Obat Clopias USP mencegah kejadian frekuensi darah (3 lecet x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Clopidogrel, asam asetilsalisilat (aspirin)
Komposisi USP

Komposisi

Informasi komposisiIsi
Klopidogrel75mg
Asam asetilsalisilat (aspirin)100mg

Kegunaan

indikasi

Clopia diindikasikan dalam kasus berikut:

Pencegahan trombus aterosklerosis pada pasien dewasa menggunakan clopidogrel dan aspirin. Clopias adalah obat kombinasi tetap untuk melanjutkan pengobatan pada:

  • Sindrom arteri koroner akut (angina tidak stabil atau infark miokard tanpa gelombang Q), termasuk pasien yang melakukan intervensi arteri koroner dengan memasang stent di kulit.
  • Infark miokard akut dengan diferensiasi st pada pasien yang memenuhi syarat untuk pengobatan serat lada.

    • Farmakologi

    Aspirin:

    Aspirin tidak dihambat oleh siklooksigenase, sehingga menghambat sintesis prostaglandin. Sel yang mempunyai kemampuan mensintesis siklooksigenase baru akan mampu melanjutkan sintesis prostaglandin, setelah kadar asam salisilat menurun. Aspirin mengubah keseimbangan antara TXA (Thromboxan A, agregasi trombosit) dan PGI, (Prostaglandin, penghambat agregasi trombosit). Trombosit merupakan sel yang tidak berinti, tidak mampu mensintesis siklooksigenase baru, sehingga siklooksigenase dihambat sebagai dihambat sampai trombosit baru terbentuk, sehingga mengurangi sintesis baik benang pada trombosit maupun pgi pada endotel pembuluh darah. Dengan demikian, Aspirin menghambat pengumpulan trombosit yang tidak diinginkan, hingga trombosit terbentuk. Aspirin juga menghambat produksi prostaglandin di ginjal. Produksi prostaglandin di ginjal secara fisiologis kurang penting pada pasien dengan ginjal normal, namun berperan sangat penting dalam menjaga sirkulasi darah melalui ginjal pada penderita gagal ginjal kronik, gagal jantung, gagal hati, atau memiliki gangguan volume plasma. Pada pasien ini, efek sintesis prostaglandin di ginjal aspirin dapat menyebabkan gagal ginjal akut, retensi air, dan gagal jantung akut.

    clopidogrel:

    Clopidogrel merupakan prekursor, salah satu metabolitnya adalah penghambat suplai trombosit, Clopidogrel harus dimetabolisme oleh enzim CYP450 untuk membentuk zat metabolik yang menghambat trombosit.

    Metabolit aktif clopidogrel secara selektif menghambat kohesi adenosin difosfat (ADP) dengan reseptornya pada trombosit sehingga menghambat aktivitas kompleks Glikoprotein GPII-IIIA melalui perantara ADP, sehingga menghambat agregasi trombosit.

    Karena kohesi tidak dapat dibalik, trombosit ini akan terpengaruh selama sisa hidupnya (sekitar 7-10 hari) dan pemulihan fungsi trombosit yang normal terjadi pada kecepatan yang sesuai untuk pergerakan trombosit. Pengumpulan trombosit yang disebabkan oleh subjek yang tidak memiliki -ADP juga dihambat oleh efek pemblokiran aktivitas trombosit yang disebabkan oleh ADP.

    Karena metabolit aktif yang dibentuk oleh enzim CYP450, beberapa di antaranya memiliki aktivitas polimorfik atau objek yang dihambat oleh obat lain, tidak semua pasien memiliki penghambatan trombosit yang memadai.

    Penghambatan trombosit tergantung dosis dapat terjadi setelah 2 jam minum obat. Dosis 75 mg setiap hari, diulang berkali-kali menyebabkan penghambatan yang jelas pada agregasi trombosit yang disebabkan oleh ADP sejak hari pertama, efek ini meningkat dan mencapai keadaan stabil dari 3 menjadi 7. Dalam keadaan stabil, rata-rata inhibitor terlihat pada dosis 75 mg/hari sekitar 40% hingga 60%. Pengumpulan trombosit dan waktu pendarahan secara bertahap kembali ke nilai awal dalam waktu 5 hari setelah pengobatan.

    farmakokinetik

    clopidogrel:

    penyerapan:

    Setelah dosis tunggal dan ulangi 75 mg/hari, Clopidogrel cepat diserap. Konsentrasi puncak rata-rata dalam plasma Clopidogrel tidak berubah (sekitar 2,2 - 2,5 ng/ml setelah meminum dosis tunggal 75 mg) terjadi sekitar 45 menit setelah minum. Tingkat penyerapan minimal 50%, berdasarkan ekskresi metabolit clopidogrel dalam urin.

