Il medicinale Clopias USP previene gli eventi di frequenza sanguigna (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Clopidogrel, acido acetilsalicilico (aspirina)
Ingrediente USP

Ingrediente

Informazioni sulla composizioneContenuto
Clopidogrel75 mg
Acido acetilsalicilico (aspirina)100 mg

Usi

indicazioni

Clopias è indicato nei seguenti casi:

La prevenzione dell'aterosclerosi trombotica nei pazienti adulti ha utilizzato sia clopidogrel che aspirina. Clopias è un medicinale a combinazione fissa per continuare il trattamento in:

  • Sindrome acuta dell'arteria coronaria (angina instabile o infarto miocardico senza onda Q), compresi i pazienti che hanno intervenuto l'arteria coronaria con uno stent nella pelle.
  • Infarto miocardico acuto con st differenziale in pazienti idonei al trattamento con fibre di pepe.
  • Farmacologia

    Aspirina:

    L'aspirina non viene inibita dalla cicloossigenasi, inibendo quindi la sintesi delle prostaglandine. Le cellule che hanno la capacità di sintetizzare la nuova cicloossigenasi saranno in grado di continuare a sintetizzare la prostaglandina, dopo che i livelli di acido salicilico diminuiranno. L'aspirina modifica l'equilibrio tra TXA (trombossano A, aggregazione piastrinica) e PGI (prostaglandine, inibitori dell'aggregazione piastrinica). Le piastrine sono cellule non nucleiche, incapaci di sintetizzare nuova cicloossigenasi, quindi la cicloossigenasi viene inibita come inibita fino alla nuova formazione delle piastrine, quindi riduce la sintesi di entrambi i fili nelle piastrine e della pgi nei vasi sanguigni endoteliali. Pertanto, l'aspirina inibisce la raccolta sfavorevole delle piastrine, fino alla creazione delle piastrine. L'aspirina inibisce anche la produzione di prostaglandine nei reni. La produzione di prostaglandine nei reni è meno importante dal punto di vista fisiologico per i pazienti con reni normali, ma svolge un ruolo molto importante nel mantenimento della circolazione sanguigna attraverso i reni nelle persone con insufficienza renale cronica, insufficienza cardiaca, insufficienza epatica o con disturbi del volume plasmatico. In questi pazienti, gli effetti dell'aspirina sulla sintesi delle prostaglandine nei reni possono portare a insufficienza renale acuta, ritenzione idrica e insufficienza cardiaca acuta.

    clopidogrel:

    Clopidogrel è un precursore, uno dei suoi metaboliti è un inibitore dell'apporto piastrinico, Clopidogrel deve essere metabolizzato dagli enzimi CYP450 per formare una sostanza metabolica che inibisce le piastrine.

    I metaboliti attivi di clopidogrel inibiscono selettivamente la coesione dell'adenosina difosfato (ADP) con il suo recettore sulle piastrine e quindi inibiscono l'attività del complesso glicoproteina GPII-IIIA attraverso gli intermediari dell'ADP, inibendo così le piastrine. aggregazione.

    Poiché la coesione non può essere invertita, queste piastrine vengono compromesse per il resto della loro vita (circa 7-10 giorni) e il normale recupero della funzione piastrinica avviene ad una velocità adatta al movimento delle piastrine. La raccolta piastrinica causata da soggetti non posseduti da ADP è anche inibita dall'effetto bloccante dell'attività piastrinica causato dall'ADP.

    Poiché i metaboliti sono attivi formati dagli enzimi CYP450, alcuni dei quali hanno attività polimorfica o oggetti che sono inibiti da altri farmaci, non tutti i pazienti hanno un'adeguata inibizione piastrinica.

    L'inibizione piastrinica dipende dalla dose può verificarsi dopo 2 ore dall'assunzione del farmaco. La dose di 75 mg al giorno, ripetuta più volte, provoca fin dal primo giorno una chiara inibizione dell'aggregazione piastrinica causata dall'ADP, questo effetto aumenta e raggiunge uno stato stabile da 3 a 7. In uno stato stabile, l'inibitore medio è evidente alla dose di 75 mg/die a circa dal 40% al 60%. La raccolta piastrinica e il tempo di sanguinamento ritornano gradualmente al valore iniziale entro 5 giorni dal trattamento.

    farmacocinetica

    clopidogrel:

    assorbimento:

    Dopo la somministrazione di dosi singole e ripetute di 75 mg/die, Clopidogrel viene assorbito rapidamente. Il picco medio di concentrazione plasmatica di Clopidogrel non cambia (circa 2,2 - 2,5 ng/ml dopo l'assunzione di una singola dose da 75 mg) si verifica circa 45 minuti dopo l'assunzione. Il tasso di assorbimento è almeno del 50%, in base all'escrezione dei metaboliti di clopidogrel nelle urine.

