Medicamentul Clopias USP previne evenimentele de frecvență a sângelui (3 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 3 blistere x 10 comprimate
Specificații Clopidogrel, acid acetilsalicilic (aspirina)
Ingredient USP

Ingredient

Informații despre compozițieConţinut
Clopidogrel75 mg
Acid acetilsalicilic (aspirina)100 mg

Utilizări

indicații

Clopiile sunt indicate în următoarele cazuri:

Prevenirea aterosclerozei cu trombus la pacienții adulți au utilizat atât clopidogrel, cât și aspirină. Clopias este un medicament combinat fix pentru a continua tratamentul în:

  • Sindromul arterei coronare acute (angină instabilă sau infarct miocardic fără undă Q), inclusiv pacienții care au intervenit pe artera coronară printr-un stent în piele.
  • Infarct miocardic acut cu diferența st la pacienții care sunt eligibili pentru tratamentul cu fibre de ardei.

    • Farmacologie

    Aspirina:

    Aspirina nu este inhibată cu ciclooxigenază, inhibând astfel sinteza prostaglandinelor. Celulele au capacitatea de a sintetiza noua ciclooxigenaza va putea continua sintetiza prostaglandinei, dupa scaderea nivelului de acid salicilic. Aspirina modifică echilibrul dintre TXA (Tromboxan A, agregare plachetar) și PGI, (Prostaglandina, inhibitori de agregare plachetar). Trombocitele sunt celule non-nucleice, incapabile să sintetizeze noi ciclooxigenaze, astfel încât ciclooxigenaza este inhibată până când trombocitele sunt nou formate, deci reduce sinteza ambelor fire din trombocite și pgi în vasul de sânge endotelial. Astfel, Aspirina inhibă colectarea nefavorabilă a trombocitelor, până la formarea trombocitelor. Aspirina inhibă, de asemenea, producția de prostaglandine în rinichi. Producția de prostaglandine în rinichi este mai puțin importantă din punct de vedere fiziologic pentru pacienții cu rinichi normali, dar joacă un rol foarte important în menținerea circulației sanguine prin rinichi la persoanele cu insuficiență renală cronică, insuficiență cardiacă, insuficiență hepatică sau cu tulburări de volum plasmatic. La acești pacienți, efectele sintezei de prostaglandine în rinichii aspirinei pot duce la insuficiență renală acută, retenție de apă și insuficiență cardiacă acută.

    clopidogrel:

    Clopidogrelul este un precursor, unul dintre metaboliții săi este inhibitorii aportului de trombocite, Clopidogrelul trebuie metabolizat de enzimele CYP450 pentru a forma o substanță metabolică care inhibă trombocitele.

    Metaboliții activi ai clopidogrelului inhibă selectiv coeziunea adenozindifosfatului (ADP) cu activitatea sa de receptori ai plachetelor G. Complexul GPII-IIIA prin intermediari ADP, inhibând astfel agregarea plachetară.

    Deoarece coeziunea nu poate fi inversată, aceste trombocite sunt afectate pentru tot restul vieții (aproximativ 7-10 zile) și recuperarea funcției plachetare normale are loc la o viteză potrivită pentru mișcarea trombocitelor. Colecția de trombocite cauzată de subiecții care nu dețin ADP este, de asemenea, inhibată de efectul de blocare al activității trombocitelor cauzat de ADP.

    Deoarece metaboliții sunt activi formați din enzimele CYP450, dintre care unele au activitate polimorfă sau obiecte care sunt inhibate de alte medicamente, nu toți pacienții au o inhibare adecvată a trombocitelor. Doza de 75 mg zilnic, repetată de multe ori determină o inhibare clară a agregării trombocitelor cauzată de ADP din prima zi, acest efect crește și ajunge la o stare stabilă de la 3 la 7. În stare stabilă, inhibitorul mediu se observă la o doză de 75 mg/zi la aproximativ 40% până la 60%. Colectarea trombocitelor și timpul de sângerare revin treptat la valoarea inițială în decurs de 5 zile după tratament.

    farmacocinetică

    clopidogrel:

    absorbție:

    După dozele unice și repetate 75 mg/zi, Clopidogrelul se absoarbe rapid. Concentrația maximă medie în plasmă de Clopidogrel nu se modifică (aproximativ 2,2 - 2,5 ng/ml după administrarea unei doze unice de 75 mg) apare la aproximativ 45 de minute după băut. Rata de absorbție este de cel puțin 50%, bazată pe excreția metaboliților clopidogrelului în urină.

