Clopias USP-Medikament verhindert Blutfrequenzereignisse (3 Blister x 10 Tabletten)
Darreichungsform Packung mit 3 Blisterpackungen x 10 Tabletten
Spezifikationen Clopidogrel, Acetylsalicylsäure (Aspirin)
Inhaltsstoff USP
Inhaltsstoff
| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Clopidogrel | 75 mg |
| Acetylsalicylsäure (Aspirin) | 100 mg |
Verwendet
Indikationen
Clopias sind in folgenden Fällen angezeigt:
Zur Vorbeugung von Thrombus-Atherosklerose bei erwachsenen Patienten wurden sowohl Clopidogrel als auch Aspirin eingesetzt. Clopias ist ein Fixkombinationsarzneimittel zur Fortsetzung der Behandlung bei:
Pharmakologie
Aspirin:
Aspirin wird nicht durch Cyclooxygenase gehemmt und hemmt somit die Prostaglandinsynthese. Zellen haben die Fähigkeit, die neue Cyclooxygenase zu synthetisieren und können weiterhin Prostaglandin synthetisieren, nachdem der Salicylsäurespiegel gesunken ist. Aspirin verändert das Gleichgewicht zwischen TXA (Thromboxan A, Thrombozytenaggregationshemmer) und PGI (Prostaglandin, Thrombozytenaggregationshemmer). Blutplättchen sind Zellen ohne Zellkerne, die nicht in der Lage sind, neue Cyclooxygenase zu synthetisieren. Daher wird die Cyclooxygenase so lange gehemmt, bis Blutplättchen neu gebildet werden, wodurch die Synthese beider Fäden in Blutplättchen und von PGI im endothelialen Blutgefäß verringert wird. Somit hemmt Aspirin die ungünstige Ansammlung von Blutplättchen, bis Blutplättchen entstehen.Aspirin hemmt auch die Prostaglandinproduktion in den Nieren. Die Prostaglandinproduktion in den Nieren ist für Patienten mit normalen Nieren physiologisch weniger wichtig, spielt jedoch eine sehr wichtige Rolle bei der Aufrechterhaltung der Blutzirkulation durch die Nieren bei Menschen mit chronischer Niereninsuffizienz, Herzinsuffizienz, Leberversagen oder Menschen mit Plasmavolumenstörungen. Bei diesen Patienten können die Auswirkungen der Prostaglandinsynthese in den Nieren von Aspirin zu akutem Nierenversagen, Wassereinlagerungen und akuter Herzinsuffizienz führen.
Clopidogrel:
Clopidogrel ist ein Vorläufer, einer seiner Metaboliten ist ein Thrombozytenversorgungshemmer. Clopidogrel muss durch CYP450-Enzyme metabolisiert werden, um eine Stoffwechselsubstanz zu bilden, die Blutplättchen hemmt.
Die aktiven Metaboliten von Clopidogrel hemmen selektiv die Kohäsion von Adenosindiphosphat (ADP) mit seinem Rezeptor auf Blutplättchen und hemmen dadurch die Aktivität des Glykoprotein-GPII-IIIA-Komplexes durch ADP Vermittler und hemmen so die Blutplättchenaggregation.
Da der Zusammenhalt nicht rückgängig gemacht werden kann, sind diese Blutplättchen für den Rest ihres Lebens (ca. 7–10 Tage) betroffen und die normale Wiederherstellung der Blutplättchenfunktion erfolgt mit einer Geschwindigkeit, die für die Bewegung der Blutplättchen geeignet ist. Die Blutplättchensammlung, die von Personen verursacht wird, die nicht über ADP verfügen, wird auch durch die durch ADP verursachte Blockierungswirkung der Blutplättchenaktivität gehemmt.
Da die Metaboliten aktiv durch CYP450-Enzyme gebildet werden, von denen einige eine polymorphe Aktivität aufweisen, oder Objekte, die durch andere Arzneimittel gehemmt werden, verfügen nicht alle Patienten über eine ausreichende Blutplättchenhemmung.
Die Blutplättchenhemmung hängt von der Dosis ab und kann nach 2 Stunden Einnahme des Medikaments auftreten. Die mehrfach wiederholte Dosis von 75 mg täglich bewirkt vom ersten Tag an eine deutliche Hemmung der durch ADP verursachten Thrombozytenaggregation, dieser Effekt verstärkt sich und erreicht einen stabilen Zustand von 3 auf 7. Im stabilen Zustand macht sich der durchschnittliche Inhibitor bei einer Dosis von 75 mg/Tag bei etwa 40 % bis 60 % bemerkbar. Die Sammel- und Blutungszeit der Blutplättchen kehrt innerhalb von 5 Tagen nach der Behandlung allmählich auf den Ausgangswert zurück.