    Distribuzione:

    Clopidogrel e il principale metabolita nel sangue (inattivo) la coesione in vitro possono essere invertiti con le proteine ​​plasmatiche umane (nell'ordine del 98% e del 94%). In vitro la coesione insatura avviene con un ampio intervallo di concentrazioni.

    Metabolismo:

  • Clopidogrel è ampiamente metabolizzato nel fegato. In vitro e in vivo, clopidogrel viene metabolizzato in due linee metaboliche principali: una attraverso l'intermediario dell'esterasi e porta alla trasformazione idrofila nell'acido carbossilico che non è attivo (85% della quantità di sostanza metabolica nel sangue), e una intermedia con il citocromo multiplo p450. Il successivo metabolismo dei metaboliti intermedi 2-olo-clopidogrel porta alla formazione di metaboliti attivi, un derivato tiolico di clopidogrel. I metaboliti tiolici sono attivi, sono stati isolati in vitro, rapidamente incapaci di invertire il recettore piastrinico piastrinico, inibendo così le piastrine.
  • Negli esseri umani, dopo aver assunto una dose di Clopidogrel marcata con 14C, circa il 50% è stato escreto nelle urine e circa il 46% è stato escreto nella parte del periodo di 120 ore dopo l'assunzione. Il tempo di semi-esaurimento dei principali metaboliti nel sangue (inattivi) è di 8 ore dopo la dose singola e la dose ripetuta.

    assorbimento:

    Dopo l'assorbimento, l'aspirina in clopia viene trasformata in acido salicilico e raggiunge la concentrazione massima nel plasma entro 1 ora dall'assunzione, la concentrazione di aspirina nel plasma non viene sostanzialmente più rilevata dopo l'assunzione del medicinale per 1,5-3 ore.

    Distribuzione:

    L'aspirina è meno attaccata alle proteine ​​plasmatiche e ha una distribuzione apparente (10: 1). I suoi metaboliti, l'acido salicilico, hanno un elevato rapporto di proteine ​​plasmatiche, ma il legame dipende dalla concentrazione (non lineare). A basse concentrazioni ( Metabolismo ed eliminazione:

    L'aspirina contenuta in Clopias viene rapidamente risolta nel plasma in acido salicilico, con un'emivita da 0,3 a 0,4 ore per dosi di aspirina da 75 a 100 mg. L'acido salicilico viene fatto reagire principalmente nel fegato per formare acido salicilunico, un glucuronide fenolo, un glucuronide salicilico e un metabolismo secondario. Eliminazione dai reni principalmente sotto forma di acido salicilico libero e metaboliti coniugati.

  • Prima di prendere Il medicinale Clopias USP previene gli eventi di frequenza sanguigna (3 blister x 10 compresse)

    Come usare

    Prendi le pillole con un bicchiere d'acqua.

    Dosaggio

    Adulti e anziani: assumere 1 capsula al giorno.

  • La sindrome coronarica acuta non differisce (angina instabile o infarto miocardico senza onda Q): il tempo di trattamento ottimale non è stato stabilito ufficialmente. I dati dei test clinici sono stati utilizzati fino a 12 mesi e i massimi benefici sono stati notati per 3 mesi. Se il paziente interrompe l'uso di Clopias, il paziente ha comunque il beneficio se continua ad usare un farmaco anti-raccolta piastrinica.
  • Nell'infarto miocardico acuto c'è una differenza: il trattamento deve essere iniziato il prima possibile dopo la comparsa dei sintomi e continuato per almeno 4 settimane. I benefici della combinazione di clopidogrel con aspirina al di fuori delle 4 settimane non sono stati studiati. Se il trattamento con Clopias del paziente viene interrotto, il paziente ha comunque il beneficio se continua a utilizzare un antipiastrinico.

    Bambini: la sicurezza e l'efficacia di Clopias nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni non sono state determinate. Clopias non è raccomandato per questo oggetto.

    Pazienti con insufficienza renale: Clopias non deve essere utilizzato in pazienti con grave insufficienza renale. Il trattamento è limitato ai pazienti con insufficienza renale lieve e media. Pertanto, Clopias deve essere usato con cautela in questi pazienti.

