Лекарство Clopias USP предотвращает учащенное кровотечение (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Клопидогрель, ацетилсалициловая кислота (аспирин)
Состав USP

Состав

Информация о составе	Содержание
Клопидогрель	75мг
Ацетилсалициловая кислота (аспирин)	100мг

Использование

показания

Клопии показаны в следующих случаях:

Для профилактики тромбоза атеросклероза у взрослых пациентов применяют как клопидогрель, так и аспирин. Клопия — это фиксированная комбинированная лекарственная форма для продолжения лечения:

Острый синдром коронарной артерии (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов с вмешательством на коронарной артерии с помощью стента в коже.

Острый инфаркт миокарда с дифференцировкой ST у пациентов, которым показано лечение перцем с клетчаткой.

Фармакология

Аспирин:

Аспирин не ингибируется циклооксигеназой, что ингибирует синтез простагландинов. Клетки, обладающие способностью синтезировать новую циклооксигеназу, смогут продолжать синтезировать простагландин после снижения уровня салициловой кислоты. Аспирин изменяет баланс между TXA (тромбоксаном A, агрегацией тромбоцитов) и PGI (простагландином, ингибиторами агрегации тромбоцитов). Тромбоциты представляют собой безядерные клетки, неспособные синтезировать новую циклооксигеназу, поэтому циклооксигеназа ингибируется до тех пор, пока не образуются новые тромбоциты, поэтому она снижает синтез как нитей в тромбоцитах, так и pgi в эндотелиальных кровеносных сосудах. Таким образом, аспирин подавляет неблагоприятное накопление тромбоцитов до тех пор, пока тромбоциты не будут созданы. Аспирин также подавляет выработку простагландинов в почках. Продукция простагландинов в почках менее физиологически важна для пациентов с нормальными почками, но играет очень важную роль в поддержании кровообращения через почки у людей с хронической почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью или имеющими нарушения объема плазмы. У этих пациентов влияние аспирина на синтез простагландинов в почках может привести к острой почечной недостаточности, задержке воды и острой сердечной недостаточности.

Клопидогрель:

Клопидогрел является предшественником, один из его метаболитов является ингибитором снабжения тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться ферментами CYP450 с образованием метаболического вещества, ингибирующего тромбоциты.

Активные метаболиты клопидогреля избирательно ингибируют сцепление аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором на тромбоцитах и тем самым ингибируют активность гликопротеинового комплекса GPII-IIIA через АДФ. посредников, тем самым ингибируя агрегацию тромбоцитов.

Поскольку слипание невозможно обратить вспять, эти тромбоциты страдают на всю оставшуюся жизнь (около 7-10 дней), и нормальное восстановление функции тромбоцитов происходит со скоростью, подходящей для движения тромбоцитов. Сбор тромбоцитов, вызванный субъектами, не владеющими -АДФ, также ингибируется блокирующим эффектом активности тромбоцитов, вызванным АДФ.

Поскольку метаболиты активны, образуются ферментами CYP450, некоторые из которых обладают полиморфной активностью или объектами, которые ингибируются другими препаратами, не у всех пациентов наблюдается адекватное ингибирование тромбоцитов.

Ингибирование тромбоцитов зависит от дозы и может произойти через 2 часа после приема лекарства. Доза 75 мг в день, повторяемая много раз, с первого дня вызывает явное угнетение агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ, этот эффект усиливается и достигает стабильного состояния с 3 по 7. В стабильном состоянии средний ингибитор заметен при дозе 75 мг/день примерно на 40-60%. Сбор тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному значению в течение 5 дней после лечения.

фармакокинетика

клопидогрела:

поглощение:

После однократного приема и повторного приема 75 мг/сут клопидогрел быстро всасывается. Средняя пиковая концентрация клопидогрела в плазме не изменяется (около 2,2 – 2,5 нг/мл после приема однократной дозы 75 мг) возникает примерно через 45 минут после приема. Скорость всасывания составляет не менее 50%, исходя из выведения метаболитов клопидогрела с мочой.

Распространение:

Когезия клопидогреля и основного метаболита в крови (неактивного) in vitro может быть обращена вспять белками плазмы человека (порядка 98% и 94%). In Vitro ненасыщенная когезия возникает в широком диапазоне концентраций.

Обмен веществ:

Клопидогрел широко метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрель метаболизируется по двум основным метаболическим линиям: одна через посредника эстеразу и приводит к гидрофильному переходу в неактивную карбоновую кислоту (85% количества метаболического вещества в крови), и через посредник с множественным цитохромом р450. Последующий метаболизм промежуточных метаболитов 2-оло-клопидогреля приводит к образованию активных метаболитов — тиолового производного клопидогреля. Тиоловые метаболиты активны, изолированы in vitro и не способны быстро инвертировать рецепторы тромбоцитов, тем самым ингибируя тромбоциты.