Pharmakokinetik
Clopidogrel:
Absorption:
Nach der Einzeldosis und der Wiederholung von 75 mg/Tag wird Clopidogrel schnell resorbiert. Die durchschnittliche Spitzenkonzentration im Plasma von Clopidogrel ändert sich nicht (etwa 2,2 – 2,5 ng/ml nach Einnahme einer Einzeldosis von 75 mg) und tritt etwa 45 Minuten nach dem Trinken auf. Die Resorptionsrate beträgt mindestens 50 %, basierend auf der Ausscheidung der Metaboliten von Clopidogrel im Urin.
Verteilung:
Die In-vitro-Kohäsion von Clopidogrel und dem Hauptmetaboliten im Blut (inaktiv) kann mit menschlichen Plasmaproteinen umgekehrt werden (in der Größenordnung von 98 % bis 94 %). In vitro tritt ungesättigte Kohäsion in einem weiten Konzentrationsbereich auf.
Stoffwechsel:
Resorption:
Nach der Aufnahme wird Aspirin in Clopien in Salicylsäure umgewandelt und erreicht die maximale Plasmakonzentration innerhalb von 1 Stunde nach dem Trinken. Die Aspirinkonzentration im Plasma wird nach 1,5-3-stündiger Einnahme des Arzneimittels grundsätzlich nicht mehr nachgewiesen.
Verteilung:
Aspirin ist weniger an Plasmaproteine gebunden und hat eine scheinbare Verteilung (10:1). Seine Metaboliten, Salicylsäure, weisen einen hohen Anteil an Plasmaproteinen auf, die Bindung ist jedoch konzentrationsabhängig (nichtlinear). Bei niedrigen Konzentrationen ( Stoffwechsel und Ausscheidung:
Aspirin in Clopias wird im Plasma schnell in Salicylsäure gelöst, mit einer Halbwertszeit von 0,3 bis 0,4 Stunden für Aspirin-Dosen von 75 bis 100 mg. Salicylsäure wird hauptsächlich in der Leber zu Salicylunsäure, einem Glucuronidphenol, einem Salicylglucuronid und einem sekundären Stoffwechselprodukt umgesetzt. Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren hauptsächlich in Form von freier Salicylsäure und konjugierten Metaboliten.
Vor der Einnahme Clopias USP-Medikament verhindert Blutfrequenzereignisse (3 Blister x 10 Tabletten)
Anwendung
Nehmen Sie die Pillen mit einem Glas Wasser ein.
DosierungErwachsene und ältere Menschen: Nehmen Sie täglich 1 Kapsel ein.
Beim akuten Herzinfarkt gibt es einen Unterschied: Die Behandlung muss so schnell wie möglich nach Auftreten der Symptome begonnen und mindestens 4 Wochen lang fortgesetzt werden. Die Vorteile der Kombination von Clopidogrel mit Aspirin außerhalb der 4 Wochen wurden nicht untersucht. Wenn die Einnahme von Clopias beim Patienten gestoppt wird, hat der Patient immer noch den Vorteil, wenn er weiterhin einen Thrombozytenaggregationshemmer einnimmt.
Kinder: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Clopias bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht ermittelt. Clopias wird für dieses Objekt nicht empfohlen.
Patienten mit Nierenversagen: Clopias darf nicht bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung angewendet werden. Die Behandlung ist auf Patienten mit leichter und mittlerer Niereninsuffizienz beschränkt. Daher sollte Clopias bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden.
Patienten mit Leberversagen: Clopias darf nicht bei Patienten mit schwerem Leberversagen angewendet werden. Die Behandlung ist bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, bei denen bereits Organe vorhanden waren, begrenzt. Daher sollte Clopias bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden.
Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was tun
bei einer Überdosierung?
Überdosierung Clopidogrel: Untersuchungen an Tieren, Einzeldosen Clopidogrel ≥ 1500 mg/kg führen zu Nekrose – Magen-Darm-Blutungen, Ösophagitis und Darmentzündung bei Ratten und Affen. Bei der Maus werden auch Nephrotorome und interstitielle Nierentubulusentzündungen beobachtet. Eine Überdosierung mit Clopidogrel führt häufig zu einem erhöhten Risiko für Blutungen und Blutungskomplikationen. Suchen Sie daher einen Arzt oder die Notaufnahme des nächstgelegenen Krankenhauses auf, wenn Sie Blutungen bemerken.