    Distribuție:

    Clopidogrelul și principalul metabolit din sânge (inactiv) coeziunea in vitro poate fi inversată cu proteinele plasmatice umane (în ordinea 98% și 94%). Coeziunea nesaturată in vitro apare cu o gamă largă de concentrații.

    Metabolism:

  • Clopidogrelul este metabolizat pe scară largă în ficat. In vitro și in vivo, clopidogrelul este metabolizat în două linii metabolice principale: una prin intermediul esterazei și duce la obținerea hidrofilă în acidul carboxilic care nu este activ (85% din cantitatea de substanță metabolică din sânge) și un intermediar cu citocrom multiplu p450. Următorul metabolism al metaboliților intermediari 2-olo-clopidogrel duce la formarea metaboliților activi, un derivat tiol al clopidogrelului. Metaboliții tiol sunt activi, au fost izolați in vitro, neputând să inverseze rapid receptorul trombocitar, inhibând astfel trombocitele.
  • La om, după ce a luat o doză de Clopidogrel a fost marcată cu 14C, aproximativ 50% a fost excretată prin urină și aproximativ 46% a fost excretată în intervalul de 120 de ore după băut. Timpul de semi-epuizare a metaboliților principali din sânge (inactiv) este de 8 ore după doza unică și doza repetată.

    absorbție:

    După absorbție, aspirina din clopie este transformată în acid salicilic și atinge concentrația maximă în plasmă în decurs de 1 oră de la băut, concentrația de aspirina în plasmă practic nu mai este detectată după administrarea medicamentului la 1,5-3 ore.

    Distribuție:

    Aspirina este mai puțin atașată de proteinele plasmatice și are o distribuție aparentă (10: 1). Metaboliții săi, acidul salicilic, au un raport mare de proteine ​​plasmatice, dar legarea este dependentă de concentrație (neliniară). La concentrații scăzute ( Metabolism și eliminare:

    Aspirina din Clopias se dizolvă rapid în plasmă în acid salicilic, cu un timp de înjumătățire de la 0,3 la 0,4 ore pentru dozele de aspirină de la 75 la 100 mg. Acidul salicilic reacționează în principal în ficat pentru a forma acid salicilunic, un fenol glucuronid, un glucuronid salicilic și un metabolic secundar. Eliminarea rinichilor în principal sub formă de acid salicilic liber și metaboliți conjugați.

    • Înainte de a lua Medicamentul Clopias USP previne evenimentele de frecvență a sângelui (3 blistere x 10 comprimate)

    Cum se utilizează

    Luați pastilele cu un pahar cu apă.

    Dozare

    Adulți și vârstnici: Luați 1 capsulă pe zi.

  • Sindromul coronarian acut nu diferă (angină instabilă sau infarct miocardic fără undă Q): timpul optim de tratament nu a fost stabilit oficial. Datele testelor clinice au fost utilizate până la 12 luni, iar beneficiile maxime au fost observate timp de 3 luni. Dacă pacientul încetează să mai utilizeze Clopias, pacientul are în continuare beneficiul dacă continuă să utilizeze un medicament anti-colectare trombocitară.

    • Infarctul miocardic acut are o diferență: Tratamentul trebuie început cât mai curând posibil după apariția simptomelor și continua cel puțin 4 săptămâni. Beneficiile asocierii clopidogrelului cu aspirină în afara celor 4 săptămâni nu au fost studiate. Dacă Clopias pacientului este oprit, pacientul are totuși beneficiul dacă continuă să folosească un antiplachetar.

    Copii: siguranța și eficacitatea Clopias la copii și adolescenți sub 18 ani nu au fost determinate. Clopias nu este recomandat pentru acest obiect.

    Pacienți cu insuficiență renală: Clopias nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență renală severă. Tratamentul este limitat la pacienții cu insuficiență renală ușoară și medie. Prin urmare, Clopias trebuie utilizat cu prudență la acești pacienți.

    Pacienți cu insuficiență hepatică: Clopias nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Tratamentul este limitat la pacienții cu insuficiență hepatică care au avut organe. Prin urmare, Clopias trebuie utilizat cu prudență la acești pacienți.

    Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce trebuie să faceți

    în caz de supradoză?

