. Produkce prostaglandinů v ledvinách je pro pacienty s normálními ledvinami fyziologicky méně důležitá, ale hraje velmi důležitou roli při udržování krevního oběhu ledvinami u lidí s chronickým selháním ledvin, srdečním selháním, selháním jater nebo s poruchami objemu plazmy. U těchto pacientů mohou účinky aspirinu na syntézu prostaglandinů v ledvinách vést k akutnímu selhání ledvin, zadržování vody a akutnímu srdečnímu selhání.

klopidogrel:

Klopidogrel je prekurzor, jedním z jeho metabolitů jsou inhibitory přívodu krevních destiček, klopidogrel musí být metabolizován enzymy CYP450 za vzniku metabolické látky, která inhibuje krevní destičky.

Aktivní metabolity klopidogrelu selektivně inhibují kohezi adenosindifosfátu (ADP) s jeho receptorem na krevních destičkách, a tím inhibují intermediální aktivitu komplexu GDPII a protein AGPII. agregace krevních destiček.

Protože soudržnost nelze zvrátit, jsou tyto krevní destičky ovlivněny po zbytek svého života (asi 7-10 dní) a normální obnova funkce krevních destiček nastává rychlostí, která je vhodná pro pohyb krevních destiček. Shromažďování krevních destiček způsobené subjekty, které nevlastní ADP, je také inhibováno blokujícím účinkem aktivity krevních destiček způsobené ADP.

Vzhledem k tomu, že metabolity jsou aktivní, tvoří je enzymy CYP450, z nichž některé mají polymorfní aktivitu nebo objekty, které jsou inhibovány jinými léky, ne všichni pacienti mají adekvátní inhibici krevních destiček.

Inhibice krevních destiček závisí na dávce léku se může objevit po 2 hodinách. Dávka 75 mg denně, mnohokrát opakovaná, způsobí od prvního dne jasnou inhibici agregace krevních destiček způsobenou ADP, tento účinek se zvyšuje a dosahuje stabilního stavu od 3 do 7. Ve stabilním stavu je průměrný inhibitor patrný při dávce 75 mg/den asi 40 % až 60 %. Sběr krevních destiček a doba krvácení se postupně vracejí na původní hodnotu do 5 dnů po léčbě.

farmakokinetika

klopidogrel:

absorpce:

Po jednotlivých dávkách a opakování 75 mg/den se klopidogrel rychle vstřebává. Průměrná vrcholová koncentrace klopidogrelu v plazmě se nemění (přibližně 2,2 - 2,5 ng/ml po podání jednotlivé dávky 75 mg) se vyskytuje přibližně 45 minut po vypití. Míra absorpce je alespoň 50 %, na základě vylučování metabolitů klopidogrelu močí.

Distribuce:

Klopidogrel a hlavní metabolit v krvi (neaktivní) in vitro soudržnost může být zvrácena s lidskými plazmatickými proteiny (v řádu 98 % a 94 %). In Vitro nenasycená koheze nastává s širokým rozsahem koncentrace.

Metabolismus:

Klopidogrel je široce metabolizován v játrech. In vitro a in vivo je klopidogrel metabolizován ve dvou hlavních metabolických liniích: jedna prostřednictvím esterázy a vede k hydrofilní přeměně na karboxylovou kyselinu, která není aktivní (85 % množství metabolické látky v krvi), a prostředník s mnohočetným cytochromem p450. Další metabolismus intermediárních metabolitů 2-olo-klopidogrelu vede ke vzniku aktivních metabolitů, thiolového derivátu klopidogrelu. Thiolové metabolity jsou aktivní, byly izolovány in vitro, rychle neschopné zvrátit receptor krevních destiček, a tím inhibovat krevní destičky.