У людей после приема дозы клопидогрела отмечался 14С, около 50% выводится с мочой и около 46% выводится в течение периода 120 часов после употребления. Время полувыведения основных метаболитов в крови (неактивных) составляет 8 часов после однократного приема и повторного приема.

Всасывание:

После всасывания аспирин в клопиях превращается в салициловую кислоту и достигает максимальной концентрации в плазме через 1 час после употребления, концентрация аспирина в плазме практически не обнаруживается после приема лекарства через 1,5-3 часа.

Распространение:

Аспирин в меньшей степени связывается с белками плазмы и имеет выраженное распределение (10:1). Ее метаболиты, салициловая кислота, имеют высокое соотношение с белками плазмы, но связывание зависит от концентрации (нелинейное). При низких концентрациях ( Метаболизм и выведение:

Аспирин в Clopias быстро растворяется в плазме до салициловой кислоты, с периодом полураспада от 0,3 до 0,4 часа для доз аспирина от 75 до 100 мг. Салициловая кислота в основном реагирует в печени с образованием салицилуновой кислоты, глюкуронида фенола, салицилового глюкуронида и вторичного метаболита. Выводится почками преимущественно в виде свободной салициловой кислоты и конъюгированных метаболитов.

Прежде чем принимать Лекарство Clopias USP предотвращает учащенное кровотечение (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

Запейте таблетки стаканом воды.

Дозировка

Взрослые и пожилые люди: принимать по 1 капсуле в день.

Острый коронарный синдром не отличается (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): Оптимальное время лечения официально не установлено. Данные клинических испытаний использовались в течение 12 месяцев, а максимальная польза была замечена в течение 3 месяцев. Если пациент прекращает прием Клопиаса, пациент все равно получает пользу, если продолжает использовать препарат, препятствующий накоплению тромбоцитов.

Острый инфаркт миокарда имеет отличие: лечение необходимо начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать не менее 4 недель. Преимущества сочетания клопидогрела с аспирином за пределами 4 недель не изучались. Если прием клопии пациента прекращен, пациент все равно получит пользу, если продолжит использовать тромбоцитарный антиагрегант.

Дети: Безопасность и эффективность Клопиаса у детей и подростков до 18 лет не определены. Clopias не рекомендуется использовать для этого объекта.

Пациенты с почечной недостаточностью: Клопию нельзя применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Лечение ограничивается пациентами с легкой и средней почечной недостаточностью. Поэтому клопию следует применять у таких пациентов с осторожностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Клопию нельзя применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Лечение ограничено у пациентов с печеночной недостаточностью, у которых имеются органы. Поэтому клопию следует применять у таких пациентов с осторожностью.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать

при передозировке?

Передозировка клопидогрела: В исследованиях на животных однократная доза клопидогреля ≥ 1500 мг/кг приводит к некрозу - желудочно-кишечному кровотечению, эзофагиту и дибелиту у крыс, обезьян. У мышей также наблюдаются нефроторома и интерстициальное воспаление почечных канальцев. Передозировка клопидогреля часто приводит к повышению риска кровотечений и геморрагических осложнений. Поэтому, если вы заметили кровотечение, обратитесь к врачу или в отделение неотложной помощи ближайшей больницы.

Передозировка аспирином: Симптомы средние: шум в ушах, потеря слуха, головокружение, головная боль, спутанность сознания, симптомы со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота, боли в животе). Тяжелые симптомы: лихорадка, учащенное дыхание, увеличение кератомы в крови, респираторная щелочная инфекция, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистая недостаточность, дыхательная недостаточность, кровоизлияния, тяжелая гипогликемия.

В случае серьезной передозировки следует принять следующие меры:

госпитализировать, очистить желудок, вызвав рвоту (следить не вдыхать) или промыть желудок, выпить активированный уголь. При необходимости проводят перитонеальные, кровоизлияния, переливание крови. Контролируйте и поддерживайте необходимые функции на всю жизнь. Лечение высокой температуры, настой, электролитный, кислотно-щелочной баланс; лечение накопления цетонов; Поддерживайте соответствующий уровень глюкозы в крови.

Кроме того, необходимо длительное время наблюдать при передозировке, так как всасывание может продлиться; Если тест, проведенный до употребления алкоголя в течение 6 часов, не показывает концентрацию салицилатов, необходимо повторить тест.

Вызывает увеличение экскреции салицилатов в моче. Однако не следует применять пероральный бикарбонат, поскольку он может увеличить абсорбцию салицилата. При использовании ацетазоламида необходимо тщательно учитывать риск серьезной инфекции метаболических кислот и отравления салицилатами (вызванными повышенным проникновением салицилатов в мозг из-за инфекции метаболических кислот).