    Supradozajul Clopidogrel: Cercetări pe animale, în doză unică de Clopidogrel ≥ 1500 mg/kg duce la necroză - sângerare gastrointestinală, esofagită și intestin la șobolani, maimuțe. Nefrotorom și inflamație tubulară renală interstițială sunt, de asemenea, observate la șoarece. Supradozajul cu clopidogrel duce adesea la un risc crescut de sângerare și de complicații ale sângerării. Așadar, consultați un medic sau departamentul de urgență al celui mai apropiat spital dacă observați sângerare.

    Supradozaj Aspirină: Simptomele sunt medii: Tinitus, pierderea auzului, amețeli, dureri de cap, confuzie, simptome digestive (greață, vărsături, dureri de stomac). Simptome grave: febră, respirație rapidă, cheratom crescut în sânge, infecție alcalină respiratorie, acidoză metabolică, comă, trasabilitate cardiovasculară, insuficiență respiratorie, hemoragie, hipoglicemie puternică.

    În caz de supradozaj grav, trebuie intervenite următoarele măsuri:

    spitalizati, curatati stomacul provocand varsaturi (atentie sa nu inhalati) sau lavaj gastric, consumand carbune activat. Efectuați peritoneală, hemoragie, transfuzie de sânge dacă este necesar. Monitorizează și sprijină funcțiile necesare vieții. Tratament pentru febră mare, perfuzie, electroliți, echilibru acido-bazic; tratarea acumulării de ceton; Păstrați nivelul de glucoză din sânge compatibil.

    În plus, este necesar să se monitorizeze timp îndelungat dacă este supradozaj, deoarece absorbția poate dura; Dacă testul este efectuat înainte de a bea 6 ore, nu arată concentrația de otrăvire cu salicilat, este necesar să se repete testul.

    Determină urina chimică urinară să mărească excreția de salicilat. Cu toate acestea, bicarbonatul oral nu trebuie utilizat, deoarece poate crește absorbția salicilatului. Dacă se utilizează acetazolamid, este necesar să se ia în considerare cu atenție riscul de infecție gravă cu acid metabolic și intoxicație cu salicilați (cauzată de pătrunderea crescută a salicilaților în creier din cauza infecției cu acid metabolic).

    Monitorizați edem pulmonar și convulsii și efectuați terapia adecvată dacă este necesar.

    Transfuzie de sânge sau vitamina K dacă este necesar pentru a trata sângerarea.

    Dacă există vreun simptom de supradozaj legat de Clopias, încetați imediat să luați medicamentul și anunțați imediat medicul.

    Ce să faci când uiți 1 doză? Dacă uitați să luați medicamentul mai mult de 12 ore: luați următoarea doză la ora obișnuită și nu trebuie să dublați doza pentru a compensa doza pe care o uitați să o luați.

    Efecte secundare

    Când utilizați Clopias, este posibil să aveți efecte nedorite (ADR).

    Frecvente, ADR> 1/100

  • Hematologie: Sângerarea, sângerarea poate apărea sub formă de sângerare în stomac sau în intestin, vânătăi, hematom (sângerare anormală sau vânătăi sub piele), sângerări nazale, sângerare. În câteva cazuri, s-a raportat și sângerare în ochi, în craniu sau în articulații;
    • sistemul digestiv: diaree, greață, vărsături, arsuri la stomac, dureri de stomac, ulcer gastric;

    Sistemul nervos central: obosit; piele: ban, urticarie; Altele: Anafilaxie.

    Mai puțin frecvente, 1/1000

  • Sistemul nervos central: cefalee, neliniște, iritabilitate, amețeli;

    • Sistemul digestiv: vărsături, greață, constipație, flatulență în stomac sau intestin; ficat: având toxicitate hepatică; Hematologie: leucopenie, trombocitopenie, anemie, timp prelungit de sângerare;

    Sistem automat: Bronhospasm.

    Instrucțiuni despre cum să gestionați ADR

    Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

    Avertizări

    Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

    Contraindicat

    Medicamentele Clopias sunt contraindicate în următoarele cazuri:

  • Pacienți cu clopidogrel, aspirină sau alte ingrediente ale medicamentului.
  • Pacienți cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
  • Pacienții cu boli însoțitoare includ astmul, fluxul nazal, polipii nazali (un tip de tumoră la nivelul nasului).

    • Ulcer de stomac, sângerare la nivelul creierului, boală hepatică severă, boală renală severă.