U lidí bylo po užití dávky klopidogrelu označeno 14C, asi 50 % bylo vyloučeno močí a asi 46 % bylo vyloučeno v části období 120 hodin po pití. Polovyčerpací doba hlavních metabolitů v krvi (neaktivní) je 8 hodin po jednorázové dávce a opakované dávce.

absorpce:

Po vstřebání se aspirin v klopiích přeměňuje na kyselinu salicylovou a dosahuje maximální koncentrace v plazmě do 1 hodiny po vypití, koncentrace aspirinu v plazmě v podstatě již není detekována po užití léku za 1,5-3 hodiny.

Distribuce:

Aspirin se méně váže na plazmatické proteiny a má zjevnou distribuci (10:1). Její metabolity, kyselina salicylová, mají vysoký poměr plazmatických proteinů, ale vazba je závislá na koncentraci (nelineární). Při nízkých koncentracích ( Metabolismus a eliminace:

Aspirin v Clopiasu se rychle rozkládá v plazmě na kyselinu salicylovou s poločasem od 0,3 do 0,4 hodiny pro dávky aspirinu od 75 do 100 mg. Kyselina salicylová reaguje hlavně v játrech za vzniku kyseliny salicylunové, glukuronidfenolu, salicylglukuronidu a sekundárního metabolismu. Eliminace ledvin především ve formě volné kyseliny salicylové a konjugovaných metabolitů.

Před odběrem Lék Clopias USP zabraňuje příhodám krevní frekvence (3 blistry x 10 tablet)

Jak se používá

Pilulky zapijte sklenicí vody.

Dávkování

Dospělí a starší lidé: Užívejte 1 kapsli denně.

Akutní koronární syndrom se neliší (nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez Q vlny): Optimální doba léčby nebyla oficiálně stanovena. Údaje z klinických testů používané po dobu 12 měsíců a maximální přínosy byly zaznamenány po dobu 3 měsíců. Pokud pacient přestane užívat přípravek Clopias, bude mít pacient stále výhodu, pokud bude pokračovat v užívání léku proti shlukování krevních destiček.

Akutní infarkt myokardu má rozdíl: Léčba musí být zahájena co nejdříve po objevení se příznaků a musí pokračovat minimálně 4 týdny. Přínosy kombinace klopidogrelu s aspirinem mimo 4 týdny nebyly studovány. Pokud je pacientova Clopias zastavena, má pacient stále výhodu, pokud bude pokračovat v užívání trombocytárního antiagregačního prostředku.

Děti: Bezpečnost a účinnost přípravku Clopias u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla stanovena. Clopias se pro tento objekt nedoporučuje.

Pacienti se selháním ledvin: Přípravek Clopias nesmí být podáván pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin. Léčba je omezena na pacienty s mírným a středním selháním ledvin. Proto by měl být přípravek Clopias u těchto pacientů používán s opatrností.

Pacienti se selháním jater: Přípravek Clopias nesmí být podáván pacientům se závažným selháním jater. Léčba je omezena u pacientů s poruchou funkce jater, kteří měli orgány. Proto by měl být přípravek Clopias u těchto pacientů používán s opatrností.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat

při předávkování?

Předávkování Klopidogrel: Výzkum na zvířatech, jednorázová dávka klopidogrelu ≥ 1500 mg/kg vede k nekróze – gastrointestinálnímu krvácení, ezofagitidě a střevní zánětu u potkanů a opic. U myší je také pozorován nefrotorom a intersticiální renální tubulární zánět. Předávkování klopidogrelem často vede ke zvýšenému riziku krvácení a krvácivých komplikací. Pokud tedy zpozorujete krvácení, navštivte lékaře nebo pohotovostní oddělení nejbližší nemocnice.

Předávkování Aspirinem: Příznaky jsou průměrné: Tinnitus, ztráta sluchu, závratě, bolest hlavy, zmatenost, zažívací příznaky (nevolnost, zvracení, bolest žaludku). Závažné příznaky: horečka, zrychlené dýchání, zvýšený výskyt keratomů v krvi, respirační alkalická infekce, metabolická acidóza, kóma, kardiovaskulární vysledovatelnost, respirační selhání, krvácení, těžká hypoglykémie.