Контролируйте отек легких и судороги и при необходимости проводите соответствующую терапию.

Переливание крови или витамин К при необходимости лечения кровотечения.

При появлении симптомов передозировки, связанных с Клопией, немедленно прекратите прием препарата и немедленно сообщите об этом врачу.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Если вы забыли принять лекарство более чем на 12 часов: Просто примите следующую дозу в обычное время и не удваивайте дозу, чтобы компенсировать дозу, которую вы забыли принять.

Побочные эффекты

При использовании Клопиаса у вас могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Гематология: Кровотечение, кровотечение может возникать в виде кровотечения в желудке или в кишечнике, гематомы, гематомы (аномальное кровотечение или синяк под кожей), носового кровотечения, кровотечения. В некоторых случаях также сообщалось о кровотечениях в глазах, черепе или суставах;

Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в желудке, язва желудка;

Центральная нервная система: утомлена; кожа: баня, крапивница; Прочие: анафилактический шок.

Необычный, 1/1000

Центральная нервная система: головная боль, беспокойство, раздражительность, головокружение;

Пищеварительная система: рвота, тошнота, запор, метеоризм в желудке или кишечнике; печень: токсичность для печени; Гематология: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, удлинение времени кровотечения;

Автоматическая система: Бронхоспазм.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Препараты Клопии противопоказаны в следующих случаях:

Пациенты, принимающие клопидогрел, аспирин или другие ингредиенты препарата.

Пациенты, принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

У пациентов с сопутствующими заболеваниями можно назвать астму, заложенность носа, полипы носа (разновидность опухоли носа).

Язва желудка, кровотечение в мозг, тяжелые заболевания печени, тяжелые заболевания почек.

Беременные женщины: Последние 3 месяца беременности.

Будьте осторожны при использовании

клопидогрела:

Заболевания крови и гематология: клопидогрель следует с осторожностью применять у пациентов с высоким риском кровотечения вследствие травмы, хирургического вмешательства или других заболеваний, а также у пациентов, получающих аспирин, гепарин, ингибиторы гликопротеина ilb/III или противовоспалительные препараты (НПВП), включая ингибиторы ЦОГ-2, или селективные реингибиторы серотонина, такие как пентоксифиллин. Клопидогрель не следует применять одновременно с антикоагулянтными препаратами, поскольку это может повысить риск кровотечения.

Будьте осторожны с пациентами с риском кровотечения, такими как:

Язва желудка;

Кровотечение внутри тканей, органов или суставов организма;

Недавняя серьезная травма;

Недавно хирургическое вмешательство (в том числе удаление зуба);

Приход на операцию (в том числе по удалению зуба) в течение ближайших 7 дней.

Тромбоцитопения крови:

Будьте осторожны в случае тромбоцитопенического кровоизлияния (ТТП), перенесенной гемофилии, транзиторного нарушения мозгового кровообращения, перекрестной реакции между тиенопиридином.

гемхилиопа.

Клопидогрел увеличивает время свертывания крови. В случае возникновения у больного тромба в мозговой артерии (церебральной эмульсии) прием препарата следует прекратить.

Перекрестная реакция между тиенопиридинами.

Пациенты с гиперчувствительностью к тиенпридину (например, клопидогрелю, тиклопидину, прасугрелу) из-за перекрестной реакции между тиенпридином. Тиопиридин может вызывать легкие или тяжелые аллергические реакции, такие как сыпь, ангионевротический отек или гематурические диагностические реакции, такие как тромбоциты и нейтропения.

Будьте осторожны у пациентов, получающих одновременно клопидогрел и продукты метаболизма цитохрома P450 2019 (CYP2C19) и CYP2C8.

Пациенты с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью.

аспирин:

Продукты, содержащие аспирин, следует использовать с осторожностью у людей с астмой, подагрой и дефицитом Г6ФД в анамнезе. Ацетилсалициловая кислота может способствовать развитию синдрома Рея у некоторых детей. С осторожностью применять в случае гипертонии, а также при наличии у пациента в анамнезе заболеваний желудка, двенадцатиперстной кишки и геморроя в результате кровотечения или лечения антикоагулянтами.

Ацетилсалициловую кислоту следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью или умеренной функцией печени (противопоказано в тяжелых случаях) или у пациентов с обезвоживанием из-за того, что НПВП могут ухудшить функцию почек. Функциональные тесты печени следует проводить регулярно пациентам с легкой или средней печеночной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота может способствовать развитию бронхоспазма, астмы или других реакций гиперчувствительности. Факторами риска являются астма, сенная лихорадка, полипы в носу или хронические респираторные заболевания. То же самое касается пациентов, у которых также наблюдаются аллергические реакции на другие вещества (например, кожные реакции, зуд или крапивница).