    Pazienti con insufficienza epatica: Clopias non deve essere utilizzato in pazienti con grave insufficienza epatica. Il trattamento è limitato ai pazienti con insufficienza epatica che hanno avuto organi. Pertanto, Clopias deve essere usato con cautela in questi pazienti.

    Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare

    in caso di sovradosaggio?

    Sovradosaggio di Clopidogrel: ricerche su animali, una dose singola di Clopidogrel ≥ 1500 mg/kg porta a necrosi - sanguinamento gastrointestinale, esofagite e intestinale nei ratti e nelle scimmie. Nel topo si osservano anche nefrotoroma e infiammazione dei tubuli renali interstiziali. Il sovradosaggio di clopidogrel porta spesso ad un aumento del rischio di sanguinamento e di complicanze emorragiche. Quindi, consulta un medico o il pronto soccorso dell'ospedale più vicino se noti un sanguinamento.

    Overdose di aspirina: i sintomi sono nella media: tinnito, perdita dell'udito, vertigini, mal di testa, confusione, sintomi digestivi (nausea, vomito, mal di stomaco). Sintomi gravi: febbre, respiro accelerato, aumento del cheratoma nel sangue, infezione alcalina respiratoria, acidosi metabolica, coma, tracciabilità cardiovascolare, insufficienza respiratoria, emorragia, grave ipoglicemia.

    In caso di sovradosaggio grave, è necessario intervenire con le seguenti misure:

    ricoverato in ospedale, pulire lo stomaco provocando il vomito (fare attenzione a non inalare) o effettuare la lavanda gastrica, bevendo carbone attivo. Effettuare peritoneale, emorragia, trasfusione di sangue se necessario. Monitorare e supportare le funzioni necessarie per la vita. Trattamento della febbre alta, infusione, elettrolita, equilibrio acido-base; trattamento dell'accumulo di cetoni; Mantieni il livello di glucosio nel sangue compatibile.

    Inoltre, è necessario monitorare a lungo l'eventuale sovradosaggio, poiché l'assorbimento potrebbe durare; Se il test viene eseguito prima di bere per 6 ore e non mostra la concentrazione di avvelenamento da salicilato, è necessario ripetere il test.

    Fa sì che l'urina chimica urinaria aumenti l'escrezione di salicilato. Tuttavia, il bicarbonato orale non deve essere utilizzato, perché può aumentare l’assorbimento del salicilato. Se si utilizza acetazolamide, è necessario considerare attentamente il rischio di grave infezione da acido metabolico e avvelenamento da salicilato (causato da una maggiore penetrazione del salicilato nel cervello a causa dell'infezione da acido metabolico).

    Monitorare l'edema polmonare e le convulsioni ed eseguire la terapia appropriata se necessario.

    Trasfusione di sangue o vitamina K se necessaria per trattare il sanguinamento.

    Se si verificano sintomi di sovradosaggio correlati a Clopias, interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco e avvisare immediatamente il medico.

    Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Se dimentica di prendere il medicinale per più di 12 ore: prenda semplicemente la dose successiva all'orario abituale e non raddoppi la dose per compensare la dose dimenticata di prendere.

    Effetti collaterali

    Quando si utilizza Clopias, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

    Comune, ADR> 1/100

  • Ematologia: Sanguinamento, sanguinamento può verificarsi sotto forma di sanguinamento nello stomaco o nell'intestino, lividi, ematoma (sanguinamento anomalo o lividi sotto la pelle), sangue dal naso, sanguinamento. In alcuni casi è stato segnalato anche sanguinamento agli occhi, al cranio o alle articolazioni;
  • apparato digerente: diarrea, nausea, vomito, bruciore di stomaco, mal di stomaco, ulcera allo stomaco;

    Sistema nervoso centrale: stanco; pelle: divieto, orticaria; Altro: anafilassi.

    Non comune, 1/1000

  • Sistema nervoso centrale: mal di testa, irrequietezza, irritabilità, vertigini;
  • Apparato digerente: vomito, nausea, stitichezza, flatulenza nello stomaco o nell'intestino; fegato: avere un fegato tossico; Ematologia: leucopenia, trombocitopenia, anemia, tempo di sanguinamento prolungato;

    Sistema automatico: broncospasmo.

    Istruzioni su come gestire l'ADR

    Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

    Avvertenze

    Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

    Controindicato

    I farmaci Clopias sono controindicati nei seguenti casi:

  • Pazienti con clopidogrel, aspirina o altri ingredienti del farmaco.
  • Pazienti con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).
  • I pazienti con malattie concomitanti includono asma, flusso nasale, polipi nasali (un tipo di tumore nel naso).
  • Ulcera allo stomaco, emorragia cerebrale, grave malattia epatica, grave malattia renale.