V případě vážného předávkování je třeba provést následující opatření:

hospitalizován, vyčistit žaludek vyvoláním zvracení (pozor, nevdechovat) nebo výplachem žaludku, pitím aktivního uhlí. V případě potřeby proveďte peritoneální, krvácení, krevní transfuzi. Sledovat a podporovat funkce nezbytné pro život. Léčba vysoké horečky, infuze, elektrolyt, acidobazická rovnováha; léčba akumulace cetonu; Udržujte kompatibilní hladinu glukózy v krvi.

Navíc je nutné dlouhodobě sledovat, zda nedošlo k předávkování, protože vstřebávání může trvat; Pokud test provedený před pitím 6 hodin neukáže koncentraci otravy salicylátem, je nutné test opakovat.

Způsobuje, že chemická moč v moči zvyšuje vylučování salicylátu. Perorální bikarbonát by se však neměl používat, protože může zvýšit absorpci salicylátu. Při použití acetazolamidu je nutné pečlivě zvážit riziko závažné metabolické infekce kyselinou a otravy salicyláty (způsobené zvýšeným pronikáním salicylátů do mozku v důsledku infekce metabolickými kyselinami).

Monitorujte plicní edém a záchvaty a v případě potřeby proveďte vhodnou terapii.

Krevní transfuze nebo vitamin K, pokud je potřeba k léčbě krvácení.

Pokud se objeví jakýkoli příznak předávkování související s Clopií, okamžitě přestaňte lék užívat a okamžitě informujte lékaře.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Jestliže jste zapomněl(a) užít lék po dobu delší než 12 hodin: Užijte další dávku v obvyklou dobu a nezdvojnásobujte dávku, abyste kompenzovali dávku, kterou zapomenete užít.

Vedlejší efekty

Při používání Clopias můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 1/100

Hematologie: Krvácení, krvácení se může objevit ve formě krvácení do žaludku nebo do střeva, podlitiny, hematom (abnormální krvácení nebo podlitiny pod kůží), krvácení z nosu, krvácení. V několika případech bylo také hlášeno krvácení do očí, lebky nebo kloubů;

trávicí systém: průjem, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, bolest žaludku, žaludeční vřed;

Centrální nervový systém: únava; kůže: zákaz, kopřivka; Jiné: Anafylaxe.

Méně časté, 1/1000

Centrální nervový systém: bolest hlavy, neklid, podrážděnost, závratě;

Trávicí systém: zvracení, nevolnost, zácpa, plynatost v žaludku nebo střevech; játra: Játra toxická; Hematologie: leukopenie, trombocytopenie, anémie, prodloužená doba krvácení;

Automatický systém: Bronchospasmus.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Léky Clopias jsou kontraindikovány v následujících případech:

Pacienti s klopidogrelem, aspirinem nebo jinými složkami léku.

Pacienti s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID).

Pacienti s doprovodnými onemocněními zahrnují astma, nosní výtok, nosní polypy (typ nádoru v nose).

Žaludeční vřed, krvácení do mozku, závažné onemocnění jater, závažné onemocnění ledvin.

Těhotné ženy: Poslední 3 měsíce těhotenství.

Při používání

klopidogrelu buďte opatrní:

Poruchy krve a hematologie: Klopidogrel by měl být opatrně používán u pacientů s vysokým rizikem krvácení v důsledku traumatu, chirurgického zákroku nebo jiných onemocnění a u pacientů léčených aspirinem, heparinem, inhibitory glykoproteinu ilb / Illa nebo protizánětlivými léky (NSAID) včetně inhibitorů COX-2 nebo selektivními serotoninovými re-inhibitory, jako je krvácení, jako je krvácení. Clopidogrel by neměl být užíván současně s antikoagulancii, protože může zvýšit riziko krvácení.