Необходимо прекратить применение при первых проявлениях кожной сыпи, повреждении слизистых оболочек или любых признаках гиперчувствительности.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к побочным эффектам НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, таким как желудочное кровотечение и язвы, которые могут быть фатальными. В случае длительного лечения пациентов следует регулярно обследовать.

Будьте осторожны при одновременном приеме таких препаратов, как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы реабсорбции серотонина и деферазинокс, которые могут повысить риск развития язвы желудка. Низкие дозы ацетилсалициловой кислоты снижают секрецию мочевой кислоты. Таким образом, пациенты подвергаются риску увеличения приступов подагры.

Риск гипогликемии при применении сульфонилиросов и инсулина может увеличиться при приеме более высоких доз аспирина.

Не применять пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы, нарушениями всасывания глюкозы - галактозы.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В отдельных случаях препараты могут вызывать головные боли, головокружение, поэтому следует учитывать это при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Беременность

Аспирин ингибирует выработку циклооксигеназы и простагландинов, что важно для закрытия артериосклер. Аспирин также подавляет сокращения матки, что приводит к задержке родов. Эффекты продукции простагландинов могут привести к раннему закрытию протоковой артерии в матке с серьезным риском гипертензии легочной артерии и неонатальной дыхательной недостаточности.

Риск кровотечения увеличивается как у матери, так и у плода, поскольку аспирин ингибирует агрегацию тромбоцитов у матери и плода. Поэтому не используйте Клопию в последние 3 месяца беременности.

Исследования клопидогреля на мышах и кроликах в дозе 500 мг и 300 мг/кг/день (что эквивалентно 65 и 78 разам по сравнению с базовой дозой на мг/м2 кожи) свидетельствуют об отсутствии влияния на воспроизводство клопидогрела. Однако не существует адекватных и контролируемых исследований на беременных женщинах, которым не следует применять Клопию во время беременности.

Период грудного вскармливания

аспирин попадает в грудное молоко, но при нормальном лечении риск вредного воздействия на детей, находящихся на грудном вскармливании, очень мал. Исследования на мышах показывают, что клопидогрел выделяется в мышиное молоко, однако неизвестно, выделяется ли препарат через грудное молоко. Поэтому Клопию не следует применять или прекращать грудное вскармливание во время лечения из-за серьезного риска возникновения реакций у детей.

Интерактивный препарат

Некоторые препараты могут влиять на применение Клопии или наоборот:

На концентрацию салицилатов в плазме в меньшей степени влияют другие препараты, однако одновременное применение с аспирином снижает концентрацию индометацина, напроксена и фенопрофена.

Взаимодействие аспирина с варфарином увеличивает риск кровотечений.При применении метотрексата, сульфонилмочевины, гелята крови, фенитоина, вальпроевой кислоты повышается концентрация этого препарата в сыворотке крови и повышается токсичность.Другие взаимодействия аспирина включают антагонизм с ди-натрием спиронолактоном и положительную транспортировку пенициллина из мозговой жидкости в костный мозг в кровоток. Аспирин снижает эффект мочевой кислоты в моче, такой как пробенецид и сульфинпиразол.

Клопидогрель влияет на метаболизм ферментов печени. Ингибирование ИЗОЭНЗИМА CYP2C9 in vitro при высоких концентрациях. Преобразование в метаболиты, активные с помощью CYP2C19. Фармакокинетический потенциал (снижение концентрации метаболической активности) и фармакологическая энергия (снижение резистентности тромбоцитов) при взаимодействии с ингибиторами CYP2C19, поэтому избегайте применения Клопии с ингибиторами CYP2C19 (омепразол).

Исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут иметь недостаток тромбелотической активности клопидогрела. Все ингибиторы протонной помпы метаболизируются через CYP2C19 с изменением уровня. Омепразол снижает антиспросный эффект клопидогреля при первом применении. Другие ингибиторы протонной помпы, такие как Рабепразол и Лансопразол, могут влиять на резистентность тромбоцитов клопидогрелю. Данные о пантопразоле и эзомепразоле показывают нейтральное действие. Пантопразол является самым слабым ингибитором CYP2C19 и не проявляет явного взаимодействия с клопидогрелом. На основании текущих данных пантопразол может быть лучшим вариантом у пациентов, принимающих клопидогрел, которым необходимо применять ингибиторы протонной помпы.

Другие препараты, влияющие на резистентность тромбоцитов к клопидогрелу, такие как: цилостазол, циметидин.

Одновременное применение клопидогрела с нестероидными противовоспалительными препаратами, варфарином, увеличит риск кровотечений.

Хранение

Хранить препараты в сухом месте, при температуре не выше 30°С, избегая света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.