  • Femei însărcinate: ultimele 3 luni de sarcină.

    • Fiți precaut când utilizați

    clopidogrel:

    Tulburări ale sângelui și hematologie: Clopidogrelul trebuie utilizat cu atenție la pacienții cu risc crescut de sângerare din cauza traumatismelor, intervențiilor chirurgicale sau a altor boli și la pacienții tratați cu aspirină, heparină, inhibitori de glicoproteină ilb / Illa sau medicamente antiinflamatoare (AINS), inclusiv inhibitori COX-2 sau inhibitori ai serotoninei selective. pentoxifilina. Clopidogrelul nu trebuie utilizat concomitent cu medicamente anticoagulante, deoarece poate crește riscul de sângerare.

    Fiți atenți la pacienții cu risc de sângerare, cum ar fi:

  • Ulcer de stomac;
  • Sângerări în interiorul țesuturilor, organelor sau articulațiilor din organism;

    • Rănire gravă recentă;

  • Recent chirurgical (inclusiv extracția dentară);
  • Venind la operație (inclusiv extracția dentară) în următoarele 7 zile.

    • Trombocitopenie sanguină:

    Fiți precauți în cazul hemoragiei trombocitopenice (TTP), hemofilie suferită, accident vascular cerebral tranzitoriu, reacție încrucișată între Thienopiridin.

    hemhiliopa.

    Clopidogrelul prelungește timpul de coagulare a sângelui. În cazul în care pacientul are un cheag de sânge în artera cerebrală (emulsie cerebrală), acesta trebuie întrerupt.

    Reacție încrucișată între tienopiridine.

    Pacienții cu hipersensibilitate la Thienopridin (cum ar fi clopidogrel, ticlopidin, prasugrel) din cauza reacției încrucișate dintre ThienPridin. Tiopiridina poate provoca reacții alergice ușoare sau severe, cum ar fi erupții cutanate, angioedem sau reacții de diagnostic hematurian, cum ar fi trombocitele și neutropenia.

    Aveți grijă la pacienții tratați simultan cu clopidogrel și produse metabolice prin Cytochrom P450 2019 (CYP2C19) și CYP2C8.

    Pacienți cu insuficiență hepatică, insuficiență renală.

    aspirina:

    Produsele care conțin aspirină ar trebui să fie atenți la persoanele cu antecedente de astm bronșic, gută și deficit de G6PD. Acidul acetilsalicilic poate contribui la sindromul Reye la unii copii. Utilizați cu atenție în cazul hipertensiunii arteriale și când pacientul are antecedente de stomac, duodenal și hemoroizi de sângerare sau tratat cu anticoagulante.

    Acidul acetilsalicilic trebuie utilizat cu atenție la pacienții cu insuficiență renală sau funcție hepatică moderată (contraindicat dacă este severă) sau la pacienții cu deshidratare din cauza AINS poate afecta funcția renală. Testele funcției hepatice trebuie efectuate în mod regulat la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau medie.

    Acidul acetilsalicilic poate favoriza bronhospasmul și astmul sau alte reacții de hipersensibilitate. Factorii de risc sunt astmul, febra fânului, polipii nazali sau bolile respiratorii cronice. Același lucru este valabil și pentru pacienții care au și reacții alergice la alte substanțe (de exemplu, reacții cutanate, mâncărime sau urticarie).

    Ar trebui să înceteze utilizarea când apare manifestarea inițială a erupției cutanate, leziuni ale mucoasei sau orice semn de hipersensibilitate.

    Pacienții vârstnici sunt deosebit de sensibili la efectele adverse ale AINS, inclusiv acidul acetilsalicilic, cum ar fi sângerarea stomacului și ulcerele care pot fi letale. În cazul tratamentului prelungit, pacienții trebuie controlați în mod regulat.

    Aveți grijă când luați medicamentul în același timp, cum ar fi corticosteroizii orali, inhibitorii selectivi de reabsorbție a serotoninei și deferasinoxul pot crește riscul de ulcer gastric. Acidul acetilsalicilic în doze mici reduce secreția de acid uric. Prin urmare, pacienții riscă să crească atacurile de gută.

    Riscul de hipoglicemie cu sulfonilirros și insulină poate crește atunci când luați doze mai mari de aspirină.

    A nu se utiliza la pacienții cu intoleranță la galactoză, deficit de lactază, tulburări de absorbție a glucozei - galactoză.

    Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

    În câteva cazuri de medicamente care pot provoca dureri de cap, amețeli, de aceea trebuie reținut atunci când conduceți vehicule și folosiți utilaje.

    Sarcina

    Aspirina inhibă producția de ciclooxigenază și prostaglandine, care este importantă pentru închiderea arteriosclerară. De asemenea, aspirina inhibă contracțiile uterine, provocând astfel întârzieri de travaliu. Efectele producției de prostaglandine pot duce la închiderea precoce a arterei canalului din uter, cu un risc serios de hipertensiune arterială a arterei pulmonare și insuficiență respiratorie neonatală.

    Riscul de sângerare crește atât la mamă, cât și la făt, deoarece aspirina inhibă agregarea trombocitelor la mamă și făt. Prin urmare, nu utilizați Clopias în ultimele 3 luni de sarcină.

    Studiile cu clopidogrel pe șoareci și iepuri, la o doză de 500 mg și 300 mg/kg/zi (echivalent cu 65 și 78 de ori față de doza de bază pe mg/m2 de piele), dovezile arată că nu există niciun impact asupra reproducerii clopidogrelului. Cu toate acestea, nu există cercetări adecvate și controlate asupra femeilor însărcinate, nu ar trebui să utilizeze Clopias în timpul sarcinii.

    Perioada de alăptare

    aspirina în laptele matern, dar cu un tratament normal, există foarte puțin risc de efecte nocive la bebelușii alăptați. Cercetările la șoareci arată că Clopidogrelul este alocat în laptele de șoarece, dar nu se știe dacă medicamentul este excretat prin laptele uman. Prin urmare, Clopias nu trebuie utilizat sau oprit alăptarea în timpul medicației din cauza riscului grav de reacții la copii.

    Medicament interactiv

    Unele medicamente pot afecta utilizarea Clopias sau invers:

    Concentrația de salicilat în plasmă este mai puțin afectată de alte medicamente, dar utilizarea simultană cu aspirina reduce concentrația de indometacin, naproxen și fenoprofen.

    Interacțiunea aspirinei cu warfarina crește riscul de sângerare. Cu metotrexat, gel de sânge sulfoniluree, fenitoină, acid valproic crește concentrația acestui medicament în ser și crește toxicitatea.Alte alte interacțiuni ale Aspirinei includ antagonismul cu sodiu di de către spironolacton și transportul pozitiv al penicilinei din fluidul cerebral - măduvă în sânge. Aspirina reduce efectul acidului uric urinar, cum ar fi probenecidul și sulfinpirazolul.

    Clopidogrelul afectează metabolismul enzimelor hepatice. Inhibarea ISOENZYM CYP2C9 pe in vitro la concentrații mari. Se transformă în metaboliți care sunt activi de către CYP2C19. Potențialul farmacocinetic (reducerea concentrației activității metabolice) și energia farmacologică (reducerea rezistenței plachetice) interacționează cu inhibitorii CYP2C19, deci evitați utilizarea Clopias cu inhibitori CYP2C19 (Omeprazol).

    Studiile arată că inhibitorii pompei de protoni pot avea un dezavantaj al activității de plateloză a clopidogrelului. Toți inhibitorii pompei de protoni sunt metabolizați prin CYP2C19 cu un nivel de modificare. Omeprazolul reduce efectul anti-cerere al clopidogrelului atunci când este utilizat mai întâi. Alți inhibitori ai pompei de protoni, cum ar fi Rabeprazol și Lansoprazol, pot afecta rezistența trombocitară a Clopidogrelului. Datele referitoare la pantoprazol și esomeprazol arată efecte neutre. Pantoprazolul este cel mai slab inhibitor al CYP2C19 și nu prezintă interacțiuni clare cu clopidogrelul. Pe baza datelor actuale, pantoprazolul poate fi cea mai bună opțiune la pacienții care utilizează Clopidogrel, care trebuie să utilizeze inhibitori ai pompei de protoni.

    Alte medicamente care afectează rezistența plachetară a clopidogrelului, cum ar fi: cilostazol, cimetidina.

    Utilizarea simultană Clopidogrel cu antiinflamatoare nesteroidiene, warfarina, va crește riscul de sângerare.

    Depozitare

    Depozitați medicamentele într-un loc uscat, la temperaturi sub 30 ° C, evitând lumina.

    Alte medicamente

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    count views

    Cuvinte cheie populare