Überdosierung Aspirin: Die Symptome sind durchschnittlich: Tinnitus, Hörverlust, Schwindel, Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Verdauungsbeschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen). Schwerwiegende Symptome: Fieber, schnelles Atmen, erhöhtes Keratom im Blut, alkalische Infektion der Atemwege, metabolische Azidose, Koma, kardiovaskuläre Rückverfolgbarkeit, Atemversagen, Blutung, schwere Hypoglykämie.
Im Falle einer schwerwiegenden Überdosierung sollten folgende Maßnahmen ergriffen werden:
Reinigen Sie den Magen im Krankenhaus durch Erbrechen (Achten Sie darauf, nicht einzuatmen) oder Magenspülung und trinken Sie Aktivkohle. Führen Sie bei Bedarf Peritoneal-, Blutungs- und Bluttransfusionen durch. Überwachen und unterstützen Sie die lebensnotwendigen Funktionen. Behandlung von hohem Fieber, Infusion, Elektrolyt, Säure-Basen-Haushalt; Behandlung der Cetonansammlung; Halten Sie den kompatiblen Blutzuckerspiegel aufrecht.
Darüber hinaus ist es notwendig, im Falle einer Überdosierung lange zu überwachen, da die Resorption andauern kann; Wenn der Test vor dem Trinken durchgeführt wird und 6 Stunden lang keine Salicylat-Vergiftungskonzentration angezeigt wird, muss der Test wiederholt werden.
Bewirkt, dass die Harnchemikalie Urin die Salicylatausscheidung erhöht. Orales Bicarbonat sollte jedoch nicht verwendet werden, da es die Aufnahme von Salicylat erhöhen kann. Wenn Acetazolamid verwendet wird, muss das Risiko einer schweren metabolischen Säureinfektion und einer Salicylatvergiftung (verursacht durch eine erhöhte Salicylatpenetration in das Gehirn aufgrund einer metabolischen Säureinfektion) sorgfältig abgewogen werden.
Überwachen Sie Lungenödeme und Anfälle und führen Sie bei Bedarf eine geeignete Therapie durch.
Bluttransfusion oder Vitamin K, falls zur Behandlung von Blutungen erforderlich.
Wenn Anzeichen einer Überdosierung im Zusammenhang mit Clopias auftreten, brechen Sie die Einnahme des Arzneimittels sofort ab und benachrichtigen Sie sofort den Arzt.
Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn Sie die Einnahme des Arzneimittels länger als 12 Stunden vergessen haben: Nehmen Sie die nächste Dosis einfach zur gewohnten Zeit ein und verdoppeln Sie die Dosis nicht, um die vergessene Einnahme auszugleichen.
Nebenwirkungen
Bei der Anwendung von Clopias können unerwünschte Wirkungen (UAW) auftreten.
Üblich, ADR> 1/100
Zentrales Nervensystem: müde; Gelegentlich, 1/1000 Verdauungssystem: Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen im Magen oder Darm; Automatisches System: Bronchospasmus. Hinweise zum Umgang mit ADR Wenn Sie Nebenwirkungen des Arzneimittels bemerken, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.
Warnungen
Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.
Kontraindiziert
Clopias-Medikamente sind in folgenden Fällen kontraindiziert:
Magengeschwür, Gehirnblutung, schwere Lebererkrankung, schwere Nierenerkrankung.
Seien Sie vorsichtig bei der Verwendung von
Clopidogrel:
Bluterkrankungen und Hämatologie: Clopidogrel sollte bei Patienten mit hohem Blutungsrisiko aufgrund eines Traumas, einer Operation oder anderer Krankheiten sowie bei Patienten, die mit Aspirin, Heparin, Glykoprotein-Ilb/Illa-Inhibitoren oder entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs), einschließlich COX-2-Inhibitoren, oder Serotonin-selektiven Reinhibitoren wie Pentoxifyllin behandelt werden, mit Vorsicht angewendet werden. Clopidogrel sollte nicht gleichzeitig mit gerinnungshemmenden Medikamenten angewendet werden, da es das Blutungsrisiko erhöhen kann.