  • Donne incinte: gli ultimi 3 mesi di gravidanza.
  • Sii cauto quando usi

    clopidogrel:

    Patologie del sangue ed ematologia: Clopidogrel deve essere usato con attenzione nei pazienti ad alto rischio di sanguinamento dovuto a traumi, interventi chirurgici o altre malattie e nei pazienti trattati con aspirina, eparina, inibitori della glicoproteina ilb/Illa o farmaci antinfiammatori (FANS) inclusi gli inibitori della COX-2 o reinibitori selettivi della serotonina Sanguinamento come la pentossifillina. Clopidogrel non deve essere usato contemporaneamente a farmaci anticoagulanti poiché può aumentare il rischio di sanguinamento.

    Prestare attenzione ai pazienti a rischio di sanguinamento come:

  • Ulcera allo stomaco;
  • Sanguinamento all'interno dei tessuti, degli organi o delle articolazioni del corpo;
  • Infortunio grave recente;

  • Recentemente chirurgico (inclusa l'estrazione del dente);
  • Arrivo all'intervento chirurgico (compresa l'estrazione del dente) entro i prossimi 7 giorni.
  • Trombocitopenia del sangue:

    Prestare attenzione in caso di emorragia trombocitopenica (TTP), emofilia sofferta, incidente vascolare cerebrale transitorio, reazione crociata tra tienopiridina.

    emhiliopa.

    Clopidogrel prolunga il tempo di coagulazione del sangue. Nel caso in cui il paziente abbia un coagulo di sangue nell'arteria cerebrale (emulsione cerebrale), è necessario interrompere il trattamento.

    Reazione incrociata tra tienopiridine.

    Pazienti con ipersensibilità al Thienopridin (come clopidogrel, ticlopidina, prasugrel) a causa della reazione crociata tra ThienPridin. La tiopiridina può causare reazioni allergiche lievi o gravi come rash, angioedema o reazioni diagnostiche ematuriane come piastrine e neutropenia.

    Prestare attenzione ai pazienti trattati contemporaneamente con clopidogrel e prodotti metabolici attraverso il Cytochrom P450 2019 (CYP2C19) e CYP2C8.

    Pazienti con insufficienza epatica, insufficienza renale.

    aspirina:

    I prodotti contenenti aspirina devono essere utilizzati con cautela nelle persone con una storia di asma, gotta e deficit di G6PD. L'acido acetilsalicilico può contribuire alla sindrome di Reye in alcuni bambini. Usare con cautela in caso di ipertensione e quando il paziente ha una storia di emorroidi gastriche, duodenali ed emorroidi da sanguinamento o è in trattamento con anticoagulanti.

    L'acido acetilsalicilico deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale o funzionalità epatica moderata (controindicato se grave) o nei pazienti con disidratazione dovuta ai FANS che possono compromettere la funzionalità renale. I test di funzionalità epatica dovrebbero essere eseguiti regolarmente nei pazienti con insufficienza epatica lieve o media.

    L'acido acetilsalicilico può favorire broncospasmo e asma o altre reazioni di ipersensibilità. I fattori di rischio sono l'asma, il raffreddore da fieno, i polipi nasali o le malattie respiratorie croniche. La stessa cosa vale per i pazienti che presentano reazioni allergiche anche ad altre sostanze (ad esempio reazioni cutanee, prurito o orticaria).

    Dovrebbe interrompere l'uso quando si manifestano i primi segni di eruzione cutanea, danni alla mucosa o qualsiasi segno di ipersensibilità.

    I pazienti anziani sono particolarmente sensibili agli effetti avversi dei FANS, compreso l'acido acetilsalicilico, come sanguinamento dello stomaco e ulcere che possono essere fatali. In caso di trattamento prolungato, i pazienti devono essere controllati regolarmente.

    Fare attenzione quando si assumono farmaci contemporaneamente poiché corticosteroidi orali, inibitori selettivi del riassorbimento della serotonina e deferasinox possono aumentare il rischio di ulcere allo stomaco. L'acido acetilsalicilico a basse dosi riduce la secrezione di acido urico. Pertanto, i pazienti corrono il rischio di aumentare gli attacchi di gotta.

    Il rischio di ipoglicemia con sulfonilirros e insulina può aumentare quando si assumono dosi più elevate di aspirina.

    Non utilizzare per pazienti con intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, disturbi dell'assorbimento di glucosio-galattosio.