Buďte opatrní u pacientů s rizikem krvácení, jako jsou:

žaludeční vřed;

Krvácení uvnitř tkání, orgánů nebo kloubů v těle;

Nedávné vážné zranění;

Nedávno chirurgický (včetně extrakce zubu);

Dostavit se k operaci (včetně extrakce zubu) během následujících 7 dnů.

Krevní trombocytopenie:

Buďte opatrní v případě trombocytopenického krvácení (TTP), utrpěné hemofilie, přechodné mozkové cévní příhody, zkřížené reakce mezi Thienopyridinem.

haemhiliopa.

Klopidogrel prodlužuje dobu srážení krve. V případě, že má pacient krevní sraženinu v mozkové tepně (cerebrální emulze), měla by být léčba přerušena.

Křížová reakce mezi thienopyridiny.

Pacienti s přecitlivělostí na Thienopridin (jako je klopidogrel, tiklopidin, prasugrel) v důsledku zkřížené reakce mezi ThienPridinem. Thyopyridin může způsobit mírné nebo závažné alergické reakce, jako je vyrážka, angioedém nebo hematurické diagnostické reakce, jako jsou krevní destičky a neutropenie.

Buďte opatrní u pacientů léčených současně klopidogrelem a metabolickými produkty prostřednictvím Cytochrom P450 2019 (CYP2C19) a CYP2C8.

Pacienti se selháním jater, ledvin.

aspirin:

Produkty obsahující aspirin by měli být opatrní u lidí s anamnézou astmatu, dny a nedostatku G6PD. Kyselina acetylsalicylová může u některých dětí přispívat k Reyeovu syndromu. Používejte opatrně v případě hypertenze a pokud má pacient v anamnéze žaludek, duodenální a hemoroidy z krvácení nebo při léčbě antikoagulancii.

Kyselina acetylsalicylová by měla být používána opatrně u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo středně těžkou funkcí jater (kontraindikována, pokud je těžká) nebo u pacientů s dehydratací v důsledku NSAID, která mohou poškodit funkci ledvin. U pacientů s mírným nebo středním jaterním selháním by měly být pravidelně prováděny jaterní testy.

Kyselina acetylsalicylová může podporovat bronchospasmus a astma nebo jiné reakce z přecitlivělosti. Rizikovými faktory jsou astma, senná rýma, nosní polypy nebo chronická onemocnění dýchacích cest. Totéž platí pro pacienty, kteří mají také alergické reakce na jiné látky (například kožní reakce, svědění nebo kopřivka).

Měli byste přestat používat, když se objeví počáteční projevy kožní vyrážky, poškození sliznice nebo jakékoli známky přecitlivělosti.

Starší pacienti jsou zvláště citliví na nežádoucí účinky NSAID, včetně kyseliny acetylsalicylové, jako je krvácení do žaludku a vředy, které mohou být smrtelné. V případě dlouhodobé léčby by pacienti měli být pravidelně kontrolováni.

Buďte opatrní při současném užívání léku, jako jsou perorální kortikosteroidy, selektivní inhibitory reabsorpce serotoninu a deferasinox mohou zvýšit riziko žaludečních vředů. Nízká dávka kyseliny acetylsalicylové snižuje sekreci kyseliny močové. Proto jsou pacienti vystaveni riziku rostoucích dnavých záchvatů.

Riziko hypoglykémie u sulfonylirros a inzulínu se může zvýšit při užívání vyšších dávek aspirinu.

Nepoužívat u pacientů s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy, poruchami vstřebávání glukózy a galaktózy.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

V několika případech užívání léků, které mohou způsobit bolesti hlavy, závratě, proto je třeba na to dávat pozor při řízení a obsluze strojů.