Seien Sie vorsichtig bei Patienten mit Blutungsrisiko, wie zum Beispiel:
Kürzlich erlittene schwere Verletzung;
Blutthrombozytopenie:
Seien Sie vorsichtig bei thrombozytopenischer Blutung (TTP), erlittener Hämophilie, vorübergehendem Hirngefäßunfall, Kreuzreaktion zwischen Thienopyridin.
Hämhiliopa.
Clopidogrel verlängert die Blutgerinnungszeit. Falls der Patient ein Blutgerinnsel in der Hirnarterie (Hirnemulsion) hat, sollte die Behandlung abgesetzt werden.
Kreuzreaktion zwischen Thienopyridinen.
Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Thienopridin (wie Clopidogrel, Ticlopidin, Prasugrel) aufgrund der Kreuzreaktion zwischen ThienPridin. Thyopyridin kann leichte oder schwere allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Angioödem oder hämaturische diagnostische Reaktionen wie Blutplättchen und Neutropenie hervorrufen.
Seien Sie vorsichtig bei Patienten, die gleichzeitig mit Clopidogrel und Stoffwechselprodukten über Cytochrom P450 2019 (CYP2C19) und CYP2C8 behandelt werden.
Patienten mit Leberversagen, Nierenversagen.
Aspirin:
Produkte, die Aspirin enthalten, sollten bei Menschen mit Asthma, Gicht und G6PD-Mangel in der Vorgeschichte vorsichtig sein. Acetylsalicylsäure kann bei manchen Kindern zum Reye-Syndrom führen. Bei Bluthochdruck und wenn der Patient in der Vorgeschichte Magen-, Zwölffingerdarm- und Hämorrhoiden aufgrund von Blutungen oder der Behandlung mit Antikoagulanzien hatte, vorsichtig anwenden.
Acetylsalicylsäure sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder mäßiger Leberfunktion (in schwerer Form kontraindiziert) oder bei Patienten mit Dehydrierung aufgrund von NSAIDs, die die Nierenfunktion beeinträchtigen können, vorsichtig angewendet werden. Bei Patienten mit leichtem oder mittlerem Leberversagen sollten regelmäßig Leberfunktionstests durchgeführt werden.
Acetylsalicylsäure kann Bronchospasmus und Asthma oder andere Überempfindlichkeitsreaktionen begünstigen. Risikofaktoren sind Asthma, Heuschnupfen, Nasenpolypen oder chronische Atemwegserkrankungen. Gleiches gilt für Patienten, die auch auf andere Stoffe allergisch reagieren (z. B. Hautreaktionen, Juckreiz oder Nesselsucht).
Die Anwendung sollte abgebrochen werden, wenn zum ersten Mal Hautausschlag, Schleimhautschäden oder Anzeichen einer Überempfindlichkeit auftreten.
Ältere Patienten reagieren besonders empfindlich auf die Nebenwirkungen von NSAIDs, einschließlich Acetylsalicylsäure, wie Magenblutungen und Geschwüre, die tödlich sein können. Bei längerer Behandlung sollten die Patienten regelmäßig untersucht werden.
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie das Arzneimittel gleichzeitig einnehmen, da orale Kortikosteroide, selektive Serotonin-Rückresorptionshemmer und Deferasinox das Risiko für Magengeschwüre erhöhen können. Niedrig dosierte Acetylsalicylsäure reduziert die Harnsäuresekretion. Daher besteht für Patienten das Risiko einer Zunahme von Gichtanfällen.
Das Risiko einer Hypoglykämie mit Sulfonsäure und Insulin kann bei Einnahme höherer Aspirin-Dosen zunehmen.
Nicht anwenden bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Laktase-Mangel oder Störungen der Glukose-Galaktose-Absorption.
Die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu führen und Maschinen zu bedienen.
In einigen Fällen können Arzneimittel Kopfschmerzen und Schwindel verursachen. Dies sollte daher beim Führen von Fahrzeugen und beim Bedienen von Maschinen beachtet werden.
Schwangerschaft
Aspirin hemmt die Cyclooxygenase- und Prostaglandinproduktion, die für den Verschluss der Arteriosklerose wichtig ist. Aspirin hemmt auch die Kontraktionen der Gebärmutter und führt so zu Verzögerungen bei der Wehentätigkeit. Die Auswirkungen der Prostaglandinproduktion können zu einem frühen Verschluss der Ductusarterie in der Gebärmutter führen, was ein ernstes Risiko einer Hypertonie der Pulmonalarterie und eines Atemversagens beim Neugeborenen mit sich bringt.