    Distribusi:

    Clopidogrel dan metabolit utama dalam darah (tidak aktif) kohesi in vitro dapat dibalik dengan protein plasma manusia (dalam urutan 98% dan 94%). Kohesi tak jenuh in Vitro terjadi dengan rentang konsentrasi yang luas.

    Metabolisme:

  • Clopidogrel dimetabolisme secara luas di hati. In vitro dan in vivo, clopidogrel dimetabolisme dalam dua jalur metabolisme utama: satu melalui perantara esterase dan mengarah pada pemberian hidrofilik menjadi asam karboksilat yang tidak aktif (85% dari jumlah zat metabolik dalam darah), dan perantara dengan beberapa sitokrom p450. Metabolisme metabolit antara 2-olo-clopidogrel selanjutnya mengarah pada pembentukan metabolit aktif, turunan tiol dari clopidogrel. Metabolit tiol yang aktif, telah diisolasi secara in vitro, dengan cepat tidak mampu membalikkan reseptor trombosit, sehingga menghambat trombosit.
  • Pada manusia, setelah meminum dosis Clopidogrel ditandai dengan 14C, sekitar 50% diekskresikan melalui urin dan sekitar 46% diekskresikan dalam jangka waktu 120 jam setelah minum. Waktu setengah habis metabolit utama dalam darah (tidak aktif) adalah 8 jam setelah dosis tunggal dan dosis berulang.

    penyerapan:

    Setelah diserap, aspirin dalam klopia diubah menjadi asam salisilat dan mencapai konsentrasi puncak plasma dalam waktu 1 jam setelah diminum, konsentrasi Aspirin dalam plasma pada dasarnya tidak lagi terdeteksi setelah minum obat 1,5-3 jam.

    Distribusi:

    Aspirin kurang melekat pada protein plasma dan distribusinya jelas (10:1). Metabolitnya, asam salisilat, memiliki rasio protein plasma yang tinggi, namun pengikatannya bergantung pada konsentrasi (non -linier). Pada konsentrasi rendah ( Metabolisme dan eliminasi:

    Aspirin dalam Clopias dengan cepat larut dalam plasma menjadi asam salisilat, dengan waktu paruh 0,3 hingga 0,4 jam untuk dosis aspirin 75 hingga 100 mg. Asam salisilat terutama bereaksi di hati untuk membentuk asam salisilunat, fenol glukuronid, glukuronid salisilat, dan metabolisme sekunder. Menghilangkan ginjal terutama dalam bentuk asam salisilat bebas dan metabolit konjugat.

    • Sebelum mengambil Obat Clopias USP mencegah kejadian frekuensi darah (3 lecet x 10 tablet)

    Cara penggunaan

    Minum pil dengan segelas air.

    Dosis

    Dewasa dan lanjut usia: Minum 1 kapsul setiap hari.

  • Sindrom koroner akut tidak berbeda (angina tidak stabil atau infark miokard tanpa gelombang Q): Waktu pengobatan optimal belum ditetapkan secara resmi. Data uji klinis digunakan hingga 12 bulan, dan manfaat maksimal sudah terlihat selama 3 bulan. Jika pasien dihentikan penggunaan Clopias, pasien masih mendapatkan keuntungan jika tetap menggunakan obat antipengumpulan trombosit.

    • Infark miokard akut memiliki perbedaan: Pengobatan harus dimulai sesegera mungkin setelah gejala muncul dan dilanjutkan setidaknya selama 4 minggu. Manfaat menggabungkan clopidogrel dengan aspirin di luar 4 minggu belum diteliti. Jika Clopias pasien dihentikan, pasien masih mendapatkan keuntungan jika ia terus menggunakan obat anti-trombosit trombosit.

    Anak-anak: Keamanan dan efektivitas Clopias pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun belum ditentukan. Clopias tidak direkomendasikan untuk objek ini.

    Pasien dengan gagal ginjal: Clopias tidak boleh digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat. Pengobatannya terbatas pada pasien gagal ginjal ringan dan sedang. Oleh karena itu, Clopias harus digunakan dengan hati-hati pada pasien ini.

    Pasien dengan gagal hati: Clopias tidak boleh digunakan pada pasien dengan gagal hati berat. Pengobatannya terbatas pada pasien dengan gangguan hati yang sudah memiliki organ. Oleh karena itu, Clopias harus digunakan dengan hati-hati pada pasien ini.

    Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang

    lakukan jika overdosis?

    Overdosis Clopidogrel: Penelitian pada hewan, Clopidogrel dosis tunggal ≥ 1500 mg/kg menyebabkan nekrosis - perdarahan gastrointestinal, esofagitis dan ususitis pada tikus, monyet. Nefrotoroma dan peradangan tubulus ginjal interstisial juga diamati pada tikus. Overdosis Clopidogrel sering kali menyebabkan peningkatan risiko perdarahan dan komplikasi perdarahan. Jadi, temui dokter atau unit gawat darurat rumah sakit terdekat jika Anda melihat adanya pendarahan.

    Overdosis Aspirin: Gejala rata-rata: Tinnitus, gangguan pendengaran, pusing, sakit kepala, kebingungan, gejala pencernaan (mual, muntah, sakit perut). Gejala serius: demam, pernapasan cepat, peningkatan keratoma dalam darah, infeksi alkali pernapasan, asidosis metabolik, koma, ketertelusuran kardiovaskular, gagal napas, perdarahan, hipoglikemia berat.

    Jika terjadi overdosis yang serius, tindakan berikut harus dilakukan:

    dirawat di rumah sakit, bersihkan perut dengan cara dimuntahkan (hati-hati jangan sampai terhirup) atau bilas lambung, minum karbon aktif. Lakukan peritoneal, perdarahan, transfusi darah bila perlu. Memantau dan mendukung fungsi-fungsi yang diperlukan untuk kehidupan. Pengobatan demam tinggi, infus, elektrolit, keseimbangan asam basa; pengobatan akumulasi ceton; Jaga kadar glukosa darah yang sesuai.

    Selain itu, perlu dilakukan pemantauan jangka panjang jika terjadi overdosis, karena penyerapannya dapat berlangsung lama; Jika pengujian yang dilakukan sebelum minum 6 jam tidak menunjukkan konsentrasi keracunan Salisilat, maka pengujian perlu diulang.

    Menyebabkan urin kimiawi urin meningkatkan ekskresi salisilat. Namun bikarbonat oral sebaiknya tidak digunakan, karena dapat meningkatkan penyerapan salisilat. Jika asetazolamid digunakan, perlu dipertimbangkan dengan cermat risiko infeksi asam metabolik yang serius dan keracunan salisilat (disebabkan oleh peningkatan penetrasi salisilat ke otak akibat infeksi asam metabolik).

    Pantau edema paru dan kejang serta lakukan terapi yang tepat jika diperlukan.

    Transfusi darah atau vitamin K jika diperlukan untuk mengatasi pendarahan.

    Jika terdapat gejala overdosis terkait Clopias, segera hentikan penggunaan obat dan segera beri tahu dokter.

    Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis? Jika lupa minum obat lebih dari 12 jam: Cukup minum dosis berikutnya pada waktu yang biasa dan jangan menggandakan dosis untuk mengimbangi dosis yang lupa diminum.

    Efek samping

    Saat menggunakan Clopias, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

    Biasa, ADR> 1/100

  • Hematologi : Perdarahan, perdarahan yang terjadi dapat berupa perdarahan di lambung atau di usus, lebam, hematoma (pendarahan tidak normal atau lebam di bawah kulit), mimisan, pendarahan. Dalam beberapa kasus, pendarahan di mata, di tengkorak atau di persendian juga telah dilaporkan;
    • sistem pencernaan: diare, mual, muntah, mulas, sakit perut, sakit maag;

    Sistem saraf pusat: lelah; kulit: larangan, urtikaria; Lainnya: Anafilaksis.

    Jarang, 1/1000

  • Sistem saraf pusat: sakit kepala, gelisah, mudah tersinggung, pusing;

    • Sistem pencernaan: muntah, mual, sembelit, perut kembung di lambung atau usus; hati: Memiliki hati yang beracun; Hematologi: leukopenia, trombositopenia, anemia, waktu perdarahan berkepanjangan;

    Sistem otomatis: Bronkospasme.

    Petunjuk cara menangani ADR

    Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

    Peringatan

    Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

    Kontraindikasi

    Obat Clopias dikontraindikasikan pada kasus berikut:

  • Pasien yang mengonsumsi clopidogrel, aspirin, atau bahan obat lainnya.
  • Pasien yang mengonsumsi obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID).
  • Penderita penyakit penyerta antara lain asma, pilek, polip hidung (sejenis tumor di hidung).