Těhotenství

Aspirin inhibuje produkci cyklooxygenázy a prostaglandinů, které jsou důležité pro arteriosklerární uzávěr. Aspirin také inhibuje děložní kontrakce, čímž způsobuje zpoždění porodu. Účinky na produkci prostaglandinů mohou vést k časnému uzavření ductus arteria v děloze s vážným rizikem hypertenze plicnice a neonatálního respiračního selhání.

Riziko krvácení se zvyšuje jak u matky, tak u plodu, protože aspirin inhibuje agregaci krevních destiček u matky a plodu. Proto nepoužívejte přípravek Clopias v posledních 3 měsících těhotenství.

Studie s klopidogrelem na myších a králících v dávce 500 mg a 300 mg/kg/den (ekvivalent 65 a 78násobku ve srovnání se základní dávkou na mg/m2 kůže) prokazují, že klopidogrel nemá žádný vliv na reprodukci. Neexistuje však žádný adekvátní a kontrolovaný výzkum na těhotných ženách, proto by přípravek Clopias neměl během těhotenství užívat.

Období kojení

aspirin do mateřského mléka, ale při normální léčbě existuje velmi malé riziko škodlivých účinků na kojené děti. Výzkum na myších ukazuje, že klopidogrel je alokován do myšího mléka, ale není známo, zda je lék vylučován lidským mlékem. Proto by se Clopias neměl užívat nebo přestat kojit během léčby kvůli vážnému riziku reakcí na děti.

Interaktivní lék

Některé léky mohou ovlivnit užívání Clopií a naopak:

Koncentrace salicylátu v plazmě je méně ovlivněna jinými léky, ale současné užívání s aspirinem snižuje koncentraci indometacinu, naproxenu a fenoprofenu.

Interakce aspirinu s warfarinem zvyšuje riziko krvácení. S methotrexátem, sulfonylureou, fenytoinem a kyselinou valproovou zvyšují koncentraci tohoto léčiva v séru a zvyšují toxicitu.Mezi další interakce aspirinu patří antagonismus se sodíkem di spironolaktonem a pozitivní transport penicilinu z mozkové tekutiny - dřeně do krevního řečiště. Aspirin snižuje účinek kyseliny močové v moči, jako je Probenecid a Sulphinpyrazol.

Klopidogrel ovlivňuje metabolismus jaterních enzymů. Inhibice ISOENZYM CYP2C9 in vitro při vysokých koncentracích. Převést na metabolity, které jsou aktivní prostřednictvím CYP2C19. Farmakokinetický potenciál (snížení koncentrace metabolické aktivity) a farmakologická energie (snížení odolnosti krevních destiček) interagující s inhibitory CYP2C19, proto se vyhněte užívání přípravku Clopias s inhibitory CYP2C19 (Omeprazol).

Studie ukazují, že inhibitory protonové pumpy mohou mít nevýhodu aktivity klopidogrelu na trombózu. Všechny inhibitory protonové pumpy jsou metabolizovány prostřednictvím CYP2C19 se změnou hladiny. Omeprazol snižuje anti-demand účinek klopidogrelu, když je použit jako první. Jiné inhibitory protonové pumpy, jako je Rabeprazol a Lansoprazol, mohou ovlivnit rezistenci krevních destiček klopidogrelu. Údaje o pantoprazolu a esomeprazolu ukazují neutrální účinky. Pantoprazol je nejslabším inhibitorem CYP2C19 a nevykazuje žádnou jasnou interakci s klopidogrelem. Na základě současných údajů může být pantoprazol nejlepší volbou u pacientů užívajících Clopidogrel, kteří potřebují používat inhibitory protonové pumpy.

Další léky ovlivňující rezistenci krevních destiček klopidogrelu, jako jsou: cilostazol, cimetidin.

Současné užívání klopidogrelu s nesteroidními protizánětlivými léky, warfarinem, zvyšuje riziko krvácení.

Skladování

Léky skladujte na suchém místě, při teplotách pod 30 °C, vyhněte se světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.