Das Blutungsrisiko steigt sowohl bei der Mutter als auch beim Fötus, da Aspirin die Blutplättchenaggregation bei der Mutter und dem Fötus hemmt. Wenden Sie Clopias daher nicht in den letzten 3 Monaten der Schwangerschaft an.
Clopidogrel-Studien an Mäusen und Kaninchen bei einer Dosis von 500 mg und 300 mg/kg/Tag (entspricht dem 65- bzw. 78-fachen der Grunddosis auf mg/m2 Haut) zeigen nachweislich keine Auswirkungen auf die Reproduktion von Clopidogrel. Es liegen jedoch keine ausreichenden und kontrollierten Untersuchungen an schwangeren Frauen vor. Sie sollten Clopias während der Schwangerschaft nicht anwenden.
Die Stillzeit
Aspirin geht in die Muttermilch über, aber bei normaler Behandlung besteht bei gestillten Babys nur ein sehr geringes Risiko schädlicher Auswirkungen. Untersuchungen an Mäusen zeigen, dass Clopidogrel in die Mäusemilch übergeht, es ist jedoch nicht bekannt, ob das Medikament über die Muttermilch ausgeschieden wird. Daher sollte Clopias nicht angewendet werden oder das Stillen während der Medikation unterbrochen werden, da bei Kindern ein ernstes Risiko für Reaktionen besteht.
Interaktives Medikament
Einige Medikamente können die Anwendung von Clopias beeinflussen oder umgekehrt:
Die Salicylatkonzentration im Plasma wird durch andere Medikamente weniger beeinflusst, aber die gleichzeitige Anwendung mit Aspirin verringert die Konzentration von Indomethacin, Naproxen und Fenoprofen.
Die Wechselwirkung von Aspirin mit Warfarin erhöht das Blutungsrisiko. Mit Methotrexat, Sulfonylharnstoff, Blutgelat, Phenytoin und Valproinsäure erhöht sich die Konzentration dieses Arzneimittels im Serum und die Toxizität erhöht sich.Zu den weiteren Wechselwirkungen von Aspirin gehören der Antagonismus mit Natriumdi durch Spironolacton und der positive Transport von Penicillin aus der Gehirnflüssigkeit – dem Knochenmark – in den Blutkreislauf. Aspirin reduziert die Wirkung von Harnsäure im Urin wie Probenecid und Sulfinpyrazol.
Clopidogrel beeinflusst den Stoffwechsel von Leberenzymen. Die Hemmung von ISOENZYM CYP2C9 in vitro bei hohen Konzentrationen. Umwandlung in Metaboliten, die durch CYP2C19 aktiv werden. Das pharmakokinetische Potenzial (Verringerung der Konzentration der Stoffwechselaktivität) und die pharmakologische Energie (Verringerung der Blutplättchenresistenz) interagieren mit CYP2C19-Inhibitoren. Vermeiden Sie daher die Verwendung von Clopias mit CYP2C19-Inhibitoren (Omeprazol).
Studien zeigen, dass Protonenpumpenhemmer möglicherweise einen Nachteil in der Platelose-Aktivität von Clopidogrel haben. Alle Protonenpumpenhemmer werden über CYP2C19 mit verändertem Niveau metabolisiert. Omeprazol verringert bei erster Anwendung die Anti-Demand-Wirkung von Clopidogrel. Andere Protonenpumpenhemmer wie Rabeprazol und Lansoprazol können die Thrombozytenresistenz von Clopidogrel beeinflussen. Daten zu Pantoprazol und Esomeprazol zeigen neutrale Wirkungen. Pantoprazol ist der schwächste Inhibitor von CYP2C19 und zeigt keine eindeutige Wechselwirkung mit Clopidogrel. Basierend auf den aktuellen Daten ist Pantoprazol möglicherweise die beste Option für Patienten, die Clopidogrel verwenden und Protonenpumpenhemmer verwenden müssen.
Andere Arzneimittel, die die Thrombozytenresistenz von Clopidogrel beeinflussen, wie z. B. Cilostazol, Cimetidin.
Die gleichzeitige Anwendung von Clopidogrel mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, Warfarin, erhöht das Blutungsrisiko.Lagerung
Lagern Sie Medikamente an einem trockenen Ort, bei Temperaturen unter 30 °C und vermeiden Sie Licht.
Andere Drogen
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- ZAPAIN 30MG/500MG TABLETS
- ZINNAT TABLETS 250MG
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