    • Sakit maag, pendarahan di otak, penyakit hati parah, penyakit ginjal parah.

  • Wanita hamil: 3 bulan terakhir kehamilan.

    • Berhati-hatilah saat menggunakan

    clopidogrel:

    Kelainan darah dan hematologi: Clopidogrel harus digunakan secara hati-hati pada pasien yang berisiko tinggi mengalami perdarahan akibat trauma, pembedahan atau penyakit lain dan pada pasien yang diobati dengan aspirin, heparin, glikoprotein ilb / inhibitor Illa atau obat anti inflamasi (NSAID) termasuk inhibitor COX-2, atau inhibitor ulang selektif Serotonin Perdarahan seperti pentoxifyllin. Clopidogrel tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat antikoagulan karena dapat meningkatkan risiko perdarahan.

    Hati-hati pada pasien yang berisiko mengalami pendarahan seperti:

  • Sakit maag;
  • Pendarahan di dalam jaringan, organ, atau persendian tubuh;

    • Cedera serius baru-baru ini;

  • Baru saja menjalani operasi (termasuk pencabutan gigi);
  • Akan menjalani operasi (termasuk pencabutan gigi) dalam 7 hari ke depan.

    • Trombositopenia darah:

    Hati-hati jika terjadi perdarahan trombositopenik (TTP), hemofilia yang diderita, kecelakaan pembuluh darah otak sementara, reaksi silang antara Thienopyridin.

    haemhiliopa.

    Clopidogrel memperpanjang waktu pembekuan darah. Jika pasien memiliki bekuan darah di arteri serebral (emulsi serebral), pengobatan harus dihentikan.

    Reaksi silang antara Thienopyridine.

    Pasien dengan hipersensitivitas terhadap Thienopridin (seperti clopidogrel, ticlopidin, prasugrel) akibat reaksi silang antara ThienPridin. Tiopiridin dapat menyebabkan reaksi alergi ringan atau berat seperti ruam, angioedema, atau reaksi diagnostik hematurian seperti trombosit dan neutropenia.

    Hati-hati pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan clopidogrel dan produk metabolik melalui Sitokrom P450 2019 (CYP2C19) dan CYP2C8.

    Penderita gagal hati, gagal ginjal.

    aspirin:

    Produk yang mengandung aspirin harus hati-hati pada orang dengan riwayat asma, asam urat, dan defisiensi G6PD. Asam Asetilsalisilat dapat menyebabkan sindrom Reye pada beberapa anak. Gunakan dengan hati-hati pada kasus hipertensi dan bila pasien memiliki riwayat penyakit lambung, duodenum, dan wasir akibat pendarahan atau sedang diobati dengan antikoagulan.

    Asam asetilsalisilat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal atau fungsi hati sedang (kontraindikasi jika parah) atau pada pasien dengan dehidrasi karena NSAID dapat mengganggu fungsi ginjal. Tes fungsi hati sebaiknya dilakukan secara rutin pada pasien dengan gagal hati ringan atau sedang.

    Asam asetilsalisilat dapat menyebabkan bronkospasme dan asma atau reaksi hipersensitivitas lainnya. Faktor risikonya adalah asma, demam, polip hidung, atau penyakit pernapasan kronis. Hal serupa juga berlaku pada pasien yang juga memiliki reaksi alergi terhadap zat lain (misalnya reaksi kulit, gatal-gatal, atau urtikaria).

    Sebaiknya hentikan penggunaan bila manifestasi awal ruam kulit, kerusakan mukosa, atau tanda hipersensitivitas apa pun.

    Pasien lanjut usia sangat sensitif terhadap efek samping NSAID, termasuk asam asetilsalisilat seperti pendarahan lambung dan bisul yang dapat berakibat fatal. Jika pengobatan berkepanjangan, pasien harus diperiksa secara rutin.

    Hati-hati saat mengonsumsi obat secara bersamaan seperti kortikosteroid oral, penghambat reabsorpsi Serotonin selektif dan deferasinox dapat meningkatkan risiko sakit maag. Asam asetilsalisilat dosis rendah mengurangi sekresi asam urat. Oleh karena itu, pasien berisiko mengalami peningkatan serangan asam urat.

    Risiko hipoglikemia dengan sulfonilirros dan insulin dapat meningkat bila mengonsumsi aspirin dosis tinggi.

    Jangan gunakan untuk pasien dengan intoleransi galaktosa, defisiensi laktase, gangguan penyerapan Glukosa - Galaktosa.

    Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

    Pada beberapa kasus obat dapat menyebabkan sakit kepala, pusing, sehingga perlu diperhatikan saat mengemudi dan mengoperasikan mesin.

    Kehamilan

    Aspirin menghambat produksi siklooksigenase dan prostaglandin, yang penting untuk penutupan arteriosklera. Aspirin juga menghambat kontraksi rahim sehingga menyebabkan keterlambatan persalinan. Efek produksi prostaglandin dapat menyebabkan penutupan dini arteri duktus di dalam rahim, dengan risiko serius terjadinya hipertensi arteri pulmonal dan gagal napas neonatal.

    Risiko perdarahan meningkat baik pada ibu maupun janin, karena aspirin menghambat agregasi trombosit pada ibu dan janin. Oleh karena itu, jangan gunakan Clopias pada 3 bulan terakhir kehamilan.

    Studi clopidogrel pada tikus dan kelinci, dengan dosis 500 mg dan 300 mg/kg/hari (setara dengan 65 dan 78 kali dibandingkan dengan dosis dasar pada mg/m2 kulit), bukti menunjukkan bahwa tidak ada dampak pada reproduksi clopidogrel. Namun, belum ada penelitian yang memadai dan terkontrol pada ibu hamil, sebaiknya Clopias tidak digunakan selama kehamilan.

    Masa menyusui

    aspirin ke dalam ASI, namun dengan pengobatan normal, risiko efek berbahaya pada bayi yang disusui sangat kecil. Penelitian pada tikus menunjukkan bahwa Clopidogrel diekskresikan dalam susu tikus, namun tidak diketahui apakah obat tersebut diekskresikan melalui ASI. Oleh karena itu, Clopias tidak boleh digunakan atau dihentikan pemberian ASI selama pengobatan karena risiko reaksi yang serius pada anak.

    Obat interaktif

    Beberapa obat mungkin mempengaruhi penggunaan Clopias atau sebaliknya:

    Konsentrasi salisilat dalam plasma tidak terlalu terpengaruh oleh obat lain, namun penggunaan simultan dengan aspirin mengurangi konsentrasi indometasin, naproxen, dan fenoprofen.

    Interaksi Aspirin dengan warfarin meningkatkan risiko perdarahan. Dengan metotreksat, gel darah sulfonilurea, fenitoin, asam valproat meningkatkan konsentrasi obat ini dalam serum dan meningkatkan toksisitas.Interaksi Aspirin lainnya termasuk antagonisme dengan natrium di oleh spironolakton dan transportasi positif penisilin dari sumsum cairan otak ke dalam aliran darah. Aspirin mengurangi efek asam urat urin seperti Probenecid dan Sulphinpyrazol.

    Clopidogrel mempengaruhi metabolisme enzim hati. Penghambatan ISOENZYM CYP2C9 secara in vitro pada konsentrasi tinggi. Diubah menjadi metabolit yang diaktivasi oleh CYP2C19. Potensi farmakokinetik (menurunkan konsentrasi aktivitas metabolisme) dan energi farmakologis (menurunkan resistensi trombosit) berinteraksi dengan inhibitor CYP2C19, jadi hindari penggunaan Clopias dengan inhibitor CYP2C19 (Omeprazol).

    Penelitian menunjukkan bahwa penghambat pompa proton mungkin memiliki kelemahan pada aktivitas platelosis clopidogrel. Semua penghambat pompa proton dimetabolisme melalui CYP2C19 dengan tingkat perubahan. Omeprazol mengurangi efek anti-permintaan Clopidogrel bila digunakan pertama kali. Inhibitor pompa proton lain seperti Rabeprazol dan Lansoprazol dapat mempengaruhi resistensi trombosit Clopidogrel. Data pantoprazol dan esomeprazol menunjukkan efek netral. Pantoprazol merupakan inhibitor terlemah terhadap CYP2C19 dan tidak menunjukkan interaksi yang jelas dengan clopidogrel. Berdasarkan data saat ini, Pantoprazol mungkin merupakan pilihan terbaik pada pasien yang menggunakan Clopidogrel, yang perlu menggunakan inhibitor pompa proton.

    Obat lain yang mempengaruhi resistensi trombosit clopidogrel seperti: cilostazol, cimetidine.

    Penggunaan simultan Clopidogrel dengan obat anti inflamasi nonsteroid, warfarin, akan meningkatkan risiko perdarahan.

    Penyimpanan

    Simpan obat di tempat yang kering, suhu di bawah 30°C, hindari cahaya.

    Obat lain

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    count views

    Kata kunci populer