    Capacità di guidare e utilizzare macchinari

    In alcuni casi di farmaci che possono causare mal di testa, vertigini, quindi è necessario prestare attenzione durante la guida e l'uso di macchinari.

    Gravidanza

    L'aspirina inibisce la cicloossigenasi e la produzione di prostaglandine, importanti per la chiusura delle arteriosclerarie. L’aspirina inibisce anche le contrazioni uterine, causando così ritardi nel travaglio. Gli effetti della produzione di prostaglandine possono portare alla chiusura anticipata del dotto arterioso dell'utero, con un grave rischio di ipertensione dell'arteria polmonare e di insufficienza respiratoria neonatale.

    Il rischio di sanguinamento aumenta sia nella madre che nel feto, poiché l'aspirina inibisce l'aggregazione piastrinica nella madre e nel feto. Pertanto, non utilizzare Clopias negli ultimi 3 mesi di gravidanza.

    Studi su clopidogrel su topi e conigli, alla dose di 500 mg e 300 mg/kg/giorno (equivalenti a 65 e 78 volte rispetto alla dose base su mg/m2 di pelle), le prove dimostrano che non vi è alcun impatto sulla riproduzione di clopidogrel. Tuttavia, non esiste una ricerca adeguata e controllata sulle donne incinte, non dovrebbero usare Clopias durante la gravidanza.

    Il periodo di allattamento al seno

    aspirina nel latte materno, ma con un trattamento normale, il rischio di effetti dannosi nei bambini allattati al seno è minimo. Gli studi sui topi mostrano che Clopidogrel viene escreto nel latte dei topi, ma non è noto se il farmaco venga escreto attraverso il latte materno. Pertanto, Clopias non deve essere utilizzato o interrotto l'allattamento al seno durante il trattamento a causa del grave rischio di reazioni nei bambini.

    Farmaco interattivo

    Alcuni farmaci possono influenzare l'uso di Clopias o viceversa:

    La concentrazione di salicilato nel plasma è meno influenzata da altri farmaci, ma l'uso simultaneo con l'aspirina riduce la concentrazione di indometacina, naprossene e fenoprofene.

    L'interazione dell'aspirina con il warfarin aumenta il rischio di sanguinamento. Con metotrexato, sulfonilurea gelata, fenitoina, acido valproico aumenta la concentrazione di questo farmaco nel siero e aumenta la tossicità.Altre altre interazioni dell'aspirina includono l'antagonismo con il sodio da parte dello spironolattone e il trasporto positivo della penicillina dal fluido cerebrale - midollo nel flusso sanguigno. L'aspirina riduce l'effetto dell'acido urico urinario come Probenecid e Sulphinpyrazol.

    Clopidogrel influenza il metabolismo degli enzimi epatici. L'inibizione dell'ISOENZYM CYP2C9 in vitro ad alte concentrazioni. Convertire in metaboliti attivi tramite CYP2C19. Potenziale farmacocinetico (riducendo la concentrazione dell'attività metabolica) ed energia farmacologica (riducendo la resistenza piastrinica) che interagiscono con gli inibitori del CYP2C19, quindi evitare l'uso di Clopias con inibitori del CYP2C19 (Omeprazolo).

    Gli studi dimostrano che gli inibitori della pompa protonica possono avere uno svantaggio dell'attività platelotica di clopidogrel. Tutti gli inibitori della pompa protonica vengono metabolizzati attraverso il CYP2C19 con un livello di variazione. Omeprazolo riduce l'effetto anti-domanda di Clopidogrel quando usato per primo. Altri inibitori della pompa protonica come Rabeprazolo e Lansoprazol possono influenzare la resistenza piastrinica di Clopidogrel. I dati su pantoprazolo ed esomeprazolo mostrano effetti neutri. Pantoprazol è l'inibitore più debole del CYP2C19 e non mostra una chiara interazione con clopidogrel. Sulla base dei dati attuali, Pantoprazol può essere l'opzione migliore nei pazienti che utilizzano Clopidogrel, che necessitano di utilizzare inibitori della pompa protonica.

    Altri farmaci che influenzano la resistenza piastrinica di clopidogrel come: cilostazolo, cimetidina.

    L'uso simultaneo di Clopidogrel con farmaci antinfiammatori non steroidei, warfarin, aumenterà il rischio di sanguinamento.

    Conservazione

    Conservare i farmaci in un luogo asciutto, a temperatura inferiore a 30 ° C, evitando la luce.

    Altri farmaci

    Disclaimer

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